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    • 6. 发明专利
    • Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas
    • ES2566339T3
    • 2016-04-12
    • ES09757568
    • 2009-06-03
    • GLAXO GROUP LTD
    • BALDWIN IAN ROBERTDOWN KENNETH DAVIDFAULDER PAULGAINES SIMONHAMBLIN JULIE NICOLEJONES KATHERINE LOUISELE JOELLELUNNISS CHRISTOPHER JAMESPARR NIGEL JAMESRITCHIE TIMOTHY JOHNSMETHURST CHRISTIAN ALAN PAULWASHIO YOSHIAKI
    • C07D231/56A61K31/416A61P9/00A61P11/00A61P25/28A61P29/00A61P35/00A61P37/00
    • Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo o -(CH2)qNR25R26; o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R7, R17, R19, R20, R22, R23, R27, R28 y R29 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -CF3; R6, R12, R13, R18, R33 y R34 son cada uno independientemente alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o -(CH2)pfenilo, o R14 y R15, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R16 es alquilo C1-6; o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R21 es cicloalquilo C3-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -CF3; fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR27, -CO2R28 y halo; -(CH2)uNR35R36; o heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; R24 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OR29; R25 y R26, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o un heterociclilo bicíclico de 10 miembros en el que el heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o el heterociclilo bicíclico de miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, oxo, fenilo opcionalmente sustituido con halo, piridinilo, -(CH2)rOR30, -(CH2)sNR31R32, -COR33 y -SO2R34; R30 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -(CH2)tfenilo; R31 y R32, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R35 y R36, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros en el que el heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; m, n, p, c, r, s y t son cada uno independientemente 0, 1 o 2; y u es 1 o 2; o una sal del mismo.
    • 8. 发明专利
    • Derivados de benzpirazol como inhibidores de PI3-quinasas
    • ES2445199T3
    • 2014-02-28
    • ES09757569
    • 2009-06-03
    • PROXIMAGEN LTDGLAXO GROUP LTD
    • BALDWIN IAN ROBERTDOWN KENNETH DAVIDFAULDER PAULGAINES SIMONHAMBLIN JULIE NICOLELE JOELLELUNNISS CHRISTOPHER JAMESPARR NIGEL JAMESRITCHIE TIMOTHY JOHNROBINSON JOHN EDWARDSIMPSON JULIET KAYSMETHURST CHRISTIAN ALAN PAUL
    • C07D231/56A61K31/416A61P29/00A61P35/00
    • Un compuesto de formula (I): en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo; R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de uno a tres heteroátomosseleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre y está opcionalmente sustituido con uno a tressustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C16 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos deflúor; alquenilo C2-6; cicloalquilo C3-6; -OR5; halo; -COR6; -CO2R7; -CONR8R9; -(CH2)mNR10R11; - CH(CH3)NHCOfenilo; -NHCO2R12; -(CH2)nfenilo; y heteroarilo de 5 miembros, en el que el segundo heteroarilo de5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre yestá sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R5, R7, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R6, R18 y R19 20 son cada uno independientemente alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R8 y R9, conjuntamente con el átomo denitrógeno al que están enlazados, están unidos formando un heterociclilo de 5 o 6 miembros que opcionalmentecontiene un átomo de oxígeno; R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R10 y R11, conjuntamente con el átomo denitrógeno al que están enlazados, están unidos formando un heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o un heterociclilobicíclico en el que el heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o el heterociclilo bicíclico de 10 miembros contieneopcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmentesustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; halo; oxo; fenilo opcionalmente sustituido con halo; piridilo; - (CH2)pOR15; -(CH2)qNR16R17; -COR18 y - SO2R19; R14 es alquilo C1-6 o fenilo; R15 es hidrógeno, alquilo C1-6 o (CH2)rfenilo; R16 y R17, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, están unidos formando unheterociclilo de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un átomo de oxígeno; y m, n, p, q, r son cada uno independientemente 0, 1 o 2.
