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    • 4. 发明专利
      ES2346790T3 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA Y SU UTILIZACION COM ANTAGONISTA V3 DE LA VASOPRESINA. 未知
    • 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA Y SU UTILIZACION COM ANTAGONISTA V3 DE LA VASOPRESINA.
    • ES2346790T3
    • 2010-10-20
    • ES06725007
    • 2006-03-10
    • ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
    • LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK
    • C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
    • Un derivado 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo o bencilo, estando dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2 sustituidos opcionalmente con uno o más halógenos; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y cicloalquilo C4-C7 o R2 es un sistema anular heteroarílico de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; R3 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6 y halógeno, estando sustituidos opcionalmente dichos alquilo C1-C6 y alquiloxi C1-C6 con uno o más halógenos; R4 es un grupo localizado en la posición 6 o 7 del anillo de quinazolina y se selecciona entre **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** cada uno de R5 es independientemente H o alquilo C1-C6 o uno de R5 cuando se une junto con uno de R6 o R7 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2, arilo C6-C10 o aril(C6-C10)alquilo C1-C2; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman uno anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente un radical heteroatómico adicional seleccionado entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico fusionado opcionalmente en dos átomos de carbono adyacentes a un anillo de fenilo; o uno de R6 y R7 cuando se une junto con uno de R5 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros; R8 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6 y halógeno o uno de R8 cuando se une junto con R9 forma un anillo de 5-6 miembros; R9 es H o alquilo C1-C6 o R9 cuando se une junto con uno de R8 forma un anillo de 5-6 miembros; R10 es H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R11 es H o alquilo C1-C6; m es 2-4; n es 1-2; X es CH2, O, S, SO2 o NR12; R12 es H, alquilo C1-C6, acilo C1-C6 o un grupo aril(C6-C10)alquilo C1-C2, estando dicho grupo aril(C6-C10)alquilo C1-C2 sustituido opcionalmente con metilo o metoxi; Y es CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condición de que uno de Q, T, V y W es N y los otros son C; Q', T' y V' se seleccionan entre C, O, N y S con la condición de que uno de Q', T' y V' es O, N, o S y los otros son C; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
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    • 6. 发明专利
      CO6160322A2 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA ACETAMIDA 未知
    • DERIVADOS DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA ACETAMIDA
    • CO6160322A2
    • 2010-05-20
    • CO09036257
    • 2009-04-08
    • ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
    • LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , JURGEN SCHULZ , RATCLIFFE PAUL DAVID , FIONA JEREMIAH , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , OHLMEYER MICHAEL , HO KOC-KAN , NAPIER SUSAN ELIZABETH
    • C07D239/70
    • 1.- Un derivado de quinazolinona o isoquinolinona CARACTERIZADO porque tiene la fórmula I:dondeR1 es C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C3-6cicloalquil-C1-3alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, estando dichos C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo y C3-6cicloalquilo1-3alquilo opcionalmente sustituidos con hidroxi, C1-6alquiloxi, ciano o uno o más halógenos; R2 es C6-10arilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C1-6alquiloxi y C3-6cicloalquiloxi, estando dichos C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, C1-6-alquiloxi y C3-6cicloalquiloxi opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, C1-6alquiloxi y halógeno; o R2 es C4-7cicloalquilo;R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre C1-6alquilo, C1-6alquiloxi y halógeno, estando dichos C1- 6alquilo y C1-6alquiloxi opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; R4 es un grupo ubicado en la posición 6 ó 7 del anillo quinazolinona o isoquinolinona y tiene la fórmula II:dondeR5 junto con uno de R6 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatómica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halógeno, hidroxi y oxo, o R5 junto con uno de R7 y R8 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halógeno, hidroxi y oxo; ...
