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1. 发明专利

ES2451024T3 Furo y tieno[3,2-c]piridinas 未知
公开(公告)号：ES2451024T3
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：ES09709265
申请日：2009-02-06
申请人： OSI PHARM INC , OSI PHARMACEUTICALS LLC
发明人： MULVIHILL MARK J , WANG JING , CHEN XIN , WANG TI , LI AN-HU , STEINIG ARNO G , KLEINBERG ANDREW , WENG QINGHUA , DONG HANQING , JIN MEIZHONG
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00
摘要： Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X1 es O o S; X2 es 0; R1 es H; R2 es H, halo, -CN, -CF3, -NO2, alquilo C0-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12,heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12 o heteroarilalquilo C0-12, cualquiera de los cuales estáopcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G2 independientes; o R2 es tetrahidropiridinilo, que es una estructura de Fórmula II:**Fórmula** R3 es H; R4 es H, alquilo C0-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12, heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12,arilcicloalquilo C3-12, arilheterocicloalquilo C3-12, heteroarilalquilo C0-12, heteroarilcicloalquilo C3-12 oheteroarilheterocicloalquilo C3-12, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes G3 independientes; o R4 es -(CR10R11)nA1; A1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más G4 independientes.

2. 发明申请

WO2010141406A2 AMINO PYRIMIDINE ANTICANCER COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：氨基吡啶类化合物
公开(公告)号：WO2010141406A2
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：PCT/US2010036808
申请日：2010-06-01
申请人： OSI PHARM INC , APPARI RAMA DEVI , CHEN XIN , CHILUKURI RAMESH , CREW ANDREW P , DONG HANQING , FERRARO CATERINA , FOREMAN KENNETH , GUPTA RAMESH C , LI AN-HU , SHERMAN DAN , STOLZ KATHRYN M , VOLK BRIAN , ZAHLER ROBERT
发明人： APPARI RAMA DEVI , CHEN XIN , CHILUKURI RAMESH , CREW ANDREW P , DONG HANQING , FERRARO CATERINA , FOREMAN KENNETH , GUPTA RAMESH C , LI AN-HU , SHERMAN DAN , STOLZ KATHRYN M , VOLK BRIAN , ZAHLER ROBERT
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14
CPC分类号： C07F9/65583 , A61K31/497 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07F9/65122 , C07F9/6544
摘要： Compounds of Formula (1), as shown below and defined herein: and pharmaceutically acceptable salts, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including cancers mediated at least in part by FAK.
摘要翻译：式（1）的化合物，如下文所定义：和其药学上可接受的盐，合成，中间体，制剂及其治疗方法，包括至少部分由FAK介导的癌症。

3. 发明申请

WO2011005909A2 PROCESS FOR SUBSTITUTED 3-AMINO-5-OXO-4,5-DIHYDRO-[1,2,4]TRIAZINES 审中-公开
标题翻译：取代的3-氨基-5-氧代-4,5-二氢 - [1,2,4]三嗪的方法
公开(公告)号：WO2011005909A2
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：PCT/US2010041278
申请日：2010-07-08
申请人： OSI PHARM INC , DONG HANQING , MAO YUNYU , MULVIHILL KRISTEN MICHELLE , RECHKA JOSEF A , WERNER DOUGLAS S
发明人： DONG HANQING , MAO YUNYU , MULVIHILL KRISTEN MICHELLE , RECHKA JOSEF A , WERNER DOUGLAS S
IPC分类号： C07D253/06 , C07D403/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D253/075 , C07D487/04
摘要： Processes including preparation of trans-4-[(3-amino-5-oxo-4,5-dihydro-[1,2,4]triazin-6-ylmethyl)-carbamoyl]-cyclohexanecarboxylic acid methyl ester, and its conversion to trans-4-(4-amino-5-susbtituted-imidazo[5,1- ][1,2,4]triazin-7-yl)-cyclohexanecarboxylic acid compounds.
摘要翻译：方法包括制备反式-4 - [（3-氨基-5-氧代-4,5-二氢 - [1,2,4]三嗪-6-基甲基） - 氨基甲酰基] - 环己烷甲酸甲酯，并将其转化为反式-4-（4-氨基-5-疑似 - 咪唑并[5,1-] [1,2,4]三嗪-7-基） - 环己烷羧酸化合物。

