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1. 发明专利

ES2804707T3 Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo 未知
公开(公告)号：ES2804707T3
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：ES15700518
申请日：2015-01-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SANTELLA JOSEPH B , KUMAR SREEKANTHA RATNA , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , PAIDI VENKATRAM REDDY , NAIR SATHEESH KESAVAN , HYNES JOHN , WU HONG , MURUGESAN NATESAN , SARKUNAM KANDHASAMY , ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina; R1 es: (i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2; (ii) biciclo[2.2.1]heptan-1-ol, tetrahidrobenzo[d]tiazol-2-amina o 1,3-diazaespiro[4,5]decano-2,4-diona; o (iii) cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -NO2, - CH3, -C(CH3)2OH, -C(O)NH(CH3), -C(O)NH(CD3), -C(O)NH(CH2CH3), -C(O)NH(ciclopropilo), -NHC(O)CH3, - NHC(O)OCH3, -NHS(O)2CH3, -S(O)2CH3, -SCH3, piridina, metilimidazol, metilpirazol y tiazol; y R2 es: (i) alquilo C2-6 sustituido con de cero a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre F y -OH; (ii) -(CH2)0-3-Rx en donde Rx es cicloalquilo C3-6, oxetano, tetrahidrofurano o tetrahidropirano, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH y -CH3; (iii) adamantano, benzotiazol o biciclo[2.2.1]heptan-1-ol; o (iv) fenilo sustituido con -OH, -CN, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -OCH3, -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3), -NHC(O)CH3, - NHS(O)2CH3, -S(O)2NH2, pirazol, triazol o metil-tetrazol.

2. 发明专利

CA3129533A1 SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA3129533A1
公开(公告)日：2020-08-20
申请号：CA3129533
申请日：2020-02-14
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WACKER DEAN A , NARA SUSHEEL JETHANAND , CHERUKU SRINIVAS , SARKUNAM KANDHASAMY , JAIPURI FIROZ ALI , NARAYAN RISHIKESH , BANDREDDY SUBBA REDDY , JOGI SRINIVAS
IPC分类号： C07D217/06 , A61K31/427 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a salt or solvate thereof, wherein Q is C2-6 alkenyl or C2-6 alkynyl, each substituted with zero to 2 R1; and the other variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

3. 发明专利

AU2012250920B2 Hepatitis C virus inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2012250920B2
公开(公告)日：2016-11-03
申请号：AU2012250920
申请日：2012-05-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HIEBERT SHELDON , RAJAMANI RAMKUMAR , SUN LI-QIANG , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , BOWSHER MICHAEL S , ZHAO QIAN , MEANWELL NICHOLAS A , RENDUCHINTALA KISHORE V , SARKUNAM KANDHASAMY , NAGALAKSHMI PULICHARLA , BABU P V K SURESH , SCOLA PAUL MICHAEL
IPC分类号： C07K5/12 , A61K38/12 , C07D487/04
摘要： Hepatitis C virus inhibitors having the following general formula (I); are disclosed. Compositions comprising the compounds and methods for using the compounds to inhibit HCV are also disclosed.

4. 发明专利

MX2015004424A INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2015004424A
公开(公告)日：2015-07-06
申请号：MX2015004424
申请日：2012-10-19
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SUN LI-QIANG , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , BOWSHER MICHAEL S , ZHAO QIAN , SCOLA PAUL MICHAEL , RENDUCHINTALA KISHORE V , SARKUNAM KANDHASAMY , NAGALAKSHMI PULICHARLA , BABU SURESH P V K
IPC分类号： C07D487/04 , A61K38/12 , A61K38/55 , A61P31/14
摘要： Se describen inhibidores del virus de la Hepatitis C que presentan la fórmula general (I): (ver Fórmula) También se describen composiciones que comprenden los compuestos y métodos para el uso de los compuestos para inhibir el VHC.

