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    • 4. 发明专利
      ES2336009T3 INHIBIDORES DE LA NS-3 SERINA PROTEASA DEL VHC. 未知
    • INHIBIDORES DE LA NS-3 SERINA PROTEASA DEL VHC.
    • ES2336009T3
    • 2010-04-07
    • ES05704765
    • 2005-01-28
    • MEDIVIR AB , TIBOTEC PHARM LTD
    • ROSENQUIST ASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROM INGEMAR , SAMUELSSON BERTIL , WALLBERG HANS
    • C07K5/02 , A61K31/47 , A61P31/12 , C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/06
    • Un compuesto de la fórmula VI: **(Ver fórmula)** en la que A es C(=O)OR1 o C(=O)NHSO2R2, en la que; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3; R2 es alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3; donde R2 está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, NH2C(=O)-, Y-NRaRb, Y-ORb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)Rb e Y-NRaC(=O)ORb; Y es independientemente un enlace o alquileno C1-C3; Ra es independientemente H o alquilo C1-C3; Rb es independientemente H, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3 o alquilheterociclilo C0-C3; p es independientemente 1 ó 2; M es CR7R7''; Ru es H o alquilo C1-C3; R7 es alquilo C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C7 o alquenilo C2-C6, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido por 1-3 halo átomos, o un grupo amino, -SH o alquilcicloalquilo C0-C3; o R7 es J; R7'' es H o tomado junto con R7 forma un anillo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido por R7''a donde; R7''a es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C5, alquenilo C2-C8 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por halo; o R7''a es J; q'' es 0 ó 1 y k es de 0 a 3; Rz es H, o junto con átomo de carbono señalado con un asterisco forma un enlace olefínico; Rq es H o alquilo C1-C6; W es -CH2-, -O-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)-, -S-, -NH-, -NRa, -NHSO2-, -NHC(=O)NH- o -NHC(=O)-, -NHC(=S)NH- o un enlace; R8 es un sistema de anillo que contiene 1 ó 2 anillos saturados, parcialmente saturados o insaturados cada uno de los cuales tiene 4-7 átomos en el anillo y cada uno de cuales tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, estando el sistema de anillo opcionalmente separado de W por un grupo alquilo C1-C3; cualquiera de los grupos R8 puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido por R9, donde R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, NH2CO-, Y-NRa''Rb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRa''Rb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb e Y-NRaC(=O)ORb; donde Ra'' es Ra, con la condición de que cuando W sea -S- o -O-, R8 sea alquilarilo C0-C3 o alquilheteroarilo C0-C3, Y sea un enlace y Rb sea H o alquilo C1-C6, entonces Ra'' sea Ra o alquilo C1-C6; y donde dicho resto carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido por R10; donde R10 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, amino, sulfonilo, (alquil C1-C3)sulfonilo; NO2, OH, SH, halo, haloalquilo, carboxilo, amido; Rx es H o C1-C5 alquilo; o Rx es J; T es -CHR11- o -NRd-, donde Rd es H, alquilo C1-C3; o Rd es J; R11 es H, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O) Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O) ORb; o R11 es J; J, si está presente, es una cadena alquileno saturada o parcialmente insaturada de 3 a 10 miembros que se extiende desde el cicloalquilo R7/R7'', o desde el átomo de carbono al que R7 está unido hasta uno de Rd, Rj, Rx, Ry o R11 para formar un macrociclo, cuya cadena está opcionalmente interrumpida por uno a tres heteroátomos independientemente seleccionados entre: -O-, -S- o -NR12-, y donde de 0 a 3 átomos de carbono en la cadena están opcionalmente sustituidos por R14; donde; R12 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o COR13; R13 es alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3; R14 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi, halo, amino, oxo, tio y tioalquilo C1-C6; m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; U es =O o está ausente; R15 es H, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, C1-C6 alquilo, alquilheterociclilo C0-C3, alquilcarbociclilo C0-C3, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHS(=O)pRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; G es -O-, -NRy-, -NRjNRj-; Ry es H, C1-C3 alquilo; o Ry es J; un Rj es H y el otro Rj es H o J; R16 es H; o R16 es alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, alquilo C1-C6, alquilcarbociclilo C0-C3, alquilheterociclilo C0-C3, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; en el que cualquier átomo C en alquilo C1-C6 y alquilo C1-C3, a menos que se indique otra cosa, puede estar opcionalmente sustituido por uno, dos o, cuando la valencia lo permite tres halógenos; cada resto arilo y cicloalquilo en alquilarilo C0-C3 y alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C7, a menos que se indique otra cosa, está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C,-C6, alcanoílo C1-C6, amino, azido, oxo, mercapto y alquilheterociclilo C0-C3; cada resto carbociclilo y heterociclilo en alquilcarbociclilo C0-C3 y alquilheterociclilo C0-C3, a menos que se indique otra cosa, está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6, amino, azido, oxo, mercapto, alquilcarbociclilo C0-C3 y alquilheterociclilo C0-C3; cada grupo amino se selecciona entre NH2, NHalquilo C1-C6 y N(alquilo C1-C6)2; y cada grupo amido se selecciona entre C(=O)NH2, C(=O)NHalquilo C1-C6, C(=O)N(alquilo C1-C6)2 y -NH(C=O)alquilo C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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    • 8. 发明专利
      AR047793A1 INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS-3 DEL VHC 未知
    • INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS-3 DEL VHC
