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    • 2. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES 7-SUBSTITUES DE 3-CARBOXY-OXADIAZINO-QUINOLONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION COMME ANTI-BACTERIENS
    • 3-羧氧基 - 喹啉酮的新型7-取代衍生物,其制备方法及其作为抗细菌剂的用途
    • WO2009106967A1
    • 2009-09-03
    • PCT/IB2009/000363
    • 2009-02-26
    • VETOQUINOL SACIAPETTI, PaolaCHERY-MOZZICONACCI, FlorenceWERMUTH, Camille, G.LEBLANC, FrançoiseSCHNEIDER, MarcROPP, SandrineMORICE, ChristopheGIETHLEN, Bruno
    • CIAPETTI, PaolaCHERY-MOZZICONACCI, FlorenceWERMUTH, Camille, G.LEBLANC, FrançoiseSCHNEIDER, MarcROPP, SandrineMORICE, ChristopheGIETHLEN, Bruno
    • C07D498/06A61K31/5395A61P31/04
    • C07D498/06
    • L'invention a pour objet les composés de formule (I) : dans laquelle - soit R 1 représente H, OH, NH 2 , -(CH 2 ) m - NR a R b (m = 0,1 ou 2), R a et R b représentent H, alkyle (1-6c) linéaire, ramifié ou cyclique, cycloalkyle (3-6c)- alkyle (1-6c), Rc, S(O) 2 R c , C(O)R c , S(O) 2 R d ou C(O)R d ; ou R a et R b forment avec N un radical R c ; R c représente un cycle saturé, insaturé ou aromatique à 5 ou 6 sommets, renfermant de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O et S, éventuellement substitué; R d représente alkyle linéaire, ramifié ou cyclique (1-6c), éventuellement substitué par 1 à 4 halogènes; ou R 1 représente R c ou CHR e R c ou CHR e R d ; R e représente H, OH, NH 2 , NHaIk (1-6c) ou NaIk 2 (1-6c), ou NH-acyle(1-7c) ou NHR c ; R 2 représente H, (CH 2 ) m -NR a R b , R c , CHR e R c ou CHR e R d , et R' 2 représente H; étant entendu que R 1 et R 2 ne peuvent être simultanément H ou que R 1 et R 2 ou R 2 et R 1 ne peuvent être l'un (CH 2 ) m -NR a R b ou R c ou H et l'autre OH, ou l'un H et l'autre NH 2 , ou l'un H et l'autre (CH 2)m -NR a R b , R a et R b représentent H ou alkyle ou C(O) R d , R d étant alkyle ou cycloalkyle non substitué; - soit R 1 est tel que défini plus haut à l'exception d'Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent gem dialkyle (1-6c) ou alkyle (1-6c)-oxime, ou R 2 et R' 2 représentent R c ou R d et OH, NH 2 , NHRc ou NHRf, Rf étant un acyle (1-7c); - soit R 1 représente Hydrogène et R 2 et R' 2 représentent ensemble alkyle (1-6c)-oxime ou représentent l'un R c et l'autre OH, NH 2 , NHR c ou NHR f ; n est 0 ou 1; R 3 et R' 3 représentent H ou alkyle (1-6c) éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes ou R 3 représente alkoxy (1-6c) carbonyle et R' 3 représente H; R 4 représente méthyle éventuellement substitué par halogène; R 5 représente H, alkyle (1-6c) ou arylalkyle (7- 12c); R 6 représente H, Fluor, NO 2 , CF 3 ou CN; sous forme d'énantiomères ou de mélanges, ainsi que leurs sels avec les acides et les bases; leur préparation et leur application comme anti-bactériens, tant en médecine humaine que vétérinaire.
