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1. 发明专利

ES2346790T3 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA Y SU UTILIZACION COM ANTAGONISTA V3 DE LA VASOPRESINA. 未知
公开(公告)号：ES2346790T3
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：ES06725007
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Un derivado 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo o bencilo, estando dichos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2 sustituidos opcionalmente con uno o más halógenos; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y cicloalquilo C4-C7 o R2 es un sistema anular heteroarílico de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S; R3 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6 y halógeno, estando sustituidos opcionalmente dichos alquilo C1-C6 y alquiloxi C1-C6 con uno o más halógenos; R4 es un grupo localizado en la posición 6 o 7 del anillo de quinazolina y se selecciona entre **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** cada uno de R5 es independientemente H o alquilo C1-C6 o uno de R5 cuando se une junto con uno de R6 o R7 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C2, arilo C6-C10 o aril(C6-C10)alquilo C1-C2; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman uno anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente un radical heteroatómico adicional seleccionado entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico fusionado opcionalmente en dos átomos de carbono adyacentes a un anillo de fenilo; o uno de R6 y R7 cuando se une junto con uno de R5 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros; R8 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6 y halógeno o uno de R8 cuando se une junto con R9 forma un anillo de 5-6 miembros; R9 es H o alquilo C1-C6 o R9 cuando se une junto con uno de R8 forma un anillo de 5-6 miembros; R10 es H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R11 es H o alquilo C1-C6; m es 2-4; n es 1-2; X es CH2, O, S, SO2 o NR12; R12 es H, alquilo C1-C6, acilo C1-C6 o un grupo aril(C6-C10)alquilo C1-C2, estando dicho grupo aril(C6-C10)alquilo C1-C2 sustituido opcionalmente con metilo o metoxi; Y es CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condición de que uno de Q, T, V y W es N y los otros son C; Q', T' y V' se seleccionan entre C, O, N y S con la condición de que uno de Q', T' y V' es O, N, o S y los otros son C; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

2. 发明专利

CA2599511A1 2- (4-0X0-4H-QUINAZ0LIN-3-YL) ACETAMIDES AND THEIR USE AS VASOPRESSIN V3 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2599511A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：CA2599511
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , NEAGU IRINA , MORPHY JOHN RICHARD , NAPIER SUSAN ELIZABETH , CHAN JUI-HSIANG , HO KOC-KAN
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl) acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

3. 发明专利

AT473214T 未知
公开(公告)号：AT473214T
公开(公告)日：2010-07-15
申请号：AT06725007
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , NEAGU IRINA , MORPHY JOHN , NAPIER SUSAN
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl) acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

4. 发明专利

NZ560958A 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl) Acetamides and their use as vasopressin V3 antagonists 未知
公开(公告)号：NZ560958A
公开(公告)日：2009-09-25
申请号：NZ56095806
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , NEAGU IRINA , MORPHY JOHN , NAPIER SUSAN ELIZABETH
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： Disclosed is a 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivative of formula I, wherein the substituents are disclosed herein. Of particular importance are the 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivatives selected from: 2-[2-(3-chloro-4-fluorophenyl)-4-oxo-6-(3-piperidin-1-ylpropoxy)-4H-quinazolin-3-yl]-N-isopropyl acetamide; N-isopropyl-2-[2-(3-methoxyphenyl)-4-oxo-6-(3-piperidin-1-ylpropoxy)-4H-quinazolin-3-yl] acetamide; 2-[2-(4-fluoro-3-methoxyphenyl)-4-oxo-6-(3-piperidin-1-ylpropoxy)-4H-quinazolin-3-yl]-N-isopropylacetamide; 2-{2-(3-chlorophenyl)-6-[3-(4-hydroxypiperidin-1-yl)propoxy]-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl}-N-isopropylacetamide; 2-[2-(3-chlorophenyl)-4-oxo-6-(3-piperidin-1-ylpropoxy)-4H-quinazolin-3-yl]-N-isopropylacetamide; (S)-(+)-2-[2-(3-chlorophenyl)-6-(2-methyl-3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl]-N-isopropylacetamide; 2-[6-(5-dimethylaminomethyl-2-fluorophenyl)-2-(3-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-quinazolin-3yl]-N-isopropylacetamide; 2-[6-(3-dimethylaminomethylphenyl)-2-(3-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl]-N-isopropylacetamide; N-tert-butyl-2-[2-(3-chlorophenyl)-4-oxo-6-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)-4H-quinazolin-3-yl] acetamide and 2-[6-(3-dimethylaminomethylphenyl)-2-(3-methoxyphenyl)-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl]-N-isopropylacetamide or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed is a pharmaceutical composition which comprises a 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivative in admixture with one or more pharmaceutically acceptable auxiliaries. The use of the above derivatives in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of disorders or diseases influenced by modulation of the activity of the HPA axis is further disclosed, as is the use of the medicament for the treatment or prevention of depression.

