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91. 发明公开

EP2861571A4 PHENYLALKYL SULFAMATE COMPOUND AND MUSCLE RELAXANT COMPOSITION COMPRISING THE SAME 有权
标题翻译：苯基烷基硫酸酯化合物和肌肉松弛剂组合物
公开(公告)号：EP2861571A4
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：EP13803704
申请日：2013-06-14
申请人： BIO PHARM SOLUTIONS CO LTD
发明人： CHOI YONG MOON
IPC分类号： C07D317/18 , A61K31/357 , A61P21/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07D317/18 , C07D317/28 , C07D317/34

92. 发明授权

EP2630111B1 PREPARATION OF BICYCLO[2.2.2]OCTAN-2-ONE COMPOUNDS 有权
标题翻译：制造二环[2,2,2]辛烷-2-酮化合物
公开(公告)号：EP2630111B1
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：EP11820867.7
申请日：2011-10-19
申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd.
发明人： ABELE, Stefan , FUNEL, Jacques-Alexis
IPC分类号： C07C45/51 , C07C45/61 , C07C45/86 , C07C47/198 , C07C309/66 , C07D317/72 , C07C45/67 , C07C67/313 , C07C29/147 , C07C45/59 , C07C45/29 , C07C45/30
CPC分类号： C07C45/67 , C07C29/147 , C07C45/29 , C07C45/30 , C07C45/59 , C07C45/66 , C07C45/81 , C07C67/313 , C07C309/66 , C07C2601/14 , C07C2602/44 , C07D317/72 , C07C49/747 , C07C69/738 , C07C35/21 , C07C49/757 , C07C49/683

93. 发明公开

EP2684863A1 IODOARENE DERIVATIVE, METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE SPIROLACTONE COMPOUND USING SAME, AND METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE CYCLIZATION ADDUCT 有权
标题翻译： IODOARENDERIVAT，工艺及其制造光学活性SPIROLACTONVERBINDUNG和光学活性CYCLISIERUNGSADDUKTS过程
公开(公告)号：EP2684863A1
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：EP12754890.7
申请日：2012-03-06
申请人： National University Corporation Nagoya University
发明人： ISHIHARA, Kazuaki , UYANIK, Muhammet , YASUI, Takeshi
IPC分类号： C07C217/20 , C07C233/69 , C07C235/48 , C07C271/12 , C07C311/17 , C07D307/94 , C07D317/72 , C07B61/00
CPC分类号： B01J31/0209 , C07C217/20 , C07C233/69 , C07C233/70 , C07C235/48 , C07C271/16 , C07C311/17 , C07D307/94 , C07D317/72 , C07D491/107
摘要： An optically active spirolactone compound is highly enantioselectively produced by using an iodoarene derivative which can be synthesized easily and which is not racemized easily.
[Solution] A hypervalent iodine compound precursor (iodoarene derivative) which was able to be designed flexibly was synthesized from 2,6-dihydroxyiodoarene by using 1,2-aminoalcohol as a chiral source in short steps, a hypervalent iodine compound was prepared in a reaction system (in situ) by using a catalyst quantity of the resulting precursor in the presence of a stoichiometric quantity of m-CPBA, and a spirolactonization reaction of 3-(1-hydroxy-2-naphthyl)propionic acid was induced. As a result, a corresponding spirolactone compound was obtained at a high enantiomeric excess.
摘要翻译：光学活性化合物spirolactones是高度对映选择性地通过使用在其可以容易地合成iodoarene衍生物和所有未外消旋化的容易产生。 [解决方法]什么通过使用1,2-二氨基醇作为短步骤的手性源从2,6- dihydroxyiodoarene合成了能够被灵活地设计成高价碘化合物前体（iodoarene衍生物），其中制得的高价碘化合物反应体系（原位）通过在将m-CPBA的化学计量量的存在下，使用所得到的前体的催化剂量，并且其诱导的3-（1-羟基-2-萘基）丙酸a spirolactonization反应。其结果是，复合CORRESPONDING spirolactones以高对映体过量获得什么。

94. 发明授权

EP2283159B1 SYNTHESIS OF (+) CORTISTATIN A AND RELATED COMPOUNDS 有权
标题翻译：皮质抑素A和相关化合物 - 的（+）合成
公开(公告)号：EP2283159B1
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：EP09743322.1
申请日：2009-04-30
申请人： The Scripps Research Institute
发明人： SHENVI, Ryan, A. , GUERRERO, Carlos, A. , SHI, Jun , LI, Chuang-chuang , BARAN, Phil, S.
IPC分类号： C12Q1/68 , C07J63/00 , C07J71/00 , C07J41/00 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07D498/22
CPC分类号： C07D498/22 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07D491/153 , C07D493/08 , C07D493/18 , C07J41/0005 , C07J63/004 , C07J71/0005 , C07J71/0057

