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2. 发明公开

EP0024616A1 1-(3'-Acyloxyphenyl)-2-aminoethanole, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung 有权转让
标题翻译： 1-（3'-酰氧基）-2-氨基乙醇，酸加成盐，含有药物组合物它们，并涉及它们的制备方法。
公开(公告)号：EP0024616A1
公开(公告)日：1981-03-11
申请号：EP80104733.3
申请日：1980-08-11
申请人： Klinge Pharma GmbH
发明人： Henschler, Dietrich, Dr. , Wagner, Josef, Dr. , Hampel, Hans, Dr. , Eisenburger, Rolf, Dr. , Grill, Helmut, Dr.
IPC分类号： C07C93/26 , A61K31/215
CPC分类号： C07C213/00 , C07C219/30
摘要： 1-(3'-Acyloxyphenyl)-2-aminoethanole der allgemeinen Formel
in der Ac den Acylrest einer geradkettigen oder verzweigten Fettsäure mit bis zu 12 Kohlenstoffatomen darstellt, ein Benzoylrest sein kann, der gegebenenfalls eine Methylgruppe trägt, oder ein a-Phenylalkanoylrest ist, dessen Alkylgruppe bis zu drei Kohlenstoffatomen enthalten kann, und deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze zeigen gegenüber ähnlichen bekannten Verbindungen überlegene a-mimetische Eigenschaften und infolge erhöhter Lipophili- ,'tät eine erhöhte Resorbierbarkeit bei oraler Applikation. Sie können a) durch hydrogenolytische Entbenzylierung und I anschließende Reduktion aus den entsprechenden 3'-Acyloxy-dibenzylamino-acetophenonen, b) durch Reduzieren der entsprechenden Acyloxyaminoacetophenone hergestellt werden.
摘要翻译： 11.根据权利要求订约状态：BE，CH，LI，DE，FR，GB，IT，LU，NL，SE 1-（3'-酰氧基）-2-氨基乙醇代表由通式I见图表：EP0024616， P10，F5在哪个Ac是酰基自由基的直链或具有最多12个碳原子，或具有甲基，或由α-phenylalkanoyl自由基谁的烷基可以具有多达三个苯甲酰基任选的支链脂肪酸的碳原子，并且其生理上可接受的酸加成盐。 11.根据权利要求订约状态：AT A为1-（3'-酰氧基）-2-氨基乙醇的由通式I见图表表示的制备方法：EP0024616，P11，F3在哪个Ac是酰基自由基的直链或具有至多12个碳原子，或具有甲基苯甲酰基任选地，或α-phenylalkanoyl支链脂肪酸基团其烷基可以有三个碳原子，并且其生理上可接受的酸加成盐为特征的中的是，在已知的方式本身已知的）由通式II表示看到的化合物图表：EP0024616，P11，F4在哪个AC具有在请求权1所示的含义，是氢解去苄基化在溶剂中同用钯木炭和还原成醇，或b）由通式III表示的化合物，见图表：EP0024616，P11，F5在哪个AC具有在请求权1所示的含义，被还原为醇在溶剂中同用钠硼氢化物。

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