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1. 发明专利

IL258607D0 Compounds useful as immunomodulators 未知
公开(公告)号：IL258607D0
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：IL25860718
申请日：2018-04-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , YEUNG KAP SUN , CONNOLLY TIMOTHY P , FRENNESSON DAVID B , GRANT YOUNG KATHARINE A , HEWAWASAM PIYASENA , LANGLEY DAVID R , MENG ZHAOXING , MULL ERIC , PARCELLA KYLE E , SAULNIER MARK GEORGE , SUN LI QIANG , WANG ALAN XIANGDONG , XU NINGNING , ZHU JULIANG , SCOLA PAUL MICHAEL
发明人： YEUNG KAP-SUN , CONNOLLY TIMOTHY P , FRENNESSON DAVID B , GRANT-YOUNG KATHARINE A , HEWAWASAM PIYASENA , LANGLEY DAVID R , MENG ZHAOXING , MULL ERIC , PARCELLA KYLE E , SAULNIER MARK GEORGE , SUN LI-QIANG , WANG ALAN XIANGDONG , XU NINGNING , ZHU JULIANG , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present disclosure generally relates to compounds useful as immunomodulators. Provided herein are compounds, compositions comprising such compounds, and methods of their use. The disclosure further pertains to pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to the disclosure that are useful for the treatment of various diseases, including cancer and infectious diseases.

2. 发明专利

IL261408D0 Immunomodulators 未知
公开(公告)号：IL261408D0
公开(公告)日：2018-10-31
申请号：IL26140818
申请日：2018-08-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , GILLIS ERIC P , YEUNG KAP SUN , GRANT YOUNG KATHARINE A , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , MEANWELL NICHOLAS A
发明人： GILLIS ERIC P , YEUNG KAP-SUN , GRANT-YOUNG KATHARINE A , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI-QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： A61K20060101
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic compounds which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

3. 发明专利

IL261408A Immunomodulators 未知
公开(公告)号：IL261408A
公开(公告)日：2022-01-01
申请号：IL26140818
申请日：2018-08-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , GILLIS ERIC P , YEUNG KAP SUN , GRANT YOUNG KATHARINE A , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , MEANWELL NICHOLAS A
发明人： GILLIS ERIC P , YEUNG KAP-SUN , GRANT-YOUNG KATHARINE A , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI-QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： A61K39/39 , A61K39/00 , A61K45/06
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic compounds which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

4. 发明专利

IL262126D0 Macrocyclic inhibitors of the pd-1/pd-l1 and cd80/pd-l1 protein/protein interactions 未知
公开(公告)号：IL262126D0
公开(公告)日：2018-11-29
申请号：IL26212618
申请日：2018-10-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , ZHAO QIAN , GILLIS ERIC P , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , LI LING , BOWSHER MICHAEL S
发明人： ZHAO QIAN , GILLIS ERIC P , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI-QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , LI LING , BOWSHER MICHAEL S
IPC分类号： C07K20060101
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

5. 发明专利

IL254423D0 Immunomodulators 未知
公开(公告)号：IL254423D0
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：IL25442317
申请日：2017-09-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , BOY KENNETH M , SUN LI QIANG , ZHAO QIAN , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , SCOLA PAUL MICHAEL
发明人： BOY KENNETH M , SUN LI-QIANG , ZHAO QIAN , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K20060101
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

6. 发明专利

IL266472D0 Indazole derivatives as v integrin antagonists 未知
公开(公告)号：IL266472D0
公开(公告)日：2019-07-31
申请号：IL26647219
申请日：2019-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , MULL ERIC , YE XIANG YANG , MORALES CHRISTIAN L , HIGGINS MENDI A
发明人： MULL ERIC , YE XIANG-YANG , MORALES CHRISTIAN L , HIGGINS MENDI A
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia) or (Ib):or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αV-containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of αV-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

7. 发明申请

WO2007059202A3 PYRAZOLYL UREA DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：吡唑啉脲衍生物用于治疗癌症
公开(公告)号：WO2007059202A3
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/US2006044322
申请日：2006-11-15
申请人： BAYER PHARMACEUTICALS CORP , CANTIN LOUIS-DAVID , SMITH ROGER , CHEN ZHI , HATOUM-MOKDAD HOLIA N , MULL ERIC
发明人： CANTIN LOUIS-DAVID , SMITH ROGER , CHEN ZHI , HATOUM-MOKDAD HOLIA N , MULL ERIC
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12
摘要： Pyrazole urea compounds, pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using them.
摘要翻译：吡唑脲化合物，含有它们的药物组合物以及使用它们治疗癌症的方法。