5. 发明专利

AR086290A1 INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR086290A1
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：ARP120101594
申请日：2012-05-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HIEBERT SHELDON , RAJAMANI RAMKUMAR , SUN LI , QIANG-MULL ERIC , BABU P V K SURESH , BOWSHER MICHAEL S , ZHAO QIAN , MEANWELL NICHOLAS A , RENDUCHINTALA KISHORE V , SARKUNAM KANDHASAMY , NAGALAKSHMI PULICHARLA , SCOLA PAUL MICHAEL , GILLIS ERIC P
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61P31/14 , C07D207/10 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： Inhibidores del virus de la Hepatitis C que presentan la fórmula general (1). También, composiciones que comprenden los compuestos y métodos para la utilización de los compuestos para inhibir el VHC.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde p es 1 ó 2; - - - - - es un enlace simple o doble; R1 se selecciona a partir de los compuestos de formula (2) ó (3), donde R1 se une al resto molecular principal a través de cualquier átomo de carbono sustituible del grupo; m es 0, 1, ó 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X0 se selecciona a partir de CH y N; X1 se selecciona a partir de CH y N; X2 y X3 se seleccionan en forma independiente a partir de CH, C(Ra) y N; siempre que al menos uno entre X1, X2, y X3 sea diferente de N; cada Ra se selecciona independientemente a partir de alqueniloxilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, alquilo, benzodioxanilo carboxamida, carboxilo, carboxialcoxilo, ciano, cicloalquilalcoxilo cicloalquiloxilo, deuteroalcoxilo, dialquilamina, halo, haloalquilo, haloalcoxilo haloalcoxicarbonilo, hidroxilo, morfolinilo, fenilo, piperazinilo, pirazolilo, y piridinilo, pirrolidinilo, donde el morfolinilo, el fenilo, el piperazinilo, el piridinilo, y el pirrolidinilo se sustituyen opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados independientemente a partir de alcoxilo, alquilo, alquilsulfonilo, halo, haloalcoxilo, haloalquilo, y morfolinilo; y donde dos grupos Ra adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden opcionalmente formar un anillo seleccionado a partir de dioxanilo, dioxolanilo, morfolinilo, piranilo, y fenilo, donde el anillo se sustituye opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados independientemente a partir de alquilo y halo; Rb es alquilo; Rx se selecciona a partir de metilo y etilo; Ry y Rz se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y hidroxilo; siempre que cuando - - - - - es un doble enlace, Ry y Rz son cada uno hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo, halo, haloalcoxilo, haloalquilo, y hidroxialquilo; y R3 se selecciona a partir de hidrógeno, alcoxialcoxicarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo alquilcarbonilo, cicloalquilalcoxicarbonilo cicloalquilcarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo deuteroalcoxicarbonilo, deuterohaloalcoxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilocarbonilo, haloalcoxicarbonilo haloalquilaminocarbonilo, haloalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo heterocicliloxicarbonilo fenilcarbonilo, y feniloxicarbonilo donde el cicloalquilo parte del cicloalquilalcoxicarbonilo el cicloalquilcarbonilo y el cicloalquiloxicarbonilo el heterociclilo parte del heterociclilcarbonilo y el heterocicliloxicarbonilo, y el fenilo parte del fenilcarbonilo y el feniloxicarbonilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente a partir de alquilo, alquilamino, alquilcarbonilo, cicloalquilo, dialquilamino, halo, haloalcoxilo, y haloalquilo.

6. 发明专利

MX2013012749A INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2013012749A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：MX2013012749
申请日：2012-05-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HIEBERT SHELDON , RAJAMANI RANKUMAR , SUN LI-QIANG , MULL ERIC , GILLIS ERIC P , BOWSHER MICHAEL S , ZHAO QIAN , MEANWELL NICHOLAS A , SCOLA PAUL MICHAEL , RENDUCHINTALA KISHORE V , SARKUNAM KANDHASAMY , NAGALAKSHMI PULICHARLA , BABU P V K SURESH
IPC分类号： C07K5/12 , A61K38/12 , C07D487/04
摘要： Se describen inhibidores del virus de la Hepatitis C que presentan la fórmula general (I): (Ver Formula) También se describen composiciones que comprenden los compuestos y métodos para la utilización de los compuestos para inhibir el VHC.

7. 发明专利

IL285557D0 Substituted amide compounds useful as farnesoid x receptor modulators 未知
公开(公告)号：IL285557D0
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：IL28555721
申请日：2021-08-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , WACKER DEAN A , NARA SUSHEEL JETHANAND , CHERUKU SRINIVAS , SARKUNAM KANDHASAMY , JAIPURI FIROZ ALI , THANGAVEL SOODAMANI , NARAYAN RISHIKESH , BANDREDDY SUBBA REDDY , JOGI SRINIVAS , KATHI PAVAN KALYAN
发明人： WACKER DEAN A , NARA SUSHEEL JETHANAND , CHERUKU SRINIVAS , SARKUNAM KANDHASAMY , JAIPURI FIROZ ALI , THANGAVEL SOODAMANI , NARAYAN RISHIKESH , BANDREDDY SUBBA REDDY , JOGI SRINIVAS , KATHI PAVAN KALYAN
IPC分类号： A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P35/00
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Q is a 5-membered heterocyclyl or 5-membered heteroaryl having 1 to 4 heteroatoms independently selected from N, O, and S, substituted with zero to 4 R1; and A, X1, X2, X3, X4, Z1, Z2, R1, R2, R3a, R3b, a, b, and d are defined herein. Also disclosed are methods of using these compounds to modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR); pharmaceutical compositions comprising these compounds; and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

