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1. 发明授权

US06825187B2 Carbapenem derivatives of quarternary salt type 失效
标题翻译：八氯化碳衍生物的季盐型
公开(公告)号：US06825187B2
公开(公告)日：2004-11-30
申请号：US10182180
申请日：2002-07-25
申请人： Yuko Kano , Takahisa Maruyama , Yasuo Yamamoto , Eiki Shitara , Toshiro Sasaki , Kazuhiro Aihara , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
发明人： Yuko Kano , Takahisa Maruyama , Yasuo Yamamoto , Eiki Shitara , Toshiro Sasaki , Kazuhiro Aihara , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
IPC分类号： C07D51906
CPC分类号： C07D477/14
摘要： An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1 represents H or methyl; R2 and R3 each independently represent H, halogen, lower alkyl or the like; R4 represents optionally substituted lower alkylthio or the like; and R5 represents optionally substituted lower alkyl or the like.
摘要翻译：本发明的目的是提供对MRSA，PRSP，流感病毒和产生β-内酰胺酶的细菌具有有效抗生素活性的碳青霉烯衍生物，并且对DHP-1是稳定的。根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示H或甲基; R 2和R 3各自独立地表示H，卤素，低级烷基等; R 4表示任选取代的低级烷硫基等; R 5表示任选取代的低级烷基等。

2. 发明授权

US06677331B2 Carbapenem derivatives 失效
标题翻译：卡巴培南衍生物
公开(公告)号：US06677331B2
公开(公告)日：2004-01-13
申请号：US10217670
申请日：2002-08-14
申请人： Yuko Kano , Toshiro Sasaki , Yumiko Sambongi , Kiyoshi Tanabe , Yoshihisa Akiyama , Hideo Kitagawa , Takahisa Maruyama , Hiromasa Takizawa , Takashi Ando , Kazuhiro Aihara , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
发明人： Yuko Kano , Toshiro Sasaki , Yumiko Sambongi , Kiyoshi Tanabe , Yoshihisa Akiyama , Hideo Kitagawa , Takahisa Maruyama , Hiromasa Takizawa , Takashi Ando , Kazuhiro Aihara , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
IPC分类号： C07D51906
CPC分类号： C07D477/14
摘要： Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:
摘要翻译：公开了一种在碳青霉烯环上位置具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基的新型碳青霉烯衍生物对β-内酰胺酶生产细菌，MRSA，耐药铜绿假单胞菌，PRSP，肠球菌具有高抗微生物活性，流感，以及DHP-1的高稳定性。根据本发明，提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其碳青霉烯环的3-位上的酯：

3. 发明授权

US06458780B1 Carbapenem derivatives 失效
标题翻译：卡巴培南衍生物
公开(公告)号：US06458780B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09744583
申请日：2001-01-26
申请人： Yuko Kano , Toshiro Sasaki , Yumiko Sambongi , Kiyoshi Tanabe , Yoshihisa Akiyama , Hideo Kitagawa , Takahisa Maruyama , Hiromasa Takizawa , Takashi Ando , Kazuhiro Aihara , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
发明人： Yuko Kano , Toshiro Sasaki , Yumiko Sambongi , Kiyoshi Tanabe , Yoshihisa Akiyama , Hideo Kitagawa , Takahisa Maruyama , Hiromasa Takizawa , Takashi Ando , Kazuhiro Aihara , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
IPC分类号： A61L31429
CPC分类号： C07D477/14
摘要： Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti-microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:
摘要翻译：公开了一种在碳青霉烯环上2-位具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基的新型碳青霉烯衍生物对β-内酰胺酶生产细菌，MRSA，耐药铜绿假单胞菌，PRSP，肠球菌和流感，以及DHP-1的高度稳定性。根据本发明，提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其碳青霉烯环的3-位上的酯：

