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1. 发明申请

WO2007045758A1 DERIVES DE 6-HETEROARYLPYRIDOINDOLONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 6-HETEROARYLPYRIDOINDOLONE衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2007045758A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/FR2006/002330
申请日：2006-10-17
申请人： SANOFI AVENTIS , MUNEAUX, Yvette , JEGHAM, Samir , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , WERMUTH, Camille-Georges
发明人： MUNEAUX, Yvette , JEGHAM, Samir , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , WERMUTH, Camille-Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) : Formule (I) dans laquelle : - R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 ) alkyle, CN, CF3 ou CHF2 ; - R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 ) alkyle ; - R 3 représente un phényle non substitue ou substitue ; - R 4 représente un radical hétérocyclique; - R 5 représente un atome d’hydrogène, un atome d'halogène, un groupe ( C1 - C 4 ) alkyle, un groupe (C 1 -C 4 ) alcoxy ; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1表示氢原子或C 1 -C 4烷基，CN ，CF 3或CHF 2; R 2表示氢原子或C 1 -C 4烷基; R 3表示未取代或取代的苯基; R 4表示杂环的径向; R 5表示氢原子，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基， SUB> 4 烷氧基。本发明还涉及制备所述化合物的方法及其治疗用途。

2. 发明申请

WO2004041817A1 DERIVES DE PYRIDOINDOLONE SUBSTITUES EN -3 PAR UN PHENYLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE. 审中-公开
标题翻译： 3-苯基取代的吡咯烷酮，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2004041817A1
公开(公告)日：2004-05-21
申请号：PCT/FR2003/003110
申请日：2003-10-21
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette , WERMUTH, Camille-Georges
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette , WERMUTH, Camille-Georges
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention a pour objet des composés ayant une activité anticancéreuse, répondant à la formule : (I) dans laquelle : R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ou un groupement (CH 2 ) n OH, (CH 2 ) n -O-tétrahydropyran-2-yle, (CH 2 ) n NR' 6 R' 7 , (CH 2 ) n CN, (CH 2 ) n CO 2 (C 1 -C 4 )Alk ou (CH 2 ) n CONR 6 R 7 ; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle ; ou R 1 et R 2 ensemble forment un groupe (CH 2 ) 3 ; R 3 représente un phényle monosubstitué par un groupe hydroxyle, hydroxyméthyle, carboxy, (C 1 -C 4 )alcanoyle, azido, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, hydroxyiminométhyle, (C 1 -C 4 )alkylsulfonyle, trifluorométhyle, thiole, (C 1 C 4 )alkylthio, cyano ou par un groupement (CH2) m NR' 7 R 10 , CONR 6 R 8 ou O(CH 2 ) n R 9 ; un phényle substitué par 2 à 5 substituants identiques ou différents choisis parmi un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, trifluorornéthyle, hydroxyle, hydroxyméthyle, (C 1 -C 4 )alcoxy, carboxy, (C 1 -C 4 )alcanoyle, azido, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, hydroxyiminométhyle, thiole, (C 1 -C 4 )alkylthio, (C 1- C 4 )alkylsulfonyle, un phényle, cyano ou par un groupement (CH 2 ) m NR' 7 R 10 , CONR 6 R 8 ou O(CH 2 ) n R 9 ; ou R 3 représente un groupe benzodioxolyle non substitué ou substitué sur le phényle par un atome d'halogène ; R 4 et R 5 sont identiques ou différents et représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe hydroxyle, (C 1 -C 4 )alkyle, trifluorométhyle, phényle, cyano, (C 1 -C 4 )alcoxy, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, (C 1 -C 4 )alkylsulfonyle ou un groupement O-(CH 2 ) n NR 6 R 7 ou (CH 2 ) n NR 6 R 7 .
摘要翻译：本发明涉及具有抗癌活性的式（I）化合物，其中：R 1表示氢原子，（C 1 -C 4）烷基或（CH 2）n OH，（CH 2）n O-四氢吡喃-2-基，（CH 2 ）nNR'6R'7，（CH2）nCN，（CH2）nCO2（C1-C4）Alk或（CH2）nCONR6R7基团; R2表示氢原子或（C1-C4）烷基; 或R 1和R 2一起形成（CH 2）3基团; R3代表被羟基，羟甲基，羧基，（C1-C4）烷基，叠氮基，（C1-C4）烷氧基羰基，羟基亚氨基甲基，（C1-C4）烷基磺酰基，三氟甲基，硫醇，（C1-C4）烷硫基，氰基（CH2）mNR'7R10，CONR6R8或O（CH2）nR9基团; 由（C 1 -C 4）烷基，三氟甲基，羟基，羟甲基，（C 1 -C 4）烷氧基，羧基，（C 1 -C 4）烷基，叠氮基（（C 1 -C 4） C 1 -C 4烷氧基羰基，羟基亚氨基甲基，硫醇，（C 1 -C 4）烷硫基，（C 1 -C 4）烷基磺酰基，苯基，氰基或（CH 2）m NR 7 R 10，CONR 6 R 8或O（CH 2）n R 9基团; 或R 3表示未被取代或在苯基上被卤素原子取代的苯并二恶唑基; R4和R5相同或不同，各自独立地表示氢或卤素或羟基，（C1-C4）烷基，三氟甲基，苯基，氰基，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧基羰基，（C1-C4 ）烷基磺酰基或O-（CH 2）n NR 6 R 7或（CH 2）n NR 6 R 7基团。

