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1. 发明专利

AU2015204045A1 Heteroaryl substituted nicotinamide compounds 未知
公开(公告)号：AU2015204045A1
公开(公告)日：2016-08-18
申请号：AU2015204045
申请日：2015-01-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SANTELLA JOSEPH B , KUMAR SREEKANTHA RATNA , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , PAIDI VENKATRAM REDDY , NAIR SATHEESH KESAVAN , HYNES JOHN , WU HONG , MURUGESAN NATESAN , SARKUNAM KANDHASAMY , ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or salts thereof, wherein: HET is a heteroaryl selected from pyrazolyl, indolyl, pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrazolo[3,4-b]pyridinyl, pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl, 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, imidazo[4,5-b] pyridinyl, and purinyl, wherein said heteroaryl is substituted with R

2. 发明专利

ES2804707T3 Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo 未知
公开(公告)号：ES2804707T3
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：ES15700518
申请日：2015-01-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SANTELLA JOSEPH B , KUMAR SREEKANTHA RATNA , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , PAIDI VENKATRAM REDDY , NAIR SATHEESH KESAVAN , HYNES JOHN , WU HONG , MURUGESAN NATESAN , SARKUNAM KANDHASAMY , ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina; R1 es: (i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2; (ii) biciclo[2.2.1]heptan-1-ol, tetrahidrobenzo[d]tiazol-2-amina o 1,3-diazaespiro[4,5]decano-2,4-diona; o (iii) cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -NO2, - CH3, -C(CH3)2OH, -C(O)NH(CH3), -C(O)NH(CD3), -C(O)NH(CH2CH3), -C(O)NH(ciclopropilo), -NHC(O)CH3, - NHC(O)OCH3, -NHS(O)2CH3, -S(O)2CH3, -SCH3, piridina, metilimidazol, metilpirazol y tiazol; y R2 es: (i) alquilo C2-6 sustituido con de cero a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre F y -OH; (ii) -(CH2)0-3-Rx en donde Rx es cicloalquilo C3-6, oxetano, tetrahidrofurano o tetrahidropirano, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH y -CH3; (iii) adamantano, benzotiazol o biciclo[2.2.1]heptan-1-ol; o (iv) fenilo sustituido con -OH, -CN, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -OCH3, -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3), -NHC(O)CH3, - NHS(O)2CH3, -S(O)2NH2, pirazol, triazol o metil-tetrazol.

3. 发明专利

ES2686500T3 Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas 未知
公开(公告)号：ES2686500T3
公开(公告)日：2018-10-18
申请号：ES13700828
申请日：2013-01-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： PAIDI VENKATRAM REDDY , KUMAR SREEKANTHA RATNA , BANERJEE ABHISEK , NAIR SATHEESH KESAVAN , SISTLA RAMESH K , PITTS WILLIAM J , HYNES JOHN
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5025 , A61K31/517 , A61P29/00 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04
摘要： Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(>=O)-R1, -C(>=O)O-R1, -C(>=O)NR11-R1, -S(>=O)2-R1, - NR11C(>=O)-R1, -NR11C(>=O)NR11R1, -NR11C(>=O)O-R1, -NR11S(>=O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a;**Fórmula** R1a es hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)R15 b, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R2 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, naftilo, indolinilo, benzotiazolilo, pirazolopiridinilo, benzoisotiazolilo, triazolopiridinilo, imidazopiridinilo, benzooxazolilo, piridopirazinilo, benzooxadiazolilo, benzotiadiazolilo, bencimidazolilo, imdazopiridazinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, quinolinilo, indolilo, benzodioxolilo, benzotienilo, isoquinolinilo, benzopiranilo, indolizinilo, benzofuranilo, cromonilo, cumarinilo, cinnolinilo, pirrolopiridilo, furopiridilo, isoindolilo, quinazolinilo, estando cada grupo sustituido con 1-4 grupos seleccionados**Fórmula** R2a en cada aparición se selecciona independientemente entre hidrógeno, >=O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, - (CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-1 Ra, o - (CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; R3 es alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R3a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R3a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R3a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R3a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R3a, un heterociclilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R3a o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-3 R3a; R3a es hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-1 Ra o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-1 Ra; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, (CH2)-fenilo sustituido con 0-3 Rd y un -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p,; R6 y R7 independientemente en cada aparición se selecciona entre hidrógeno, >=O, F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, - (CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, - (CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, haloalquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra o - (CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, con la condición de que R6 y R7 no sean ambos hidrógeno; R11 en cada aparición es independientemente hidrógeno, Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 Rf, CH2-fenilo sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Rd; o R11 y junto con otro R11, R1 o R2 en el mismo átomo de nitrógeno, pueden unirse para formar un heterociclo opcionalmente sustituido; Ra es hidrógeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Rf, haloalquilo C1-6, -(CH2)rcarbociclo de 3-14 miembros o -(CH2)r-heterociclo o heteroarilo de 5-7 miembros, comprendiendo cada uno átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p; o dos Ra en un átomo de carbono adyacente o en el mismo forman un acetal cíclico de la fórmula -O-(CH2)n-O- o -O-CF2-O-, en donde n se selecciona entre 1 o 2; Rb es hidrógeno, Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rd; Rc es alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Rf, cicloalquilo C3-6 o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Rd es hidrógeno, F, Cl, Br, OCF3, CF3, CN, NO2, -ORe, -(CH2)rC(O)Rc, -NReRe, -NReC(O)ORc, alquilo C1-6 o (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf; Re se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y (CH2)r-fenilo sustituido con 0-3 Rf45 ; Rf es hidrógeno, halo, NH2, OH u O(alquilo C1-6); p es 0, 1 o 2; r es 0, 1, 2, 3 o 4; y m es 0, 1 o 2.

