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1. 发明专利

IL261408A Immunomodulators 未知
公开(公告)号：IL261408A
公开(公告)日：2022-01-01
申请号：IL26140818
申请日：2018-08-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , GILLIS ERIC P , YEUNG KAP SUN , GRANT YOUNG KATHARINE A , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , MEANWELL NICHOLAS A
发明人： GILLIS ERIC P , YEUNG KAP-SUN , GRANT-YOUNG KATHARINE A , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , SUN LI-QIANG , SCOLA PAUL MICHAEL , ALLEN MARTIN PATRICK , MILLER MICHAEL MATTHEW , MEANWELL NICHOLAS A
IPC分类号： A61K39/39 , A61K39/00 , A61K45/06
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic compounds which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

2. 发明专利

CA2905453C MACROCYCLIC INHIBITORS OF THE PD-1/PD-L1 AND CD80(B7-1)/PD-L1 PROTEIN/PROTEIN INTERACTIONS 未知
公开(公告)号：CA2905453C
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CA2905453
申请日：2014-03-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MILLER MICHAEL MATTHEW , MAPELLI CLAUDIO , ALLEN MARTIN PATRICK , BOWSHER MICHAEL S , BOY KENNETH M , GILLIS ERIC P , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , POIRIER MAUDE A , SANGHVI NISHITH , SUN LI-QIANG , TENNEY DANIEL J , YEUNG KAP-SUN , ZHU JULIANG , REID PATRICK C , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K7/56 , A61K38/12 , C07K7/08 , G01N33/68
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

3. 发明专利

ES2819285T3 Inmunomoduladores 未知
公开(公告)号：ES2819285T3
公开(公告)日：2021-04-15
申请号：ES15801052
申请日：2015-11-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GILLMAN KEVIN W , GOODRICH JASON , BOY KENNETH M , ZHANG YUNHUI , MAPELLI CLAUDIO , POSS MICHAEL A , SUN LI-QIANG , ZHAO QIAN , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , SCOLA PAUL MICHAEL , LANGLEY DAVID , MEANWELL M NICHOLAS
IPC分类号： C07K7/08 , A61K38/12 , A61P37/06 , C07K7/56 , G01N33/68
摘要： Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de **(Ver fórmula)** en donde: **(Ver fórmula)**indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0 o 1; m es 1 o 2; m' es 0 o 1; es 0, 1 o 2; Rx se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R16a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6; R16 se selecciona de -(C(R17a)2)2-X-R30, -C(R17a)2C(O)N(R16a)C(R17a)2-X'-R31, -C(R17a)2[C(O)N(R16a)C(R17a)2]w' -X-R31, -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)n'-H; y -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)m'-C(R17a)(R17)-CO2H; en donde: w' es 2 o 3; n' es 1-6; m' es 0-5; X es una cadena de 1 a 172 átomos, en donde los átomos se seleccionan de carbono y oxígeno, y en donde la cadena puede contener uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de -NHC(O)NH- y -C(O)NH- incrustado; y en donde la cadena se sustituye opcionalmente con uno a seis grupos seleccionados independientemente de -CO2H, -C(O)NH2, -CH2C(O)NH2 y -(CH2)CO2H; X' es una cadena de 1 a 172 átomos, en donde los átomos se seleccionan de carbono y oxígeno, y en donde la cadena puede contener uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de -NHC(O)NH- y -C(O)NH- incrustado; y en donde la cadena se sustituye opcionalmente con uno a seis grupos seleccionados independientemente de -CO2H, -C(O)NH2 y -CH2CO2H, siempre que X' no sea PEG no sustituido; R30 se selecciona de -CO2H, -C(O)NRwRx y -CH3, en donde Rw y Rx se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6, siempre que, cuando X es carbono, R30 no sea -CH3; R31 es -CO2H, -C(O)NRwRx, -CH3, alexa-5-SDP y biotina; cada R17a se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, -CH2OH, -CH2CO2H, -(CH2)2CO2H, cada R17 se selecciona independientemente de hidrógeno, -CH3, (CH2)zN3, -(CH2)zNH2, -X-R31, -(CH2)zCO2H, -CH2OH, CH2C=CH y -(CH2)z-triazolil-X-R35, en donde z es 1-6, y R35 se selecciona de -CO2H, -C(O)NRwRx, CH3, biotina, -2-fluropiridina, -C(O)-(CH2)2-C(O)O-vitamina E,-C(O)O-vitamina E; y **(Ver fórmula)** siempre que al menos un R17 no sea hidrógeno, -CH3 o -CH2OH; Rc, Rf, Rh, Ri, Rm y Rn son hidrógeno; Ra, Re, Rj y Rk se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácido natural y una cadena lateral de aminoácido no natural o forman un anillo con el grupo R próximo correspondiente, como se describe más adelante; Re y Rk pueden formar, cada uno, un anillo con el grupo R próximo correspondiente y los átomos a los que están unidos, seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rb es metilo, o Rb y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rd es hidrógeno o metilo, o Rd y R4, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo, hidroxi y fenilo; Rg es hidrógeno o metilo, o Rg y R7, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, bencilo opcionalmente sustituido con un grupo halo, benciloxi, ciano, ciclohexilo, metilo, halo, hidroxi, isoquinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo metoxi, quinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo halo, y tetrazolilo; y en donde los anillos de pirrolidina y piperidina están opcionalmente fusionados con un grupo ciclohexilo, fenilo o indol; y Rl es metilo, o Rl y R12, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi.