    • 本发明涉及式(I)化合物,其中:R 1为H,OH,NH 2, - (CH 2)m -NR a R b(m = 0,1或2),R a和R b为H, 或环状(1-6c)烷基,(3-6c)环烷基 - (1-6c)烷基,Rc,S(O)2Rc,C(O)Rc,S(O)2Rd或C(O) 或R a和R b与N a R c基团形成; Rc是具有5或6个顶点且含有1至4个选自N,O和S的杂原子的任选取代的,饱和的,不饱和的或芳族的循环; Rd是任选被1至4个卤素取代的直链,支链或环状(1-6c)烷基; 或R1是Rc或CHRRR或CHRRR; Re为H,OH,NH 2,(1-6c)NHaIk或(1-6c)NaIk2或(1-7c)NH-酰基或NHRc; R2是H,(CH2)m-NRaRb,Rc,CHReRc或CHReRd,R'2是H; 条件是R1和R2不能同时为H或R1和R2或R2和R1不能是一个(CH2)m-NRaRb或Rc或H,另一个OH或一个H和另一个NH2或一个H,另一个 (CH2)m-NRaRb,Ra和Rb是H或烷基或C(O)Rd,Rd是未取代的烷基或环烷基; - R 1如上所定义,除氢和R 2和R'2是偕(1-6c)二烷基或烷基(1-6c) - 肟,或R 2和R'2是R c或R d和OH,NH 2, NHRc或NHRf,Rf为(1-7c)酰基; - 或R 1是氢,R 2和R'2一起(1-6c) - 肟烷基或是一个R c,另一个是OH,NH 2,NHRc或NHRf; n为0或1; R3和R'3是H或任选被1至3个卤素取代的(1-6c)烷基,或R3是(1-6c)烷氧基羰基,R'3是H; R4是任选被卤素取代的甲基; R5是H,(1-6c)烷基或(7-12)芳基烷基; R6是H,氟,NO2,CF3或CN。 本发明还涉及它们的对映异构体形式或其混合物中所述的所述化合物,以及它们与酸和碱的盐,其制备方法及其在人或兽医学中作为抗菌剂的用途。
    • 4. 发明申请
    • PROCESS FOR PREPARING POLY(GLYCOLIDE-CO-LACTIDE) COPOLYMER MICROPARTICLES
    • 制备聚(丙二醇共聚物)共聚物微球的方法
    • WO2017005483A1
    • 2017-01-12
    • PCT/EP2016/064270
    • 2016-06-21
    • EVONIK RÖHM GMBHKIRCHNER, AndreasLIZIO, RosarioROSSMEISSL, Markus RolfLULEY, WolfgangVORHOLZ, JohannesGRIMM, SilkoSCHNEIDER, Marc
    • KIRCHNER, AndreasLIZIO, RosarioROSSMEISSL, Markus RolfLULEY, WolfgangVORHOLZ, JohannesGRIMM, SilkoSCHNEIDER, Marc
    • C08G63/88C08J9/14C08J9/20
    • C08J3/12A61K9/146A61K47/34C08G63/88C08J3/095C08J2367/04
    • The invention refers to a process for preparing poly(lactide-co-glycolide) copolymer particles with an average particle size in the range of 50 - 800 nm comprising the steps: a) transfer of ethanol and a poly(lactide-co-glycolide) copolymer with a content of polymerized monomer units of 55 - 80 mol% lactide and 20 to 45 mol% of glycolide and a molecular weight M w of 1.000 - 25.000 into a first reactor with a stirring equipment, b) feeding carbon dioxide into the first reactor so that carbon dioxide is from 65 to 85 % by weight and the ethanol is 15 to 35 % by weight wherein carbon dioxide and ethanol add up to 100%, c) mixing the poly(lactide-co-glycolide) copolymer, the ethanol and the carbon dioxide by stirring and adjusting or maintaining the mixture in the first reactor to a temperature of at least 31 and up to 70 °C and a pressure of at least 7.38 and up to 50 MPa, d) stirring the mixture from step c) for 1 to 5 hours, whereby at least a part of the poly(lactide-co-glycolide) copolymer becomes dissolved in the mixture of carbon dioxide and ethanol, e) transfer of the mixture from step d) into a second reactor under rapid reduction of the pressure and expansion with phase separation into a gas phase, an aerosol and an ethanolic suspension containing poly(lactide-co-glycolide) copolymer particles, f) removing the carbondoxide gas and the ethanol aerosol from the reactor g) obtaining the poly(glycolide-co-lactide) copolymer particles with an average particle size in the range of 50 - 800 nm in the form of an ethanolic suspension or in dry form from the second reactor.
    • 本发明涉及一种制备平均粒度在50-800nm范围内的聚(丙交酯 - 共 - 乙交酯)共聚物颗粒的方法,包括以下步骤:a)乙醇和聚(丙交酯 - 共 - 乙交酯) 共聚物,其中具有55-80摩尔%丙交酯和20至45摩尔%乙交酯的聚合单体单元的含量,并且使用搅拌设备将第二反应器的分子量Mw为1.000-25.10000,b)将二氧化碳进料到第一反应器 使得二氧化碳为65至85重量%,乙醇为15至35重量%,其中二氧化碳和乙醇加至100%,c)将聚(丙交酯 - 共 - 乙交酯)共聚物,乙醇和 通过搅拌并将第一反应器中的混合物调节或维持至至少31℃至70℃的温度和至少7.38至高达50MPa的压力,d)搅拌并搅拌来自步骤c)的混合物, 1至5小时,由此至少一部分聚(丙交酯 - 共 - 乙交酯) olymer溶解在二氧化碳和乙醇的混合物中,e)将混合物从步骤d)转移到第二反应器中,在快速降低压力和膨胀的同时将相分离成气相,气溶胶和含有聚 (丙交酯 - 共 - 乙交酯)共聚物颗粒,f)从反应器中除去碳氧烷气体和乙醇气溶胶g)获得平均粒度在50-800nm范围内的聚(乙交酯 - 共 - 丙交酯)共聚物颗粒 以乙醇悬浮液的形式或来自第二反应器的干燥形式。