专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明专利

ES2389964T3 Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C 未知
公开(公告)号：ES2389964T3
公开(公告)日：2012-11-05
申请号：ES06764265
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB , JANSSEN R & D IRELAND
发明人： DE KOCK HERMAN , RABOISSON PIERRE , TAHRI ABDELLAH , SIMMEN KENNETH , NILSSON KARL , SAMUELSSON BENGT , ROSENQUIST AASA , ANTONOV DMITRY
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/33 , A61K38/05 , A61P31/14 , C07D413/12 , C07K5/078
摘要： Un compuesto que tiene la fórmulalos N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional;X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C;R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente de cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, -C(>=O)-NR4aR4b, -C(>=O)R6, -C(>=O)OR5a, y alquilode C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, -C(>=O)NR4aR4b, -NR4aR4b, -C(>=O)R6, -NR4aC(>=O)R6, -NR4aSOpR7 -SOpR7 -SOpNR4aR4b, -C(>=O)OR5, o -NR4aC(>=O)OR5a; y en donde lossustituyentes en cualquier átomo de carbono del anillo heterocíclico se pueden seleccionar también de -OR8, -SR8, halo, polihalo-alquilo de C1-6, oxo, tio, ciano, nitro, azido, -NR4aR4b, -NR4aC(>=O)R6, -NR4aSOpR7, -SOpR7, -SOpNR4aR4b, -C(>=O)OH, y -NR4aC(>=O)OR5a;L es un enlace directo, -O-, -O-alcanoC1-4-diílo-, -O-C(>=O)-, -O-C(>=O)-NR4a- u -O-C(>=O)-NR4aalcanoC1-4-diílo-;R2 representa hidrógeno, -OR5, -C(-O)OR5, -C(>=O)R6, -C(>=O)NR4aR4b, -C(>=O)NHR4c, -NR4aR4b, -NHR4c, -NR4aSOpNR4aR4b, -NR4aSOpR7, o B(OR5)2;R3 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R3 también puede ser alquilo de C1-6;n es 3, 4, 5, ó 6;p es 1 ó 2;cada R4a y R4b son, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, alquilo de C1-6 opcionalmentesustituido con halo, alcoxi de C1-4, ciano, polihalo-alcoxi de C1-4, cicloalquilo de C3-7, arilo, o con Het; o R4ay R4b tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, piperidinilo,piperazinilo, 4-alquilC1-6-piperazinilo, 4-alquilC1-6-carbonil-piperazinilo, y morfolinilo; en donde los gruposmorfolinilo y piperidinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o con dos radicales alquilo de C1- 6;R4c es cicloalquilo de C3-7, arilo, Het, -O-cicloalquilo de C3-7, -O-arilo, -O-Het, alquilo de C1-6, o alcoxi de C1-6.

2. 发明专利

RS51227B MAKROCIKLIČKI INHIBITORI VIRUSA HEPATITISA C 未知
公开(公告)号：RS51227B
公开(公告)日：2010-12-31
申请号：RSP20100183
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： DE KOCK HERMAN , HU LILI , SIMMEN KENNETH , LINDQUIST KARIN , LINDSTROEM MATS , BELFRAGE ANNA , WAEHLING HORST , NILSSON KARL , SAMUELSSON BENGT , ROSENQUIST AASA , SAHLBERG SVEN , WALLBERG HANS , KAHNBERG PIA , CLASSON BJOERN , RABOISSON PIERRE
IPC分类号： C07D417/04
摘要： Jedinjenje formule I:i N-oksidi, soli i stereoizomeri od toga, naznačeno time da: A je OR1, NHS(=O)pR2; u čemu;R1 je vodonik, C1-C6alkil, C0-C3alkilenkarbociklil. C0-C3alkilenheterociklil; R2 je C1-C6alkil, C0-C3alkilenkarbociklil C0-C3alkilenheterociklil; p je nezavisno 1 ili 2; n je 3, 4, 5 ili 6;-----označava dvostruku vezu po izboru;L je N ili CRz;Rz je H ili formira dvostruku vezu sa ugljenikom obeleženim asteriskom; Rq je H ili kada L je CRz, Rq može također da bude C1-C6alkil;Rr je kvinazolinil, po izboru supstituisan sa jednim, dva ili tri supstituenta, vaki nezavisno izabran između C1-C6alkil, C1-C6alkoksi. hidroksil, halo, haloC1-C6alkil, amino, mono- ili dialkilamino, mono- ili dialkilaminokarboni1, C1-C6alkilkarbonilamino, C0-C3alkilenkarbociklil i C0-C3 alkilenheterociklil;R5 je vodonik, C1-C6alkil, C1-C6alkoksiC1-C6alkiL ili C3-C7cikloalkil; i u čemusvaki C1-C6alkil, C0-C3alkilenkarbocikil ili C0-C3alkilenheterociklil je po izboru supstituisan sa 1 do 3 supstituenta nezavisno izabrana iz grupe koja se sastoji od halo, okso, nitril, azido, nitro, C1-C6alkil, C0-C3alkilenkarbociklil, C0-C3alkilen-heterociklil, NH2C(=O)-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb. Y-NHS(=Op)Rb. Y-S(=O)pRb i Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb;Y je nezavisno veza ili C1-C3alkilen; Ra je nezavisno H, C1-C6alkoksi, C1-C3alkil ili:Rb je nezavisno H, C1-C6alkil, C1-C6alkoksi. C0-C3alkilen-karbociklil ili C0-C3alkilenheterociklil;ili Ra i Rb zajedno sa azotom na kojeg su vezani formiraju heterociklilnu grupu.Prijava sadrži još 27 zavisnih patentnih zahteva.

