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    • 2. 发明申请
    • DERIVES DE PYRIDOINDOLONE SUBSTITUES EN -3 PAR UN PHENYLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE.
    • 3-苯基取代的吡咯烷酮,其制备和治疗用途
    • WO2004041817A1
    • 2004-05-21
    • PCT/FR2003/003110
    • 2003-10-21
    • SANOFI-SYNTHELABOBOURRIE, BernardCASELLAS, PierreCIAPETTI, PaolaDEROCQ, Jean-MarieJEGHAM, SamirMUNEAUX, YvetteWERMUTH, Camille-Georges
    • BOURRIE, BernardCASELLAS, PierreCIAPETTI, PaolaDEROCQ, Jean-MarieJEGHAM, SamirMUNEAUX, YvetteWERMUTH, Camille-Georges
    • C07D471/04
    • C07D471/04
    • La présente invention a pour objet des composés ayant une activité anticancéreuse, répondant à la formule : (I) dans laquelle : R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ou un groupement (CH 2 ) n OH, (CH 2 ) n -O-tétrahydropyran-2-yle, (CH 2 ) n NR' 6 R' 7 , (CH 2 ) n CN, (CH 2 ) n CO 2 (C 1 -C 4 )Alk ou (CH 2 ) n CONR 6 R 7 ; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; ou R 1 et R 2 ensemble forment un groupe (CH 2 ) 3 ; R 3 représente un phényle monosubstitué par un groupe hydroxyle, hydroxyméthyle, carboxy, (C 1 -C 4 )alcanoyle, azido, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, hydroxyiminométhyle, (C 1 -C 4 )alkylsulfonyle, trifluorométhyle, thiole, (C 1 ­C 4 )alkylthio, cyano ou par un groupement (CH2) m NR' 7 R 10 , CONR 6 R 8 ou O(CH 2 ) n R 9 ; un phényle substitué par 2 à 5 substituants identiques ou différents choisis parmi un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, trifluorornéthyle, hydroxyle, hydroxyméthyle, (C 1 -C 4 )alcoxy, carboxy, (C 1 -C 4 )alcanoyle, azido, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, hydroxyiminométhyle, thiole, (C 1 -C 4 )alkylthio, (C 1- ­C 4 )alkylsulfonyle, un phényle, cyano ou par un groupement (CH 2 ) m NR' 7 R 10 , CONR 6 R 8 ou O(CH 2 ) n R 9 ; ou R 3 représente un groupe benzodioxolyle non substitué ou substitué sur le phényle par un atome d'halogène ; R 4 et R 5 sont identiques ou différents et représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe hydroxyle, (C 1 -C 4 )alkyle, trifluorométhyle, phényle, cyano, (C 1 -C 4 )alcoxy, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, (C 1 ­-C 4 )alkylsulfonyle ou un groupement O-(CH 2 ) n NR 6 R 7 ou (CH 2 ) n NR 6 R 7 .
    • 本发明涉及具有抗癌活性的式(I)化合物,其中:R 1表示氢原子,(C 1 -C 4)烷基或(CH 2)n OH,(CH 2)n O-四氢吡喃-2-基,(CH 2 )nNR'6R'7,(CH2)nCN,(CH2)nCO2(C1-C4)Alk或(CH2)nCONR6R7基团; R2表示氢原子或(C1-C4)烷基; 或R 1和R 2一起形成(CH 2)3基团; R3代表被羟基,羟甲基,羧基,(C1-C4)烷基,叠氮基,(C1-C4)烷氧基羰基,羟基亚氨基甲基,(C1-C4)烷基磺酰基,三氟甲基,硫醇,(C1-C4)烷硫基,氰基 (CH2)mNR'7R10,CONR6R8或O(CH2)nR9基团; 由(C 1 -C 4)烷基,三氟甲基,羟基,羟甲基,(C 1 -C 4)烷氧基,羧基,(C 1 -C 4)烷基,叠氮基((C 1 -C 4) C 1 -C 4烷氧基羰基,羟基亚氨基甲基,硫醇,(C 1 -C 4)烷硫基,(C 1 -C 4)烷基磺酰基,苯基,氰基或(CH 2)m NR 7 R 10,CONR 6 R 8或O(CH 2)n R 9基团; 或R 3表示未被取代或在苯基上被卤素原子取代的苯并二恶唑基; R4和R5相同或不同,各自独立地表示氢或卤素或羟基,(C1-C4)烷基,三氟甲基,苯基,氰基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷氧基羰基,(C1-C4 )烷基磺酰基或O-(CH 2)n NR 6 R 7或(CH 2)n NR 6 R 7基团。
