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1. 发明授权

EP2252575B1 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 有权
标题翻译： 2-氨基-2- PHENYLALKANOLDERIVATE，生产，药品成分含
公开(公告)号：EP2252575B1
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：EP09720924.1
申请日：2009-01-30
申请人： Oroxcell , Denis, Alexis
发明人： DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07C217/48 , C07C219/22 , A61K31/135 , A61K31/24
CPC分类号： C07C271/16 , A61K9/2054 , C07C219/22 , C07C271/22 , C07C271/48 , C07C333/04 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D317/40

2. 发明申请

WO2009112703A8 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2009112703A8
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000106
申请日：2009-01-30
申请人： OROXCELL , DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
发明人： DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07C217/48 , C07C219/22 , A61K31/135 , A61K31/24
摘要： Esters dérivés de 2-amino-2-phényl-alkanol de formule générale (I) dans laquelle : R 1 est H, alkyle 1 à 4C droit ou ramifié, alkyle 2 à 4C droit ou ramifié substitué par OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, uréido ou alkyluréido, R 2 est un radical -CO-R dans lequel R est H, alkyle, aryle, hétérocyclyle, benzyle ou hétérocyclylméthyle, ou bien R 2 est un radical -CO- Y-R 4 pour lequel Y est -O-, -S-, -NH-, -NaIk- pour lequel alk est alkyle droit ou ramifié (1 à 4C), et R 4 est alkyle, aryle, aralkyle ou hétérocyclylalkyle, pouvant être substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène ou radicaux OH, alkyle (1 à 4C) droit ou ramifié, alkoxy, alkylthio, acylaminoalkylthio, alkoxycarbonyle ou acylamino (1 à 4C) droits ou ramifiés, ou oxo, ou pouvant être substitués par R 5 COO- dans lequel R 5 est alkyle éventuellement substitué par benzyloxycarbonylamino, acylamino ou par le reste d'un aminoacide, ou représente un hétérocycle, ou bien R 2 est alkyle (2 à 4C) substitué par OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino formant éventuellement avec l'atome d'azote auquel elles sont attachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons portant éventuellement un autre hétéroatome (O ou N), ou substitué par alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, uréido ou alkyluréido, étant entendu que ledit radical alkyle substitué droit ou ramifié, comporte au moins 2C entre >N-R 2 et le substituant; et R 3 est alkyle (1 à 4C) droit ou ramifié sauf mention spéciale, alkyle ou acyle sont droits ou ramifiés (1 à 7C), sous leurs formes R ou S ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables lorsqu'ils existent.

3. 发明公开

EP2459530A1 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHÉNYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 有权
标题翻译：为了2-氨基-2-苯基链衍生物及其制备方法和药物组合物
公开(公告)号：EP2459530A1
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：EP10752885.3
申请日：2010-07-28
申请人： Oroxcell
发明人： PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61P29/00 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
CPC分类号： C07D207/08 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
摘要： The invention relates to 2-amino-2-phenyl-alkanol-derived esters of general formula (I), where: R
1 forms, with R
3 and the nitrogen and carbon atoms to which they are respectively attached, a 4- to 7-membered heterocyclic compound, optionally substituted, in position α of the nitrogen atom, by radicals R
a and R
b that, separately from each other, can be a hydrogen or a straight or branched alkyl (1 to 4 C); and R
2 is H or a CO-O-CHR
4 -OCOR
5 radical for which R
4 is a hydrogen or a straight or branched alkyl (1 to 4 C); and R
5 is an alkyl optionally substituted by benzyloxycarbonylamino, acylamino, or by the residue of an amino acid, or is a heterocyclic compound; or R
2 is a straight or branched alkyl (1 to 4 C), or an alkyl (2 to 4 C) substituted by OH, alkoxy, alkylthio, NH
2 , alkylamino, or dialkylamino optionally forming, with the nitrogen atom to which they are attached, a 5- or 6-membered heterocyclic compound, assuming that said substituted alkyl is straight or branched and comprises at least 2 C between >N-R
2 and the substituent, wherein, unless otherwise mentioned, alkyl or acyl are straight or branched (1 to 7 C), in the R or S forms thereof or in the form of the mixtures thereof, as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof, if present.