8. 发明专利

ES2910657T3 Inmunomoduladores 未知
公开(公告)号：ES2910657T3
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：ES16713226
申请日：2016-03-16
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BOY KENNETH M , SUN LI-QIANG , ZHAO QIAN , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K7/08
摘要： Compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: A se selecciona de **(Ver fórmula)** y**(Ver fórmula)** en las que: **(Ver fórmula)** indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0 o 1; m es 1 o 2; w es 0, 1 o 2; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R16a se selecciona de hidrógeno y C1-C6 alquilo; R16 se selecciona de -(C(R17a)2)-C(O)-NR50R51; en donde: cada R17a se selecciona independientemente de hidrógeno y C1-C6alquilo; uno de R50 y R51 se selecciona de hidrógeno y C1-C6alquilo, y el otro se selecciona de -(CH2)n'X, C1-C6alquilo, C3- C7cicloalquilo, heterociclilo y fenilo, en donde el cicloalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de C1-C3alcoxi, C1-C3alquilo, amino, ciano e hidroxi, o; R50 y R51, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado o insaturado de cuatro, cinco, seis o siete miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde el anillo se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de C1-C6alcoxi, C1-C3alquilo, ciano, halo, haloC1-C3alquilo, hidroxi, hidroxi(C1-C3alquilo), -NR70R71, oxo y fenilo; en donde fenilo se sustituye además opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de C1-C3alcoxi, ciano y halo; n' es 1-5; X se selecciona de **(Ver fórmula)** C2-C6alcoximetilo, C1-C6alcoxicarbonilmetilo, C1-C6alquilsulfanilmetilo, C1-C6alquilsulfonilmetilo, azidometilo, terc- butoximetilo, C3-C7cicloalquilo, haloalcoximetilo, halometilo, heterociclilo, hidroximetilo, isopropoximetilo, (NR70R71)metilo, fenilo, fenoximetilo, fenilsulfanilmetilo, uno de R70 y R71 se selecciona de hidrógeno, C1-C6alquilo e hidroxiC2-C6alquilo, y el otro se selecciona de C1- C6alcoxicarbonilo, C1-C6alquilcarbonilo, C1-C6alquilsulfonilo e hidroxiC2-C6alquilo;**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; Rc, Rf, Rh, Ri, Rm y Rn son hidrógeno; Ra, Re, Rj y Rk se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácido natural y una cadena lateral de aminoácido no natural o forman un anillo con el grupo R próximo correspondiente, tal como se describe más adelante; Re forma un anillo con el grupo R próximo correspondiente y los átomos a los que están unidos, seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rb es metilo, o Rb y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rd y R4, junto con los átomos a los que están unidos, formanuna pirrolidina; Rg y R7, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de pirrolidina; en donde dicho anillo se sustituye con un grupo hydroxi; Rk es metilo y R1 es metilo o, R1 y R12, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi.

