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1. 发明申请

WO2006075012A3 PYRROLODIHYDROISOQUINOLINES AS ANTIPROLIFERATIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮作为抗菌剂
公开(公告)号：WO2006075012A3
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：PCT/EP2006050165
申请日：2006-01-11
申请人： ALTANA PHARMA AG , VENNEMANN MATTHIAS , BAER THOMAS , BRAUNGER JUERGEN , GEKELER VOLKER , GIMMNICH PETRA , CIAPETTI PAOLA , CONTRERAS JEAN-MARIE , WERMUTH CAMILLE GEORGES
发明人： VENNEMANN MATTHIAS , BAER THOMAS , BRAUNGER JUERGEN , GEKELER VOLKER , GIMMNICH PETRA , CIAPETTI PAOLA , CONTRERAS JEAN-MARIE , WERMUTH CAMILLE GEORGES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrrolodihydroisoquinoline derivatives, which are efficacious inhibitors of cellular (hyper)proliferation and/or inducers of apoptosis in cancer cells.
摘要翻译：本发明涉及新的吡咯二氢异喹啉衍生物，其是癌细胞中细胞（超）增殖和/或凋亡诱导剂的有效抑制剂。

2. 发明申请

WO2006032631A1 INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译： MDM2和P53之间相互作用的抑制剂
公开(公告)号：WO2006032631A1
公开(公告)日：2006-03-30
申请号：PCT/EP2005/054604
申请日：2005-09-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , LIGNY, Yannick, Aimé, Eddy , CSOKA, Imre, Christian, Francis , VAN HIJFTE, Luc , ARTS, Janine , SCHOENTJES, Bruno , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K31/4439 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/519 , A61K31/501
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, s, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X, Y, Q and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，s，t，R

3. 发明申请

WO2005103047A1 DERIVES DU 14.15-DIHYDRO 20.21-DINOREBURNAMENIN-14-OL, ET LEURS APPLICATIONS 审中-公开
标题翻译： 14.15-二氢O O O O O IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF
公开(公告)号：WO2005103047A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/FR2005/000902
申请日：2005-04-14
申请人： BIOCORTECH , CIAPETTI, Paola , DEYON, Laurence , WERMUTH, Camille-Georges , PUJOL, Jean-François , WEISSMANN, Dinah
发明人： CIAPETTI, Paola , DEYON, Laurence , WERMUTH, Camille-Georges , PUJOL, Jean-François , WEISSMANN, Dinah
IPC分类号： C07D461/00
CPC分类号： C07D461/00
摘要： L'invention a pour objet de nouveaux dérivés du 14,15-dihydro 20,21 dinoréburnaméninl4-ol, de formule (I) dans laquelle R représente un radical -AR', dans lequel A représente un hétéroatome et R' représente un groupement choisi dans le groupe constitué par les radicaux alkyles en C 1 -C 6 , alcényles en C 1 -C 6 , alcynyles en C 1 -C 6 , aralkyles; les esters de formule - R 1 -CO-O-R 2 ; les amides de formule -R 3 -CO-NZY dans laquelle Y et Z peuvent former ensemble un radical cycloalkyle ou un radical hétérocyclique, éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux alkyles; un radical choisi dans le groupe constitué par les radicaux alkyles, alcényles ou alcynyles, substitués par au moins une amine de formule -NZY; ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, y compris ses isomères, ses énantiomères, ses diastéréoisomères et leurs mélanges. L'invention a également pour objet l'utilisation de ces nouveaux dérivés pour la préparation d'une composition pharmaceutique, notamment destinée au traitement et/ou la prévention chez l'Homme des dépressions, des troubles du cycle veille-sommeil et des troubles symptomatiques frontaux dans leur composantes cognitives.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的14,15-二氢20,21二辛烷亚胺-14-醇的新衍生物，其中R表示一个自由基-AR'，其中A表示杂原子，R'表示选自该基团包括C1-C6的烷基，C1-C6的烯基，C1-C6的炔基，芳烷基; 具有式-R1-CO-O-R2的酯; 具有式-R3-CO-NZY的酰胺，其中Y和Z一起可以形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基; 选自由至少一个具有式-NZY的胺取代的烷基，烯基或炔基的基团; 或其药学上可接受的盐之一，包括其异构体，对映体和非对映异构体及其混合物。本发明还涉及所述新型衍生物用于制备药物组合物的用途，该药物组合物特别用于治疗和/或预防人类中认知成分中的抑郁症，睡眠/觉醒周期障碍和症状性正面疾病。

