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1. 发明专利

IL259794D0 Bicyclic inhibitors of pad4 未知
公开(公告)号：IL259794D0
公开(公告)日：2018-08-30
申请号：IL25979418
申请日：2018-06-04
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P20060101
摘要： The present invention provides compounds of formula I' useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-relatd disorders.

2. 发明专利

IL261167D0 Heteroaryl inhibitors of pad4 未知
公开(公告)号：IL261167D0
公开(公告)日：2018-10-31
申请号：IL26116718
申请日：2018-08-15
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , TYE HEATHER , ATTON HOLLY , KERRY PHILIP STEPHEN , PAPADOPOULOS KOSTAS , WOODS PHILIP A
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , TYE HEATHER , ATTON HOLLY , KERRY PHILIP STEPHEN , PAPADOPOULOS KOSTAS , WOODS PHILIP A
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

3. 发明专利

IL259796D0 Aza-benzimidazole inhibitors of pad4 未知
公开(公告)号：IL259796D0
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：IL25979618
申请日：2018-06-04
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , GLEAVE LAURA , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER , WIGGINTON IAN
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , GLEAVE LAURA , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER , WIGGINTON IAN
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

4. 发明申请

WO2005018557A3 SUBSTITUTED PYRIDINONES 审中-公开
标题翻译：取代的吡啶酮
公开(公告)号：WO2005018557A3
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/US2004026193
申请日：2004-08-13
申请人： PHARMACIA CORP , DEVADAS BALEKUDRU , WALKER JOHN , SELNESS SHAUN R , BOEHM TERRI L , DURLEY RICHARD C , DEVRAJ RAJESH , HICKORY BRIAN S , RUCKER PAUL V , JEROME KEVIN D , MADSEN HEATHER M , ALVIRA EDGARDO , PROMO MICHELE A , BLEVIS-BAL RADHIKA M , MARRUFO LAURA D , HITCHCOCK JEFF , OWEN THOMAS , NAING WIN , XING LI , SHIEH HUEY S , SAMBANDAM ARUNA , LIU SHUANG , SCOTT IAN L , MCGEE KEVIN F
发明人： DEVADAS BALEKUDRU , WALKER JOHN , SELNESS SHAUN R , BOEHM TERRI L , DURLEY RICHARD C , DEVRAJ RAJESH , HICKORY BRIAN S , RUCKER PAUL V , JEROME KEVIN D , MADSEN HEATHER M , ALVIRA EDGARDO , PROMO MICHELE A , BLEVIS-BAL RADHIKA M , MARRUFO LAURA D , HITCHCOCK JEFF , OWEN THOMAS , NAING WIN , XING LI , SHIEH HUEY S , SAMBANDAM ARUNA , LIU SHUANG , SCOTT IAN L , MCGEE KEVIN F
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/4412 , A61K31/4415 , A61K31/4439 , A61P29/00 , C07D211/86 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/70 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D215/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D417/04
CPC分类号： C07D213/69 , C04B35/632 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D215/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D417/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are defined herein. These compounds are useful for treating diseases and conditions caused or exacerbated by unregulated p38 MAP Kinase and/or TNF activity. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义。这些化合物可用于治疗由不受调节的p38 MAP激酶和/或TNF活性引起或加重的疾病和病症。还公开了含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法和使用该化合物的治疗方法。

5. 发明申请

WO9931084A8 BREFELDIN A DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO9931084A8
公开(公告)日：1999-09-02
申请号：PCT/US9827000
申请日：1998-12-18
申请人： PURDUE RESEARCH FOUNDATION , CUSHMAN MARK S , ARGADE ANKUSH B , HAUGWITZ RUDIGER D , DEVRAJ RAJESH
发明人： CUSHMAN MARK S , ARGADE ANKUSH B , HAUGWITZ RUDIGER D , DEVRAJ RAJESH
IPC分类号： C07D315/00 , C07D313/06
CPC分类号： C07D315/00
摘要： Cytotoxic Michael addition derivatives of brefeldin A are described. Oxidation of thiol addition products of brefeldin A provides the corresponding sulfoxides and sulfones. The sulfoxides exhibited more cytotoxic activity than the corresponding sulfides and sulfones in a variety of human cancer cell lines. Pharmaceutical formulations of the disclosed cytotoxic derivatives are also described.
摘要翻译：描述了布雷菲德菌素A的细胞毒性迈克尔加成衍生物。布雷菲尔德A的硫醇加成产物的氧化提供相应的亚砜和砜。亚砜在各种人类癌细胞系中表现出比相应的硫化物和砜更多的细胞毒性活性。还描述了所公开的细胞毒性衍生物的药物制剂。

