会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 47. 发明公开
    • Novel derivatives of bio-affecting phenolic compounds and pharmaceutical composition containing them
    • 引导冯生物生物化学(Phenolverbindungen und diese enthaltende pharmazeutische Komposition)。
    • EP0046270A1
    • 1982-02-24
    • EP81106277.7
    • 1981-08-12
    • INTERx RESEARCH CORPORATION
    • Bodor, Nicholas S.Sloan, Kenneth B.Pogany, Stefano A.
    • C07C103/78C07C93/26C07C69/24C07C153/07C07C69/28
    • C07C327/00
    • Novel transient prodrug forms of bio-affecting phenolic compounds are selected from the group consisting of those having the structural formula (I):
      wherein X is O, S or NR 5 wherein R 5 is hydrogen or lower alkyl; R 1 is the mono- or polydehydroxylated residue of a non-steroidal bio-affecting phenol, with the proviso that R' is other than a monohydroxylated or didehydroxylated residue of a phenolic, nuclear dihydroxy natural sympathetic or sympathomimetic amine; R 2 is selected from the group consisting of straight or branched chain alkyl, aryl, cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, alkynyl, aralkyl, alkaryl, aralkenyl, aralkynyl, alkenylaryl, alkynylaryl, (lower acyloxy)alkyl, and carboxyalkyl; 3- to 8-membered, saturated or unsaturated mono-heterocyclic or polyheterocyclic containing from 1 to 3 of any one or more of the heteroatoms N, S or O; and mono- or polysubstituted derivatives of the above; R 3 is hydrogen, lower acyl, cyano, halo(lower alkyl), carbamyl, lower alkylcarbamyl, di(lower alkyl)carbamyl, CH 2 ONO 2 , -CH 2 OCOR 2 or any non-heterocyclic member of the group defined by R 2 above; and n is at least one and equals the total number of phenolic hydroxyl functions comprising the non-steroidal bioaffecting phenol etherified via a R2COXCH(R3)0-moiety; those having the structural formula (II):
      wherein X, R', R 2 and R 3 are as defined above, and n and m are each at least one and the sum of n+m equals the total number of phenolic hydroxyl functions comprising the non-steroidal bioaffecting phenol either etherified via a R 2 COXCH(R 3 )0-moiety or esterified via a R 2 COO-moiety; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts, quaternary ammonium salts and N-oxides thereof.
    • 生物影响酚类化合物的新型瞬时前药形式选自具有结构式(I)的那些:其中X是O,S或NR 5,其中R 5是氢或低级烷基 ; R 1是非甾体生物影响性苯酚的单或多羟基化残基,条件是R 1不是酚,核二羟基天然交感神经或拟交配胺的单羟基化或二脱羟基化残基; R 2选自直链或支链烷基,芳基,环烷基,烯基,环烯基,炔基,芳烷基,烷芳基,芳烯基,芳炔基,烯基芳基,炔基芳基,(低级酰氧基)烷基和羧基烷基。 含有1至3个任何一个或多个杂原子N,S或O的3-至8-元饱和或不饱和单杂环或多杂环,以及上述的一或多取代的衍生物; R 3是氢,低级酰基,氰基,卤代(低级烷基),氨基甲酰基,低级烷基氨基甲酰基,二(低级烷基)氨基甲酰基,CH 2 ONO 2,-CH 2 OCOR 2或由R 1定义的基团的任何非杂环成员, 2>以上; 并且n是至少一个,并且等于包含通过R 2 COXCH(R 3)O-部分醚化的非甾体生物影响苯酚的酚羟基官能团的总数; 具有结构式(II)的化合物:其中X,R 1,R 2和R 3如上所定义,并且n和m各自为至少一个,并且n + m 等于包含通过R 2 COXCH(R 3) - 部分醚化或通过R 2 COO部分酯化的非甾体生物影响苯酚的酚羟基官能团的总数; 和其药学上可接受的酸加成盐,季铵盐和N-氧化物。
    • 48. 发明公开
    • 1-(3'-Acyloxyphenyl)-2-aminoethanole, deren Säureadditionssalze, diese enthaltende Arzneimittel, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung
    • 1-(3'-酰氧基)-2-氨基乙醇,酸加成盐,含有药物组合物它们,并涉及它们的制备方法。
    • EP0024616A1
    • 1981-03-11
    • EP80104733.3
    • 1980-08-11
    • Klinge Pharma GmbH
    • Henschler, Dietrich, Dr.Wagner, Josef, Dr.Hampel, Hans, Dr.Eisenburger, Rolf, Dr.Grill, Helmut, Dr.
    • C07C93/26A61K31/215
    • C07C213/00C07C219/30
    • 1-(3'-Acyloxyphenyl)-2-aminoethanole der allgemeinen Formel
      in der Ac den Acylrest einer geradkettigen oder verzweigten Fettsäure mit bis zu 12 Kohlenstoffatomen darstellt, ein Benzoylrest sein kann, der gegebenenfalls eine Methylgruppe trägt, oder ein a-Phenylalkanoylrest ist, dessen Alkylgruppe bis zu drei Kohlenstoffatomen enthalten kann, und deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze zeigen gegenüber ähnlichen bekannten Verbindungen überlegene a-mimetische Eigenschaften und infolge erhöhter Lipophili- ,'tät eine erhöhte Resorbierbarkeit bei oraler Applikation. Sie können a) durch hydrogenolytische Entbenzylierung und I anschließende Reduktion aus den entsprechenden 3'-Acyloxy-dibenzylamino-acetophenonen, b) durch Reduzieren der entsprechenden Acyloxyaminoacetophenone hergestellt werden.
    • 11.根据权利要求订约状态:BE,CH,LI,DE,FR,GB,IT,LU,NL,SE 1-(3'-酰氧基)-2-氨基乙醇代表由通式I见图表:EP0024616, P10,F5在哪个Ac是酰基自由基的直链或具有最多12个碳原子,或具有甲基,或由α-phenylalkanoyl自由基谁的烷基可以具有多达三个苯甲酰基任选的支链脂肪酸的 碳原子,并且其生理上可接受的酸加成盐。 11.根据权利要求订约状态:AT A为1-(3'-酰氧基)-2-氨基乙醇的由通式I见图表表示的制备方法:EP0024616,P11,F3在哪个Ac是酰基自由基的 直链或具有至多12个碳原子,或具有甲基苯甲酰基任选地,或α-phenylalkanoyl支链脂肪酸基团其烷基可以有三个碳原子,并且其生理上可接受的酸加成盐为特征的中 的是,在已知的方式本身已知的)由通式II表示看到的化合物图表:EP0024616,P11,F4在哪个AC具有在请求权1所示的含义,是氢解去苄基化在溶剂中同用钯 木炭和还原成醇,或b)由通式III表示的化合物,见图表:EP0024616,P11,F5在哪个AC具有在请求权1所示的含义,被还原为醇在溶剂中同用钠 硼氢化物。