4. 发明申请

WO2006017443A3 ARYL-AMINO SUBSTITUTED PYRROLOPYRIMIDINE MULTI-KINASE INHIBITING COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： ARYL-AMINO取代的吡咯烷酮多激酶抑制化合物
公开(公告)号：WO2006017443A3
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/US2005027274
申请日：2005-08-01
申请人： OSI PHARM INC , AHMED SALEH , BARBA OSCAR , BLOXHAM JASON , DAWSON GRAHAM , GATTRELL WILLIAM , KITCHIN JOHN , PEGG NEIL ANTHONY , SABA IMAAD , SADIQ SHAZIA , SAMBROOK SMITH COLIN PETER , SMYTH DON , STEINIG ARNO G , WILKES ROBIN , FOREMAN KENNETH , WENG QINGHUA FELIX , STOLZ KATHRYN , TAVARES PAULA , PANICKER BIJOY , LI AN-HU , DONG HANQING , MA LIFU , COX MATTHEW
发明人： AHMED SALEH , BARBA OSCAR , BLOXHAM JASON , DAWSON GRAHAM , GATTRELL WILLIAM , KITCHIN JOHN , PEGG NEIL ANTHONY , SABA IMAAD , SADIQ SHAZIA , SAMBROOK SMITH COLIN PETER , SMYTH DON , STEINIG ARNO G , WILKES ROBIN , FOREMAN KENNETH , WENG QINGHUA FELIX , STOLZ KATHRYN , TAVARES PAULA , PANICKER BIJOY , LI AN-HU , DONG HANQING , MA LIFU , COX MATTHEW
IPC分类号： C07D295/185 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/5355 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/5513 , C07D223/04 , C07D295/02 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/02 , C07D487/02 , C07D487/04
摘要： Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least two of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mekl, PDK-1, GSK3ß, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-lR, Ron, Ret, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐是Abl，Aurora-A，Blk，c-Raf，cSRC，Src，PRK2，FGFR3，Flt3，Lck，Mekl，PDK中的至少两种的抑制剂 -1，GSK3β，EGFR，p70S6K，BMX，SGK，CaMKII，Tie-2，IGF-1R，Ron，Ret和KDR激酶，用于治疗和/或预防各种疾病和病症，癌症。

5. 发明申请

WO2011100502A8 7-AMINOFUROPYRIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 7-氨基脲衍生物
公开(公告)号：WO2011100502A8
公开(公告)日：2011-09-22
申请号：PCT/US2011024449
申请日：2011-02-11
申请人： OSI PHARMACEUTICALS LLC , HORNBERGER KEITH R , BERGER DAN M , CHEN XIN , CREW ANDREW P , DONG HANQING , KLEINBERG ANDREW , LI AN-HU , MA LIFU , MULVIHILL MARK J , PANICKER BIJOY , SIU KAM W , STEINIG ARNO G , TARRANT JAMES G , WANG JING , WENG QINGHUA , SANGEM RAJARAM , GUPTA RAMESH C
发明人： HORNBERGER KEITH R , BERGER DAN M , CHEN XIN , CREW ANDREW P , DONG HANQING , KLEINBERG ANDREW , LI AN-HU , MA LIFU , MULVIHILL MARK J , PANICKER BIJOY , SIU KAM W , STEINIG ARNO G , TARRANT JAMES G , WANG JING , WENG QINGHUA , SANGEM RAJARAM , GUPTA RAMESH C
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/048
摘要： Compounds of Formula (1), as shown below and defined herein: pharmaceutically acceptable salts thereof, synthesis, intermediates, formulations, and methods of disease treatment therewith, including treatment of cancers, such as tumors driven at least in part by TAK1 or for which an appropriate TAK1 inhibitor is effective. This Abstract is not limiting of the invention.
摘要翻译：式（1）的化合物，如下文所定义：其药学上可接受的盐，合成，中间体，制剂及其治疗方法，包括治疗癌症，例如至少部分由TAK1驱动的肿瘤，或其中适当的TAK1抑制剂是有效的。本发明并不限于本发明。

6. 发明专利

ES2655882T3 Compuestos anticancerígenos de aminopirimidina 未知
公开(公告)号：ES2655882T3
公开(公告)日：2018-02-22
申请号：ES10783892
申请日：2010-06-01
申请人： OSI PHARMACEUTICALS LLC
发明人： APPARI RAMA , CHEN XIN , CHILUKURI RAMESH , CREW ANDREW , DONG HANQING , FERRARO CATERINA , FOREMAN KENNETH , GUPTA RAMESH , LI AN HU , SHERMAN DAN , STOLZ KATHRYN , VOLK BRIAN , ZAHLER ROBERT
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： Un compuesto que es: dietil (3-metoxi-4-{[4-{[2-(metilcarbamoil)fenil]amino}-5-(trifluorometil)pirimidin-2- il]amino}bencil)fosfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. 发明专利