    • AR047793A1
    • 2006-02-22
    • ARP050100341
    • 2005-01-28
    • MEDIVIR AB
    • ROSENQUIST ASA , THORSTENSSON FREDRIK , JOHANSSON PER-OLA , KVARNSTROM INGEMAR , SAMUELSSON BERTIL , RAKOS LAZLO , AYESA SUSANA
    • C07C235/40 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C247/04 , C07C271/22 , C07C281/02 , C07C309/73 , C07C311/51 , C07D20060101 , C07D207/16 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D245/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07D409/00 , C07D413/00 , C07C271/06 , A61K38/05 , A61P31/14 , A61K38/21 , A61K31/7056
    • Inhibe la NS3 proteasa de flavivirus, tal como del virus de la hepatitis C (VHC). Los compuestos comprenden una union entre una unidad heterocíclica P2 y las porciones del inhibidor más distales del sitio de clivaje nominal del sustrato nativo, y dicha union revierte la orientacion de las uniones peptídicas sobre el lado distal con respecto a los proximales al sitio de clivaje. Composicion farmacéutica que comprende dicho compuesto y uso del mismo. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), donde: A es C(=OO)R1, C(=O)NHSO2R2, C(=O)NHR3, o CR4R4' donde: R1 es hidrogeno, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo; R2 es C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo; R3 es C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, -OC1-6alquilo, -OC0-3alquilcarbociclilo, -OC0-3alquilheterociclilo; R4 es =O, halo, amino, o OH; O R4 y R4' juntos son =O; R4' es C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo; donde R2, R3, y R4' están cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que comprende halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-C(=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb y Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; Y es en forma independiente un enlace o C1-3 alquileno; Ra es en forma independiente H o C1-3 alquilo; Rb es en forma independiente H, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo o C0-3 alquilheterociclilo; p es en forma independiente 1 o 2; M es CR7R7' o NRu; R7 es C1-6 alquilo, C0-3alquilC3-7cicloalquilo, o C2-6 alquenilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de halo, o un grupo amino, -SH, o C0-3 alquilcicloalquilo; o R7 es J; R7' es H o tomado junto con R7 toma un anillo C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con R7'a donde; R7'a es C1-6 alquilo, C3-5 cicloalquilo, C2-6 alquenilo cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con halo; o R7'a puede ser J; q es entre 0 y 3 y k es entre 0 y 3; donde q + k >= 1; W es -CH2-, -O-, -OC(=O)H-, -OC(=O)-, -S-, -NH-, -NRa, -NHSO2-, - NHC(=O)NH- o -NHC(=O)-, -NHC(=S)NH- o un enlace; R8 es un sistema de anillos que contiene 1 o 2 anillos saturados, parcialmente saturados o insaturados cada uno de los cuales tiene entre 4 y 7 átomos de anillo y cada uno de los cuales tiene entre 0 y 4 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre S, O y N, donde el sistema de anillos está separado opcionalmente de W por un grupo C1-3 alquileno; o R8 es C1-6 alquilo; cualquiera de dichos grupos R8 puede estar opcionalmente mono-, di- , o tri-sustituido con R9, donde R9 se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, NH2C(=O)-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y- C(=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; en donde dicho carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con R10; en donde R10 es C1-6 C3-7 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, amino, amido, sulfonilo, (C1-3 alquil)sulfonilo, NO2, OH, SH, halo, haloalquilo, carboxilo; E es -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, -S(=O)-, C(=N-Rf)-; Rf es H, -CN, -C(=O)NRaRb; -C(=O)C1-3alquilo; X es -NRx- donde Rx es H, C1-5 alquilo o J; o en el caso donde E es - C(=O), X también puede ser -O- o -NRjNRj-; en donde uno de Rj es H y el otro es H, C1-5 alquilo o J; R11 es H, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, NH2C(=O)-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-C(=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; o R11 es J; de estar presente, es una cadena alquileno simple saturada o parcialmente insaturada de entre 3 y 10 miembros que se extiende desde el R7/R7' cicloalquilo o desde el átomo de carbono al cual R7 está unido a uno de Rj, Rx, Ry o R11 para formar un macrociclo, donde la cadena está opcionalmente interrumpida por entre uno y tres heteroátomos seleccionados en forma independiente entre: -O-, -S- o -NR12-, y donde entre 0 y 3 átomos de carbono en la cadena están opcionalmente sustituidos con R14, donde: R12 es H, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, o-C(=O)R13; R13 es C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo; R14 se selecciona en forma independiente entre el grupo que comprende H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, hidroxi, halo, amino, oxo, tio, y C1-6 tioalquilo; Ru es en forma independiente H o C1-3 alquilo; m es 0 o 1; n es 0 o 1; U es =O o está ausente; R15 es H, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, C1-6 alquilo, C0-3 alquilheterociclilo, C0-3 alquilcarbociclilo, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-C(=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; G es - O-, -NRy-, -NRjNRj-: donde un Rj es H y el otro Rj es H, C1-5 alquilo o J; Ry es H, C1-3 alquilo; o Ry es J; R16 es H; o C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con halo, oxo, nitrilo, azido, nitro, C1-6 alquilo, C0-3 alquilcarbociclilo, C0-3 alquilheterociclilo, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-C(=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb, Y-NRaC(=O)ORb; con la salvedad de que cuando m = n = o y G es O entonces R16 no es tert-butilo o fenilo; o su sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico.
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