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    • 4. 发明专利
      ES2719756T3 Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso 未知
    • Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso
    • ES2719756T3
    • 2019-07-12
    • ES15805337
    • 2015-11-10
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • PEREZ HEIDI L , WEI DONNA D , BORZILLERI ROBERT M , GANGWAR SANJEEV , SCHROEDER GRETCHEN M , CHENG HENG , SCHMIDT ROBERT J
    • C07K5/062 , A61K47/68 , A61P35/00 , C07D277/24 , C07K5/078 , C07K16/30
    • Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5); cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3; R1c es H, Me o CH(Me)2; y n es 0, 1 o 2; R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)( alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido o alquilarilo sin sustituir o sustituido; R3 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1- C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido, alquilarilo sin sustituir o sustituido, o**Fórmula** en donde cada R3a es independientemente H, NH2, NHMe, Cl, F, Me, Et o CN;**Fórmula** R4 es en donde R4a y R4b son independientemente H, alquilo C1-C5, CH2(cicloalquilo C5-C6), CH2C6H5, C6H5 o CH2CH2OH; y W es O o S; R5 y R6 son cada uno Me o se combinan con el carbono al que estan unidos para formar un anillo de ciclopropilo; R7 es H o alquilo C1-C3; y Y es H, OH, Cl, F, CN, Me, Et, NO2 o NH2;
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    • 9. 发明专利
      ES2359836T3 HETEROCICLOS MONOCICLICOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA. 未知
    • HETEROCICLOS MONOCICLICOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
    • ES2359836T3
    • 2011-05-27
    • ES05779444
    • 2005-04-22
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • BORZILLERI ROBERT M , CORNELIUS LYNDON A M , SCHMIDT ROBERT J , SCHROEDER GRETCHEN M , KIM KYOUNG S
    • A61K31/44 , A61P35/00 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D239/34 , C07D239/46 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12
    • Un compuesto que tiene Fórmula II: **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R2es independientemente H, halógeno, ciano, NO2 , OR5 ; NR6 R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, S, SO, o SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; n es 0 a 4 si W y X son ambos C, 0 a 3 si uno de X o W es N y de 0 a 2 si X y W son ambos N; R3, R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido; R4 es piridinona, piridilo, piridilo-N-óxido, o pirazolilo opcionalmente sustituidos, a condición de que (a) si R4 es piridilo, R4 no está sustituido con hidroxi ni con metoxi; A se selecciona de una de las siguientes:**Fórmula** en las que D es S u O; m es 0 a 6; R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 y R27 se seleccionan independientemente de entre H, halógeno, NR30R31 , OR32, CO2R33, , SO2R36, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CN, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; R28y R29 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, o se toman conjuntamente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 8 átomos; y R30, R31, R32, R33y R36 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido.
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