BRPI1013760A2 compostos anticâncer de amino pirimidina. 未知
公开(公告)号：BRPI1013760A2
公开(公告)日：2016-04-05
申请号：BRPI1013760
申请日：2010-06-01
申请人： OSI PHARMACEUTICALS LLC
发明人： LI AN-HU , CREW ANDREW O , VOLK BRIAN , FERRARO CATERINA , SHERMAN DAN , DONG HANQING , STOLZ KATHRYN M , FOREMAN KENNETH , APPARI RAMA DEVI , GUPTA RAMESH C , CHILUKURI RAMESH , ZAHLER ROBERT , CHEN XIN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D403/14

8. 发明专利

PL2646448T3 MAKROCYKLICZNE INHIBITORY KINAZY 未知
公开(公告)号：PL2646448T3
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：PL11794899
申请日：2011-11-29
申请人： OSI PHARMACEUTICALS LLC
发明人： CREW ANDREW P , DONG HANQING , FERRARO CATERINA , SHERMAN DAN , SIU KAM W
IPC分类号： C07F9/40 , A61K31/497

9. 发明专利

ES2645508T3 Inhibidores de cinasa macrocíclica 未知
公开(公告)号：ES2645508T3
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：ES11794899
申请日：2011-11-29
申请人： OSI PHARMACEUTICALS LLC
发明人： CREW ANDREW , DONG HANQING , FERRARO CATERINA , SHERMAN DAN , SIU KAM
IPC分类号： C07F9/40 , A61K31/497
摘要： Un compuesto de Fórmula I: en la que: X es N o CH; A1 es fenileno opcionalmente sustituido con halo, -alifático C1-3, u -Oalifático C1-3, cualquiera de los cuales está 10 opcionalmente sustituido con uno o más halo o -OCF3; A3 es un anillo heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirazolilo, triazolilo y pirrolilo; L2 es -O- o un enlace; L3 es alifático C2-4 opcionalmente sustituido con uno o más alifático C1-6 o carbocíclico C3-6; L4 es -CH2- o -CH2CH2-; 15 Q1 a Q3 son independientemente N o CR2; Q4 es CR3; Ra y Rb son independientemente H o alifático C1-3; R1 se selecciona entre H, halo, -CN, alifático C1-3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo), carbocíclico C3-6, - NO2, -N(alifático C0-3)2, -SO0-2(alifático C1-3), -C(O)O(alifático C1-3), -C(O)alifático C0-3, o -C(O)N(alifático C0-3)2; 20 cada R2 es independientemente H, halo, -Oalifático C1-3, o -alifático C1-3; en la que R2 y R3 se toman juntos opcionalmente para definir un grupo cíclico5-6 opcionalmente sustituido condensado en Q1 y Q4 al Anillo A2 y que contiene uno o más heteroátomos; R3 se selecciona entre halo, -OR12, R12, grupo cíclico 3-6, -NR10R11, -NR10SO2R13, -OSO2(R13), -SO2(R13), - SO2CF3, -SO2NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)R12, -C(O)O(R12), -C(O)(R12)-O(R12), -C(O)CF3, -C(O)(grupo cíclico 3- 25 6), o -C(O)O(grupo cíclico 3-6); en el que cualquiera de los anteriores está opcionalmente sustituido con uno o más, halo, -OH, -CF3, -NO2, -CN, -alifático C1-6, -Oalifático C1-6, -C>=N-OH, -C>=N-OR12, -NR10R11, -SR13, -SOR13, - SO2R13, -CO2R12, -CONR10R11, -SO2NR10R11, -NHCOR12, -NR10CONR10R11, -NR10SO2R13, o -P(O)(OR10)2; R4 es OH, alifático C1-4, u -Oalifático C1-3; R10, R11, R12, y R13 son independientemente H, alifático C1-6, o carbocíclico C3-6, 30 o R10 y R11 unidos al mismo átomo pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo que contiene uno o más heteroátomos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

10. 发明专利

MX2012000431A PROCEDIMIENTOS PARA 3-AMINO-5-OXO-4,5-DIHIDRO-[1,2,4]TRIAZINAS SUSTITUIDAS. 未知
公开(公告)号：MX2012000431A
公开(公告)日：2012-02-21
申请号：MX2012000431
申请日：2010-07-08
申请人： OSI PHARMACEUTICALS LLC
发明人： DONG HANQING , MULVIHILL KRISTEN MICHELLE , WERNER DOUGLAS S , RECHKA JOSEF A , MAO YUNYU
IPC分类号： C07D253/06 , C07D403/04 , C07D487/04
摘要： Procedimientos incluyendo la preparación de metil éster del ácido trans-4-[(3-amino-5-oxo-4,5-dihidro-[1,2,4]triazin-6-ilmetil)-car bamoil]-ciclohexanocarboxilico, y su conversión a compuestos del ácido trans-4-(4-amino-5-sustituido-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7 -il)-ciclohexanocarboxlico.

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