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1. 发明申请

WO2008057862A3 MODULATORS OF GLUCOCORTICOID RECEPTOR, AP-1, AND/OR NF-?B ACTIVITY AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节剂及其用途
公开(公告)号：WO2008057862A3
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：PCT/US2007083094
申请日：2007-10-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , YANG BINGWEI VERA , DOWEYKO LIDIA M , VACCARO WAYNE , HUYNH TRAM N , TORTOLANI DAVID R , DHAR T G MURALI
发明人： YANG BINGWEI VERA , DOWEYKO LIDIA M , VACCARO WAYNE , HUYNH TRAM N , TORTOLANI DAVID R , DHAR T G MURALI
IPC分类号： C07C235/36 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D233/88 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D263/48 , C07D277/46 , C07D277/56 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12
CPC分类号： C07D211/58 , C07C235/36 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D233/88 , C07D239/42 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D285/135 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-?B activity including inflammatory and immune diseases, obesity and diabetes having the structure of formula (I) an enantiomer, diastereomer, tautomer, solvate (e.g. a hydrate), or a pharmaceutically-acceptable salt, thereof, wherein: M is selected from alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclo, and heteroaryl, provided that if M is alkyl then R 6 and R 7 taken together with the carbon atom to which they are both attached are selected from a group other than cycloalkyl; Q is selected from (i) hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, and substituted C 1 -C 4 alkyl; or (ii) Q and R 6 are combined with the carbon atoms to which they are attached to form a 3- to 6-membered cycloalkyl; or (iii) Q and M a M are combined with the carbon atom(s) to which they are attached to form a 3- to 7-membered ring containing 1-2 heteroatoms which are independently selected from the group consisting of O, S, SO 2 , and N which ring may be optionally substituted with 0-2 R 5 groups or carbonyl; Z is selected from cycloalkyl, heterocyclo, aryl, or heteroaryl; and M a , Z a , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 7 , and R 22 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating metabolic and inflammatory- or immune-associated diseases or disorders using said compounds.
摘要翻译：提供了新颖的非类固醇化合物，其用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节相关的疾病，包括具有式（I）结构的炎性和免疫疾病，肥胖症和糖尿病，其中：M选自烷基，取代的烷基，环烷基，芳基，杂环基和杂芳基，条件是如果M是烷基，则M是烷基，取代的烷基，环烷基， R 6和R 7与它们都连接的碳原子一起选自除环烷基以外的基团; Q选自（i）氢，C 1 -C 4烷基和取代的C 1 -C 4 SUB 烷基; 或（ii）Q和R 6与它们所连接的碳原子结合形成3至6元环烷基; 或（iii）Q和MASS a M与它们所连接的碳原子结合形成含有1-2个独立选自以下的杂原子的3-至7-元环：由O，S，SO 2，N和N组成的组，该环可以任选地被0-2个R 5基团或羰基取代; Z选自环烷基，杂环基，芳基或杂芳基; 和_{a ，Z _{a ，_{1 ，_{2 ，_{3 ，R 4，R 6，R 7，和R 22如本文所定义。还提供了使用所述化合物治疗代谢和炎症或免疫相关疾病或病症的药物组合物和方法。}}}}}

2. 发明申请

WO2007038314A2 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS 审中-公开
标题翻译：熔化的杂环化合物作为激酶调节剂有用
公开(公告)号：WO2007038314A2
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/US2006037056
申请日：2006-09-22
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , VACCARO WAYNE , CHEN ZHONG , DODD DHARMPAL S , HUYNH TRAM N , LIN JAMES , LIU CHUNJIAN , MUSSARI CHRISTOPHER P , TOKARSKI JOHN S , TORTOLANI DAVID R , WROBLESKI STEPHEN T
发明人： VACCARO WAYNE , CHEN ZHONG , DODD DHARMPAL S , HUYNH TRAM N , LIN JAMES , LIU CHUNJIAN , MUSSARI CHRISTOPHER P , TOKARSKI JOHN S , TORTOLANI DAVID R , WROBLESKI STEPHEN T
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61P29/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, and hydrates, thereof, (I) are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, and Z is N or CR 3 , and R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined herein.
摘要翻译：具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映异构体，其药学上可接受的盐和水合物，（I）可用作激酶调节剂，包括MK2调节，其中E和F之一是氮原子，另一个的E和F是碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3 X和Y如本文所定义。

