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1. 发明专利

ES2877543T3 Inhibidores bicíclicos de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2877543T3
公开(公告)日：2021-11-17
申请号：ES16873928
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo A es **(Ver fórmula)** o en donde el Anillo A está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN, -OR o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor; el Anillo B es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, -CN, -OR, **(Ver fórmula)** o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre flúor, -CN u -OR; R2 es hidrógeno o alifático C1-10 opcionalmente sustituido con 1-5 grupos seleccionados entre flúor, -CN u -OR; metilo, etilo, -CH2-ciclopropilo o -CH2CF3; cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre N o C(R4); R3 es halógeno, -CN, -R, **(Ver fórmula)** cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -R, **(Ver fórmula)** u -OR; u -OR; R5 es hidrógeno o halógeno; n es 0-4; y cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor.

2. 发明专利

AR107694A1 HETEROARILOS INHIBIDORES DE PAD4 未知
公开(公告)号：AR107694A1
公开(公告)日：2018-05-23
申请号：ARP170100442
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： WOODS PHILIP A , TYE HEATHER , PAPADOPOULOS KOSTAS , PALFREY JORDAN , MONCK NAT , MENICONI MIRCO , LECCI CRISTINA , KERRY PHILIP STEPHEN , GLEAVE LAURA , GADOULEAU ELISE , BEAUMONT EDWARD JEAN , ATTON HOLLY , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , DEVRAJ RAJESH
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compuestos inhibidores de PAD4, composiciones de estos y métodos para tratar trastornos relacionados con PAD4. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: el anillo A es un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2), en donde el anillo A se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN, -OR o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; R¹ es hidrógeno, -Cy o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con -Cy y también opcionalmente sustituido con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN o -OR; cada -Cy es independientemente un anillo arilo de 6 miembros que contiene 0 - 2 átomos de nitrógeno o un anillo monocíclico saturado de 4 - 7 miembros que tiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde -Cy se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados de flúor, -CN o -OR; R² es hidrógeno, -CN, -OR, -Cy o C₁₋₁₀ alifático opcionalmente sustituido con -Cy y también opcionalmente sustituido con 1 - 5 grupos seleccionados de flúor, -CN o - OR; o: dos grupos R² en el mismo carbono se toman opcionalmente juntos para formar =O; n es 1, 2 ó 3; X¹ es N o C(R³); R³ es -R, halógeno o -OR; cada R es independientemente hidrógeno o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor; L se selecciona de un enlace covalente o una cadena de hidrocarburos saturada o insaturada lineal o ramificada de C₁₋₆ miembros, en donde una unidad metileno de L se reemplaza opcionalmente por -S(O)₂- o -C(O)N(Rʸ)-, en donde Rʸ es R o - CH₂-fenilo; y R⁴ es halógeno, R, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R⁴ se sustituye opcionalmente con 1 - 4 grupos seleccionados independientemente de halógeno, -CN, -OR, -C(O)OH o C₁₋₆ alifático opcionalmente sustituido con 1 - 3 átomos de flúor.

3. 发明专利

ES2830353T3 Aza-bencimidazoles inhibidores de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2830353T3
公开(公告)日：2021-06-03
申请号：ES16873933
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , GLEAVE LAURA , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER , WIGGINTON IAN
IPC分类号： A61K31/4188 , A61K31/407 , C07D209/00 , C07D235/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de formula I': **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrogeno, -CN, -OR, **(Ver fórmula)** o alifatico C1-6 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre fluor, -CN u OR; R2 es hidrogeno o alifatico C1-10 opcionalmente sustituido con 1-5 grupos seleccionados entre fluor, - CN u -OR; el Anillo A es **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A esta opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre fluor, -CN, -OR o alifatico C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 atomos de fluor; cada R3 es independientemente halogeno, -CN, -R u -OR; X es C o N; n es 0-3; y cada R es independientemente hidrogeno o alifatico C1--6 opcionalmente sustituido con -OH o con 1-3 atomos de fluor.

4. 发明专利

AU2016366398A1 Bicyclic inhibitors of PAD4 未知
公开(公告)号：AU2016366398A1
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：AU2016366398
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

5. 发明专利

CA3015482A1 HETEROARYL INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：CA3015482A1
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：CA3015482
申请日：2017-02-22
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , ATTON HOLLY , BEAUMONT EDWARD , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP STEPHEN , LECCI CRISTINA , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , PALFREY JORDAN , PAPADOPOULOS KOSTAS , TYE HEATHER , WOODS PHILIP A
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

6. 发明专利

ES2828623T3 Inhibidores covalentes de PAD4 未知
公开(公告)号：ES2828623T3
公开(公告)日：2021-05-27
申请号：ES17749074
申请日：2017-07-27
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： BEAUMONT EDWARD JEAN , DEVRAJ RAJESH , KERRY PHILIP STEPHEN , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , LOKE PUI LENG , MENICONI MIRCO , PALFREY JORDAN JOHN , NORTH CARL , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , C07D401/14
摘要： Un compuesto de formula I **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: G es **(Ver fórmula)** o **(Ver **(Ver fórmula)** R1 es hidrogeno o alifatico C1-6; R2 es hidrogeno o alifatico C1-10; X se selecciona de N o CH; R3 es -R, u -OR; y cada R es independientemente hidrogeno o alifatico C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 atomos de fluor.

7. 发明专利

MA46193A INHIBITEURS HÉTÉROARYLES DE PAD4 未知
公开(公告)号：MA46193A
公开(公告)日：2019-07-17
申请号：MA46193
申请日：2017-09-11
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D471/02

8. 发明专利

IL259796D0 Aza-benzimidazole inhibitors of pad4 未知
公开(公告)号：IL259796D0
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：IL25979618
申请日：2018-06-04
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC , DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , GLEAVE LAURA , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER , WIGGINTON IAN
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , GLEAVE LAURA , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , TYE HEATHER , WIGGINTON IAN
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

9. 发明专利

SG11201804668UA BICYCLIC INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：SG11201804668UA
公开(公告)日：2018-06-28
申请号：SG11201804668U
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： The present invention provides compounds of formula I' useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-relatd disorders.

10. 发明专利

CA3007639A1 BICYCLIC INHIBITORS OF PAD4 未知
公开(公告)号：CA3007639A1
公开(公告)日：2017-06-15
申请号：CA3007639
申请日：2016-12-09
申请人： PADLOCK THERAPEUTICS INC
发明人： DEVRAJ RAJESH , KUMARAVEL GNANASAMBANDAM , PARKER MICHAEL F , BEAUMONT EDWARD , BOWLES LEE , BROMBRIDGE STEVE , COOPER SOPHIE , GADOULEAU ELISE , GLEAVE LAURA , KERRY PHILIP , KOTEY ADRIAN , KRULLE THOMAS , LECCI CRISTINA , LOKE PUI , MENICONI MIRCO , MONCK NAT , NORTH CARL , PALFREY JORDAN , PARROTT SHELLEY , RIDGILL MARK , TYE HEATHER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , C07D401/14
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of PAD4, compositions thereof, and methods of treating PAD4-related disorders.

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