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1. 发明公开

EP0298919A3 4-Amino-substituierte 1,2-Dihydroxynaphthalin-Derivate 失效
标题翻译： 4-氨基取代的1,2-二羟基苯乙烯衍生物
公开(公告)号：EP0298919A3
公开(公告)日：1990-06-27
申请号：EP88810453.6
申请日：1988-07-01
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Wasley, Jan W.F.
IPC分类号： C07C93/26 , C07C91/46 , C07D217/04 , C07D215/06 , C07D211/26 , C07F9/40 , C07C97/22 , C07D295/10 , A61K31/13 , A61K31/215 , A61K31/47
CPC分类号： C07D217/04 , C07D211/58 , C07D215/06 , C07F9/12
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel I
worin R₁ unsubstituiertes oder durch Niederalkyl substituiertes C₃-C₇-Cycloalkyl, unsubstituiertes oder durch Niederalkyl substituiertes C₇-oder C₈-Bicycloalkyl, unsubstituiertes oder durch Niederalkyl substituiertes Adamantyl, 4-Piperdinyl oder N-Niederalkyl oder Aryl-niederalkyl substituiertes Piperidinyl, 1- oder 2-Indanyl, 1- oder 2-Tetrahydronaphthyl, 1- oder 2-Perhydroindanyl, 1- oder 2-Perhydronaphthyl bedeutet; R₂ Wasserstoff, Niederalkyl, C₃-C₇-Cycloalkyl, Aryl-niederalkyl C₃-C₇-Cycloalkyl-niederalkyl, Niederalkanoyl oder Aryl-niederalkanoyl darstellt; oder R₁ und R₂, zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, für Pyrrolidino, Piperidino, Perhydroazepino, Morpholino, Thiomorpholino, Tetrahydro- oder Perhydro(isochinolinyl oder chinolinyl), Dihydro- oder Perhydro-indolyl, Piperazino oder N-Niederalkyl-piperazino stehen; R₃ Wasserstoff, Niederalkyl, Halogen oder Niederalkoxy bedeutet; pharmazeutisch annehmbare Ester- und Etherderivate davon; und pharmazeutisch verwendbare Säureadditionssalze der basischen Verbindungen der Formel I und ihrer Derivate. Diese Verbindungen wie auch gewisse Zwischenprodukte, aus denen sie hergestellt werden können, wirken als 5-Lipoxygenase-Hemmer.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物，其中R 1表示未取代的或低级烷基取代的C 3 -C 7 - 环烷基，未取代或低级烷基取代的C7-或C8-双环烷基，未取代或低级烷基取代的金刚烷基，4-哌啶基 1-或2-二氢茚基，1-或2-四氢萘基，1-或2-全氢化茚基，1-或2-全氢萘基; R 2表示氢，低级烷基，C 3 -C 7 - 环烷基，芳基 - 低级烷基，C 3 -C 7 - 环烷基 - 低级烷基，低级烷酰基或芳基 - 低级烷酰基。或与其所连接的氮原子结合的R 1和R 2代表吡咯烷子基，哌啶子基，全氢化吖庚因，吗啉代，硫代吗啉代，四氢或全氢 - （异喹啉基或喹啉基），二氢或全氢吲哚基，哌嗪基或N-低级烷基 - 哌嗪基; R3表示氢，低级烷基，卤素或低级烷氧基; 其药学上可接受的酯和醚衍生物; 和任何所述式I的碱性化合物及其衍生物的药学上可接受的酸加成盐; 作为5-脂氧合酶抑制剂。

2. 发明授权

EP0168505B1 Substituted 2-aminotetralins and processes for synthesis 有权转让
标题翻译：取代的2-氨基丁酸和合成方法
公开(公告)号：EP0168505B1
公开(公告)日：1989-08-09
申请号：EP84105843.1
申请日：1984-05-22
申请人： Whitby Research Incorporated
发明人： Horn, Alan S.
IPC分类号： C07D333/20 , C07D307/52 , C07D213/38 , C07D207/32 , C07D209/08 , C07D233/54 , C07C91/28 , C07C93/26 , C07C121/66 , A61K31/38 , A61K31/135
CPC分类号： C07D207/335 , A61K31/135 , C07C255/00 , C07D209/08 , C07D213/38 , C07D233/64 , C07D307/52 , C07D333/20