    • 4. 发明申请
    • DERIVES DU 14.15-DIHYDRO 20.21-DINOREBURNAMENIN-14-OL, ET LEURS APPLICATIONS
    • 14.15-二氢O O O O O IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF
    • WO2005103047A1
    • 2005-11-03
    • PCT/FR2005/000902
    • 2005-04-14
    • BIOCORTECHCIAPETTI, PaolaDEYON, LaurenceWERMUTH, Camille-GeorgesPUJOL, Jean-FrançoisWEISSMANN, Dinah
    • CIAPETTI, PaolaDEYON, LaurenceWERMUTH, Camille-GeorgesPUJOL, Jean-FrançoisWEISSMANN, Dinah
    • C07D461/00
    • C07D461/00
    • L'invention a pour objet de nouveaux dérivés du 14,15-dihydro 20,21 dinoréburnaméninl4-ol, de formule (I) dans laquelle R représente un radical -AR', dans lequel A représente un hétéroatome et R' représente un groupement choisi dans le groupe constitué par les radicaux alkyles en C 1 -C 6 , alcényles en C 1 -C 6 , alcynyles en C 1 -C 6 , aralkyles; les esters de formule - R 1 -CO-O-R 2 ; les amides de formule -R 3 -CO-NZY dans laquelle Y et Z peuvent former ensemble un radical cycloalkyle ou un radical hétérocyclique, éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux alkyles; un radical choisi dans le groupe constitué par les radicaux alkyles, alcényles ou alcynyles, substitués par au moins une amine de formule -NZY; ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, y compris ses isomères, ses énantiomères, ses diastéréoisomères et leurs mélanges. L'invention a également pour objet l'utilisation de ces nouveaux dérivés pour la préparation d'une composition pharmaceutique, notamment destinée au traitement et/ou la prévention chez l'Homme des dépressions, des troubles du cycle veille-sommeil et des troubles symptomatiques frontaux dans leur composantes cognitives.
    • 本发明涉及具有式(I)的14,15-二氢20,21二辛烷亚胺-14-醇的新衍生物,其中R表示一个自由基-AR',其中A表示杂原子,R'表示选自 该基团包括C1-C6的烷基,C1-C6的烯基,C1-C6的炔基,芳烷基; 具有式-R1-CO-O-R2的酯; 具有式-R3-CO-NZY的酰胺,其中Y和Z一起可以形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基; 选自由至少一个具有式-NZY的胺取代的烷基,烯基或炔基的基团; 或其药学上可接受的盐之一,包括其异构体,对映体和非对映异构体及其混合物。 本发明还涉及所述新型衍生物用于制备药物组合物的用途,该药物组合物特别用于治疗和/或预防人类中认知成分中的抑郁症,睡眠/觉醒周期障碍和症状性正面疾病。
    • 7. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES 7-SUBSTITUES DE 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME ANTI-BACTERIENS
    • 3-羧氧基 - 喹啉酮的新型7-取代衍生物,其制备方法及其作为抗细菌剂的用途
    • WO2009106967A1
    • 2009-09-03
    • PCT/IB2009/000363
    • 2009-02-26
    • VETOQUINOL SACIAPETTI, PaolaCHERY-MOZZICONACCI, FlorenceWERMUTH, Camille, G.LEBLANC, FrançoiseSCHNEIDER, MarcROPP, SandrineMORICE, ChristopheGIETHLEN, Bruno
    • CIAPETTI, PaolaCHERY-MOZZICONACCI, FlorenceWERMUTH, Camille, G.LEBLANC, FrançoiseSCHNEIDER, MarcROPP, SandrineMORICE, ChristopheGIETHLEN, Bruno
    • C07D498/06A61K31/5395A61P31/04
