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1. 发明申请

WO2010001220A1 NEW 1,2,4-TRIAZINE DERIVATIVES AND BIOLOGICAL APPLICATIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：新的1,2,4-三唑衍生物及其生物应用
公开(公告)号：WO2010001220A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/IB2009/006101
申请日：2009-06-29
申请人： MUTABILIS SA , DESROY, Nicolas , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , OLIVEIRA, Chrystelle , VONGSOUTHI, Vanida , MOREAU, Françoise , ESCAICH, Sonia
发明人： DESROY, Nicolas , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , OLIVEIRA, Chrystelle , VONGSOUTHI, Vanida , MOREAU, Françoise , ESCAICH, Sonia
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/53 , A61P31/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： The invention relates to new 1,2,4-triazine derivatives of formula (I): wherein A, B, R2 and Y are defined in the application, their preparation and intermediates, their use as drugs and pharmaceutical compositions and associations containing them. The compounds of formula (I) are capable of inhibiting bacterial heptose synthesis.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的1,2,4-三嗪衍生物：其中A，B，R2和Y在本申请中的定义，它们的制备和中间体，它们作为药物和药物组合物的用途以及含有它们的缔合物。式（I）化合物能够抑制细菌性肝炎合成。

2. 发明申请

WO2008038136A2 NEW CHEMICAL INHIBITORS OF BACTERIAL HEPTOSE SYNTHESIS, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND BIOLOGICAL APPLICATIONS OF SAID INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：细菌肝素合成新化学抑制剂，其抑制剂的制备和生物应用方法
公开(公告)号：WO2008038136A2
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/IB2007/003276
申请日：2007-09-25
申请人： MUTABILIS SA , ESCAICH, Sonia , DENIS, Alexis , MOREAU, François , GERUSZ, Vincent , DESROY, Nicolas
发明人： ESCAICH, Sonia , DENIS, Alexis , MOREAU, François , GERUSZ, Vincent , DESROY, Nicolas
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to new compounds having heptose synthesis inhibitory properties, of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof, wherein A is an aryl or heterocycle, optionally substituted by one or several identical or different R such as H, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkyl-OR 1 , C1-C10 alkyl-NR 1 R 1 , alkoxy, hydroxy, thioalkyl, aryl, heterocycle, halogen, nitro, cyano, CO 2 R 1 , NR 1 R 1 , NR 1 C(O)R 1 , C(O)NR 1 R 1 , NR 1 C(S)R 1 , C(S)NR 1 R 1 , SO 2 NR 1 R 1 , SO 2 R 1 , NR 1 SO 2 R 1 , NR 1 C(O)NR 1 R 1 , NR 1 C(O)OR 1 , NR 1 C(S)NR 1 R 1 , NR 1 C(S)OR 1 , R 1 C=NOR 1 , C(O)R 1 , aryloxy, thioaryl, alkenyl, alkynyl R1 identical or different is H or C1-C10 alkyl B 1 , B 2 , B 3 identical or not represent C, N, O, S to form a five-membered aromatic ring wherein from one to three carbon atoms are replaced by a heteroatom selected from S, O, N optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above B 4 is C or N Y is H, C1-C10 alkyl, alkoxy, thio-alkyl, optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above W is C, O or N, substituted or not by one or several C1-C10 alkyl radicals D is an heterocycle optionally substituted by one or several identical or different R such as defined above.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的肝素合成抑制性质的新化合物或其药学上可接受的盐或前药，其中A是芳基或杂环，任选被一个或多个相同或不同的R如H，C1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷基-OR 1，C 1 -C 10烷基-NR 1 R 1，烷氧基，羟基，硫代烷基，芳基，杂环，卤素，硝基，氰基，CO 2 R 1，NR 1 R 1，NR N， C（O）R 1，C（O）NR 1 R 1，NR 1， C（S）R 1，C（S）NR 1 R 1，SO 2 NR 3， 2个1，1个，1个，1个，2个，1个，1个，1个，1个，1个，3个， NR 1，NR 1，NR 1，NR 1，NR 1， 1个C（O）OR 1，NR 1 C（S）NR 1 R 1，，NR 1 C（S）OR 1，R 1 C = NOR 1，C（O）R 芳氧基，硫代芳基，烯基，炔基R1相同或相同不同的是H或C 1 -C 10烷基B 1，B 2，B 3 3相同或不表示C，N，O，S以形成一个五元芳环，其中一至三个碳原子被选自任选被一个或多个相同或不同的R如上面定义的R 4取代的S，O，N的杂原子取代为C 或NY为H，任选被一个或几个相同或不同的R取代的C 1 -C 10烷基，烷氧基，硫代烷基，W如C，O或N，被一个或多个C 1 -C 10烷基取代或不被 D是任选被一个或多个相同或不同的R取代的杂环，如上所定义。