4. 发明专利

MX2015005562A COMPUESTOS DE PIRIDILO SUSTITUIDOS CON HETEROARILO UTILES COMO MODULADORES DE CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2015005562A
公开(公告)日：2015-07-23
申请号：MX2015005562
申请日：2013-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HYNES JOHN , SANTELLA JOSEPH B , BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , SISTLA RAMESH , WU HONG , PAIDI VENKATRAM REDDY
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , C07D401/12 , C07D407/14 , C07D417/14
摘要： La presente invención se refiere a compuestos que tienen la siguiente Fórmula: (ver Fórmula) o un estereoisómero o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, en donde R2 es un grupo heteroarilo monocíclico, y R1, R3, R4, R5 y R6 como se definen en la presente, son útiles como moduladores de cinasa, lo que incluye la inhibición de IRAK-4.

5. 发明专利

SG11201503397YA HETEROARYL SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE MODULATORS 未知
公开(公告)号：SG11201503397YA
公开(公告)日：2015-05-28
申请号：SG11201503397Y
申请日：2013-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , C07D401/12 , C07D407/14 , C07D417/14

6. 发明专利

AR121299A1 INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE PAD4 未知
公开(公告)号：AR121299A1
公开(公告)日：2022-05-04
申请号：ARP210100336
申请日：2021-02-10
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SELVAKUMAR KUMARAVEL , PAIDI VENKATRAM REDDY , THANGATHIRUPATHY SRINIVASAN , CM VIJAYA KUMAR , ALAJANGI TIRUPATHI RAO , SURA MALLIKARJUN REDDY , MAHADEVU KRISHNA , SISTLA RAMESH KUMAR , AGRAWAL PIYUSH , SUBBIAH KARUPPIAH ARUL MOZHI , NAIR JALATHI S , MORAMPUDI OOHA , PANDA MANORANJAN , TINO JOSEPH A , CHERNEY ROBERT J , DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , DHAR T G MURALI , ROSS AUDREY GRAHAM , GORMISKY PAUL E , ZHU XIAO , SELETSKY BORIS M , ANTROPOW ALYSSA H , NIU DEQIANG , ZHU ZHENGDONG , MIAO GUOBIN , CUERVO JULIO HERNN
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D487/08
摘要： Compuestos heterocíclicos como inhibidores de la enzima PAD4, composición farmacéutica que los comprende y el uso de los mismos para el tratamiento de trastornos tales como la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, lupus y cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereómero, un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: el resto de fórmula (2) se selecciona de restos de fórmula (3) y (4); el resto de fórmula (5) se selecciona de restos de fórmula (6) y (7); X¹ se selecciona independientemente de CR² y N; X² se selecciona independientemente de CR⁴ y N; X³ se selecciona independientemente de O y S; X⁴ se selecciona independientemente de CR² y N; siempre que X¹ y X⁴ no sean ambos N; X⁵ se selecciona independientemente de O y S; X⁶ se selecciona independientemente de CR⁴, y N; siempre que X² y X⁶ no sean ambos N; cuando X² y X⁶ son ambos CR⁴, uno de R⁴ es H; R¹ se selecciona independientemente de -NH-alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, y NH₂, heterociclilo de 4 - 10 miembros, y -NH-heterociclilo de 4 - 10 miembros, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, CN, alquilo C₁₋₃, =N-ORᵇ, -(CH₂)ʳORᵇ, -(CH₂)ʳNRᵃRᵃ, -NRᵃC(=NH)alquilo C₁₋₃, -NRᵃC(=O)ORᵇ, carbociclilo, y heterociclilo; R² se selecciona independientemente de H, F, Cl, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, y OH, y -O alquiloC₁₋₄; R³ se