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1. 发明专利

AR115885A1 COMPUESTOS DERIVADOS DE 1H-PIRAZOLO[4,3-D]PIRIMIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 7 TIPO TOLL (TLR7) Y SU USO EN COMBINACIÓN CON UN AGENTE DE INMUNOTERAPIA ANTICANCERÍGENO 未知
公开(公告)号：AR115885A1
公开(公告)日：2021-03-10
申请号：ARP190102180
申请日：2019-08-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHANG QIAN , TARBY CHRISTINE M , COX MATTHEW , CHOWDARI NAIDU S , BROEKEMA MATTHIAS , SIVAPRAKASAM PRASANNA , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , POUDEL YAM B
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/529 , A61P35/00 , C07D487/08
摘要： Se proveen compuestos derivados de 1H-pirazolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor 7 tipo Toll (TLR7), y su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un agente de inmunoterapia o como un adyuvante de vacuna. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene una estructura según la fórmula (1) en donde cada X¹ es independientemente N o CR²; X² es O, CH₂, NH, S, o N(alquilo C₁₋₃); R¹ es H, CH₃(CH₂)₁₋₃, CH₃(CH₂)₀₋₁O(CH₂)₂₋₃, CH₃(CH₂)₀₋₃C(=O), CH₃(CH₂)₀₋₁O(CH₂)₂₋₃C(=O), o un resto del grupo de fórmulas (2); R² es H, O(alquilo C₁₋₃), alquilo C₁₋₃, Cl, F, o CN; R³ es H, halo, OH, CN, NH₂, NH(alquilo C₁₋₅), N(alquilo C₁₋₅)₂, NH(CH₂)₀₋₁(cicloalquilo C₃₋₆), NH(bicicloalquilo C₄₋₈), NH(espirocicloalquilo C₆₋₁₀), N(cicloalquilo C₃₋₆)₂, NH(CH₂)₁₋₃(arilo), N((CH₂)₁₋₃(arilo))₂, una fracción de amina cíclica que tiene la estructura de fórmula (3), una fracción aromática o heteroaromática de 6 miembros o una fracción heteroaromática de 5 miembros; en donde un alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo, amina cíclica, aromática o heteroaromática de 6 miembros, o una fracción heteroaromática de 5 miembros es opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados de OH, halo, CN, (alquilo C₁₋₃), O(alquilo C₁₋₃), C(=O)(Me), SO₂(alquilo C₁₋₃), C(=O)(Et), NH₂, NH(Me), N(Me)₂, NH(Et), N(Et)₂, y N(alquilo C₁₋₃), (CH₂)₁₋₂OH, (CH₂)₁₋₂OMe; y una fracción de cicloalquilo, bicicloalquilo, espirocicloalquilo, o amina cíclica puede tener un grupo CH₂ sustituido por O, S, NH, N(alquilo C₁₋₃), o N(Boc); m es 0 ó 1; y n es 1, 2 ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. 发明专利

AU2014306592B2 Derivatives of uncialamycin, methods of synthesis and their use as antitumor agents 未知
公开(公告)号：AU2014306592B2
公开(公告)日：2019-04-04
申请号：AU2014306592
申请日：2014-08-14
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , SCRIPPS RESEARCH INST , UNIV RICE WILLIAM M
发明人： NICOLAOU KYRIACOS C , LU MIN , MANDAL DEBASHIS , GANGWAR SANJEEV , CHOWDARI NAIDU S , POUDEL YAM B
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/439 , A61P31/00 , A61P35/00
摘要： In one aspect, the present disclosure provides new analogs of uncialamycin of formulae (I) and (II). The present disclosure also provides novel synthetic pathways to obtaining uncialamycin and analogs thereof. Additionally, the present disclosure also describes methods of use of uncialamycin and analogs thereof. In another aspect, the present disclosure provides antibody-drug conjugates comprising the compounds of formulae (I) and (ll).