4. 发明申请

WO2007045758A1 DERIVES DE 6-HETEROARYLPYRIDOINDOLONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 6-HETEROARYLPYRIDOINDOLONE衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2007045758A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/FR2006/002330
申请日：2006-10-17
申请人： SANOFI AVENTIS , MUNEAUX, Yvette , JEGHAM, Samir , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , WERMUTH, Camille-Georges
发明人： MUNEAUX, Yvette , JEGHAM, Samir , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , WERMUTH, Camille-Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) : Formule (I) dans laquelle : - R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 ) alkyle, CN, CF3 ou CHF2 ; - R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 ) alkyle ; - R 3 représente un phényle non substitue ou substitue ; - R 4 représente un radical hétérocyclique; - R 5 représente un atome d’hydrogène, un atome d'halogène, un groupe ( C1 - C 4 ) alkyle, un groupe (C 1 -C 4 ) alcoxy ; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1表示氢原子或C 1 -C 4烷基，CN ，CF 3或CHF 2; R 2表示氢原子或C 1 -C 4烷基; R 3表示未取代或取代的苯基; R 4表示杂环的径向; R 5表示氢原子，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基， SUB> 4 烷氧基。本发明还涉及制备所述化合物的方法及其治疗用途。

5. 发明申请

WO2005103047A8 DERIVATIVES OF 14.15-DIHYDRO 20.21-DINOREBURNAMENIN-14-OL, AND APPLICATIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译： 14.15-二氢O O O O O IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN IN OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF OF
公开(公告)号：WO2005103047A8
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：PCT/FR2005000902
申请日：2005-04-14
申请人： BIOCORTECH , CIAPETTI PAOLA , DEYON LAURENCE , WERMUTH CAMILLE-GEORGES , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH
发明人： CIAPETTI PAOLA , DEYON LAURENCE , WERMUTH CAMILLE-GEORGES , PUJOL JEAN-FRANCOIS , WEISSMANN DINAH
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/437 , A61P25/18 , A61P25/24
CPC分类号： C07D461/00
摘要： The invention relates to novel derivatives of 14,15-dihydro 20,21 dinoreburnamenin-14-ol, having formula (I), in which R represents a radical -AR', wherein A represents a heteroatom and R' represents a group selected from the group comprising alkyl radicals at C 1 -C 6 , alkenyls at C 1 -C 6 , alkynyls at C 1 -C 6 , aralkyls; esters having formula -R 1 -CO-O-R 2 ; amides having formula -R 3 -CO-NZY, wherein Y and Z together can form a cycloalkyl radical or a heterocyclic radical, optionally substituted by one or more alkyl radicals; a radical selected from the group comprising alkyl radicals, alkenyls or alkynyls, substituted by at least one amine having formula -NZY; or one of the pharmaceutically-acceptable salts thereof, including the isomers, enantiomers and diastereoisomers thereof and mixtures of same. The invention also relates to the use of said novel derivatives for the preparation of a pharmaceutical composition which is intended, in particular, for the treatment and/or prevention of depression, sleep/wake cycle disorders and symptomatic frontal disorders in cognitive components among humans.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的14,15-二氢20,21二辛烷亚胺-14-醇的新衍生物，其中R表示一个自由基-AR'，其中A表示杂原子，R'表示选自 C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6亚烷基，C 1 -C 6亚烷基，C 1 -C 6亚烷基，C 1 -C 6亚烷基， C 1 -C 6 - 芳烷基; 具有式-R 1 -CO-O-R 2的酯; 具有式-R 3 -CO-NZY的酰胺，其中Y和Z一起可以形成任选被一个或多个烷基取代的环烷基或杂环基; 选自由至少一个具有式-NZY的胺取代的烷基，烯基或炔基的基团; 或其药学上可接受的盐之一，包括其异构体，对映体和非对映异构体及其混合物。本发明还涉及所述新型衍生物用于制备药物组合物的用途，该药物组合物特别用于治疗和/或预防人类中认知成分中的抑郁症，睡眠/觉醒周期障碍和症状性正面疾病。

6. 发明申请

WO2006089815A1 NOVEL PYRROLODIHYDROISOQUINOLINES AS PDE10 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型吡咯烷酮作为PDE10抑制剂
公开(公告)号：WO2006089815A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/EP2006/050167
申请日：2006-01-11
申请人： ALTANA PHARMA AG , VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , BRAUNGER, Jürgen , CIAPETTI, Paola , CONTRERAS, Jean-Marie , WERMUTH, Camille, Georges
发明人： VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , BRAUNGER, Jürgen , CIAPETTI, Paola , CONTRERAS, Jean-Marie , WERMUTH, Camille, Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4745 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrrolodihydroisoquinoline derivatives, which are efficacious inhibitors of PDE10.
摘要翻译：本发明涉及新的吡咯二氢异喹啉衍生物，它们是PDE10的有效抑制剂。