95. 发明授权

EP1619189B1 N-(3-acyl-2-hydroxyalkyl) cycloalkyl amide derivatives 有权
标题翻译： N-（3-酰基-2-羟基烷基）环烷基酰胺衍生物
公开(公告)号：EP1619189B1
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：EP05018359.9
申请日：1999-11-12
申请人： SEIKAGAKU CORPORATION
发明人： Hosoda, Akihiko , Kobayashi, Nobuo , Koji, Naoko , Koji, Tsuneo , Shibata, Masahiro , Sekine, Akihiro , Dozen, Masaharu
IPC分类号： C07D295/205 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D213/71 , C07C271/24 , C07C275/26 , C07C311/20 , C07C311/29 , C07C311/43 , C07C311/46 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/75 , C07D223/10 , C07D223/12 , C07D231/40 , C07D243/08 , C07D277/48 , C07D277/68 , C07D277/82 , C07D295/215 , C07D307/14 , C07D307/33 , C07D307/52 , C07D309/20 , C07D317/28 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D317/66 , C07D317/68 , C07D317/72 , C07D319/06

96. 发明公开

EP2620434A1 CRYSTALS OF SUBSTITUTED CYCLOALKENE DERIVATIVES 有权
标题翻译：用于生产结晶取代CYCLOALKENDERIVATES
公开(公告)号：EP2620434A1
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：EP11826892.9
申请日：2011-09-22
申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited
发明人： OHKAWA, Nobuyuki , IIDA, Kouki , NAGASAKI, Takayoshi
IPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P43/00
CPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357
摘要： To provide potassium salts of substituted cycloalkene derivatives, which suppress the production of an inflammatory mediator caused by intracellular signal transduction or cell activation induced by endotoxin, and crystals thereof. The present invention provides potassium (2-chloro-4-fluorophenyl){[(2R,3R,8R)-7-(ethoxycarbonyl)-2,3-bis(hydroxymethyl)-1,4-dioxaspiro[4.5]deca-6-en-8-yl]sulfonyl}azanide and potassium (2-bromo-4-fluorophenyl){[(2R,3R,8R)-7-(ethoxycarbonyl)-2,3-bis(hydroxymethyl)-1,4-dioxaspiro[4.5]deca-6-en-8-yl]sulfonyl}azanide, each of which suppresses the production of an inflammatory mediator caused by intracellular signal transduction or cell activation induced by endotoxin, crystals thereof, and a pharmaceutical containing any of the same, and a prophylactic and/or therapeutic agent for sepsis containing any of the same.

97. 发明公开

EP2520568A1 Spiro-cyclische Nitrile als Protease-Inhibitoren 有权
标题翻译：螺旋状腈类蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：EP2520568A1
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：EP12178418.5
申请日：2007-05-23
申请人： SANOFI
发明人： Schudok, Manfred , Wagner, Michael , Bauer, Armin , Kohlmann, Anna
IPC分类号： C07D211/66 , C07D213/26 , C07D231/54 , C07D263/52 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/72 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D498/10 , A61K31/438 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07C255/46
CPC分类号： C07D319/14 , C07C233/63 , C07C255/46 , C07C2601/02 , C07D211/66 , C07D213/26 , C07D221/20 , C07D231/54 , C07D263/52 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/72 , C07D471/10 , C07D491/10
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte heterocyclische Spiro-Verbindungen der Formel I,