4. 发明授权

US06310056B1 Carbapenem derivatives 失效
标题翻译：卡巴培南衍生物
公开(公告)号：US06310056B1
公开(公告)日：2001-10-30
申请号：US09355272
申请日：1999-07-28
申请人： Yuko Kano , Kazuhiro Aihara , Yumiko Toyooka , Toshiro Sasaki , Hiromasa Takizawa , Kenichi Fushihara , Kazuko Kobayashi , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
发明人： Yuko Kano , Kazuhiro Aihara , Yumiko Toyooka , Toshiro Sasaki , Hiromasa Takizawa , Kenichi Fushihara , Kazuko Kobayashi , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
IPC分类号： A61K31429
CPC分类号： C07D519/00
摘要： The carbapenem derivatives represented by the following formula (I) is disclosed. These compounds have strong anti-bacterial activities against bacteria including methicillin resistant Staphylococcus aureus, penicillin resistant Streptococcus pneumoniae, Enterococci, influenza, and &bgr;-lactamase producing bacteria, and have high stabilities to DHP-1 wherein R1 represents hydrogen or methyl, either one of R2, R3, R4, or R5 represents the bond to the 2-position on the carbapenem ring, and the remaining three respectively represent hydrogen, halogen, nitro, cyano, alkyl, cycloalkyl, alkylthio, alkenyl, formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aminosulfonyl, aryl carbonyl, aryl, carbamoyl, N-lower alkylcarbamoyl, N,N-di-lower alkylaminocarbonyl, lower alkoxyiminomethyl, or hydroxyiminomethyl, R6 is not present or represents alkyl, cycloalkyl, or alkenyl, and R is not present, or represents hydrogen or a group which may be metabolically hydrolyzed in the body, provided that when R6 is not present, R represents hydrogen or a group which may be metabolically hydrolyzed in the body, and when R6 is present, R is not present, and the compound forms an inner salt.
摘要翻译：公开了由下式（I）表示的碳青霉烯衍生物。这些化合物对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，青霉素耐药性肺炎链球菌，肠球菌，流感和β-内酰胺酶生产细菌在内的细菌具有很强的抗细菌活性，并且对于DHP-1具有高稳定性，其中R 1表示氢或甲基，R 2 ，R 3，R 4或R 5表示碳青霉烯环上2-位的键，其余3个分别表示氢，卤素，硝基，氰基，烷基，环烷基，烷硫基，烯基，甲酰基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基磺酰基，芳基羰基，芳基，氨基甲酰基，N-低级烷基氨基甲酰基，N，N-二低级烷基氨基羰基，低级烷氧基亚氨基甲基或羟基亚氨基甲基，R6不存在或表示烷基，环烷基或烯基，R不存在，或表示氢或可以在体内代谢水解的基团，条件是当R 6不存在时，R代表氢或可以代谢地水解的基团 e体，当R 6存在时，R不存在，且该化合物形成内盐。

5. 发明授权

US06180622B2 Imidazo[5,1-b]thiazol-3-yl carbapenem antimicrobials 失效
标题翻译：咪唑并[5,1-b]噻唑-3-基碳青霉烯类抗生素
公开(公告)号：US06180622B2
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US09117167
申请日：1998-07-23
申请人： Kazuhiro Aihara , Toshiro Sasaki , Yumiko Toyooka , Yuko Kano , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
发明人： Kazuhiro Aihara , Toshiro Sasaki , Yumiko Toyooka , Yuko Kano , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Takashi Ida
IPC分类号： C07D51906
CPC分类号： C07D477/20
摘要： Compounds of formula (I) and compounds of formula (II) which have potent antimicrobial activity against a wide range of bacteria including Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria as well as heve potent antimicrobial activity against various &bgr;-lactamase-producing bacteria, MRSA, and resistant Pseudomonas aeruginosa and are very stable against DHP-1.
摘要翻译：对广泛的细菌（包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌）具有强力的抗微生物活性的式（I）化合物和式（II）化合物）以及对各种β-内酰胺酶生产细菌具有强效的抗微生物活性， MRSA和耐药铜绿假单胞菌，对DHP-1非常稳定。

6. 发明授权

US5990101A Carbapenem derivatives 失效
标题翻译：卡巴培南衍生物
公开(公告)号：US5990101A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US737232
申请日：1997-03-12
申请人： Kazuhiro Aihara , Yuko Kano , Sohjiro Shiokawa , Toshiro Sasaki , Fumihito Setsu , Yumiko Toyooka , Miyuki Ishii , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura
发明人： Kazuhiro Aihara , Yuko Kano , Sohjiro Shiokawa , Toshiro Sasaki , Fumihito Setsu , Yumiko Toyooka , Miyuki Ishii , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura
IPC分类号： C07D477/14 , C07D519/00 , C07D519/06 , A61K31/425 , A61K31/495
CPC分类号： C07D477/14
摘要： Novel carbapenem derivatives, represented by the following formula (I), having a substituted or unsubstituted imidazo[5,1-b]thiazolium-6-ylmethyl group at the 2-position are disclosed. The compounds represented by the formula (I) have potent antibacterial activity against a wide spectrum of bacteria from Gram-positive bacteria to Gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and, in addition, have potent antibacterial activity against various .beta.-lactamase-producing bacteria and MRSA and are very stable against DHP-1. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00573 Sec。 371日期1997年3月12日 102（e）1997年3月12日PCT PCT 1996年3月8日PCT公布。出版物WO96 / 28455 日期：1996年9月19日公开了在2-位具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基甲基的新型碳青霉烯衍生物，由下式（I）表示。由式（I）表示的化合物对革兰氏阳性菌对革兰氏阴性细菌（包括铜绿假单胞菌）的广谱细菌具有强力的抗菌活性，另外对各种β-内酰胺酶产生细菌具有强力的抗菌活性， MRSA对DHP-1非常稳定。