3. 发明申请

WO2008117225A2 NEW IMIDAZOLO-HETEROARYL DERIVATIVES AND BIOLOGICAL APPLICATIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：新的咪唑醇衍生物及其生物应用
公开(公告)号：WO2008117225A2
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/IB2008/051080
申请日：2008-03-21
申请人： MUTABILIS SA , ESCAICH, Sonia , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , MOREAU, François , OXOBY, Mayalen
发明人： ESCAICH, Sonia , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , MOREAU, François , OXOBY, Mayalen
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , G01N33/15 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention relates to Imidazolo-heteroaryl derivatives of formula (I). The compounds inhibit the activity of the Dlta enzyme of Gram-positive bacteria and are useful to treat Gram-positive bacterial infections. Furthermore the application discloses method for assessing the Dlta inhibitory activity of tested molecules and a method for measuring the efficacy of molecules in inhibiting bacteria proliferation in vitro .
摘要翻译：本发明涉及式（I）的咪唑并 - 杂芳基衍生物。这些化合物抑制革兰氏阳性菌的Dlta酶的活性，可用于治疗革兰氏阳性细菌感染。此外，本申请公开了用于评估测试分子的Dlta抑制活性的方法和用于测量分子在体外抑制细菌增殖的功效的方法。

4. 发明申请

WO2011061214A1 NOVEL HETEROCYCLIC ACRYLAMIDES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：新型杂环丙烯酰胺及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2011061214A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/EP2010/067647
申请日：2010-11-17
申请人： FAB PHARMA SAS , GERUSZ, Vincent , ESCAICH, Sonia , OXOBY, Mayalen , DENIS, Alexis
发明人： GERUSZ, Vincent , ESCAICH, Sonia , OXOBY, Mayalen , DENIS, Alexis
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/20 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/4375
CPC分类号： C07D471/04 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D213/73 , C07D239/26 , C07D277/22 , C07D333/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/20
摘要： The invention relates to novel heterocyclic acrylamide compounds (I), to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.
摘要翻译：本发明涉及新型杂环丙烯酰胺化合物（I），用于制备其中使用的化合物和中间体，以及该化合物用作抗菌药物和含有该化合物的药物组合物。

5. 发明申请

WO2012172043A1 PURINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS FOR PREVENTION OR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：嘌呤衍生物及其作为预防或治疗细菌感染的药物
公开(公告)号：WO2012172043A1
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/EP2012/061428
申请日：2012-06-15
申请人： LABORATOIRE BIODIM , ATAMANYUK, Dmytro , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , LEDOUSSAL, Benoît , BONVIN, Yannick , DESROY, Nicolas , GOLD, Johan , MOREAU, François , OXOBY, Mayalen
发明人： ATAMANYUK, Dmytro , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , LEDOUSSAL, Benoît , BONVIN, Yannick , DESROY, Nicolas , GOLD, Johan , MOREAU, François , OXOBY, Mayalen
IPC分类号： C07D473/32 , A61K31/52 , A61P31/04
CPC分类号： C07D473/32
摘要： The invention relates to the compounds of general formula (I) and their addition salts thereof with acids and bases: wherein A is phenyl, naphthyl and 5-10 membered monocyclic or bicyclic unsaturated heterocycle, optionally substituted by a group R1 which is as defined in the application and is itself optionally substitutes by a group R2 which is as defined in the application and is itself optionally substituted by a group R3 which is defined in the application, Y and W, identical or different, are H, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 2 -C 6 ) alkenyl, (C 2 -C 6 ) alkynyl, phenyl or 4-10 monocyclic or bicyclic saturated or unsaturated heterocycle, optionally substituted by R1, or Y and/or W form a 4-10 membered cycle with R1, or Y and W form with N a saturated or unsaturated nitrogenous 4-10 membered mono, bi or tricyclic system, fused, bridged or spiro system, said system being optionally substituted by R1, said system being different from morpholine, with the proviso that when Y and A are phenyl or heterocycle, W is not H, a process and intermediates for their preparation and their use in the antibacterial prevention and therapy, used alone or in association with antibacterials, antivirulence agents or drugs reinforcing the host innate immunity, and pharmaceutical compositions and associations containing them.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物及其与酸和碱的加成盐：其中A是苯基，萘基和5-10元单环或双环不饱和杂环，任选地被如下定义的基团R 1所取代：本申请本身可以任选地被如申请中定义的基团R2取代，并且本身任选被在应用中定义的基团R 3取代，Y和W相同或不同，为H，（C 1 -C 6）烷基，（C 2 -C 6）烯基，（C 2 -C 6）炔基，苯基或4-10单环或双环饱和或不饱和杂环，任选被R 1取代，或Y和/或W与R 1形成4-10元环，或Y和W与N形成饱和或不饱和的含氮4-10元单，双或三环系统，稠合，桥连或螺环系统，所述系统任选被R 1取代，所述系统不同于吗啉，条件是当 Y和A是苯基或杂环 W不是H，它们的制备方法和中间体以及它们在抗菌预防和治疗中的用途，其单独使用或与抗菌剂，抗毒素剂或增强宿主先天免疫力的药物联合使用，以及含有它们的药物组合物和组合物。