7. 发明申请

WO2004016580A3 DERIVATIVES OF GLYCINERGIC R(+)-2-AMINO-3-HYDROXYPROPANOIC ACID 审中-公开
标题翻译：甘氨酸R（+） - 2-氨基-3-羟基丙酸的衍生物
公开(公告)号：WO2004016580A3
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：PCT/FR0302447
申请日：2003-08-01
申请人： PRESTWICK PHARMACEUTICALS INC , CLARENCE-SMITH KATHLEEN , CONTRERAS JEAN-MARIE GEORGES , DEYON LAURENCE NATHALIE , WERMUTH CAMILLE GEORGES
发明人： CLARENCE-SMITH KATHLEEN , CONTRERAS JEAN-MARIE GEORGES , DEYON LAURENCE NATHALIE , WERMUTH CAMILLE GEORGES
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/223 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C229/22 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07C251/24
CPC分类号： A61K31/197 , C07C2601/02
摘要： The invention relates to the use of derivatives of R(+)-2-amino-3-hydroxypropanoic acid which is substituted on the azote by a group: (C1-C6)alkyl, (C3-C6)alkenyl, 3-oxo(C5-C6)alkyl, 3-oxo(C4-C6)alken-2-yl, phenyl(C1-C6)alkyl, phenyl(C2-C6)alkenyl, gem-diphenyl(C1-C6)alkyl, gem-diphenyl(C2-C6)alkenyl, (C1-C6)alkanoyl, optionally N-substituted alanyl, optionally N,N'-disubstituted lysinoyl, phenyl(C1-C6)alkylidene or gem-diphenyl(C1-C6)alkylidene, and the pharmaceutically-acceptable salts thereof for the preparation of medicaments that are intended for the treatment of diseases of the CNS due to reduced glycinergic transmission, such as for the treatment of autism, schizophrenia and Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及在（az）上被（C1-C6）烷基取代的R（+） - 2-氨基-3-羟基丙酸的衍生物，（C 3 -C 6）烯基，3-氧代（ C5-C6）烷基，3-氧代（C4-C6）烯-2-基，苯基（C1-C6）烷基，苯基（C2-C6）烯基，偕二苯基（C1-C6）烷基，偕二苯基 C 1 -C 6）烯基，（C 1 -C 6）烷酰基，任选的N-取代的丙氨酰，任选的N，N'-二取代的赖氨酰基，苯基（C 1 -C 6）亚烷基或偕二苯基（C 1 -C 6）亚烷基，用于制备用于治疗由于甘氨酸转运降低引起的CNS疾病的药物的可接受的盐，例如用于治疗孤独症，精神分裂症和阿尔茨海默氏病。

8. 发明申请

WO2010010149A1 STYRYLQUINOLINES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USES 审中-公开
标题翻译： STYRYLQUINOLINES，他们的制备过程及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010010149A1
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/EP2009/059494
申请日：2009-07-23
申请人： BIOALLIANCE PHARMA , GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille Georges
发明人： GIETHLEN, Bruno , MICHAUT, Mathieu , MONNERET, Claude , SOMA, Emilienne , THIBAULT, Laurent , WERMUTH, Camille Georges
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61P31/18
CPC分类号： C07D215/04
摘要： The present invention concerns new substituted styrylquinolines, their process of preparation and their therapeutic uses as integrase inhibitors and/or for the treatment and/or prevention of HIV.
摘要翻译：本发明涉及新取代的苯乙烯基喹啉类化合物，其制备方法及其作为整合酶抑制剂和/或用于治疗和/或预防HIV的治疗用途。

9. 发明申请

WO2007107545A1 CYCLIC-ALKYLAMINEDERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE INTERACTION BETWEEN MDM2 AND P53 审中-公开
标题翻译：作为MDM2和P53之间相互作用的抑制剂的环丙基氨基亚胺
公开(公告)号：WO2007107545A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/EP2007/052582
申请日：2007-03-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
发明人： LACRAMPE, Jean, Fernand, Armand , MEYER, Christophe , SCHOENTJES, Bruno , PONCELET, Alain, Philippe , WERMUTH, Camille, Georges , GIETHLEN, Bruno , CONTRERAS, Jean-Marie , JOUBERT, Muriel , VAN HIJFTE, Luc
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein n, m, p, t, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , Q, Y and Z have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为p53-MDM2相互作用抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中n，m，p，t，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， R，Q，Y和Z具有定义的含义。

10. 发明申请

WO2006075012A2 NOVEL PYRROLODIHYDROISOQUINOLINES 审中-公开
标题翻译：新型吡咯烷酮
公开(公告)号：WO2006075012A2
公开(公告)日：2006-07-20
申请号：PCT/EP2006/050165
申请日：2006-01-11
申请人： ALTANA PHARMA AG , VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , BRAUNGER, Jürgen , GEKELER, Volker , GIMMNICH, Petra , CIAPETTI, Paola , CONTRERAS, Jean-Marie , WERMUTH, Camille Georges
发明人： VENNEMANN, Matthias , BÄR, Thomas , BRAUNGER, Jürgen , GEKELER, Volker , GIMMNICH, Petra , CIAPETTI, Paola , CONTRERAS, Jean-Marie , WERMUTH, Camille Georges
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to novel pyrrolodihydroisoquinoline derivatives, which are efficacious inhibitors of cellular (hyper)proliferation and/or inducers of apoptosis in cancer cells.
摘要翻译：本发明涉及新型吡咯二氢异喹啉衍生物，其是癌细胞中细胞（超）增殖和/或凋亡诱导剂的有效抑制剂。

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