8. 发明专利

IL285246D0 Substituted bicyclic compounds as farnesoid x receptor modulators 未知
公开(公告)号：IL285246D0
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：IL28524621
申请日：2021-07-29
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , WACKER DEAN A , NARA SUSHEEL JETHANAND , CHERUKU SRINIVAS , SARKUNAM KANDHASAMY , JAIPURI FIROZ ALI , THANGAVEL SOODAMANI , NARAYAN RISHIKESH , BANDREDDY SUBBA REDDY , JOGI SRINIVAS , KATHI PAVAN KALYAN
发明人： WACKER DEAN A , NARA SUSHEEL JETHANAND , CHERUKU SRINIVAS , SARKUNAM KANDHASAMY , JAIPURI FIROZ ALI , THANGAVEL SOODAMANI , NARAYAN RISHIKESH , BANDREDDY SUBBA REDDY , JOGI SRINIVAS , KATHI PAVAN KALYAN
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I):or a stereoisomer, a tautomer, or a salt or solvate thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR), for example, as agonists. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

9. 发明专利

ES2783852T3 Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo 未知
公开(公告)号：ES2783852T3
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：ES16734130
申请日：2016-06-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , HYNES JOHN , MACOR JOHN E , MURUGESAN NATESSAN , SANTELLA JOSEPH B , WU HONG , KANTHETI DURGARAO , NAIR SATHEESH KESAVAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , RATNA KUMAR SREEKANTHA , SARKUNAM KANDHASAMY , SISTLA RAMESH KUMAR , POLIMERA SUBBA RAO
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo C3-6 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -CN, -OH, - OCH3, -OCD3, -NHC(O)(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3) y fluoroalcoxi C1-2; (ii) -(CRyRy)1-3Rx o -(CH2)1-3C(O)Rx, en donde Rx es fenilo, oxetanilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, piperidinilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo o cicloalquilo C4-6, cada uno sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-2 y -S(O)2NH2; (iii) cicloalquilo C4-6 sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-3, -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)NH(cicloalquilo C3-6), - N(alquilo C1-3)2, -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)O(alquilo C1-3) y -NHC(O)(hidroxialquilo C1-4); (iv) tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxialquilo C1-4, -S(O)2(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), -CH2C(O)NH(fluoroalquilo C1- 6) y -CH2C(O)NH(hidroxi-fluoroalquilo C1-6) o (v) 1-oxa-7-azaespiro[3.5]nonanilo; cada Ry es independientemente H, F u -OH y R3 es: (i) alquilo C2-5, fluoroalquilo C2-5, hidroxialquilo C2-5, -(CH2)1-3Rz, -CH(CH3)Rz o -CH(CH2OH)CH2Rz, en donde Rz es cicloalquilo C4-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o fenilo, cada uno sustituido con de cero a 1 sustituyente seleccionado entre -OH y -CH3; (ii) cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, - CN, -OH, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y - C(O)(fluoroalquilo C1-3); (iii) oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, tiazolilo, biciclo[1.1.1]pentanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo o 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazinilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1- 3, fluoroalquilo C1-4, -CH2(cicloalquilo C3-6), -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)(fluoroalquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1- 3), cicloalquilo C3-6, fluorocicloalquilo C3-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirimidinilo, fluoropirimidinilo y metoxipirimidinilo o (iv) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentesseleccionados independientemente entre F, Cl, -CN, -OH, - C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y -C(O)(fluoroalquilo C1-3).

10. 发明专利

CA3129851A1 SUBSTITUTED AMIDE COMPOUNDS USEFUL AS FARNESOID X RECEPTOR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA3129851A1
公开(公告)日：2020-08-20
申请号：CA3129851
申请日：2020-02-14
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： WACKER DEAN A , NARA SUSHEEL JETHANAND , CHERUKU SRINIVAS , SARKUNAM KANDHASAMY , JAIPURI FIROZ ALI , THANGAVEL SOODAMANI , NARAYAN RISHIKESH , JOGI SRINIVAS , KATHI PAVAN KALYAN
IPC分类号： C07D213/24 , A61K31/415 , A61K31/4245 , A61P3/06 , A61P13/00 , A61P35/00 , C07D231/12 , C07D271/06 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Q is: (i) halo, cyano, hydroxyl, NRxRx, C(O)OH, C(O)NH2, C1-6 alkyl substituted with zero to 6 R1a, or P(O)R1cR1c; or (ii) L R1; and A, X1, X2, X3, X4, Z1, Z2, R1, R1a, R1c, R2, R3a, R3b, Rx, L, a, b, and d are defined herein. Also disclosed are methods of using these compounds to modulate the activity of farnesoid X receptor (FXR); pharmaceutical compositions comprising these compounds; and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with FXR dysregulation, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

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