6. 发明申请

WO2011026529A1 NOVEL ANTIBACTERIAL HYDROXYPHENYL COMPOUND 审中-公开
标题翻译：新型抗菌羟基化合物
公开(公告)号：WO2011026529A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：PCT/EP2009/064973
申请日：2009-11-11
申请人： FAB PHARMA SAS , GERUSZ, Vincent , FAIVRE, Fabien , OXOBY, Mayalen , DENIS, Alexis , BONVIN, Yannick
发明人： GERUSZ, Vincent , FAIVRE, Fabien , OXOBY, Mayalen , DENIS, Alexis , BONVIN, Yannick
IPC分类号： C07C235/44 , C07C255/54 , A61P31/04 , A61K31/166
CPC分类号： C07C235/46 , C07C255/54
摘要： The invention relates to a novel hydroxyphenyl compound, to the preparation of the compound and intermediates used therein, to the use of the compound as an antibacterial medicament and pharmaceutical compositions containing the compound.
摘要翻译：本发明涉及一种新的羟基苯基化合物，用于制备化合物及其中使用的中间体，该化合物用作抗细菌药物和含有该化合物的药物组合物。

7. 发明申请

WO2007135562A3 HYDROXYPHENYL DERIVATIVES AND BIOLOGICAL APPLICATIONS THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2007135562A3
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：PCT/IB2007/002127
申请日：2007-04-16
申请人： MUTABILIS S.A. , DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , BONVIN, Yannick
发明人： DENIS, Alexis , GERUSZ, Vincent , BONVIN, Yannick
IPC分类号： C07D213/643 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07C69/24 , C07C211/52 , C07D213/75 , C07C43/263 , C07C49/84 , C07C251/38 , C07D401/12 , C07C309/73 , C07C43/295
摘要： The invention relates to hydroxyphenyl derivatives of formula (I); and uses thereof as anti-bacterial and /or anti-parasitic agents.

8. 发明授权

EP2252575B1 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 有权
标题翻译： 2-氨基-2- PHENYLALKANOLDERIVATE，生产，药品成分含
公开(公告)号：EP2252575B1
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：EP09720924.1
申请日：2009-01-30
申请人： Oroxcell , Denis, Alexis
发明人： DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07C217/48 , C07C219/22 , A61K31/135 , A61K31/24
CPC分类号： C07C271/16 , A61K9/2054 , C07C219/22 , C07C271/22 , C07C271/48 , C07C333/04 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D317/40

9. 发明申请

WO2005108384A1 3- OR 4-MONOSUBSTITUTED PHENOL AND THIOPHENOL DERIVATIVES USEFUL AS H3 LIGANDS 审中-公开
标题翻译： 3-或4-单取代苯酚和噻吩酚衍生物有效用作H3配体
公开(公告)号：WO2005108384A1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：PCT/IB2005/001114
申请日：2005-04-19
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , BERNARDELLI, Patrick , CRONIN, Andrew, Michael , DENIS, Alexis , DENTON, Stephen, Martin , JACOBELLI, Henry , KEMP, Mark, Ian , LORTHIOIS, Edwige , ROUSSEAU, Fiona , SERRADEIL-CIVIT, Delphine , VERGNE, Fabrice
发明人： BERNARDELLI, Patrick , CRONIN, Andrew, Michael , DENIS, Alexis , DENTON, Stephen, Martin , JACOBELLI, Henry , KEMP, Mark, Ian , LORTHIOIS, Edwige , ROUSSEAU, Fiona , SERRADEIL-CIVIT, Delphine , VERGNE, Fabrice
IPC分类号： C07D309/06
CPC分类号： C07D309/06 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D213/82 , C07D295/088 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D309/08 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The invention relates to 3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. Said 3- or 4-monosubstituted phenol and thiophenol derivatives are H 3 ligands and are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.
摘要翻译：本发明涉及式（1）的3-或4-单取代的苯酚和苯硫酚衍生物以及制备用于制备含这些衍生物的组合物和用途的中间体的方法。所述3-或4-单取代的苯酚和苯硫酚衍生物是H3配体，可用于许多疾病，病症和病症，特别是炎性，过敏性和呼吸道疾病，病症和病症。