    • 9. 发明专利
    • 4-amino-indazoles
    • ES2383246T3
    • 2012-06-19
    • ES09757571
    • 2009-06-03
    • GLAXO GROUP LTD
    • BALDWIN IANDOWN KENNETHFAULDER PAULGAINES SIMONHAMBLIN JULIELE JOELLELUNNISS CHRISTOPHERPARR NIGELRITCHIE TIMOTHYSIMPSON JULIETSMETHURST CHRISTIAN
    • C07D401/14A61K31/404A61K31/437A61P11/06C07D471/04
    • Máquina lavadora (1) con un recipiente de lavado (2) dispuesto en una carcasa, en el que está apoyado tal quepuede girar un tambor (3), estando prevista en la pared (4) de recipiente de lavado (2) una abertura de desagüe(5), a través de la cual mediante una bomba (6) puede trasvasarse por bombeo o bien evacuarse por bombeo unlíquido de lavado (7), estando dispuesto entre la abertura de desagüe (5) del recipiente de lavado (2) y latubuladura de aspiración (8) de la bomba (6) un dispositivo de filtrado (9) autolimpiable, mediante el cual, ademásde limpiar el líquido de lavado (7) en el recipiente de lavado (2), también puede realizarse el trasvase de retornodel líquido de lavado (7) al tambor (3),caracterizada porque el dispositivo de filtrado presenta lo siguiente:- una parte superior de la carcasa, en la que están previstas tres aberturas o bien tubuladuras, estando unidala primera tubuladura con el desagüe del recipiente de lavado y la segunda con un canal en el recipiente delavado, a través del que se transporta el líquido de lavado hacia el anillo de junta de la puerta, desde el quese inyecta sobre la colada y conduciendo la tercera tubuladura a través de una manguera al desagüe de lamáquina lavadora,- una parte inferior de la carcasa en la que igualmente están dispuestas tres conexiones, conduciendo laprimera a la entrada de la bomba y estando unidas las otras dos con la salida de la bomba,- un disco configurado como elemento central que puede girar, alojado entre una parte superior de la carcasay una parte inferior de la carcasa, que se encuentra en unión de trabajo con la bomba, presentando el discopara ello una o más zonas de filtrado y zonas de paso,correspondiéndose en una primera posición del disco que puede girar la primera tubuladura de la parte superiora través de una superficie de filtrado con la primera tubuladura de la parte inferior y la segunda tubuladura de laparte superior con la segunda tubuladura de la parte inferior, que está prevista para trasvasar el líquido de lavadoyen una segunda posición del disco la primera tubuladura de la parte superior se sigue correspondiendo, debido altamaño del filtro que se encuentra intercalado, con la primera tubuladura de la parte inferior y la terceratubuladura de la parte superior se corresponde a través de una segunda superficie de filtrado con la terceratubuladura de la parte superior, para evacuar por bombeo en esta posición el líquido de lavado, con lo que estasuperficie de filtrado es enjuagada entonces desde atrás y de esta manera se ven impulsados la suciedad o loscuerpos extraños hacia el desagüe.
    • 10. 发明专利
    • COMPUESTOS PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-4-IL-BENCENOSULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE IKK2.
    • ES2358299T3
    • 2011-05-09
    • ES07820377
    • 2007-09-20
    • GLAXO GROUP LTD
    • BAMBOROUGH PAULBARKER MICHAELCAMPOS SEBASTIENCOUSINS RICHARDFAULDER PAULHOBBS HEATHERHOLMES DUNCANJOHNSTON MICHAELLIDDLE JOHNPAYNE JEREMYPRITCHARD JOHNWHITWORTH CAROLINE
    • C07D471/04A61K31/437A61P29/00
    • Un compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3; R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrógeno o metilo y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C35, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o , o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, - CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde uno hasta cuatro átomos de nitrógeno en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6, -(CH2)efenilo y tienilo, R6 y R7 son cada uno flúor, R6 es metilo y R7 es metilo o hidroxilo, o R6 y R7 están unidos para formar un cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con metilo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2-alquilo C1-6; R10 es hidrógeno, fenilo sustituido opcionalmente con -(CH2)fCO2R16, o piridilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de cloro y alquilo C1-6; R11 es hidrógeno y R12 es hidrógeno, -(CH2)gNR16R17, -(CH2)hNCO-alquilo C1-6, -(CH2)icicloalquilo C3-6, -(CH2)jfenilo, ( CH2)kpiridilo, o -(CH2)mheterociclilo, en el que el heterociclilo está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, R11 es alquilo C1-6 y R12 es alquilo C1-6 o -SO2fenilo, R11 y R12 están unidos para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente otro nitrógeno, en el 30 que el heterociclilo está sustituido opcionalmente con -CO2-alquilo C1-6 o piperidinilo, o R11 y R12 están unidos para formar **Fórmula** R13 es hidrógeno y R14 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)n,OR18, -(CH2)pNR19R20,-(CH2)qCO2R21, -(CH2)rSO2NH2, cicloalquilo C3-6, o fenilo sustituido opcionalmente con cloro o -O-alquilo C1-6, R13 y R14 son cada uno independientemente alquilo C1-6, o R13 y R14 están unidos para formar pirrolidinilo; R15, R16, R17, R18, R19, R20 y R21 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a, d, e, f, i, j, k y m son cada uno independientemente un número entero seleccionado desde 0 hasta 4; b, g, h, n, p, q y r son cada uno independientemente un número entero seleccionado desde 1 hasta 4; y c es 0 ó 1; o una sal del mismo.