selecciona independientemente de H, F, Cl, CN, -C(=O)ORᵇ, y alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, OH, NH₂, y N₃; R⁴ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, -C(=O)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, OH, y cicloalquilo C₃₋₆, -NH-alquiloC₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, OH, y cicloalquilo C₃₋₆, -(CH₂)ʳ-arilo opcionalmente sustituido por uno o más R⁵, -O-alquiloC₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más R⁵, -(CH₂)ʳ-cicloalquilo C₃₋₁₂ opcionalmente sustituido por uno o más R⁵, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo de 4 - 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 5 heteroátomos seleccionados de N, NR⁶, O, y S y opcionalmente sustituidos por uno o más R⁵; R⁵ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, =O, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CRᵈRᵈ)ʳORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳS(O)ₚRᶜ, -(CRᵈRᵈ)ʳS(O)ₚNRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃS(O)ₚRᶜ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃC(=O)Rᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃC(=O)ORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳNRᵃC(=O)NRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳC(=O)Rᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳC(=O)ORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳC(=O)NRᵃRᵃ, -(CRᵈRᵈ)ʳOC(=O)Rᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳOC(=O)ORᵇ, -(CRᵈRᵈ)ʳO(CH₂)ʳC(=O)NRᵃRᵃ, cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, arilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; R⁶ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -S(O)ₚRᶜ, -S(O)ₚNRᵃRᵃ, -C(=O)Rᵇ, -C(=O)ORᵇ, -C(=O)NRᵃRᵃ, cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, arilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; R⁷ se selecciona independientemente de H, F, y Cl; R⁸ se selecciona independientemente de H, y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, y cicloalquilo C₃₋₆; Rᵃ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CH₂)ʳ-carbociclilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; o Rᵃ y Rᵃ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵇ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CH₂)ʳ-carbociclilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᶜ se selecciona independientemente de C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, -(CH₂)ʳ-carbociclilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵈ se selecciona independientemente de H, y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᵉ; Rᵉ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NH₂, -NH-alquiloC₁₋₄, -N(alquilo C₁₋₄)₂, =O, OH, -O-alquilo C₁₋₆, -CO₂H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, -(CH₂)ʳ-cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ, -(CH₂)ʳ-arilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ, y -(CH₂)ʳ-heterociclilo opcionalmente sustituido por uno o más Rᶠ; Rᶠ se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, OH, O alquilo C₁₋₅, alquilo C₁₋₅ opcionalmente sustituido por OH, alquenilo C₂₋₅, alquinilo C₂₋₅, cicloalquilo C₃₋₆, y fenilo; p, en cada aparición, se selecciona independientemente de cero, 1, y 2; y r, en cada aparición, se selecciona independientemente de cero, 1, 2, 3, y 4.