3. 发明申请

WO2005073216A3 HCV NS-3 SERINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： HCV NS-3丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2005073216A3
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：PCT/SE2005000096
申请日：2005-01-28
申请人： MEDIVIR AB , ROSENQUIST AASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROEM INGEMAR , AYESA SUSANA , CLASSON BJOERN , RAKOS LAZLO , SAMUELSSON BERTIL
发明人： ROSENQUIST AASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROEM INGEMAR , AYESA SUSANA , CLASSON BJOERN , RAKOS LAZLO , SAMUELSSON BERTIL
IPC分类号： C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/02 , C07K5/06 , A61K31/47 , A61P31/12
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Compounds of the formula (F) where the variables are as defined in the specification inhibit the NS3 protease of flavivirus sych as hepatitis C virus (HCV). The compounds comprise a novel linkage between a heterocyclic P2 unit and those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译：其中变量如说明书中所定义的式（F）化合物抑制黄病毒Sych的NS3蛋白酶如丙型肝炎病毒（HCV）。所述化合物包含杂环P2单元与天然底物的标称切割位点更远端的抑制剂的那些部分之间的新型连接，所述连接反转远侧的肽键相对于切割位点近侧的取向。

4. 发明申请

WO2005073195A3 HCV NS-3 SERINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： HCV NS-3丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2005073195A3
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/SE2005000097
申请日：2005-01-28
申请人： MEDIVIR AB , ROSENQUIST AASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROEM INGEMAR , SAMUELSSON BERTIL , WALLBERG HANS
发明人： ROSENQUIST AASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROEM INGEMAR , SAMUELSSON BERTIL , WALLBERG HANS
IPC分类号： C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/02 , C07K5/06 , A61K31/47 , A61P31/12
CPC分类号： A61K31/47 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07D207/16 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/0205 , C07K5/06034 , C07K5/06052
摘要： Peptidomimetic compounds are described which inhibit the NS3 protease of the hepatitis C virus (HCV). The compounds have the formula where the variable definitions are as provided in the specification. The compounds comprise a carbocyclic P2 unit in conjunction with a novel linkage to those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.
摘要翻译：描述了抑制丙型肝炎病毒（HCV）的NS3蛋白酶的拟肽化合物。化合物具有式，其中变量定义如说明书中所提供。这些化合物包括碳环P2单元，其与与天然底物的标称切割位点更远侧的抑制剂部分的新连接结合，该连接反转了远端侧的肽键相对于接近切割位点的取向现场。

5. 发明专利

HK1100881A1 HCV NS-3 SERINE PROTEASE INHIBITORS HCV NS-3 未知
公开(公告)号：HK1100881A1
公开(公告)日：2007-09-28
申请号：HK07108629
申请日：2007-08-08
申请人： MEDIVIR AB
发明人： ROSENQUIST AASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROEM INGEMAR , SAMUELSSON BERTIL , WALLBERG HANS
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K20060101 , C07K5/02 , C07K5/06
摘要： Methods drawn to peptidomimetic compounds which inhibit the NS3 protease of the hepatitis C virus (HCV), are described. The compounds have the formula (VI) where the variable definitions are as provided in the specification. The compounds comprise a carbocyclic P2 unit in conjunction with a novel linkage to those portions of the inhibitor more distal to the nominal cleavage site of the native substrate, which linkage reverses the orientation of peptidic bonds on the distal side relative to those proximal to the cleavage site.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式