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1. 发明专利

IL259794D0 Bicyclic inhibitors of pad4 未知
公开(公告)号：IL259794D0
公开(公告)日：2018-08-30
申请号：IL25979418
申请日：2018-06-04
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P20060101
摘要： The present invention provides compounds of formula I' useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-relatd disorders.

2. 发明专利

IL261167D0 Heteroaryl inhibitors of pad4 未知
公开(公告)号：IL261167D0
公开(公告)日：2018-10-31
申请号：IL26116718
申请日：2018-08-15
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , TYE HEATHER , ATTON HOLLY , KERRY PHILIP STEPHEN , PAPADOPOULOS KOSTAS , WOODS PHILIP A
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , TYE HEATHER , ATTON HOLLY , KERRY PHILIP STEPHEN , PAPADOPOULOS KOSTAS , WOODS PHILIP A
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

3. 发明专利

AU2016366398A1 Bicyclic inhibitors of PAD4 未知
公开(公告)号：AU2016366398A1
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：AU2016366398
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

4. 发明专利

CA3015482A1 HETEROARYL INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：CA3015482A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：CA3015482
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , ATTON HOLLY , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP STEPHEN , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , PAPADOPOULOS KOSTAS , TYE HEATHER , WOODS PHILIP A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

5. 发明专利

SG11201804668UA BICYCLIC INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：SG11201804668UA
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：SG11201804668U
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of formula I' useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-relatd disorders.

6. 发明专利

CA3007639A1 BICYCLIC INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：CA3007639A1
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：CA3007639
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

7. 发明专利

ES2877543T3 Inhibidores bicíclicos de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2877543T3
公开(公告)日：2021-11-17
申请号：ES16873928
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo A es **(Ver fórmula)** o en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; el Anillo B es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, -CN, -OR, **(Ver fórmula)** o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN u -OR; R2 es hidrógeno o alifático C1-10 opcionalmente sustituido con 1-5 grupos seleccionados entre flúor, -CN u -OR; metilo, etilo, -CH2-ciclopropilo o -CH2CF3; cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre N o C(R4); R3 es halógeno, -CN, -R, **(Ver fórmula)** cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -R, **(Ver fórmula)** u -OR; u -OR; R5 es hidrógeno o halógeno; n es 0-4; y cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor.

8. 发明专利

AR107694A1 HETEROARILOS INHIBIDORES DE PAD4 未知
公开(公告)号：AR107694A1
公开(公告)日：2018-05-23
申请号：ARP170100442
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： WOODS PHILIP A , TYE HEATHER , PAPADOPOULOS KOSTAS , PALFREY JORDAN , MONCK NAT , MENICONI MIRCO , LECCI CRISTINA , KERRY PHILIP STEPHEN , GLEAVE LAURA , GADOULEAU ELISE , BEAUMONT EDWARD JEAN , ATTON HOLLY , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , DEVRAJ RAJESH
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compuestos inhibidores de PAD4, composiciones de estos y métodos para tratar trastornos relacionados con PAD4. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: el anillo A es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2), en donde el anillo A se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN, -OR o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; R¹ es hidrógeno, -Cy o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con -Cy y también opcionalmente sustituido con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN o -OR; cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0 - 2 átomos de nitrógeno o un anillo monocíclico saturado de 4 - 7 miembros que tiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde -Cy se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN o -OR; R² es hidrógeno, -CN, -OR, -Cy o C₁₋₁₀ alifático opcionalmente sustituido con -Cy y también opcionalmente sustituido con 1 - 5 grupos seleccionados de flúor, -CN o - OR; o: dos grupos R² en el mismo carbono se toman opcionalmente juntos para formar =O; n es 1, 2 ó 3; X¹ es N o C(R³); R³ es -R, halógeno o -OR; cada R es independientemente hidrógeno o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor; L se selecciona de un enlace covalente o una cadena de hidrocarburos saturada o insaturada lineal o ramificada de C₁₋₆ miembros, en donde una unidad metileno de L se reemplaza opcionalmente por -S(O)₂- o -C(O)N(Rʸ)-, en donde Rʸ es R o - CH₂-fenilo; y R⁴ es halógeno, R, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R⁴ se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OR, -C(O)OH o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor.

9. 发明专利

ES2770102T3 Inhibidores de heteroarilo de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2770102T3
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：ES17708142
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , ATTON HOLLY , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILLIP STEPHEN , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , PAPADOPOULOS KOSTAS , TYE HEATHER , WOODS PHILIP A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, -Cy o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0-2 átomos de nitrógeno, o un anillo monocíclico saturado de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde -Cy está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; R2 es hidrógeno, -CN, -OR, -Cy o C1-10 alifático opcionalmente sustituido con -Cy y opcionalmente sustituido además con 1-5 grupos seleccionados entre flúor, -CN o -OR; o: dos grupos R2 en el mismo carbono se toman opcionalmente juntos para formar =O; n es 1, 2 o 3; X1 es N o C(R3); R3 es -R, halógeno o -OR; cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; L se selecciona entre un enlace covalente o una cadena de hidrocarbono de C1-6 miembros, lineal o ramificada, saturada o insaturada, en la que una unidad de metileno de L está opcionalmente reemplazada por -S(O)2- o - C(O)N(Ry)-, en donde Ry es R o -CH2fenilo; y R4 es halógeno, R, fenilo o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R4 está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CN, -OR, -C(O)OH o C1-6 alifático opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor.

10. 发明专利

AU2017223416A1 Heteroaryl inhibitors of PAD4 未知
公开(公告)号：AU2017223416A1
公开(公告)日：2018-10-11
申请号：AU2017223416
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： WOODS PHILIP A , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , ATTON HOLLY , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP STEPHEN , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , PAPADOPOULOS KOSTAS , TYE HEATHER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

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