3. 发明申请

WO2006004636A3 FUSED HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：融合杂环激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2006004636A3
公开(公告)日：2006-05-26
申请号：PCT/US2005022682
申请日：2005-06-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , BORZILLERI ROBERT M , CHEN ZHONG , HUYNH TRAM N , VACCARO WAYNE , CHEN XIAO TAO , KIM KYOUNG S , CAI ZHEN-WEI
发明人： BORZILLERI ROBERT M , CHEN ZHONG , HUYNH TRAM N , VACCARO WAYNE , CHEN XIAO TAO , KIM KYOUNG S , CAI ZHEN-WEI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , C07D471/04 , C07D473/14 , C07D487/02 , C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas (I) and (II) including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.
摘要翻译：通常，本发明包括式（I）和（II）的化合物，包括其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其他蛋白激酶介导的疾病。

4. 发明申请

WO2006004833A2 PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡咯并三嗪激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2006004833A2
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/US2005023099
申请日：2005-06-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , BORZILLERI ROBERT M , CHEN ZHONG , HUNT JOHN T , HUYNH TRAM N , POSS MICHAEL A , SCHROEDER GRETCHEN M , VACCARO WAYNE , WONG TAI W , CHEN XIAO TAO , KIM KYOUNG S
发明人： BORZILLERI ROBERT M , CHEN ZHONG , HUNT JOHN T , HUYNH TRAM N , POSS MICHAEL A , SCHROEDER GRETCHEN M , VACCARO WAYNE , WONG TAI W , CHEN XIAO TAO , KIM KYOUNG S
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/519 , A61K31/52 , C07D471/04 , C07D473/14 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.
摘要翻译：通常，本发明包括式I和II化合物，包括其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其他蛋白激酶介导的疾病。

5. 发明公开

EP1761268A4 PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： PYRROLOTRIAZINKINASEHEMMER
公开(公告)号：EP1761268A4
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：EP05791275
申请日：2005-06-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BORZILLERI ROBERT M , CHEN ZHONG , HUNT JOHN T , HUYNH TRAM N , POSS MICHAEL A , SCHROEDER GRETCHEN M , VACCARO WAYNE , WONG TAI W , CHEN XIAO TAO , KIM KYOUNG S
IPC分类号： A61K31/53 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D253/10 , C07D471/04 , C07D473/14 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04

6. 发明专利

NZ566663A Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators 未知
公开(公告)号：NZ566663A
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：NZ56666306
申请日：2006-09-22
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： VACCARO WAYNE , CHEN ZHONG , DODD DHARMPAL S , HUYNH TRAM N , LIN JAMES , LIU CHUNJIAN , MUSSARI CHRISTOPHER P , TOKARSKI JOHN S , TORTOLANI DAVID R , WROBLESKI STEPHEN T
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61P29/00
摘要： Disclosed is a imidazo[1,2-b]pyridazine according to formula (I), or an enantiomer, diastereomer, or a pharmaceutically-acceptable salt, thereof, wherein: E is C; F is N. X, Z, Y, R1 and R2 are defined in the specification. Also disclosed are compositions comprising said pyridazine and the use of said pyridazine in the treatment of a variety of conditions including pancreatitis, hepatitis and AIDS.

7. 发明专利

AU2005259894C1 Pyrrolotriazine kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2005259894C1
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：AU2005259894
申请日：2005-06-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHEN XIAO TAO , POSS MICHAEL A , BORZILLERI ROBERT M , HUNT JOHN T , SCHROEDER GRETCHEN M , WONG TAI W , KIM KYOUNG S , HUYNH TRAM N , CHEN ZHONG , VACCARO WAYNE
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D253/10 , C07D471/04 , C07D473/14 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

8. 发明专利

CA2623369A1 FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2623369A1
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：CA2623369
申请日：2006-09-22
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHEN ZHONG , DODD DHARMPAL S , HUYNH TRAM N , MUSSARI CHRISTOPHER P , LIU CHUNJIAN , TOKARSKI JOHN S , VACCARO WAYNE , TORTOLANI DAVID R , WROBLESKI STEPHEN T , LIN JAMES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61P29/00
摘要： Compounds having the formula (1), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are usefuil as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR 3 , and R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined herein.