3. 发明申请

WO2004037821A1 DERIVES DE PYRIDOINDOLONE SUBSTITUES EN -3 PAR UN GROUPE HETEROCYCLIQUE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：通过杂环基团在三位置取代的吡啶衍生物衍生物，其制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2004037821A1
公开(公告)日：2004-05-06
申请号：PCT/FR2003/003111
申请日：2003-10-21
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： La présente invention concerne des dérivés de pyridoindolone substitués en -3 par un groupe hétérocyclique, de formule générale (I) dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C I -C 4 )alkyle ; - R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C I -C 4 )alkyle ; - R 3 représente un thiényle mono ou poly substitué par un groupe méthyle ; ou un radical hétérocyclique monocyclique ou bicyclique choisi parmi : un pyridyle, un N-oxydopyridyle, un pyrazole, un (N-phényl)pyrazole, un (Nhalogénophényl)pyrazole, un furyle, un indolyle, un (N-benzyl)indolyle, un (Nhalogénobenzyl)indolyle, un benzothiényle, un benzofuryle, lesdits radicaux étant non substitués ou substitués une ou plusieurs fois par un atome d'halogène ou un groupe méthyle ou méthoxy ; - R 4 et R 5 sont identiques ou différents et représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe hydroxyle, un hydroxyméthyle, (C 1 -C 4 )alkyle, trifluorométhyle, (C 1 -C 4 )alcoxy, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, un cyano ; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的杂环基在3-位取代的吡啶并吲哚酮衍生物，其中：R1表示氢原子或（C1-C4）烷基; R2表示氢原子或（C1-C4）烷基; R3表示被甲基取代的单或多噻吩基，或选自吡啶基，N-氧化吡啶基，吡唑，（N-苯基）吡唑，（N-卤代苯基）吡唑，呋喃基，吲哚基，（N-苄基）吲哚基，（N-卤代苄基）吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，其中所述基团未被取代或被卤素原子或甲基或甲氧基取代一次或多次 ; 和R 4和R 5相同或不同，各自独立地表示氢或卤原子或羟基，羟甲基，（C1-C4）烷基，三氟甲基，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧基羰基，氰基。本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

4. 发明申请

WO2002087574A2 UTILISATION DE DERIVES DE PYRIDOINDOLONE POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：用于制备药物的吡啶衍生物衍生物的使用
公开(公告)号：WO2002087574A2
公开(公告)日：2002-11-07
申请号：PCT/FR2002/001449
申请日：2002-04-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie
IPC分类号： A61K31/437
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/435 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： L'invention concerne une nouvelle utilisation des composés de formule (I) pour la préparation de médicaments utiles comme anticancéreux.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的新用途，其中：r3代表任选取代的苯基或噻吩基，用于制备用作抗癌药物的药物。