4. 发明专利

MY176746A MACROCYCLIC INHIBITORS OF THE PD-1/PD-L1 AND CD80(B7-1)/PD-L1 PROTEIN/PROTEIN INTERACTIONS 未知
公开(公告)号：MY176746A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：MYPI2015703242
申请日：2014-03-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MILLER MICHAEL MATTHEW , MAPELLI CLAUDIO , ALLEN MARTIN PATRICK , BOWSHER MICHAEL S , BOY KENNETH M , GILLIS ERIC P , LANGLEY DAVID R , POIRIER MAUDE A , SANGHVI NISHITH , SUN LI-QIANG , TENNEY DANIEL J , YEUNG KAP-SUN , ZHU JULIANG , REID PATRICK C , SCOLA PAUL MICHAEL , MULL ERIC
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases. Figure 1

5. 发明专利

HUE044027T2 Immunmodulátorok 未知
公开(公告)号：HUE044027T2
公开(公告)日：2019-09-30
申请号：HUE15820775
申请日：2015-12-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SUN LI-QIANG , ZHAO QIAN , GILLIS ERIC P , MILLER MICHAEL MATTHEW , ALLEN MARTIN PATRICK , MULL ERIC , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K7/08 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K45/06 , A61P37/02 , C07K14/47

6. 发明专利

DK3233887T3 IMMUNMODULATORER 未知
公开(公告)号：DK3233887T3
公开(公告)日：2019-05-13
申请号：DK15820775
申请日：2015-12-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SUN LI-QIANG , ZHAO QIAN , GILLIS ERIC P , MILLER MICHAEL MATTHEW , ALLEN MARTIN PATRICK , MULL ERIC , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K7/08 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K45/06 , A61P37/02 , C07K14/47

7. 发明专利

SG11201808678QA MACROCYCLIC INHIBITORS OF THE PD-1/PD-L1 AND CD80/PD-L1 PROTEIN/PROTEIN INTERACTIONS 未知
公开(公告)号：SG11201808678QA
公开(公告)日：2018-11-29
申请号：SG11201808678Q
申请日：2017-04-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MILLER MICHAEL MATTHEW , ALLEN MARTIN PATRICK , LI LING , BOWSHER MICHAEL S , GILLIS ERIC P , MULL ERIC , ZHAO QIAN , SUN LI-QIANG , LANGLEY DAVID R , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K7/54 , A61K38/12 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07K7/64
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

8. 发明专利

ZA201506793B MACROCYCLIC INHIBITORS OF THE PD-1/PD-L1 AND CD80(B7-1)/PD-L1 PROTEIN/PROTEIN INTERACTIONS 未知
公开(公告)号：ZA201506793B
公开(公告)日：2018-11-28
申请号：ZA201506793
申请日：2015-09-14
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SCOLA PAUL MICHAEL , ZHU JULIANG , YEUNG KAP-SUN , TENNEY DANIEL J , SUN LI-QIANG , SANGHVI NISHITH , POIRIER MAUDE A , MULL ERIC , LANGLEY DAVID R , GILLIS ERIC P , BOY KENNETH M , BOWSHER MICHAEL S , ALLEN MARTIN PATRICK , MAPELLI CLAUDIO , MILLER MICHAEL MATTHEW , REID PATRICK C
摘要： The present disclosure provides novel macrocyclic peptides which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

9. 发明专利

EA030195B1 МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ БЕЛОК/БЕЛКОВЫХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ PD-1/PD-L1 И CD80(B7-1)/PD-L1 未知
公开(公告)号：EA030195B1
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：EA201591822
申请日：2014-03-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MILLER MICHAEL MATTHEW , MAPELLI CLAUDIO , ALLEN MARTIN PATRICK , BOWSHER MICHAEL S , BOY KENNETH M , GILLIS ERIC P , LANGLEY DAVID R , MULL ERIC , POIRIER MAUDE A , SANGHVI NISHITH , SUN LI-QIANG , TENNEY DANIEL J , YEUNG KAP-SUN , ZHU JULIANG , REID PATRICK , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K7/56 , A61K38/12 , C07K7/08 , G01N33/68
摘要： Изобретениеотноситсяк новыммакроциклическимпептидам, представляющимсобойсоединениеформулы (I), которыеингибируютбелок/белковоевзаимодействие PD-1/PD-L1 и PD-L1/CD80 и, следовательно, применимыдляоблегченияразличныхзаболеваний, включающихв себязлокачественныеопухолии инфекционныезаболевания.

