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1. 发明专利

CA2733661C 1-(4-UREIDOBENZOYL)PIPERAZINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2733661C
公开(公告)日：2016-09-06
申请号：CA2733661
申请日：2009-08-26
申请人： N V ORGANON , PHARMACOPEIA LLC
发明人： COOKE ANDREW JOHN , BENNETT DAVID JONATHAN , EDWARDS ANDREW STANLEY , ROUGHTON ANDREW LAIRD , NEAGU IRINA , CHAN JUI-HSIANG , HO KOC-KAN , ANSARI NASRIN , MORRIS MICHELLE LEE , RONG YAJING , OHLMEYER MICHAEL
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/496 , A61P9/10 , C07D263/34 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： The present invention relates to 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives having the general Formula I (We bring to your attention that formula I is not provided on this electronic version as it is provided in the abstract of the paper copy) Wherein R1 is (C1-8)alkyl, (C3-8)cycloalkyl or (C1-3)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by hydroxy, cyano or halogen; R2 represents 1 or 2 optional halogens; R3 is (C1-6)alkyl, (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by one or more halogens; A represents a heteroaryl ring system comprising 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, which ring system is 5-or 6-membered when X is C, and 5-membered when X is N; n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.

2. 发明专利

CL2009000848A1 Compuestos derivados de pirrolo [2,3-d]pirimidin-2-il-amina, con actividad inhibidora de pkc theta; composicion farmceutica; y su uso para tratar enfermedades autoinmunes o inflamatorias. 未知
公开(公告)号：CL2009000848A1
公开(公告)日：2009-08-21
申请号：CL2009000848
申请日：2009-04-08
申请人： N V ORGANON , PHARMACOPEIA LLC
发明人： NEAGU IRINA , CHAN JUI-HSIANG , ROUGHTON ANDREW LAIRD , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , DILLER DAVID , KINGSBURY CELIA
IPC分类号： A61K31/519 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07D207/00 , C07D247/00 , C07D471/04
摘要： Compuestos derivados de pirrolo [2,3-d]pirimidin-2-il-amina; composición farmacéutica; y su uso para tratar enfermedades autoinmunes o inflamatorias.

3. 发明专利

AU2006221962A1 2- (4-0x0-4H-quinaz0lin-3-yl) acetamides and their use as vasopressin V3 antagonists 未知
公开(公告)号：AU2006221962A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：AU2006221962
申请日：2006-03-10
申请人： N V ORGANON , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY INC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , NAPIER SUSAN ELIZABETH , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , HO KOC-KAN , NEAGU IRINA , RIVIELLO CHRISTOPHER , MORPHY JOHN RICHARD
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl) acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

4. 发明专利

CL2008002429A1 Compuestos derivados de n-bencil, n'-arilcarbonilpiperazina, con actividad agonista de los receptores x del higado (lxrs); composicion farmaceutica que los contiene; y el uso de los compuestos en el tratamiento de la aterosclerosis. 未知
公开(公告)号：CL2008002429A1
公开(公告)日：2009-01-02
申请号：CL2008002429
申请日：2008-08-18
申请人： N V ORGANON
发明人： HO KOC-KAN , ROUGHTON ANDREW LAIR , NEAGU IRINA , CHAN JUI-HSIANG , ANSARI NASRIN , MORRIS MICHELLE LEE , RONG YAJING
IPC分类号： A61K31/4965 , A61P9/10 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D261/14 , C07D295/192 , C07D401/12 , C07D403/02 , C07D413/12
摘要： Compuestos derivados de n-bencil, n’-arilcarbonilpiperazina, composición farmacéutica, útil para tratar o prevenir arterosclerosis y trastornos relacionados asociados con el colesterol y el transporte y metabolismo de los ácidos biliares.

5. 发明专利

CA2694604C N-BENZYL, N' -ARYLCARBONYLPIPERAZINE DERIVATIVES AS LXR MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2694604C
公开(公告)日：2016-02-09
申请号：CA2694604
申请日：2008-08-18
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： HO KOC-KAN , ROUGHTON ANDREW LAIRD , NEAGU IRINA , CHAN JUI-HSIANG , ANSARI NASRIN , MORRIS MICHELLE LEE , RONG YAJING , OHLMEYER MICHAEL , COOKE ANDREW JOHN , EDWARDS ANDREW STANLEY , BENNETT DAVID JONATHAN
IPC分类号： C07D241/04 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61P9/10 , C07D243/08 , C07D261/14 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/48
摘要： The present invention relates to N-benzyl,N'-arylcarbonylpiperazine derivatives having the general Formula (I) to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these N-benzyl,N'-arylcarbonylpiperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.