3. 发明专利

IL280473D0 1h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as toll-like receptor 7 (tlr7) agonists and methods and uses therefor 未知
公开(公告)号：IL280473D0
公开(公告)日：2021-03-01
申请号：IL28047321
申请日：2021-01-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , TARBY CHRISTINE M , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , SIVAPRAKASAM PRASANNA , POUDEL YAM B , BROEKEMA MATTHIAS , CHOWDARI NAIDU S , COX MATTHEW , ZHANG QIAN
发明人： TARBY CHRISTINE M , HE LIQI , GANGWAR SANJEEV , SIVAPRAKASAM PRASANNA , POUDEL YAM B , BROEKEMA MATTHIAS , CHOWDARI NAIDU S , COX MATTHEW , ZHANG QIAN
IPC分类号： A61K31/519 , A61K39/395 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： Such compounds can be used in cancer treatment, especially in combination with an anti-cancer immunotherapy agent, or as a vaccine adjuvant.

4. 发明专利

ES2783624T3 Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso 未知
公开(公告)号：ES2783624T3
公开(公告)日：2020-09-17
申请号：ES16703196
申请日：2016-01-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHANG YONG , MCDONALD IVAR M , CHOWDARI NAIDU S , HUYNH TRAM N , BORZILLERI ROBERT M , GANGWAR SANJEEV
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib): **(Ver fórmula)** cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R7, R8, R9 y R10 es independientemente H, alquilo C1-C5, C≡C(CH2)1-5X2, OH, O(alquilo C1-C5), ciano, NO2, F, Cl, Br, O(CH2CH2O)1-8(alquilo C1-3), (CH2)0-5X2, O(CH2)2-5X2, cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2, arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2, **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** o donde un R7, R8, R9 o R10 están unidos a un G o G' que es N, tal como R7, R8, R9 o R10 está ausente; las líneas de puntos en el anillo C de la fórmula (Ib) indican la presencia opcional de un doble enlace C1-C2, C2- C3 o C2-R11; R11 es H, =O, =CH2, =CH(alquilo C1-C5), CH=CH(CH2)1-5X2, C≡C(CH2)1-5X2, alquilo C1-C5, OH, O(alquilo C1-C5), ciano, NO2, F, Cl, Br, O(CH2CH2O)1-8(alquilo C1-3), (CH2)0-5X2, arilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2, O(CH2)2-5X2, cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2, arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 u O(CH2)2-5X2; R11' está ausente si hay presente un doble enlace C1-C2, C2-C3 o C2-R11 y de lo contrario es H; X es **(Ver fórmula)** X1 es CH2, O, NH, S(O)0-2, cicloalquileno o heterocicloalquileno de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituidos con (CH2)0-5X2 o O(CH2)2-5X2, arileno de 6 miembros sin sustituir o sustituido con (CH2)0-5X2 o O(CH2)2-5X2 o heteroarileno de 5 miembros sin sustituir o sustituido con 5 (CH2)0-5X2 o O(CH2)2-5X2; cada X2 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, O(alquilo C1-C3), O(alquileno C1-C3), CO2H, N3, CN, NO2, CO2(alquilo C1-C3), NH2, NH(alquilo C1-C5), N(alquilo C1-C5)2, SH, CHO, N(CH2CH2)2N(alquilo C1-C3), NHNH2 o C(=O)NHNH2; x e y son independientemente 1, 2 o 3; cada Y es independientemente CH2, C=O o CHR12; en donde cada R12 es independientemente F, Cl, Br o alquilo C1-C3; y Y' e Y "son independientemente CH2, C=O o CHR12; en donde cada R12 es independientemente F, Cl, Br o alquilo C1-C3, a condición de que esté presente al menos uno de Y' e Y";

