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1. 发明专利

AR081495A1 COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR081495A1
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：ARP110101543
申请日：2011-05-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： TAO WANG-YIN ZHIWEI , ZHANG ZHONGXING , PENDRI ANNAPURNA , LI GUO , GERRITZ SAMUEL , ZHAI WEIXU , SCOLA PAUL MICHAEL , SUN LI , QIANG-MULL ERIC
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/53 , A61K31/5365 , A61P31/12
摘要： Incluyendo sales farmacéuticamente aceptables, así como composiciones y procedimientos de uso de los compuestos. Los compuestos tienen actividad contra el virus de la hepatitis C (VHC) y pueden ser útiles en el tratamiento de infectados por el VHC.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1): en el que R1 es alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alcoxicicloalquilo, halocicloalquilo, cicloalquenilo, bencilo, indanilo o alquilcarbonilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, CO2R6 o CON(R7)(R8); R3 es hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquiaminocarbonilo; R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, (amino)alquilo, (alquilamino)alquiIo o (dialquilamino)alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo o bencilo; R7 es hidrógeno, alquilo, pirrolidinonilo, piperidinonilo, homopiperazinonilo, (R9)alquilo, (Q)alquilo, ((R9)alquil)-Q-alquilo, (R9)(R9)alquilo o (R9)(Q)alquilo; o R7 es pirrolidinonilo, piperidinonilo, homopiperazinonilo o (2); R8 es hidrógeno o alquilo; o R7 y R8 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos es acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados de alquilo, (CO2R6)alquilo, CO2R6, CON(R10)(R10) y N(R10)CO2R6; o R7 y R8 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos es un sistema de anillos bicíclico espiro[3-7.3-7] en el que el sistema de anillos bicíclico contiene 0-1 nitrógenos adicionales, y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados de alquilo, (CO2R6)alquilo, CO2R6, CON(R10)(R11) y N(R10)CO2R6; R9 es CO2R6, C(O)(N(R10)(R11)), C(=NR12)(N(R10)(R11)), CON(R10)SO2R13, N(R10)(R11), N(R10)COR6, N(R10)COPh, N(R10)CO2R6, N(R10)C(O)(N(R10)(R11)), N(R10)C(=NR12)(N(R10)(R11)) o (R13)SO2; R10 es hidrógeno o alquilo; R11 es hidrógeno o alquilo; o N(R10)(R11) tomados junto con el nitrógeno al que están unidos es acetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo R12 es hidrógeno, alquilo o fenilo; R13 es alquilo, cicloalquilo o fenilo; Q es cicloalquilo, fenilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo, y está sustituido con 0-2 sustituyentes R9; X es una cadena de alquileno o alquenileno que contiene 0-6 grupos seleccionados del grupo que consiste en O, NR3, S, S(O), S(O2), C(O)O, C(O)NR4, OC(O)NR4, NR4C(O)NR4, NR4C(NR12)NR4 y Z, siempre que O, NR3, S, S(O), S(O2), C(O)O, C(O)NR4, OC(O)NR4, NR4C(O)NR4 y NR4C(NR12)NR4 no se unan directamente entre sí o a NH o X, de modo que el anillo A es de 13-24 miembros; y en el que la cadena de alquileno o alquenileno está sustituida con 0-6 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquilidinilo, hidroxi, alcoxi y fenilo en el que el sustituyente fenilo está sustituido además con 0-4 sustituyentes de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; Y es CH2, O, CO2 o C(O)NR5 y Z es cicloalquileno C3-7 o fenileno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. 发明专利

AR086290A1 INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C 未知
公开(公告)号：AR086290A1
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：ARP120101594
申请日：2012-05-04
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HIEBERT SHELDON , RAJAMANI RAMKUMAR , SUN LI , QIANG-MULL ERIC , BABU P V K SURESH , BOWSHER MICHAEL S , ZHAO QIAN , MEANWELL NICHOLAS A , RENDUCHINTALA KISHORE V , SARKUNAM KANDHASAMY , NAGALAKSHMI PULICHARLA , SCOLA PAUL MICHAEL , GILLIS ERIC P
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61P31/14 , C07D207/10 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： Inhibidores del virus de la Hepatitis C que presentan la fórmula general (1). También, composiciones que comprenden los compuestos y métodos para la utilización de los compuestos para inhibir el VHC.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde p es 1 ó 2; - - - - - es un enlace simple o doble; R1 se selecciona a partir de los compuestos de formula (2) ó (3), donde R1 se une al resto molecular principal a través de cualquier átomo de carbono sustituible del grupo; m es 0, 1, ó 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; X0 se selecciona a partir de CH y N; X1 se selecciona a partir de CH y N; X2 y X3 se seleccionan en forma independiente a partir de CH, C(Ra) y N; siempre que al menos uno entre X1, X2, y X3 sea diferente de N; cada Ra se selecciona independientemente a partir de alqueniloxilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, alquilo, benzodioxanilo carboxamida, carboxilo, carboxialcoxilo, ciano, cicloalquilalcoxilo cicloalquiloxilo, deuteroalcoxilo, dialquilamina, halo, haloalquilo, haloalcoxilo haloalcoxicarbonilo, hidroxilo, morfolinilo, fenilo, piperazinilo, pirazolilo, y piridinilo, pirrolidinilo, donde el morfolinilo, el fenilo, el piperazinilo, el piridinilo, y el pirrolidinilo se sustituyen opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados independientemente a partir de alcoxilo, alquilo, alquilsulfonilo, halo, haloalcoxilo, haloalquilo, y morfolinilo; y donde dos grupos Ra adyacentes, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden opcionalmente formar un anillo seleccionado a partir de dioxanilo, dioxolanilo, morfolinilo, piranilo, y fenilo, donde el anillo se sustituye opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados independientemente a partir de alquilo y halo; Rb es alquilo; Rx se selecciona a partir de metilo y etilo; Ry y Rz se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno y hidroxilo; siempre que cuando - - - - - es un doble enlace, Ry y Rz son cada uno hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo, halo, haloalcoxilo, haloalquilo, y hidroxialquilo; y R3 se selecciona a partir de hidrógeno, alcoxialcoxicarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo alquilcarbonilo, cicloalquilalcoxicarbonilo cicloalquilcarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo deuteroalcoxicarbonilo, deuterohaloalcoxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilocarbonilo, haloalcoxicarbonilo haloalquilaminocarbonilo, haloalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo heterocicliloxicarbonilo fenilcarbonilo, y feniloxicarbonilo donde el cicloalquilo parte del cicloalquilalcoxicarbonilo el cicloalquilcarbonilo y el cicloalquiloxicarbonilo el heterociclilo parte del heterociclilcarbonilo y el heterocicliloxicarbonilo, y el fenilo parte del fenilcarbonilo y el feniloxicarbonilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente a partir de alquilo, alquilamino, alquilcarbonilo, cicloalquilo, dialquilamino, halo, haloalcoxilo, y haloalquilo.

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