5. 发明申请

WO2002087575A1 ASSOCIATIONS PHARMACEUTIQUES A BASE DE DERIVES DE PYRIDOINDOLONE ET D'AGENTS ANTICANCEREUX 审中-公开
标题翻译：基于吡咯烷酮衍生物和抗原剂的药物组合
公开(公告)号：WO2002087575A1
公开(公告)日：2002-11-07
申请号：PCT/FR2002/001450
申请日：2002-04-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie
IPC分类号： A61K31/437
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/435 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： L'invention concerne l'association des composés de formule (I): avec un plusieurs agent anticancéreux.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物与几种抗癌剂的组合。

6. 发明授权

EP1940840B1 DERIVES DE 6-HETEROARYLPYRIDOINDOLONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译： 6 HETEROARYLPYRIDOINDOLON衍生物，生产和治疗应用
公开(公告)号：EP1940840B1
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：EP06830970.7
申请日：2006-10-17
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： MUNEAUX, Yvette , JEGHAM, Samir , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , WERMUTH, Camille-Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention concerns compounds of formula (I), wherein: R1 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, CN, CF3 or CHF2; R2 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; R3 represents an unsubtituted or substituted phenyl; R4 represents a heterocyclic radial; R5 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 alkoxy group. The invention also concerns a method for preparing said compounds and the therapeutic use thereof.

7. 发明公开

EP1556380A1 DERIVES DE PYRIDOINDOLONE SUBSTITUES EN -3 PAR UN GROUPE HETEROCYCLIQUE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译： IN 3-POSITION杂环取代pyridoindolone衍生物，生产和治疗用途
公开(公告)号：EP1556380A1
公开(公告)日：2005-07-27
申请号：EP03767851.3
申请日：2003-10-21
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a heterocyclic group, having general formula (I), wherein: R1 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R3 represents a mono or poly thienyl substituted by a methyl group, or a bicyclic or monocyclic heterocyclic radical selected from a pyridyl, an N-oxidopyridyl, a pyrazole, a (N-phenyl)pyrazole, a (N-halogenophenyl)pyrazole, a furyl, an indolyl, a (N-benzyl)indolyl, a (N-halogenobenzyl)indolyl, a benzothienyl, a benzofuryl, whereby said radicals are not substituted or are substituted one or more times by a halogen atom or a methyl or methoxy group; and R4 and R5 are identical or different and each represent independently of each other a hydrogen or halogen atom or a hydroxyl group, a hydroxymethyl, (C1-C4)alkyl, trifluoromethyl, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxycarbonyl, a cyano. The invention also relates to the preparation method thereof and to the application of same in therapeutics.

8. 发明公开

EP1940840A1 DERIVES DE 6-HETEROARYLPYRIDOINDOLONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译： 6 HETEROARYLPYRIDOINDOLON衍生物，生产和治疗应用
公开(公告)号：EP1940840A1
公开(公告)日：2008-07-09
申请号：EP06830970.7
申请日：2006-10-17
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： MUNEAUX, Yvette , JEGHAM, Samir , BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , WERMUTH, Camille-Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention concerns compounds of formula (I), wherein: R1 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, CN, CF3 or CHF2; R2 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; R3 represents an unsubtituted or substituted phenyl; R4 represents a heterocyclic radial; R5 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 alkoxy group. The invention also concerns a method for preparing said compounds and the therapeutic use thereof.