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    • 9. 发明申请
      WO2008033764A2 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
    • QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES
    • 喹唑啉酮和异喹啉酮酰胺衍生物
    • WO2008033764A2
    • 2008-03-20
    • PCT/US2007078022
    • 2007-09-10
    • ORGANON NV , LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , NAPIER ELIZABETH , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , FIONA JEREMIAH , RATCLIFFE PAUL DAVID , SCHULZ JUERGEN
    • LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , NAPIER ELIZABETH , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , FIONA JEREMIAH , RATCLIFFE PAUL DAVID , JURGEN SCHULZ
    • A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P25/00 , C07D401/02 , C07D403/02 , C07D413/14
    • C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04
    • The present invention relates to a quinazolinone or isoquinolinone derivative of formula I, wherein R 1 is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 cycloalkylC 1-3 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, said C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and C 3-6 cycloalkylC 1-3 alkyl being optionally substituted with hydroxy, C 1-6 alkyloxy, cyano or one or more halogens; R 2 is C 6-10 aryl optionally substituted with one to three substituents selected from halogen, hydroxy, cyano, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyloxy and C 3-6 cycloalkyloxy, said C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyloxy and C 3-6 Cycloalkyloxy being optionally substituted with one or more halogens; or R 2 is a 5-10 membered heteroaryl ring system comprising a heteroatom selected from N, O and S and optionally substituted with a substituent selected from methyl, C 1-6 alkyloxy and halogen; or R 2 is C 4-7 cycloalkyl; R 3 is an optional substituent selected from C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyloxy and halogen, said C 1-6 alkyl and C 1-6 alkyloxy being optionally substituted with one or more halogens; R 4 is a group located at the 6- or 7- position of the quinazolinone or isoquinolinone ring having the formula Il, wherein R 5 together with one of R 6 forms a 4-8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR 9 , said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo or R 5 together with one of R 7 and R 8 forms a 6-8 membered heterocyclic ring optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo; Each R 6 is independently H, halogen or C 1-4 alkyl optionally substituted with halogen or SO 2 CH 3 or one of R 6 together with R 5 forms a 4-8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR 9 , said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo; R 7 and R 8 are independently H, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 cycloalkylc 1-3 alkyl, cyanoC 1-3 alkyl, C 6-10 aryl, C 6-10 arylC 1-3 alkyl, C 1-3 alkyloxyC 1-3 alkyl or C 1-6 acyl said C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and C 3-6 cycloalkylC 1-3 alkyl being optionally substituted with hydroxy, 1 or more halogens or diC 1-2 alkylamino; or R 7 and R 8 together with the nitrogen to which they are bonded form a 4-8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR 10 , said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from C 1-6 alkyl, halogen, hydroxy,
    • 本发明涉及式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物，其中R 1是C 1-6烷基，C 3-6环烷基 ，C 3-6环烷基C 1-3烷基，C 2-6链烯基，C 2-6亚炔基 所述C 1-6烷基，C 3-6环烷基和C 3-6环烷基C 1-3烷基， 烷基任选被羟基，C 1-6烷氧基，氰基或一个或多个卤素取代; R 2是任选被一至三个选自卤素，羟基，氰基，C 1-6烷基的取代基取代的C 6-10芳基， C 3-6环烷基，C 1-6烷氧基和C 3-6环烷氧基，所述C 1-6 - 亚烷基 烷基，C 3-6环烷基，C 1-6烷氧基和C 3-6环烷氧基任选被一个或多个卤素取代; 或R 2是包含选自N，O和S的杂原子并任选被选自甲基，C 1-6烷基的取代基取代的5-10元杂芳基环系统。 烷氧基和卤素; 或R 2是C 4-7环烷基; R 3是选自C 1-6烷基，C 1-6烷氧基和卤素的任意取代基，所述C 1〜 C 1-6烷基和任选被一个或多个卤素取代的C 1-6烷氧基; R 4是位于具有式II的喹唑啉酮或异喹啉酮环的6-或7-位的基团，其中R 5与R“ 6〜6元饱和或不饱和杂环任选地包含选自O，S和NR 9的另外的杂原子部分，所述杂环任选被一个或两个选自下列的取代基取代： 从甲基，卤素，羟基和氧代或R 5与R 7和R 8和R 8之一一起形成6-8元杂环，任选地 被一个或两个选自甲基，卤素，羟基和氧代的取代基取代; 每个R 6独立地是H，卤素或任选被卤素或SO 2 CH 3取代的C 1-4烷基 >或R 6中的一个与R 5一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，任选地包含另外的选自O，S和NRO的杂原子部分 所述杂环任选被一个或两个选自甲基，卤素，羟基和氧代的取代基取代; R 7和R 8独立地为H，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，C 3-6个环烷基C 1-3烷基，氰基C 1-3烷基，C 6-10芳基，C C 6-10芳基C 1-3烷基，C 1-3烷氧基C 1-3烷基或C 1-6个酰基，所述C 1-6烷基，C 3-6环烷基和C 3-6环烷基C SUB 任选被羟基，一个或多个卤素或二-C 1-2烷基氨基取代的烷基， 或R 7和R 8与它们所键合的氮一起形成4-8元饱和或不饱和杂环，任选地包含另外的选自O， S和NR 10，所述杂环任选被一个或两个选自C 1-6烷基，卤素，羟基，
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