4. 发明申请

WO2011012810A1 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHÉNYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-2-苯基 - 烷基醇衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2011012810A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/FR2010/051598
申请日：2010-07-28
申请人： OROXCELL , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
发明人： PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61P29/00 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
CPC分类号： C07D207/08 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
摘要： Esters dérivés de 2-amino-2-phényl-alkanol de formule générale (I) dans laquelle : R 1 forme avec R 3 et les atomes d'azote et de carbone auxquels ils sont respectivement attachés, un hétérocycle à 4 à 7 chaînons, éventuellement substitué en position α de l'atome d'azote par des radicaux R a et R b pouvant être indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle droit ou ramifié (1 à 4 C), et R 2 est H ou un radical -CO-O-CHR 4 -OCOR 5 pour lequel R 4 est H ou alkyle droit ou ramifié (1à 4C), et R5 est alkyle éventuellement substitué par benzyloxycarbonylamino, acylamino ou par le reste d'un aminoacide, ou représente un hétérocycle, ou bien R2 est alkyle droit ou ramifié (l à 4C), alkyle (2 à 4C) substitué par OH, alkoxy, alkylthio, NH2, alkylamino, dialkylamino formant éventuellement avec l'atome d'azote auquel elles sont attachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons, étant entendu que ledit radical alkyle substitué est droit ou ramifié et comporte au moins 2C entre >N-R 2 et le substituant, sauf mention spéciale, alkyle ou acyle sont droits ou ramifiés (1 à 7C), sous leurs formes R ou S ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables lorsqu'ils existent. Formule (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-氨基-2-苯基 - 链烷醇衍生的酯，其中：R 1与R 3及其分别连接的氮和碳原子一起形成4-至7-元杂环化合物，任选取代的，位于氮原子的一个位置，由相互独立的氢原子或直链或支链烷基（1至4 C）组成的基团Ra和Rb; R2为H或其中R4为氢或直链或支链烷基（1-4个碳原子）的α-CO-O-CHR4-OCOR5基团; R 5为任选被苄氧羰基氨基，酰氨基取代或被氨基酸残基取代的烷基，或为杂环化合物; 或R 2为直链或支链烷基（1-4个碳原子）或被OH，烷氧基，烷硫基，NH2，烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基（2至4 C），任选与其连接的氮原子形成假定所述取代烷基为直链或支链并且包含> N-R 2与取代基之间至少2℃的5-或6-元杂环化合物，其中除非另有说明，烷基或酰基是直链或支链的（1 至7 C），其R或S形式或其混合物的形式，以及其药学上可接受的盐（如果存在）。

5. 发明授权

EP2459530B1 DÉRIVÉS DE 2-AMINO-2-PHÉNYL-ALKANOL, LEUR PRÉPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 有权
标题翻译：为了2-氨基-2-苯基链衍生物及其制备方法和药物组合物
公开(公告)号：EP2459530B1
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：EP10752885.3
申请日：2010-07-28
申请人： Oroxcell
发明人： PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61P29/00 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
CPC分类号： C07D207/08 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04

6. 发明公开

EP2252575A1 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 有权
标题翻译： 2-氨基-2- PHENYLALKANOLDERIVATE，生产，药品成分含
公开(公告)号：EP2252575A1
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：EP09720924.1
申请日：2009-01-30
申请人： Oroxcell
发明人： DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07C217/48 , C07C219/22 , A61K31/135 , A61K31/24
CPC分类号： C07C271/16 , A61K9/2054 , C07C219/22 , C07C271/22 , C07C271/48 , C07C333/04 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D317/40
摘要： Esters derived from 2-amino-2-phenylalkanol of general formula (I) in which: R
1 is H, straight or branched C1 to C4 alkyl, straight or branched C2 to C4 alkyl substituted by OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH
2 , alkylamino, dialkylamino, alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, ureido or alkylureido, R
2 is a -CO-R radical in which R is H, alkyl, aryl, heterocyclyl, benzyl or heterocyclylmethyl, or else R
2 is a -CO-Y-R
4 radical for which Y is -O-, -S-, -NH-, or -Nalk- for which alk is straight or branched (C1 to C4) alkyl, and R
4 is alkyl, aryl, aralkyl or heterocyclylalkyl, which may be substituted by one or more halogen atoms or OH radicals, straight or branched (C1 to C4) alkyl radicals, or straight or branched (C1 to C4) alkoxy, alkylthio, acylaminoalkylthio, alkoxycarbonyl or acylamino radicals, or oxo radicals, or which may be substituted by R
5 COO- in which R
5 is an alkyl optionally substituted by benzyloxycarbonylamino, acylamino or by the residue of an amino acid, or represents a heterocycle, or else R
2 is a (C2 to C4) alkyl substituted by OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH
2 , alkylamino, dialkylamino optionally forming, with the nitrogen atom to which they are attached, a 5-or 6-membered heterocycle optionally bearing another heteroatom (O or N), or substituted by alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, ureido or alkylureido, it being understood that said straight or branched substituted alkyl radical comprises at least C2 between >N-R
2 and the substituent; and R
3 is a straight or branched (C1 to C4) alkyl unless specifically mentioned, alkyl or acyl are straight or branched (C1 to C7), in their R or S forms or mixtures thereof, and also the pharmaceutically acceptable salts thereof when they exist.

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