6. 发明专利

ES2830353T3 Aza-bencimidazoles inhibidores de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2830353T3
公开(公告)日：2021-06-03
申请号：ES16873933
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , GLEAVE LAURA , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER , WIGGINTON IAN
IPC分类号： A61K31/4188 , A61K31/407 , C07D209/00 , C07D235/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de formula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrogeno, -CN, -OR, **(Ver fórmula)** o alifatico C1-6 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre fluor, -CN u OR; R2 es hidrogeno o alifatico C1-10 opcionalmente sustituido con 1-5 grupos seleccionados entre fluor, - CN u -OR; el Anillo A es **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A esta opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre fluor, -CN, -OR o alifatico C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 atomos de fluor; cada R3 es independientemente halogeno, -CN, -R u -OR; X es C o N; n es 0-3; y cada R es independientemente hidrogeno o alifatico C1--6 opcionalmente sustituido con -OH o con 1-3 atomos de fluor.

7. 发明专利

AU2016366398A1 Bicyclic inhibitors of PAD4 未知
公开(公告)号：AU2016366398A1
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：AU2016366398
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

8. 发明专利

CA3015482A1 HETEROARYL INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：CA3015482A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：CA3015482
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , ATTON HOLLY , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP STEPHEN , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , PAPADOPOULOS KOSTAS , TYE HEATHER , WOODS PHILIP A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

9. 发明专利

ES2877543T3 Inhibidores bicíclicos de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2877543T3
公开(公告)日：2021-11-17
申请号：ES16873928
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo A es **(Ver fórmula)** o en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; el Anillo B es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, -CN, -OR, **(Ver fórmula)** o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN u -OR; R2 es hidrógeno o alifático C1-10 opcionalmente sustituido con 1-5 grupos seleccionados entre flúor, -CN u -OR; metilo, etilo, -CH2-ciclopropilo o -CH2CF3; cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre N o C(R4); R3 es halógeno, -CN, -R, **(Ver fórmula)** cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -R, **(Ver fórmula)** u -OR; u -OR; R5 es hidrógeno o halógeno; n es 0-4; y cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor.

10. 发明专利

AR107694A1 HETEROARILOS INHIBIDORES DE PAD4 未知
公开(公告)号：AR107694A1
公开(公告)日：2018-05-23
申请号：ARP170100442
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： WOODS PHILIP A , TYE HEATHER , PAPADOPOULOS KOSTAS , PALFREY JORDAN , MONCK NAT , MENICONI MIRCO , LECCI CRISTINA , KERRY PHILIP STEPHEN , GLEAVE LAURA , GADOULEAU ELISE , BEAUMONT EDWARD JEAN , ATTON HOLLY , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , DEVRAJ RAJESH
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compuestos inhibidores de PAD4, composiciones de estos y métodos para tratar trastornos relacionados con PAD4. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: el anillo A es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2), en donde el anillo A se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN, -OR o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; R¹ es hidrógeno, -Cy o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con -Cy y también opcionalmente sustituido con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN o -OR; cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0 - 2 átomos de nitrógeno o un anillo monocíclico saturado de 4 - 7 miembros que tiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde -Cy se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN o -OR; R² es hidrógeno, -CN, -OR, -Cy o C₁₋₁₀ alifático opcionalmente sustituido con -Cy y también opcionalmente sustituido con 1 - 5 grupos seleccionados de flúor, -CN o - OR; o: dos grupos R² en el mismo carbono se toman opcionalmente juntos para formar =O; n es 1, 2 ó 3; X¹ es N o C(R³); R³ es -R, halógeno o -OR; cada R es independientemente hidrógeno o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor; L se selecciona de un enlace covalente o una cadena de hidrocarburos saturada o insaturada lineal o ramificada de C₁₋₆ miembros, en donde una unidad metileno de L se reemplaza opcionalmente por -S(O)₂- o -C(O)N(Rʸ)-, en donde Rʸ es R o - CH₂-fenilo; y R⁴ es halógeno, R, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R⁴ se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OR, -C(O)OH o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor.

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