die Cathepsine inhibieren, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung derselben als Arzneimittel.
摘要翻译：取代的杂环螺环化合物（I）是新的。取代的式（I）的杂环螺环化合物是新的。环A，环B：饱和或部分饱和的3-11C环烷基（任选取代的），含有1-4个O，S或N的杂原子的3-11元杂环（其中杂环未桥连，桥接或退火，并且根据环大小，环烷基任选被取代）; 或环A-B：螺环化合物; X：例如共价键，-O-或-S-; Y1：例如共价键，-C（O） - ， - S（O） - ， - S（O 2） - ， - C（NR 1） - ， - （S） - ， - C（= N-CN） C（= CHNO 2） - 或-CH（CF 3） - ; R1：H， - （1-4C） - 烷基或 - （0-4C） - 亚烷基 - （3-6C） - 环烷基; R2，R3：例如。 H， - （1-10C） - 烷基， - （1-6C） - 氟代烷基， - （0-4C） - 亚烷基 - （3-8C） - 环烷基或 - （0-4C） - 亚烷基 - ）， - （0-4C） - 亚烷基-Het（其中Het任选被取代）; 或CR2R3：3-6元环烷基环（任选取代）或3-6元杂环烷基环（任选取代）; Z：-N（R 26） - （C（R 24）（R 25））m -CN; R26：H， - （1-4C） - 烷基或 - （0-4C） - 亚烷基 - （3-6C） - 环烷基; R24，R25：例如 H， - （1-6C） - 烷基， - （0-4C） - 亚烷基 - （3-6C） - 环烷基， - （1-3C） - 氟代烷基， - （0-4C） - 亚烷基 - 芳基任选取代）或 - （0-4C） - 亚烷基-Het（其中Het任选被取代）; 或CR24R25：3-6元环烷基环（任选取代）或3-6元环烷基环（任选取代）; 和m：1-3。全定义在定义（完全定义）字段中给出。包括（I）的编制中的独立权利要求。活动：骨质疏松抗过敏; 神经保护; 精神药物; 抗凝血剂; 溶栓; 平喘; 抗动脉硬化; 免疫抑制; 杀病毒; 抗菌; 止血; Vasotropic; 镇惊; 抗炎; 胃肠道根; 降血糖; 呼吸根; 妇科; Nephrotropic; 新陈代谢; 抗甲状腺; CNS根; 嗜肝; 反病毒; 抑制细胞生长; 皮肤; 抗疟药; 同化; 肌肉根; 止痛; 脑保护; 抗关节炎; 抗帕金森氏病; 银屑病; 血管生成。机制：组织蛋白酶抑制剂; 蛋白酶抑制剂。（I）的组织蛋白酶抑制活性使用人cathespsin S进行测试。结果显示（I）显示K i值为0.5nM。

98. 发明公开

EP2509636A2 COMPOSITIONS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY 有权转让
标题翻译：组合物对于核酸RELEASE
公开(公告)号：EP2509636A2
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：EP10836504.0
申请日：2010-12-07
申请人： Alnylam Pharmaceuticals, Inc.
发明人： MANOHARAN, Muthiah , RAJEEV, Kallanthottahil, G. , JAYARAMAN, Muthusamy , BUTLER, David , KAPOOR, Mamta , KAINTHAN, Rajesh, Kumar
IPC分类号： A61K48/00 , C07C269/02
CPC分类号： A61K47/18 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K47/186 , A61K47/22 , C07C217/08 , C07C219/08 , C07C229/12 , C07C251/40 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/72 , C07D491/10 , C12N15/88
摘要： A method for delivering a nucleic acid to a cell can include exposing sample cells to a composition which includes charged lipids.

99. 发明公开

EP1976513A4 CYCLOALKYLAMINES AS MONOAMINE REUPTAKE INHIBITORS 有权
标题翻译：环烷基胺类称为单胺再摄取抑制剂
公开(公告)号：EP1976513A4
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：EP07716419
申请日：2007-01-05
申请人： SEPRACOR INC
发明人： SHAO LIMING , WANG FENGJIANG , MALCOLM SCOTT CHRISTOPHER , HEWITT MICHAEL CHARLES , BUSH LARRY R , MA JIANGUO , VARNEY MARK A , CAMPBELL UNA , ENGEL SHARON RAE , HARDY LARRY WENDELL , KOCH PATRICK , CAMPBELL JOHN E
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/335
CPC分类号： C07D333/20 , C07C211/17 , C07C211/29 , C07C211/40 , C07C215/42 , C07C215/44 , C07C217/52 , C07C217/74 , C07C323/32 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/08 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D265/14 , C07D277/28 , C07D295/06 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D491/056
摘要： The invention relates to novel cyclohexylamine derivatives and their use in the treatment and/or prevention of central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

100. 发明授权

EP2046779B1 MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS 有权
标题翻译：趋化因子受体，晶体形式和过程的调节剂
公开(公告)号：EP2046779B1
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：EP07813363.4
申请日：2007-07-26
申请人： Bristol-Myers Squibb Company
发明人： CARTER, Percy, H. , DUNCIA, John, V. , MUDRYK, Boguslaw, M. , RANDAZZO, Michael, E. , XIAO, Zili , YANG, Michael, G. , ZHAO, Rulin
IPC分类号： C07D403/12 , C07D207/273 , A61K31/4025
CPC分类号： C07D403/12 , C07D207/273 , C07D317/72
摘要： The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonist of MCP-I receptor activity: N-((lR,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2- ((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-l- yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((lR,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6- (trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-l-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R1, R8, R9, R10, and 'HET' are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

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