10. 发明专利

AR107802A1 INMUNOMODULADORES 未知
公开(公告)号：AR107802A1
公开(公告)日：2018-06-06
申请号：ARP170100541
申请日：2017-03-03
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SCOLA PAUL MICHAEL , MEANWELL NICHOLAS A , GRANT-YOUNG KATHARINE A , YEUNG KAP , SUN - SUN LI , QIANG - MULL ERIC , MILLER MICHAEL MATTHEW , LANGLEY DAVID R , GILLIS ERIC P , ALLEN MARTIN PATRICK
IPC分类号： C07K7/08 , A61K39/39 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07K7/56 , G01N33/574
摘要： Los compuestos macrocíclicos inhiben las interacciones proteína / proteína PD-1 / PD-L1 y PD-L1 / CD80, y por ende, son útiles para la mejora de distintas enfermedades, que incluyen el cáncer y las enfermedades infecciosas. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: A se selecciona de un enlace, o un compuesto del grupo de fórmulas (2); en donde: la línea ondulada * indica el punto de unión al grupo carbonilo y la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; z es 0, 1 ó 2; w es 1 ó 2; n es 0 ó 1; m es 1 ó 2; m es 0 ó 1; p es 0, 1 ó 2; Rˣ se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo; R¹⁴ y R¹⁵ se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; y Rᶻ se selecciona de hidrógeno y -C(O)NHR¹⁶; en donde R¹⁶ se selecciona de hidrógeno, -CHR¹⁷C(O)NH₂, -CHR¹⁷C(O)NHCHR¹⁸C(O)NH₂ y -CHR¹⁷C(O)NHCHR¹⁸C(O)NHCH₂C(O)NH₂; en donde R¹⁷ se selecciona de hidrógeno y -CH₂OH, y en donde R¹⁸ se selecciona de hidrógeno y metilo; Rᵛ es hidrógeno o una cadena lateral de aminoácidos naturales; Rᵃ y Rʲ se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno y metilo; Rᶜ, Rᶠ, Rʰ, Rⁱ, Rᵐ y Rⁿ son hidrógeno; R¹, R⁸ y R¹⁰ se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácidos naturales y una cadena lateral de aminoácidos no naturales; R³ y R⁶ se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácidos naturales y una cadena lateral de aminoácidos no naturales, o R³ y R⁶ juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)-; R⁹ y R¹³ se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácidos naturales y una cadena lateral de aminoácidos no naturales, o R⁹ y R¹³ juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)-; R⁷ se selecciona de una cadena lateral de aminoácidos naturales y una cadena lateral de aminoácidos no naturales; o R⁷ y R¹⁶ juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)-; o R⁷ y Rᵍ pueden formar un anillo como se describe más adelante; siempre que al menos uno de R³ y R⁶; R⁹ y R¹³, y R⁷ y R¹⁶ formen un puente; R⁵ es una cadena lateral de aminoácidos naturales o una cadena lateral de aminoácidos no naturales, o R³ y R⁵ juntos forman un puente que contiene de 2 a 7 átomos de carbono, opcionalmente un enlace doble, y opcionalmente un grupo -C(O)NH- o -NHC(O)-; o R⁵ y Rᵉ pueden formar un anillo como se describe más adelante; R², R⁴, R¹¹ y R¹² se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácidos naturales y una cadena lateral de aminoácidos no naturales, o forman un anillo con el grupo R próximo correspondiente, como se describe a continuación; Rᵇ es metilo, o Rᵇ y R², junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rᵈ es hidrógeno o metilo, o Rᵈ y R⁴, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo, hidroxi y fenilo; Rᵉ es hidrógeno o metilo, o Rᵉ y R⁵, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rᵍ es hidrógeno o metilo, o Rᵍ y R⁷, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, bencilo opcionalmente sustituido con un grupo halo, benciloxi, ciano, ciclohexilo, metilo, halo, hidroxi, isoquinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo metoxi, quinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo halo, y tetrazolilo; y en donde los anillos de pirrolidina y piperidina están opcionalmente fusionados con un grupo ciclohexilo, fenilo o indol; Rᵏ es hidrógeno o metilo, o Rᵏ y R¹¹, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; y Rˡ es metilo, o Rˡ y R¹², junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi.

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