9. 发明专利

ES2892550T3 Compuestos útiles como inmunomoduladores 未知
公开(公告)号：ES2892550T3
公开(公告)日：2022-02-04
申请号：ES16788857
申请日：2016-10-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： YEUNG KAP-SUN , CONNOLLY TIMOTHY P , FRENNESSON DAVIDB , GRANT-YOUNG KATHARINE A , HEWAWASAM PIYASENA , LANGLEY DAVID R , MENG ZHAOXING , MULL ERIC , PARCELLA KYLE E , SAULNIER MARK GEORGE , SUN LI-QIANG , WANG ALAN XIANGDONG , XU NINGNING , ZHU JULIANG , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4427 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D207/12 , C07D213/71 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D455/02
摘要： Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: m es 0, 1 o 2; Z es -OR1; en donde R1 se selecciona de hidrógeno, C3-C6alquenilo, haloC1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona de-CH3, -CF3, C1-C4alcoxi, -N(CH3)2, C3-C6cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo, -CN, -CO2Rg, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, **(Ver fórmula)** morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidonilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi y piperidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de C1-C4alquilo, carboxi, hidroxi y C1-C4alcoxicarbonilo; Rg se selecciona de hidrógeno y C1-C4alquilo; y Ar se selecciona de benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de C1-C4alcoxi, C1-C4alcoxicarbonilo, C1-C4alcoxicarbonilamino, C1- C4alquilo, C1-C4alquilcarbonilo, C1-C4alquilsulfonilo, amido, amidoC1-C4alquilo, -(CH2)qCO2C1-C4alquilo, - (CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloC1-C4alquilo, haloC1-C4alcoxi, nitro, fenilo opcionalmente sustituido con un grupo ciano, feniloxi opcionalmente sustituido con un grupo halo, fenilcarbonilo, pirrol, tetrahidropirano y en donde q es 0, 1, 2, 3 o 4; A se selecciona de -CH2O-, -OCH2-, -(CH2)2-, -CH=CH-, -C(O)NH- y -NHC(O)-, en donde cada grupo se representa con el lado izquierdo unido a R2 y el lado derecho unido al anillo de fenilo; R2 se selecciona de **(Ver fórmula)** en donde Rm se selecciona de hidrógeno, C1-C3alquilo, -C≡C-Ph, halo, haloC1-C3alquilo y **(Ver fórmula)** Rn se selecciona de hidrógeno, C1-C3alquilo, halo, haloC1-C3alquilo y **(Ver fórmula)** Y se selecciona de hidrógeno, C1-C3alcoxi, C1-C3alquilo, ciano y halo; R5 se selecciona de hidrógeno, C1-C3alquilo, ciano, halo, haloC1-C3alquilo y **(Ver fórmula)** RL se selecciona de hidrógeno, C1-C3alquilo, ciano, halo y haloC1-C3alquilo; R6 y R50 se seleccionan de hidrógeno, -(CH2)NRcRd, -C(O)NRcRd, -NHC(O)(CH2)tNRcRd, -O-(CH2)nC(O)NRcRd, -O-(CH2)nNRcRd, hidroxiC1-C6alcoxi, en donde C1-C6alcoxi se sustituye opcionalmente con 1 o 2 grupos hidroxi adicionales, **(Ver fórmula)** n es 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3 o 4; w es 1, 2, 3 o 4, siempre que cuando Z sea -OCH3, w sea 3 o 4; z es 1, 2 o 3; R80 es hidrógeno o C1-C3alquilo; cada Rz se selecciona independientemente de C1-C4alcoxi, C1-C4alcoxicarbonilo, C1-C4alcoxicarbonilC1- C4alquilo, C1-C4alquilo, C1-C4alquilamido, C1-C4alquilamino, C1-C4alquilcarbonilo, amido, carboxi, carboxiC1- C4alquilo, di(C1-C4alquil)amido, di(C1-C4alquil)amino, halo, haloC1-C4alcoxi, haloC1-C4alquilo, hidroxi, hidroxiC1-C4alquilo, morfolinilo, -NRcRd, (NRcRd)C1-C4alquilo, -NReRf, (NReRf)C1-C4alquilo, oxo, fenilo y fenilC1- C4alquilo; en donde el fenilo y la parte fenilo de fenilC1-C4alquilo se sustituyen opcionalmente con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de C1-C3alquilo y halo; Rc y Rd se seleccionan independientemente de hidrógeno, C2-C4alquenilcarbonilo, C1-C4alcoxicarbonilo, C1- C6alquilo, C1-C4alquilcarbonilo, amidoC1-C4alquilo, aminoC1-C4alquilo, arilC1-C4alquilo, C3-C10cicloalquilo, (C3- C10cicloalquil)C1-C4alquilo, haloC1-C4alquilcarbonilo, heterociclilC1-C4alquilo, heterociclilC1-C4alquilcarbonilo, hidroxiC1-C6alquilo e hidroxiC1-C4alquilcarbonilo, en donde la parte alquilo de amidoC1-C4alquilo, aminoC1- C4alquilo, arilC1-C4alquilo, (C3-C10cicloalquil)C1-C4alquilo, heterociclilC1-C4alquilo y heterociclilC1- C4alquilcarbonilo se sustituye opcionalmente con uno o dos grupos seleccionados