10. 发明申请

WO2004018448A1 NOUVEAUX DERIVES DE THIOPHENE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译：新型噻吩衍生物，其制备方法及含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2004018448A1
公开(公告)日：2004-03-04
申请号：PCT/EP2003/008750
申请日：2003-08-07
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC , DUBLANCHET, Anne-claude , COMPERE, Delphine , CLUZEAU, Philippe , BLAIS, Stephane , DENIS, Alexis , DUCROT, Pierre , COURTE, Karine , DESCAMPS, Sophie
发明人： DUBLANCHET, Anne-claude , COMPERE, Delphine , CLUZEAU, Philippe , BLAIS, Stephane , DENIS, Alexis , DUCROT, Pierre , COURTE, Karine , DESCAMPS, Sophie
IPC分类号： C07D333/38
CPC分类号： C07D409/10 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D491/10
摘要： Composés de formule (I) caractérisés en ce que • X représente oxygène ou soufre, • Y représente oxygène,-NH ou -N(C 1 -C 6 )alkyle, • R a représente hydrogène, halogène, (C 1 -C 3 )alkyle, hydroxy, ou (C 1 -C 3 )alkoxy, • R b représente hydrogène, halogène, ou (C 1 -C 3 )alkyle, • A représente phényle, pyridyle, (C 5 -C 6 )cycloalkyle ou (C 5 -C 6 )cycloalkènyle, • R 1 et R 2 représentent chacun un groupement choisi parmi hydrogène, halogène, cyano, nitro, halogénoalkyle, halogénoalkoxy, alkyle, alkènyle, alkynyle, -OR 4 , -NR 4 R 5 , -S(O) n R 4 , -C(O)R 4 , -C0 2 R 4 , -O-C(O)R 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -NR 5 -C(O)R 4 , -NR 5 -S0 2 R 4 , -T-CN, -T-OR 4 , -T-OCF 3 , -T-NR 4 R 5 , -T-S(O) n R 4 , -T-C(O)R 4 , -T-C0 2 R 4 , -T-O-C(O)R 4 , -T-C(O)NR 4 R 5 , -T-NR 4 -C(O)R 5 , -T-NR 4 -S0 2 R 5 , -R 6 , et -T-R 6 dans lesquels n, T, R 4 , R 5 et R 6 sont tels que définis dans la description, • R 3 représente un groupement -R 7 ou -U-R 11 , dans lesquels R 7 représente hydrogène, alkyle, aryle, cycloalkyle ou hétérocycle, U représente une chaîne alkylène linéaire ou ramifiée, et R 11 , est tel que défini dans la description, leurs isomères optiques ou leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, et leur utilisation en tant qu'inhibiteur de métalloprotéinase et plus spécifiquement de la métalloprotéinase -12.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物，其特征在于：X表示氧或硫; Y表示氧，-NH或-N（C 1 -C 6）烷基; R a表示氢，卤素，（C 1 -C 3）烷基，羟基或（C 1 -C 3）烷氧基; R b表示氢，卤素或（C 1 -C 3）烷基; A表示苯基，吡啶基，（C5-C6）环烷基或（C5-C6）环烯基; R1和R2各自表示选自氢，卤素，氰基，硝基，卤代烷基，卤代烷氧基，烷基，烯基，炔基，-OR4，-NR4R5，-S（O）nR4，-C（O）R4，-CO2R4， -OC（O）R4，-C（O）NR4R5，-NR5-C（O）R4，-NR5-SO2R4，-T-CN，-T-OR4，-T-OCF3，-T-NR4R5，-TS （O）n R 4，-TC（O）R 4，-T-CO 2 R 4，-TOC（O）R 4，-TC（O）NR 4 R 5，-T-NR 4 -C（O）R 5，-T-NR 4 -SO 2 R 5 - R6和-T-R6，其中n，T，R4，R5和R6如说明书中所定义; 并且R 3表示-R 7或-U-R 11基团，其中R 7表示氢，烷基，芳基，环烷基或杂环，U表示直链或支链亚烷基链，R 11如说明书中所定义。本发明还涉及其光学异构体或其具有药学上可接受的碱或酸的加成盐。本发明还涉及所述化合物作为金属蛋白酶抑制剂，更具体地说是金属蛋白酶-12的用途。

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