3. 发明授权

EP0198412B1 Phenäthanolaminderivate 失效转让
标题翻译：苯乙醇胺衍生物
公开(公告)号：EP0198412B1
公开(公告)日：1989-03-22
申请号：EP86104866.8
申请日：1986-04-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Alig, Leo, Dr. , Müller, Marcel, Dr.
IPC分类号： C07C93/14 , C07C93/26 , C07C125/065 , A61K31/135 , A61K31/27 , A23K1/16
CPC分类号： C07C217/62 , Y10S514/909 , Y10S514/91
摘要： 1. Claims for the Contracting States BE, CH, DE, FR, GB, IT, LI, LU, NL, SE Phenethanolamine derivatives of the formula see diagramm : EP0198412,P14,F1 wherein n is the number 1 or 2, L**1 and L**2 are hydrogen or C!- #(alkyl or alkoxy)carbonyl, T is hydrogen or methyl, X**1 and X**2 are phenyl or phenyl which is monosubstituted in the m-position by Br, Cl, F, CF# or NO@, Y is a group -(CH@)!- DELTA O-G, -(CH@)!- DELTA CH=CH-C(O)-Z, -C(O)-Z or -CH(COOR")@, G is C!- $alkyl, C!- $alkoxy-C!- $alkyl or -(CH@)!- Ö$Q, Q is phenoxy, phenyl or p-fluoro- or p-phenoxy-phenyl, Z is a group OR or N(R,R'), and R and R' are hydrogen or C!- $alkyl or R and R' together with the N-atom to which they are attached from a 5- or 6-membered saturated ring which optionally contains an O-atom or an additional N-atom, and R" is C!- $alkyl, as well as physiologically compatible salts thereof. 1. Claims for the Contracting State AT A process for the manufacture of phenethanolamine derivatives of the formula see diagramm : EP0198412,P15,F4 wherein n is the number 1 or 2, L**1 and L**2 are hydrogen or C!- #(alkyl or alkoxy)carbonyl, T is hydrogen or methyl, X**1 and X**2 are phenyl or phenyl which is monosubstituted in the m-position by Br, Cl, F, CF# or NO@, Y is a group -(CH2 )!- DELTA O-G, -(CH@)!- DELTA CH=CH-C(O)-Z, -C(O)-Z or -CH(COOR")@, G is C!- $alkyl, C!- $alkoxy-C!- $alkyl or -(CH@)!- Ö$Q, Q is phenoxy, phenyl or p-fluoro- or p-phenoxy-phenyl, Z is a group OR or N(R,R'), and R and R' are hydrogen or C!- $alkyl or R and R' together with the N-atom to which they are attached form a 5- or 6-membered saturated ring which optionally contains an O-atom or an additional N-atom, and R" is C!- $alkyl, as well as of physiologically compatible salts thereof, characterized by a) etherifying a phenol corresponding to the phenol ether of formula I with an agent which introduces the group Y, or b) alkylating an amine of the formula see diagramm : EP0198412,P16,F1 wherein one of Q**1 and Q**2 is hydrogen and the other is hydrogen or a group Q of the formula see diagramm : EP0198412,P16,F2 or see diagramm : EP0198412,P16,F3 with an agent which introduces the group Q, and c) if desired functionally modifying a reactive substituent present in a group Y of the reaction product, if desired esterifying one or both hydroxy groups in the beta-position to the amine nitrogen atom and, if desired, converting a compound of formula I into a salt.
摘要翻译： 1.对于缔约国的索赔BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE下式的苯乙醇胺衍生物见图示：EP0198412，P14，F1其中n是数字1或2，L * * 1和L ** 2是氢或C 1〜（烷基或烷氧基）羰基，T是氢或甲基，X ** 1和X ** 2是苯基或在m-位被Br单取代的苯基，Cl，F，CF 3或NO 2，Y是基团 - （CH 3）3 -TATA， - （CH 2） - - CH 2 CH = CH-C（O）-Z，-C（O） Z或-CH（COOR“）@，G为C 1-6烷基或C 1-4烷氧基-C 1-6烷基或 - （CH 2）q，Q为苯氧基，苯基或对氟 - 或对苯氧基 - 苯基，Z是OR或N（R，R'）基团，R和R'是氢或C 1-6烷基或R和R'与它们所在的N-原子一起由任选地含有O原子或另外的N-原子的5或6元饱和环连接，R“为C 1-6烷基，以及其生理上相容的盐。 1.缔约国的索赔AT制造下式的苯乙醇胺衍生物的方法见图表：EP0198412，P15，F4，其中n为数1或2，L ** 1和L ** 2为氢或C 1。 - （烷基或烷氧基）羰基，T是氢或甲基，X ** 1和X ** 2是苯基或在m-位被Br，Cl，F，CF＃或NO 2单取代的苯基，Y 是基团 - （CH 2）3 -TATA， - （CH 2）3 -DTACH = CH-C（O）-Z，-C（O）-Z或-CH（COOR“ - 烷基或 - （CH 2）n - ，其中Q是苯氧基，苯基或对氟或对苯氧基 - 苯基，Z是基团OR 或N（R，R'），并且R和R'是氢或C 1-6烷基或R和R'与它们所连接的N-原子一起形成5-或6-元饱和环，其任选地含有O-原子或另外的N-原子，并且R“为C 1-6烷基，以及其生理上相容的盐，其特征在于a）将对应于式I的苯酚醚的苯醚醚化为介绍基团Y或b）烷基化下式的胺：其中Q ** 1和Q ** 2之一是氢，另一个是氢或式Q的基团Q：EP0198412，P16，F1，见图示： EP0198412，P16，F2或参见图示：EP0198412，P16，F3与引入基团Q的试剂，以及c）如果需要功能性地修饰存在于反应产物的基团Y中的反应性取代基，如果需要，酯化一个或两个羟基在胺氮原子的β位上的基团，如果需要，将式I化合物转化成盐。