7. 发明专利

ES2783852T3 Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo 未知
公开(公告)号：ES2783852T3
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：ES16734130
申请日：2016-06-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DUNCIA JOHN V , GARDNER DANIEL S , HYNES JOHN , MACOR JOHN E , MURUGESAN NATESSAN , SANTELLA JOSEPH B , WU HONG , KANTHETI DURGARAO , NAIR SATHEESH KESAVAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , RATNA KUMAR SREEKANTHA , SARKUNAM KANDHASAMY , SISTLA RAMESH KUMAR , POLIMERA SUBBA RAO
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo; R1 es: (i) alquilo C3-6 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -CN, -OH, - OCH3, -OCD3, -NHC(O)(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3) y fluoroalcoxi C1-2; (ii) -(CRyRy)1-3Rx o -(CH2)1-3C(O)Rx, en donde Rx es fenilo, oxetanilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, piperidinilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo o cicloalquilo C4-6, cada uno sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-2 y -S(O)2NH2; (iii) cicloalquilo C4-6 sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-3, -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)NH(cicloalquilo C3-6), - N(alquilo C1-3)2, -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)O(alquilo C1-3) y -NHC(O)(hidroxialquilo C1-4); (iv) tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxialquilo C1-4, -S(O)2(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), -CH2C(O)NH(fluoroalquilo C1- 6) y -CH2C(O)NH(hidroxi-fluoroalquilo C1-6) o (v) 1-oxa-7-azaespiro[3.5]nonanilo; cada Ry es independientemente H, F u -OH y R3 es: (i) alquilo C2-5, fluoroalquilo C2-5, hidroxialquilo C2-5, -(CH2)1-3Rz, -CH(CH3)Rz o -CH(CH2OH)CH2Rz, en donde Rz es cicloalquilo C4-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o fenilo, cada uno sustituido con de cero a 1 sustituyente seleccionado entre -OH y -CH3; (ii) cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, - CN, -OH, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y - C(O)(fluoroalquilo C1-3); (iii) oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, tiazolilo, biciclo[1.1.1]pentanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo o 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazinilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1- 3, fluoroalquilo C1-4, -CH2(cicloalquilo C3-6), -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)(fluoroalquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1- 3), cicloalquilo C3-6, fluorocicloalquilo C3-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirimidinilo, fluoropirimidinilo y metoxipirimidinilo o (iv) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentesseleccionados independientemente entre F, Cl, -CN, -OH, - C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y -C(O)(fluoroalquilo C1-3).

8. 发明专利

ES2745525T3 Compuestos de aminopiridina sustituida con heteroarilo 未知
公开(公告)号：ES2745525T3
公开(公告)日：2020-03-02
申请号：ES16734538
申请日：2016-06-23
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GARDNER DANIEL S , SANTELLA JOSEPH B , PAIDI VENKATRAM REDDY , WU HONG , DUNCIA JOHN V , NAIR SATHEESH KESAVAN , HYNES JOHN , ZHU XIAO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirazolo[3,4-b]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, imidazolo[4,5-b]piridinilo e imidazolo[4,5-d]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo del anillo de nitrógeno en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; A es pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo o dihidroisoxazolilo, cada uno sustituido con Ra; R3 es alquilo C2-3, fluoroalquilo C2-3, hidroxialquilo C3-4 o un grupo cíclico seleccionado entre cicloalquilo C3-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y pirazolilo, en donde dicho grupo cíclico está sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, alquilo C1-2 y -CH2CHF2; Ra es: (i) H, F, Cl, -OH, -CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-6, hidroxi-fluoroalquilo C1-5, alquenilo C2-4, aminoalquilo C1-6, -(CH2)1-3NHRy, -(CH2)1-3NRyRy, -CH2CH(OH)(fenilo), -CH(CH2OH)(fenilo), -CH2CH(OH)CH2(fenilo), -CH2CH(OH)CH2O(metoxifenilo), -CH2CH(NH2)CH2(fenilo), -(CH2CH2O)4H, -(CH2)1- 3O(alquilo C1-3), -CH2CH(OH)CH2O(alquilo C1-3), -CH2C(O)(alquilo C1-3), -CH2C(O)NRyRy, -(CH2)1- 3NRyC(O)(alquilo C1-3), -CH2C(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -CH2NRyC(O)NH2, -(CH2)1-2NRyC(O)O(alquilo C1- 2), -(CRyRy)1-5OC(O)CH2NRyRy, -CH2CH2S(O)2CH3, -CH2S(O)2(alquilo C1-3), -CH2S(O)2(fenilo) o - NH(aminociclohexilo); o (ii) -(CH2)0-3Rz o -(CH2)0-1C(O)Rz, en donde Rz es cicloalquilo C3-6, azetidinilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirrolidinonilo, morfolinilo, pirrolidinilo, fenilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, dioxopirimidinilo, benzo[d]imidazolilo, benzo[d]tiazolilo, 1,3-dioxolanilo u 8- azabiciclo[3.2.1]octanilo, cada uno sustituido con de cero a 4 sustituyentes independientemente entre F, -CN, -OH, -NRyRy, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, -CH(fenilo)2, -O(alquilo C1-4), -C(O)(alquilo C1-4), -C(O)(deuteroalquilo C1-4), -C(O)(hidroxialquilo C1-5), -C(O)(fluoroalquilo C1-3), -C(O)(cicloalquilo C3-6), - C(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NRyRy, -C(O)(fenilo), -C(O)(piridinilo), -C(O)CH2(cicloalquilo C3-6), -C(O)O(alquilo C1- 4), -NH(alquilo C1-4), -NH(fluoroalquilo C1-3), -NHC(O)CH3, -NHC(O)O(alquilo C1-3), -NHC(O)OC(CH3)3, - S(O)2(alquilo C1-3), -OS(O)2(alquilo C1-3), metil oxadiazolilo y pirimidinilo; cada Rb se selecciona independientemente entre H, Cl, -CN, -NH2 y -C(O)NH2; y cada Ry es independientemente H o alquilo C1-2.