9. 发明授权

EP1556382B1 DERIVES DE PYRIDOINDOLONE SUBSTITUES EN -3 PAR UN PHENYLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE. 有权
标题翻译：衍生物DE吡啶酮取代物EN -3 PAR UN PHENYLE，LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUQUE。
公开(公告)号：EP1556382B1
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：EP03810495.6
申请日：2003-10-21
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , CIAPETTI, Paola , DEROCQ, Jean-Marie , JEGHAM, Samir , MUNEAUX, Yvette , WERMUTH, Camille-Georges
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/16
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention concerns compounds having an anticancer activity, of formula (I) wherein: R1 represents a hydrogen atom, a (C1-C4)alkyl group or a (CH2)nOH, (CH2)n-O-tetrahydropyran-2-yl, (CH2)nNR'6R'7, (CH2)nCN, (CH2)nCO2(C1-C4)Alk or (CH2)nCONR6R7 group; R2 represents a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; or R1 and R2 together form a (CH2)3 group; R3 represents a phenyl monosubstituted by a hydroxyl, hydroxymethyl, carboxy, (C1-C4)alkanyl, azido, (C1-C4)alkoxycarbonyl, hydroxyiminomethyl, (C1-C4)alkylsulphonyl, trifluoromethyl, thiol, (C1-C4)alkylthio, cyano group or by a (CH2)mNR'7R10, CONR6R8 or O(CH2)nR9 group; a phenyl substituted by 2 to 5 identical or different substituents selected among a halogen atom, a (C1-C4)alkyl, trifluoromethyl, hydroxyl, hydroxymethyl, (C1-C4)alkoxy, carboxy, (C1-C4)alkanyl, azido, (C1-C4)alkoxycarbonyl, hydroxyiminomethyl, thiol, (C1-C4)alkylthio, (C1--C4)alkylsulphonyl, a phenyl, cyano group or by a (CH2)mNR'7R10, CONR6R8 or O(CH2)nR9 group; or R3 represents a benzodioxolyl group unsubstituted or substituted on the phenyl by a halogen atom; R4 and R5, identical or different, represent each independently a hydrogen or halogen or a hydroxyl, (C1-C4)alkyl, trifluoromethyl, phenyl, cyano, (C1-C4)alkoxy, (C1-C4)alkoxycarbonyl, (C1-C4) alkylsulphonyl group or a O-(CH2)nNR6R7 or (CH2)nNR6R7 group.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的具有抗癌活性的化合物，其中：R 1表示氢原子，（C 1 -C 4）烷基或（CH 2）n OH，（CH 2）n O-四氢吡喃-2-基，）（CH 2）n CN，（CH 2）n CO 2（C 1 -C 4）Alk或（CH 2）n CONR 6 R 7基团; R2代表氢原子或（C1-C4）烷基; 或者R1和R2一起形成（CH2）3基团; （C1-C4）烷基，叠氮基，（C1-C4）烷氧基羰基，羟基亚氨基甲基，（C1-C4）烷基磺酰基，三氟甲基，硫醇，（C1-C4）烷硫基，氰基（CH2）mNR'7R10，CONR6R8或O（CH2）nR9基团; （C 1 -C 4）烷基，三氟甲基，羟基，羟甲基，（C 1 -C 4）烷氧基，羧基，（C 1 -C 4）烷基，叠氮基，（（C 1 -C 4）烷基磺酰基，苯基，氰基或被（CH 2）m NR 17 R 10，CONR 6 R 8或O（CH 2）n R 9基团取代的C 1 -C 4烷氧基羰基，羟基亚氨基甲基，硫醇，或者R3表示未被取代或在苯基上被卤素原子取代的苯并间二氧杂环戊烯基; （C 1 -C 4）烷基，三氟甲基，苯基，氰基，（C 1 -C 4）烷氧基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基，）烷基磺酰基或O-（CH 2）n NR 6 R 7或（CH 2）n NR 6 R 7基团。

10. 发明授权

EP1385513B1 ASSOCIATIONS PHARMACEUTIQUES A BASE DE DERIVES DE PYRIDOINDOLONE ET D'AGENTS ANTICANCEREUX 有权
标题翻译： Pyridoindolone衍生物和抗癌药剂的药物化合物
公开(公告)号：EP1385513B1
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：EP02735502.3
申请日：2002-04-26
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BOURRIE, Bernard , CASELLAS, Pierre , DEROCQ, Jean-Marie
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00 , A61K45/06 , A61K31/435
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/435 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The invention concerns the combination of compounds of formula (I) with several anticancer agents.

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