4. 发明公开

EP0215601A3 Cycloalkyl-substituted 4-aminophennyl derivatives and process for their preparation 失效转让
标题翻译：环丙基取代的4-氨基苯基衍生物及其制备方法
公开(公告)号：EP0215601A3
公开(公告)日：1987-09-23
申请号：EP86306735
申请日：1986-09-01
申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.p.A.
发明人： Lombardi, Paolo , Crugnola, Angelo , di Salle, Enrico
IPC分类号： C07C87/56 , C07C93/14 , C07C93/26 , C07C97/10 , C07C101/453 , C07C103/19 , C07C103/76 , C07C87/50 , C07C101/44 , C07C101/447
CPC分类号： C07C205/56 , C07C205/42 , C07C205/45
摘要： Cycloalkyl substituted 4-aminophenyl derivatives of formula (I)
wherein
R is C 1 -C 4 alkyl: n is an integer of 1 to 5; and either (a) A is > C=O and B is -0-, -NH- or -CH 2 -; or
(b) A is -CH 2 - and B is -O-, NH-, -CH 2 - or >C=O; or (c) A is -0- and B is = C=O or -CH 2 -; or (d) A is -NH- and B is C=O or -CH 2 -;
and their pharmaceutically acceptable salts show aromatase inhibiting activity and can be useful, e.g. in treating hormone-dependent tumors and prostatic hypertrophy or hyperplasia.