5. 发明专利

PE11062006A1 DERIVADOS DE 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA 未知
公开(公告)号：PE11062006A1
公开(公告)日：2006-10-13
申请号：PE0002702006
申请日：2006-03-09
申请人： PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY , ORGANON NV
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , CHAN JUI-HSIANG , JOKIEL PATRICK , MORPHY JOHN RICHARD , RIVIELLO CHRISTOPHER , NAPIER SUSAN ELIZABETH , NEAGU IRINA , OHLMEYER MICHAEL , HO KOC-KAN
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04
CPC分类号： C07D409/04 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R2 ES ARILO C6-C10, CICLOALQUILO C4-C7, HETEROARILO DE 5-10 MIEMBROS COMPRENDIENDO UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE N, O, S; R3 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUILOXILO C1-C6, HALOGENOS, ENTRE OTROS; R4 ESTA UBICADO EN LA POSICION 6 O 7 DEL ANILLO QUINAZOLINA; R4 ES DE PREFERENCIA 1-PROPOXIPIPERIDIN, 4-HIDROXIPIPERIDIN-1IL-PROPOXI, 3-AZEPAN-1-IL-PROPOXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[2-(3-CLORO-4-FLUOROFENIL)-4-OXO-6-(3-PIPERIDIN-1-1ILPROPOXI)-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; 2-[2-(4-FLUORO-3-METOXIFENIL)-4-OXO-6-(3-PIPERIDIN-1-ILPROPOXI)-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; (S)-(+)-2-[2-(3-CLOROFENIL)-6-(2-METIL-3-PIRROLIDIN-1-ILPROPOXI)-4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS V3, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS

6. 发明专利

PE20061106A1 DERIVADOS DE 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA 未知
公开(公告)号：PE20061106A1
公开(公告)日：2006-10-13
申请号：PE2006000270
申请日：2006-03-09
申请人： PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY , ORGANON NV
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , CHAN JUI-HSIANG , JOKIEL PATRICK , MORPHY JOHN RICHARD , RIVIELLO CHRISTOPHER , NAPIER SUSAN ELIZABETH , NEAGU IRINA , OHLMEYER MICHAEL , HO KOC-KAN
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R2 ES ARILO C6-C10, CICLOALQUILO C4-C7, HETEROARILO DE 5-10 MIEMBROS COMPRENDIENDO UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE N, O, S; R3 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUILOXILO C1-C6, HALOGENOS, ENTRE OTROS; R4 ESTA UBICADO EN LA POSICION 6 O 7 DEL ANILLO QUINAZOLINA; R4 ES DE PREFERENCIA 1-PROPOXIPIPERIDIN, 4-HIDROXIPIPERIDIN-1IL-PROPOXI, 3-AZEPAN-1-IL-PROPOXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[2-(3-CLORO-4-FLUOROFENIL)-4-OXO-6-(3-PIPERIDIN-1-1ILPROPOXI)-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; 2-[2-(4-FLUORO-3-METOXIFENIL)-4-OXO-6-(3-PIPERIDIN-1-ILPROPOXI)-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; (S)-(+)-2-[2-(3-CLOROFENIL)-6-(2-METIL-3-PIRROLIDIN-1-ILPROPOXI)-4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS V3, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS

7. 发明专利

CA2599511C 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-YL) ACETAMIDES AND THEIR USE AS VASOPRESSIN V3 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2599511C
公开(公告)日：2013-12-10
申请号：CA2599511
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , NEAGU IRINA , MORPHY JOHN RICHARD , NAPIER SUSAN ELIZABETH
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl)acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

9. 发明专利

MX2007011023A 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL) ACETAMIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESIN V3. 未知
公开(公告)号：MX2007011023A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：MX2007011023
申请日：2006-03-10
申请人： ORGANON NV
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , NEAGU IRINA , MORPHY JOHN RICHARD , NAPIER SUSAN ELIZABETH
IPC分类号： C07D239/91 , A61K31/517 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： La presente invencion se refiere a los derivados de 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de la formula (I), y a su uso como antagonistas de la vasopresin V3, particularmente para el tratamiento de depresion.

10. 发明专利

AR052943A1 DERIVADOS DE 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA 未知
公开(公告)号：AR052943A1
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：ARP060100908
申请日：2006-03-10
申请人： PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY , ORGANON NV
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , RIVIELLO CHRISTOPHER , HO KOC-KAN , CHAN JUI-HSIANG , OHLMEYER MICHAEL , JOKIEL PATRICK , NEAGU IRINA , MORPHY JOHN RICHARD , NAPIER SUSAN ELIZABETH
IPC分类号： C07D239/91 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/522 , A61P25/24
摘要： Derivados de 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de la formula (1), donde: R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6alquiloC1-2, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo o bencilo, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y cicloalquilC3-6alquiloC1-2 opcionalmente sustituido con uno o más halogenos; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-10 y cicloalquilo C4-7 o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros comprendiendo un heteroátomo seleccionado de N, O y S; R3 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, y halogeno, estando dicho alquilo C1-6 y alquiloxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 de un anillo de quinazolina, y es seleccionado del grupo de formulas (2), donde cada R5 es independientemente H o alquilo C1-6 o uno de R5 cuando está junto con uno de R6 o R7, forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-2, arilo C6-10 o arilC6-10alquiloC1-2; o R6 y R7 juntos con el nitrogeno al cual ellos están ligados, forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, comprendiendo opcionalmente otra mitad heteroatomica seleccionado de O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1- 6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente fusionado con dos átomos de carbono adyacentes a un anillo de fenilo; o uno de R6 y R7, cuando están juntos con uno de R5 forman un anillo heerocíclico de 5 a 6 miembros; R8 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6 y halogeno o uno de R8, cuando está junto con R9 forman un anillo de 5 a 6 miembros; R9 es H o alquilo C1-6 o R9, cuando está junto con uno de R8, forma un anillo de 5 a 6 miembros; R10 es H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; R11 es H o alquilo C1-6; m es 2 a 4; n es 1 a 2; X es CH2, O, S, SO2 o NR12; R12 es H, grupo alquilo C1-6, acilo C1-6 o arilC6-10alquiloC1-2, estando dicho grupo arilC6-10alquiloC1-2 opcionalmente sustituido con metilo o metoxilo; Y es CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condicion de que uno de Q, T, V y W es N y los otros son C; Q', T' y V' son seleccionados entre C, O, N y S con la condicion de que uno de Q', T' y V' es O, N o S y los otros son C; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de ellos. Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos como antidepresivos, siendo antagonistas del receptor V3 de vasopresina.

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