independientemente de carboxi e hidroxi; en donde la parte alquilo de hidroxiC1-C4alquilo e hidroxiC1-C4alquilcarbonilo se sustituye opcionalmente con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de carboxi e hidroxi; y en donde la parte arilo de arilC1-C4alquilo, C3-C10cicloalquilo, la parte cicloalquilo de (C3-C10cicloalquil)C1-C4alquilo y la parte heterociclilo de heterociclilC1-C4alquilo y heterociclilC1-C4alquilcarbonilo cada una se sustituye opcionalmente con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de C1-C4alcoxicarbonilo, C1-C4alquilo y halo; Re y Rf, junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo seleccionado de morfolina y **(Ver fórmula)** Q se selecciona de S, S(O)2, O y NRp; en donde Rp se selecciona de hidrógeno, C1-C4alquilo, C1- C4alquilamidoC1-C4alquilo, C1-C4alquilaminoC1-C4alquilo, amidoC1-C4alquilo, aminoC1-C4alquilo, di(C1- C4alquil)amidoC1-C4alquilo, di(C1-C4alquil)aminoC1-C3alquilo, hidroxiC1-C4alquilo, piridinilo y fenilo opcionalmente sustituido con metoxi; siempre que uno de R5, R6, R6 y R50 no sea hidrógeno; y R7 es hidrógeno o **(Ver fórmula)** en donde n, z, t y Rz son como se definieron anteriormente en R6; siempre que uno de RL y R7 no sea hidrógeno; cada R3 se selecciona independientemente de C2-C4alquenilo, C1-C4alcoxi, C1-C4alquilo, ciano, halo y haloC1- C4alquilo; y R4 se selecciona de -(CH2)pCHO, -(CH2)pCO2H, -(CH2)nOH, -C(O)NR100R101, -CH(CH3)NRqR8 y -(CH2)nNRqR8; en donde R100 y R101 se seleccionan de hidrógeno, C1-C6alquilo e hidroxi(C1-C6alquilo) opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi adicional; o R100 y R101, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un grupo carboxi; p es 0, 1, 2 o 3; n es 1, 2, 3 o 4; Rq se selecciona de hidrógeno, C1-C4alquilo, bencilo, (C3-C6cicloalquil)C1-C3alquilo, haloC1-C4alquilo, hidroxiC1-C6alquilo opcionalmente sustituido con un segundo grupo hidroxi y piridinil(C1-C3alquilo) opcionalmente sustituido con un grupo ciano; y R8 se selecciona de hidrógeno, C1-C4alquilo, -(CH2)nN(CH3)2, carboxiC2-C6alquenilo, carboxiC1-C6alquilo e hidroxiC1-C6alquilo, en donde la parte alquilo de carboxiC1-C6alquilo e hidroxiC1-C6alquilo se sustituye opcionalmente con un grupo hidroxi o fenilo, en donde el grupo fenilo también se sustituye opcionalmente con un grupo hidroxi; **(Ver fórmula)** y Rw es -CONH2, R9 se selecciona de hidrógeno, bencilo y metilo; cada R9' se selecciona independientemente de hidrógeno y C1-C3alquilo; R10 se selecciona de hidrógeno, C1-C3alquilo y bencilo; R11 se selecciona de C2-C4alquenilo y C1-C4alquilo; y R60 se selecciona de hidrógeno, C1-C6alquilo y C1-C6alcoxicarbonilo, o R8 y Rq, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo seleccionado de **(Ver fórmula)** en donde s es 0, 1 o 2; z es 1, 2 o 3; Q' se selecciona de CHR13'', S, O, NH, NC(O)OC1-C6alquilo, N(CH2)2OH y NCH3; R12 y R12' se seleccionan independientemente de hidrógeno, -CO2H, hidroxiC1-C4alquilo, oxo y - C(O)NHSO2R16; R13 y R13' se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxiC1-C4alquilo, oxo y -CO2H; R13'' se selecciona de hidroxiC1-C3alquilo y -CO2H; cada R14 se selecciona independientemente de C1-C4alcoxicarbonilo, C1-C6alquilo, carboxi, halo, hidroxi, hidroxiC1-C4alquilo, -NRc'Rd' y feniloxicarbonilo, en donde el fenilo se sustituye opcionalmente con un grupo nitro, en donde Rc' y Rd' se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-C4alcoxicarbonilo y C1- C4alquilcarbonilo; y R16 se selecciona de trifluorometilo, ciclopropilo, C1-C4alquilo, dimetilamino e imidazolilo sustituido con un grupo metilo.

10. 发明专利

DK3218392T3 MAKROCYKLISKE PEPTIDER, DER ER ANVENDELIGE SOM IMMUNMODULATORER 未知
公开(公告)号：DK3218392T3
公开(公告)日：2020-10-19
申请号：DK15801052
申请日：2015-11-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GILLMAN KEVIN W , GOODRICH JASON , BOY KENNETH M , ZHANG YUNHUI , POSS MICHAEL A , SUN LI-QIANG , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , SCOLA PAUL MICHAEL , MAPELLI CLAUDIO , ZHAO QIAN , LANGLEY DAVID R , MEANWELL M NICHOLAS
IPC分类号： C07K7/08 , A61K38/12 , A61P37/06 , C07K7/56 , G01N33/68

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