5. 发明公开

EP0198412A1 Phenäthanolaminderivate 失效转让
公开(公告)号：EP0198412A1
公开(公告)日：1986-10-22
申请号：EP86104866.8
申请日：1986-04-09
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft
发明人： Alig, Leo, Dr. , Müller, Marcel, Dr.
IPC分类号： C07C93/14 , C07C93/26 , C07C125/065 , A61K31/135 , A61K31/27 , A23K1/16
CPC分类号： C07C217/62 , Y10S514/909 , Y10S514/91
摘要： Die Phenäthanolamine der Formel
worin die Symbole n, L', L 2 , T, X 1 , X 2 und Y die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, sowie die physiologisch verträglichen Salze davon haben katabolische Wirkung und können zur Behandlung der Obesitas und des Diabetes mellitus bzw. von Zuständen, die mit erhöhtem Proteinabbau verbunden sind, oder als Futterzusatz für Masttiere verwendet werden. Man kann sie herstellen durch Verätherung der den Phenoläthern der Formel I entsprechenden Phenolen mit einem die Gruppe Y einführenden Mittel oder durch Einführung einer (oder beider) hydroxylierten Seitenkette(n) in den tertiären Aminen der Formel I entsprechenden sekundären (bzw. primären) Aminen.
摘要翻译：所述Phenäthanolamine式其中符号N，L”，L 2，T，X1，X2和Y具有说明书中给出的含义，和生理学可接受的盐或其具有分解代谢作用，并能有助于治疗肥胖和糖尿病或与增加的蛋白质降解相关的条件，或用作育肥动物的饲料添加剂。它们可以通过我对应与基团Y导入剂的酚式的酚醚的醚化或通过在我对应的辅助（或主）胺的式叔胺引入（或两者）的羟基化的侧链（S）来制备。

6. 发明授权

EP0107512B1 1,4-Acyloxynaphthalene derivatives, topical compositions containing them, methods for their preparation, and intermediates therefor 有权
标题翻译： 1,4-亚乙基苯基衍生物，含有它们的主体组合物，其制备方法及其中间体
公开(公告)号：EP0107512B1
公开(公告)日：1986-02-26
申请号：EP83306509.7
申请日：1983-10-26
申请人： SYNTEX (U.S.A.) INC.
发明人： Jones, Gordon H. , Young, John M , Venuti, Michael C
IPC分类号： C07C69/16 , A61K31/22 , C07C69/63 , C07C69/28 , C07C93/26 , C07C145/00 , C07C149/32 , C07C143/24 , C07C121/62
CPC分类号： C07D213/70 , C07C45/63 , C07C46/00 , C07C46/02 , C07C50/24 , C07C50/32 , C07C205/48 , C07C255/00 , C07C317/00 , C07C323/00 , C07D213/89 , C07C49/697

7. 发明授权

EP0052558B1 Nouveaux bromopolyfluoroalkyl éthers aromatiques et leur procédé de préparation 有权转让
标题翻译：芳香族溴代醇类物质及其制备方法
公开(公告)号：EP0052558B1
公开(公告)日：1984-10-03
申请号：EP81401771.1
申请日：1981-11-06
申请人： RHONE-POULENC SPECIALITES CHIMIQUES
发明人： Rico, Isabelle , Wakselman, Claude
IPC分类号： C07C43/225 , C07C43/29 , C07C79/35 , C07C121/75 , C07C103/26 , C07C103/30 , C07C93/26 , C07C41/16
CPC分类号： C07C205/37 , C07C41/16 , C07C43/225

8. 发明公开

EP0107512A1 1,4-Acyloxynaphthalene derivatives, topical compositions containing them, methods for their preparation, and intermediates therefor 有权
标题翻译： 1,4- Acyloxynaphthalenderivate，含有这些组合物，它们的制备方法及其中间体的方法。
公开(公告)号：EP0107512A1
公开(公告)日：1984-05-02
申请号：EP83306509.7
申请日：1983-10-26
申请人： SYNTEX (U.S.A.) INC.
发明人： Jones, Gordon H. , Young, John M , Venuti, Michael C
IPC分类号： C07C69/16 , A61K31/22 , C07C69/63 , C07C69/28 , C07C93/26 , C07C145/00 , C07C149/32 , C07C143/24 , C07C121/62
CPC分类号： C07D213/70 , C07C45/63 , C07C46/00 , C07C46/02 , C07C50/24 , C07C50/32 , C07C205/48 , C07C255/00 , C07C317/00 , C07C323/00 , C07D213/89 , C07C49/697
摘要： Psoriasis in mammals is relieved by topically administering naphthalenes of the formula:
wherein:

R 1 and R are lower alkoxy or lower alkylthio;
R 3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenyl lower alkyl, optionally substituted phenyl lower alkoxy, amino, lower alkylamino, lower dialkylamino, halo, cyano, or S(O) n R wherein R is lower alkyl; optionally substituted phenyl; optionally substituted phenyl lower alkyl; or optionally substituted heterocyclic aryl of three to nine ring atoms containing one or two heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof; and n is 0, 1 or 2; and
W is alkyl of one to seven carbon atoms.

9. 发明公开

EP0067910A1 Compounds and compositions for treatment of ocular hypertension 有权
标题翻译： Verbindungen und Zusammensetzungenfürdie Behandlung von okularem Hochdruck。
公开(公告)号：EP0067910A1
公开(公告)日：1982-12-29
申请号：EP81302753.9
申请日：1981-06-18
申请人： Langham, Maurice E. , Dobbie, Graham J.
发明人： Langham, Maurice E.
IPC分类号： C07C93/26 , A61K31/22 , A61K31/135
CPC分类号： A61K31/22 , A61K31/135
摘要： Compounds for treating ocular hypertension by topical administration are the C 1 -C 8 alkanoyl diesters of α-methyl epinephine and α-methyl norepinephine and the pharmacologically acceptable acid salts thereof. Compositions containing α-methyl epinephrine, α-methyl norepinephrine, their C 1 -C 8 alkanoyl diesters and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof are also disclosed.
摘要翻译：通过局部给药治疗高眼压症的化合物是α-甲基肾上腺素和α-甲基去甲肾上腺素的C1-C8烷酰基二酯及其药理学上可接受的酸盐。还公开了含有α-甲基肾上腺素，α-甲基去甲肾上腺素，其C1-C8烷酰基二酯及其药理学上可接受的酸加成盐的组合物。

10. 发明公开

EP0007205A1 Optically active phenethanolamines, their formulations, use and preparation 失效
标题翻译： Optisch aktive Phenethanolamine，ihre Zusammensetzungen，Verwendung und Herstellung。
公开(公告)号：EP0007205A1
公开(公告)日：1980-01-23
申请号：EP79301280.8
申请日：1979-07-02
申请人： ELI LILLY AND COMPANY
发明人： Mills, Jack , Schmiegel, Klaus Kurt , Tuttle, Ronald Ralph
IPC分类号： C07C91/16 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/215 , C07C91/30 , C07C91/34 , C07C93/26 , C07C101/42 , C07C103/28 , C07C103/76
CPC分类号： C07D291/04 , C07C51/367 , C07C51/487 , C07C65/32 , C07C229/38 , C07C243/38 , C07C59/68
摘要： Compounds of the formula (I):
wherein:

R 1 is hydrogen or fluorine;
R 2 is hydrogen or hydroxy;
R, is hydrogen, hydroxy, fluorine, aminocarbonyl, methylaminocarbonyl, methoxycarbonyl or acetoxy; C and C both are asymmetric carbon atoms having and **
the R absolute stereochemical configuration; with the limitation that at least one of R, and R 2 is hydrogen; or pharmaceutically acceptable salts thereof are extremely potent inotropic agents.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：R 1是氢或氟; R2是氢或羟基; R3是氢，羟基，氟，氨基羰基，甲基氨基羰基，甲氧基羰基或乙酰氧基; C和C都是具有*和** R绝对立体化学构型的不对称碳原子; 限制在R1和R2中的至少一个是氢; 或其药学上可接受的盐是非常有效的变力剂。

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