9. 发明专利

MA39162A1 Composés nicotinamide substitués par un hétéroaryle 未知
公开(公告)号：MA39162A1
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：MA39162
申请日：2015-01-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SARKUNAM KANDHASAMY , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , WU HONG , KUMAR SREEKANTHA RATNA , NAIR SATHEESH KESAVAN , ARUNACHALAM PIRAMANAYAGAM
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： La présente invention concerne des composés de formule (i) ou leurs sels, dans laquelle : het représente un hétéroaryle choisi parmi un pyrazolyle, un indolyle, un pyrrolo[2,3-b]pyridinyle, un pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyle, un pyrazolo[3,4-b]pyridinyle, un pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyle, un 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridinyle, un imidazo[4,5-b]pyridinyle, et un purinyle, ledit hétéroaryle étant substitué par ra et rb; et r1 et r2 sont définis dans la description. L'invention concerne également des méthodes d'utilisation de tels composés comme modulateurs de l'irak4, et des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés. Ces composés sont utiles dans le traitement, la prévention, ou le ralentissement de maladies inflammatoires et auto-immunes.

10. 发明专利

PE09532015A1 COMPUESTOS DE PIRIDILO SUSTITUIDOS CON HETEROARILO UTILES COMO MODULADORES DE CINASA 未知
公开(公告)号：PE09532015A1
公开(公告)日：2015-06-20
申请号：PE0006132015
申请日：2013-11-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： BHIDE RAJEEV S , DUNCIA JOHN V , HYNES JOHN , NAIR SATHEESH K , PITTS WILLIAM J , KUMAR SREEKANTHA R , GARDNER DANIEL S , MURUGESAN NATESAN , PAIDI VENKATRAM REDDY , SANTELLA JOSEPH B , SISTLA RAMESH , WU HONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/435 , C07D401/12 , C07D407/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D407/14 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE PIRIDILO DE FORMULA (II) DONDE R1, R2 Y R3 SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 6-((5-CIANO-2-PIRIDINIL)AMINO)-4-(((1S,2S)-2,3-DIHIDROXI-1-FENILPROPIL)AMINO)-N-METILNICOTINAMIDA; 6-((5-CIANO-2-PIRIDINIL)AMINO)-N-((2R)-2-FLUORO-3-HIDROXI-3-METILBUTIL)-4-(ISOPROPILAMINO)NICOTINAMIDA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE CINASA, LO QUE INCLUYE LA MODULACION DE IRAK-4 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ASMA, ARTRITIS REUMATOIDE, PSORIASIS

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