7. 发明授权

US5663162A Cephem derivatives 失效
标题翻译： Cephem衍生物
公开(公告)号：US5663162A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US436280
申请日：1995-07-25
申请人： Kunio Atsumi , Eijiro Umemura , Yuko Kano , Sohjiro Shiokawa , Toshiaki Kudo , Masaki Tsushima , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura , Seiji Shibahara
发明人： Kunio Atsumi , Eijiro Umemura , Yuko Kano , Sohjiro Shiokawa , Toshiaki Kudo , Masaki Tsushima , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura , Seiji Shibahara
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/46 , C07D519/06 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Compounds represented by the following formula (I), that is, cephem derivatives having substituted or unsubstituted imidazo[5,1-b]thiazolium-6-yl as a substituent at the 3-position of the cephem ring: ##STR1## wherein X represents CH or N, R.sup.1 represents H, alkyl, alkenyl or the like, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 represent H, alkyl, carbamoyl, amino or the like. The above compounds have excellent antibacterial activity, and useful as medicines for the treatment of various infectious diseases caused by bacteria.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01529 Sec。 371日期：1995年7月25日 102（e）日期1995年7月25日PCT 1994年9月16日PCT PCT。出版物WO95 / 07912 日期：1993年3月23日由下式（I）表示的化合物，即具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基作为头孢烯环3位的取代基的头孢烯衍生物：其中X表示CH或N，R 1表示H，烷基，烯基等，R 2，R 3，R 4和R 5表示H，烷基，氨基甲酰基，氨基等。上述化合物具有优异的抗菌活性，可用作治疗由细菌引起的各种感染性疾病的药物。

8. 发明授权

US5661144A Cephem derivatives with 3-substituted bis heterocycles 失效
标题翻译： Cephem衍生物与3-取代的双杂环
公开(公告)号：US5661144A
公开(公告)日：1997-08-26
申请号：US628705
申请日：1996-06-28
申请人： Masaki Tsushima , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura
发明人： Masaki Tsushima , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura
IPC分类号： C07D501/00 , C07D519/06 , A61K31/545 , C07D519/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Compounds represented by the following formula (I), that is, cephem derivatives having substituted or unsubstituted 3-(imidazo[5,1-b]thiazolium-6-yl)-1-propenyl as a substituent at the 3-position of the cephem ring: ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01627 Sec。 371日期：1996年6月28日 102（e）日期1996年6月28日PCT提交1995年8月16日PCT公布。出版物WO96 / 05205 日期：2002年2月22日由下式（I）表示的化合物，即具有取代或未取代的3-（咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基）-1-丙烯基作为取代基的头孢烯衍生物头脑环的3位：（I）

9. 发明授权

US4988686A Cephem compounds and anti-bacterial agent 失效
标题翻译：头孢烯化合物和抗菌剂
公开(公告)号：US4988686A
公开(公告)日：1991-01-29
申请号：US373176
申请日：1989-06-28
申请人： Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Kenji Sakagami , Hiroko Ogino , Takashi Yoshida
发明人： Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Kenji Sakagami , Hiroko Ogino , Takashi Yoshida
IPC分类号： C07D501/46 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/04 , C07D501/20 , C07D501/24
CPC分类号： C07D501/24 , Y02P20/55
摘要： Disclosed is a novel cephem compound which is either one of a cis- or trans-isomer or a mixture of the cis-and trans-isomers, represented by the following general formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein all of the substituents are as defined hereinbefore. Also disclosed are a process for producing the above compound and its use as an anti-bacterial agent comprising the same.

10. 发明授权

US5883089A Cephem derivatives 失效
标题翻译： Cephem衍生物
公开(公告)号：US5883089A
公开(公告)日：1999-03-16
申请号：US750945
申请日：1997-03-12
申请人： Eijiro Umemura , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura
发明人： Eijiro Umemura , Kunio Atsumi , Katsuyoshi Iwamatsu , Atsushi Tamura
IPC分类号： A61K31/545 , A61P31/04 , C07D501/00 , C07D501/56 , C07D519/06
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： Compounds, represented by the following formula (I), having a .beta.-(substituted or unsubstituted imidazo�5,1-b!thiazolyl)vinyl group at the 3-position of the cephem ring and a salt and an ester thereof are disclosed. The compounds have antibacterial activity against a very wide spectrum of bacteria and potent antibacterial activity against Gram-positive bacteria, Gram-negative bacteria, and resistant bacteria. ##STR1## wherein X represents CH or N, R.sup.1 represents a hydrogen atom or an amino protective group, R.sup.2 represents a hydrogen atom, a C.sub.1-6 alkyl group, a C.sub.3-7 cycloalkyl group, or a hydroxy protective group, R.sup.3 is absent or represents a hydrogen atom, a salt forming cation, or a carboxyl protective group, R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group, R.sup.7+ is absent or a cation of a C.sub.1-6 alkyl, and n is an integer of 0 to 1.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01406 Sec。 371日期1997年4月3日 102（e）日期1997年4月3日PCT提交1996年5月24日PCT公布。 WO94 / 37499 PCT公开号日期：1996年11月28日由以下式（I）表示的化合物在头孢烯环的3位具有β - （取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基）乙烯基，酯。该化合物对细菌的细菌具有抗菌活性，对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和耐药菌具有强力的抗菌活性。其中X表示CH或N，R 1表示氢原子或氨基保护基，R 2表示氢原子，C 1-6烷基，C 3-7环烷基或羟基保护基，R3不存在或表示氢原子，形成盐的阳离子或羧基保护基，R4，R5和R6可以相同或不同，各自独立地表示氢原子或C1-6烷基基团，R 7 +不存在或C 1-6烷基的阳离子，n为0〜1的整数。

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