5. 发明专利

AU2016206808A1 Heteroarylene-bridged benzodiazepine dimers, conjugates thereof, and methods of making and using 未知
公开(公告)号：AU2016206808A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：AU2016206808
申请日：2016-01-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MCDONALD IVAR M , CHOWDARI NAIDU S , JOHNSON WALTER LEWIS , ZHANG YONG , BORZILLERI ROBERT M , GANGWAR SANJEEV
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D519/00
摘要： Benzodiazepine dimers having a structure represented by (I) wherein X comprises a heteroaromatic moiety and is as further defined in the application; R

6. 发明专利

AU2016206798A1 Benzodiazepine dimers, conjugates thereof, and methods of making and using 未知
公开(公告)号：AU2016206798A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：AU2016206798
申请日：2016-01-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHANG YONG , MCDONALD IVAR M , CHOWDARI NAIDU S , HUYNH TRAM N , BORZILLERI ROBERT M , GANGWAR SANJEEV
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： Benzodiazepine dimers having a structure represented by wherein the variables in formulae (I), (Ia), and (Ib) are as defined in the application. Such dimers are useful as anti-cancer agents, especially when used in an antibody-drug conjugate (ADC).

7. 发明专利

AU2013221873B2 Enediyne compounds, conjugates thereof, and uses and methods therefor 未知
公开(公告)号：AU2013221873B2
公开(公告)日：2016-11-17
申请号：AU2013221873
申请日：2013-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHOWDARI NAIDU S , GANGWAR SANJEEV , SUFI BILAL
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/4741 , A61K31/475 , A61P35/00
摘要： Enediyne compounds having a structure according to formula (I), where R

8. 发明专利

AU2013221873A1 Enediyne compounds, conjugates thereof, and uses and methods therefor 未知
公开(公告)号：AU2013221873A1
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：AU2013221873
申请日：2013-02-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： CHOWDARI NAIDU S , GANGWAR SANJEEV , SUFI BILAL
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/4741 , A61K31/475 , A61P35/00
摘要： Enediyne compounds having a structure according to formula (I), where R

9. 发明专利

CL2017001825A1 Dímeros de benzodiazepina unidos con puentes de heteroarileno, conjugados de estos, y sus métodos de preparación y uso. 未知
公开(公告)号：CL2017001825A1
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CL2017001825
申请日：2017-07-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHANG YONG , MCDONALD IVAR M , CHOWDARI NAIDU S , JOHNSON WALTER LEWIS , BORZILLERI ROBERT M , GANGWAR SANJEEV
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： DÍMEROS DE BENZODIAZEPINA QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA REPRESENTADA, EN DONDE X COMPRENDE UNA PORCIÓN HETEROAROMÁTICA Y ES COMO SE DEFINE EN MAYOR DETALLE EN LA SOLICITUD; R1 ES Y LAS OTRAS VARIABLES EN LAS FORMULAS (I), (IA) Y (IB) SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD. ESTOS DÍMEROS SON ÚTILES COMO AGENTES ANTINEOPLÁSICOS, ESPECIAL, CUANDO SE USAN EN UN CONJUGADO ANTICUERPO-FÁRMACO (ADC).

10. 发明专利

CL2017001824A1 Dímeros de benzodiazepina, conjugados de estos, y sus métodos de preparación y uso. 未知
公开(公告)号：CL2017001824A1
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CL2017001824
申请日：2017-07-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： ZHANG YONG , MCDONALD IVAR M , CHOWDARI NAIDU S , HUYNH TRAM N , BROZILLERI ROBERT M , GONGWAR SANJEEV
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： DÍMEROS DE BENZODIAZEPINA QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA REPRESENTADA, EN DONDE LAS VARIABLES EN LAS FORMULAS (I), (LA) Y (LB) SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD. ESTOS DÍMEROS SON ÚTILES COMO AGENTES ANTINEOPLÁSICOS, EN ESPECIAL, CUANDO SE USAN EN UN CONJUGADO ANTICUERPO-FÁRMACO (ADC, POR SUS SIGLAS EN INGLES).

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