9. 发明专利

AR049536A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA PROTEINA TIROSINA CINASA; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO PRINCIPIO ACTIVO Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER. 未知
公开(公告)号：AR049536A1
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：ARP050102668
申请日：2005-06-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BORZILLERI ROBERT , CHEN ZHONG , HUYNH TRAM N , VACCARO WAYNE , CHEN XIAO-TAO , KIM KYOUNG S , CAI ZHEN-WEI
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , C07D471/04 , C07D473/14 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要： Los compuestos son utiles como inhibidores de la proteína cinasa y por lo tanto son utiles para el tratamiento del cáncer y de otras enfermedades mediada por la proteína cinasa. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o (2) que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo caracterizado porque: R1 es H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, arilo, arilo substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo substituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo substituido; cada R2 es independientemente, H, halogeno, ciano, NO2, OR5, NR6R7, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; B es O, NR8, S, SO, SO2, CR9R10; V es NR11 o -(CR47R48)p-; W o X son independientemente C o N; Y es O, S, o NR12; Z es -CR13R14-, -(CR13R14)mNR15-; l es 0 hasta 4; m es 0 hasta 2; n es 0 hasta 4; p es 0 hasta 4, con la condicion de que si p es 0, R1 no es fenilo; A es un resto de formula (3) a (11); Q es CR19; D es CR20 o N; G es S, O, o NR21, con la condicion de que si A es un resto de formula (4) o de formula (5) y G es S, R4 no es un grupo fenilo substituido; R3, R5, R6, R7, R8, R11 y R15 son cada uno independientemente H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R4 es arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R9 y R10 son independientemente H, halogeno, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R12 es H, alquilo, alquilo substituido, CN, NO2 o SO2NH2; R13, R14, R15, R47 y R48 son independientemente H, halogeno, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido o tomados juntos para formar un anillo heterocíclico o carbocíclico desde 3 hasta 8 átomos; R16, R17, R18, R20, R22, R23, R60, R61, R62, R63, R64, R65, R66, R67, R68, R69, R70, R75, R76, R78, y R79, son independientemente H, halogeno, NO2, ciano, OR26, NR27R28, CO2R29, C(O)NR30R31, SO2R32, SO2NR33R34, NR35SO2R36, NR37C(O)R38, NR39CO2R40, -CO(CH2)lR41; -CONH(CH2)lR42, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquinilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 substituido, alquenilo, alquenilo substituido, alquinilo, alquinilo substituido, hidroxialquilo, arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R19 es H o ciano; R21 y R24 son independientemente H, alquilo C1-6, o alquilo C1-6 substituido; R25, R74 y R77 son independientemente H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido; R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, y R42 son independientemente H, alquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, arilalquilo, arilalquilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo substituido.

10. 发明专利

ES2783624T3 Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso 未知
公开(公告)号：ES2783624T3
公开(公告)日：2020-09-17
申请号：ES16703196
申请日：2016-01-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHANG YONG , MCDONALD IVAR M , CHOWDARI NAIDU S , HUYNH TRAM N , BORZILLERI ROBERT M , GANGWAR SANJEEV
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib): **(Ver fórmula)** cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R7, R8, R9 y R10 es independientemente H, alquilo C1-C5, C≡C(CH2)1-5X2, OH, O(alquilo C1-C5), ciano, NO2, F, Cl, Br, O(CH2CH2O)1-8(alquilo C1-3), (CH2)0-5X2, O(CH2)2-5X2, cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2, arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2, **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** o donde un R7, R8, R9 o R10 están unidos a un G o G' que es N, tal como R7, R8, R9 o R10 está ausente; las líneas de puntos en el anillo C de la fórmula (Ib) indican la presencia opcional de un doble enlace C1-C2, C2- C3 o C2-R11; R11 es H, =O, =CH2, =CH(alquilo C1-C5), CH=CH(CH2)1-5X2, C≡C(CH2)1-5X2, alquilo C1-C5, OH, O(alquilo C1-C5), ciano, NO2, F, Cl, Br, O(CH2CH2O)1-8(alquilo C1-3), (CH2)0-5X2, arilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2, O(CH2)2-5X2, cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2, arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2; R11' está ausente si hay presente un doble enlace C1-C2, C2-C3 o C2-R11 y de lo contrario es H; X es **(Ver fórmula)** X1 es CH2, O, NH, S(O)0-2, cicloalquileno o heterocicloalquileno de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituidos con (CH2)0-5X2 o O(CH2)2-5X2, arileno de 6 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 o O(CH2)2-5X2 o heteroarileno de 5 miembros sin sustituir o sustituido con 5 (CH2)0-5X2 o O(CH2)2-5X2; cada X2 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, O(alquilo C1-C3), O(alquileno C1-C3), CO2H, N3, CN, NO2, CO2(alquilo C1-C3), NH2, NH(alquilo C1-C5), N(alquilo C1-C5)2, SH, CHO, N(CH2CH2)2N(alquilo C1-C3), NHNH2 o C(=O)NHNH2; x e y son independientemente 1, 2 o 3; cada Y es independientemente CH2, C=O o CHR12; en donde cada R12 es independientemente F, Cl, Br o alquilo C1-C3; y Y' e Y "son independientemente CH2, C=O o CHR12; en donde cada R12 es independientemente F, Cl, Br o alquilo C1-C3, a condición de que esté presente al menos uno de Y' e Y";

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