    • C07D498/06
    • L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans laquelle - soit R 1 représente H, OH, NH 2 , -(CH 2 ) m - NR a R b (m = 0,1 ou 2), R a et R b représentent H, alkyle (1-6c) linéaire, ramifié ou cyclique, cycloalkyle (3-6c)- alkyle (1-6c), Rc, S(O) 2 R c , C(O)R c , S(O) 2 R d ou C(O)R d ; ou R a et R b forment avec N un radical R c ; R c représente un cycle saturé, insaturé ou aromatique à 5 ou 6 sommets, renfermant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R d représente alkyle linéaire, ramifié ou cyclique (1-6c), éventuellement substitué par 1 à 4 halogènes; ou R 1 représente R c ou CHR e R c ou CHR e R d ; R e représente H, OH, NH 2 , NHaIk (1-6c) ou NaIk 2 (1-6c), ou NH-acyle(1-7c) ou NHR c ; R 2 représente H, (CH 2 ) m -NR a R b , R c , CHR e R c ou CHR e R d , et R' 2 représente H; étant entendu que R 1 et R 2 ne peuvent être simultanément H ou que R 1 et R 2 ou R 2 et R 1 ne peuvent être l'un (CH 2 ) m -NR a R b ou R c ou H et l'autre OH, ou l'un H et l'autre NH 2 , ou l'un H et l'autre (CH 2)m -NR a R b , R a et R b représentent H ou alkyle ou C(O) R d , R d étant alkyle ou cycloalkyle non substitué; - soit R 1 est tel que défini plus haut à l'exception d'Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R 2 et R' 2 représentent R c ou R d et OH, NH 2 , NHRc ou NHRf, Rf étant un acyle (1-7c); - soit R 1 représente Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent ensemble alkyle (1-6c)-oxime ou représentent l'un R c et l'autre OH, NH 2 , NHR c ou NHR f ; n est 0 ou 1; R 3 et R' 3 représentent H ou alkyle (1-6c) éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes ou R 3 représente alkoxy (1-6c) carbonyle et R' 3 représente H; R 4 représente méthyle éventuellement substitué par halogène; R 5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7- 12c); R 6 représente H, Fluor, NO 2 , CF 3 ou CN; sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases; leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.
    • 本发明涉及式(I)化合物,其中:R 1为H,OH,NH 2, - (CH 2)m -NR a R b(m = 0,1或2),R a和R b为H, 或环状(1-6c)烷基,(3-6c)环烷基 - (1-6c)烷基,Rc,S(O)2Rc,C(O)Rc,S(O)2Rd或C(O) 或R a和R b与N a R c基团形成; Rc是具有5或6个顶点且含有1至4个选自N,O和S的杂原子的任选取代的,饱和的,不饱和的或芳族的循环; Rd是任选被1至4个卤素取代的直链,支链或环状(1-6c)烷基; 或R1是Rc或CHRRR或CHRRR; Re为H,OH,NH 2,(1-6c)NHaIk或(1-6c)NaIk2或(1-7c)NH-酰基或NHRc; R2是H,(CH2)m-NRaRb,Rc,CHReRc或CHReRd,R'2是H; 条件是R1和R2不能同时为H或R1和R2或R2和R1不能是一个(CH2)m-NRaRb或Rc或H,另一个OH或一个H和另一个NH2或一个H,另一个 (CH2)m-NRaRb,Ra和Rb是H或烷基或C(O)Rd,Rd是未取代的烷基或环烷基; - R 1如上所定义,除氢和R 2和R'2是偕(1-6c)二烷基或烷基(1-6c) - 肟,或R 2和R'2是R c或R d和OH,NH 2, NHRc或NHRf,Rf为(1-7c)酰基; - 或R 1是氢,R 2和R'2一起(1-6c) - 肟烷基或是一个R c,另一个是OH,NH 2,NHRc或NHRf; n为0或1; R3和R'3是H或任选被1至3个卤素取代的(1-6c)烷基,或R3是(1-6c)烷氧基羰基,R'3是H; R4是任选被卤素取代的甲基; R5是H,(1-6c)烷基或(7-12)芳基烷基; R6是H,氟,NO2,CF3或CN。 本发明还涉及它们的对映异构体形式或其混合物中所述的所述化合物,以及它们与酸和碱的盐,其制备方法及其在人或兽医学中作为抗菌剂的用途。