6. 发明专利

AT495161T 未知
公开(公告)号：AT495161T
公开(公告)日：2011-01-15
申请号：AT08787281
申请日：2008-08-18
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： HO KOC-KAN , ROUGHTON ANDREW LAIRD , NEAGU IRINA , CHAN JUI-HSIANG , ANSARI NASRIN , MORRIS MICHELLE LEE , RONG YAJING , OHLMEYER MICHAEL , COOKE ANDREW JOHN , EDWARDS ANDREW STANLEY , BENNETT DAVID
IPC分类号： C07D241/04 , C07D243/08 , C07D261/14 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/66 , C07D309/14 , C07D317/58

7. 发明专利

ES2346790T3 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA Y SU UTILIZACION COM ANTAGONISTA V3 DE LA VASOPRESINA. 未知
公开(公告)号：ES2346790T3
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：ES06725007
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Un derivado 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo o bencilo, estando dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2 sustituidos opcionalmente con uno o más halógenos; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y cicloalquilo C4-C7 o R2 es un sistema anular heteroarílico de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; R3 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6 y halógeno, estando sustituidos opcionalmente dichos alquilo C1-C6 y alquiloxi C1-C6 con uno o más halógenos; R4 es un grupo localizado en la posición 6 o 7 del anillo de quinazolina y se selecciona entre **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** cada uno de R5 es independientemente H o alquilo C1-C6 o uno de R5 cuando se une junto con uno de R6 o R7 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2, arilo C6-C10 o aril(C6-C10)alquilo C1-C2; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman uno anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente un radical heteroatómico adicional seleccionado entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico fusionado opcionalmente en dos átomos de carbono adyacentes a un anillo de fenilo; o uno de R6 y R7 cuando se une junto con uno de R5 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros; R8 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6 y halógeno o uno de R8 cuando se une junto con R9 forma un anillo de 5-6 miembros; R9 es H o alquilo C1-C6 o R9 cuando se une junto con uno de R8 forma un anillo de 5-6 miembros; R10 es H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R11 es H o alquilo C1-C6; m es 2-4; n es 1-2; X es CH2, O, S, SO2 o NR12; R12 es H, alquilo C1-C6, acilo C1-C6 o un grupo aril(C6-C10)alquilo C1-C2, estando dicho grupo aril(C6-C10)alquilo C1-C2 sustituido opcionalmente con metilo o metoxi; Y es CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condición de que uno de Q, T, V y W es N y los otros son C; Q', T' y V' se seleccionan entre C, O, N y S con la condición de que uno de Q', T' y V' es O, N, o S y los otros son C; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

8. 发明专利

ECSP099342A PURINAS COMO INHIBIDORES DE LA PKC THETA 未知
公开(公告)号：ECSP099342A
公开(公告)日：2009-06-30
申请号：ECSP099342
申请日：2009-05-18
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： TEERHUIS NEELTJE MIRANDA , LOMMERSE JOHANNES PETRUS MARIA , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , NEAGU IRINA , KINGSBURY CELIA , ROUGHTON ANDREW , HO KOC-KAN , DILLER DAVID , WIJKMANS JACOBUS CORNELIS HENRICUS MARIA
IPC分类号： A61K31/52 , A61P35/00 , C07D473/32
摘要： La presente invención se refiere a géneros químicos de purinas que son útiles como inhibidores ? PKC. El género es representado por la fórmula (I); un ejemplo representativo es: (II)

9. 发明专利

AU2009285823B8 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2009285823B8
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：AU2009285823
申请日：2009-08-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME , PHARMACOPEIA LLC
发明人： COOKE ANDREW JOHN , BENNETT DAVID JONATHAN , EDWARDS ANDREW STANLEY , ROUGHTON ANDREW LAIRD , NEAGU IRINA , CHAN JUI-HSIANG , HO KOC-KAN , ANSARI NASRIN , MORRIS MICHELLE LEE , RONG YAJING , OHLMEYER MICHAEL

10. 发明专利

BRPI0717435A2 未知
公开(公告)号：BRPI0717435A2
公开(公告)日：2014-03-18
申请号：BRPI0717435
申请日：2007-10-19
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： NEAGU IRINA , ROUGHTON ANDREW LAIRD , HO KOC-KAN , DILLER DAVID , CHAN JUI-HSIANG , KINGSBURY CELIA , OHLMEYER MICHAEL , WIJKMANS JACOBUS CORNELIS HENRICUS MARIA , TEERHUIS NEELTJE MIRANDA , LOMMERSE JOHANNES PETRUS MARIA
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要： A chemical genus of purines, which are useful as PKC&thetas; inhibitors, is disclosed. The genus is represented by the formula (I); A representative example is: (II)

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