专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明专利

JP2012107031A Inhibitor of matrix metalloproteinase 审中-公开
标题翻译：基质金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2012107031A
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：JP2012012663
申请日：2012-01-25
申请人： Glaxo Group Ltd , グラクソグループリミテッドGlaxo Group Limited
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , MARTIN STEPHEN LEWIS , WATSON STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
CPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel matrix metalloproteinase enzyme inhibitor.SOLUTION: For example, a compound is represented by formula (Ic). In the formula, A denotes a bond, C1-6 alkyl or CH=CH-Calkyl; B denotes a bond, O, S, SO, SO2, CO or the like; D denotes a bond or C1-6 alkyl; E denotes substituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl; Rdenotes a halogen, cyano, nitro or the like; and m denotes 0 or an integer of 1, 2 or 3.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种新型的基质金属蛋白酶抑制剂。解决方案：例如，化合物由式（Ic）表示。在该式中，A表示键，C 1-6烷基或CH = CH-C 18表示卤素，氰基，硝基等; 并且m表示0或1,2或3的整数。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2011231118A Matrix metalloproteinase inhibitors 审中-公开
标题翻译：基质金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：JP2011231118A
公开(公告)日：2011-11-17
申请号：JP2011132261
申请日：2011-06-14
申请人： Glaxo Group Ltd , グラクソグループリミテッドGlaxo Group Limited
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , MARTIN STEPHEN LEWIS , WATSON STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
CPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel inhibitors of matrix metallproteinase enzymes (MMPs).SOLUTION: The inhibitors are compounds shown by Formula (I). As the concrete compounds, 5-biphenyl-4-yl-2-[2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindole-2-yl)ethyl]-3-hydroxy pentanoic acid, 5-biphenyl-4-yl-3-hydroxy-2-[2-(3-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidine-1(2H)-yl) ethyl]pentanoic acid or the like is exemplified and is effective in treating autoimmune diseases or inflammatory diseases.
摘要翻译：要解决的问题：提供基质金属蛋白酶（MMPs）的新型抑制剂。解决方案：抑制剂是式（I）所示的化合物。作为具体化合物，5-联苯-4-基-2- [2-（1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基）乙基] -3-羟基戊酸，5- 联苯-4-基-3-羟基-2- [2-（3-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶-1（2H） - 基）乙基]戊酸等，是有效治疗自身免疫性疾病或炎性疾病。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

3. 发明专利

ES2566339T3 Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas 未知
公开(公告)号：ES2566339T3
公开(公告)日：2016-04-12
申请号：ES09757568
申请日：2009-06-03
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： BALDWIN IAN ROBERT , DOWN KENNETH DAVID , FAULDER PAUL , GAINES SIMON , HAMBLIN JULIE NICOLE , JONES KATHERINE LOUISE , LE JOELLE , LUNNISS CHRISTOPHER JAMES , PARR NIGEL JAMES , RITCHIE TIMOTHY JOHN , SMETHURST CHRISTIAN ALAN PAUL , WASHIO YOSHIAKI
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo o -(CH2)qNR25R26; o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R7, R17, R19, R20, R22, R23, R27, R28 y R29 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -CF3; R6, R12, R13, R18, R33 y R34 son cada uno independientemente alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o -(CH2)pfenilo, o R14 y R15, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R16 es alquilo C1-6; o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R21 es cicloalquilo C3-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -CF3; fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR27, -CO2R28 y halo; -(CH2)uNR35R36; o heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; R24 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OR29; R25 y R26, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o un heterociclilo bicíclico de 10 miembros en el que el heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o el heterociclilo bicíclico de miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, oxo, fenilo opcionalmente sustituido con halo, piridinilo, -(CH2)rOR30, -(CH2)sNR31R32, -COR33 y -SO2R34; R30 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -(CH2)tfenilo; R31 y R32, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R35 y R36, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros en el que el heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; m, n, p, c, r, s y t son cada uno independientemente 0, 1 o 2; y u es 1 o 2; o una sal del mismo.

4. 发明专利

CA2538315C MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2538315C
公开(公告)日：2014-04-08
申请号：CA2538315
申请日：2004-09-10
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , MARTIN STEPHEN LEWIS , WATSON STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07D239/54 , A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D209/48 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： Compounds of Formula (I): Wherein: A represents bond, C1-6alkyl or CH=CH-C1-4alkyl; B represents bond, O, S, SO, SO2, CO, CR7R8, CO2R14, CONR14R15, N(COR14)(COR15), N(SO2R14)(COR15) or NR14R15; D represents bond, or C1-6alkyl; E represents substituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl; Q represents an optionally substituted 5- or 6-membered aryl or heteroaryl ring; X represents O, S, SO, SO2, CO, CNR5, CNOR5, CNNR5R6, NR11 or CR7R8; Y represents CR5OR11, CR5SR11, NOR5, CR5NR6R11, SO, SO2, CO, CNR5, CNOR5 or CS; R1 and R1' each independently represents H, C1-6alkyl or C1-4alkylaryl; R2 represents CO2R12, CH2OR12 or CONR12R13, CONR12OR13, NR12COR13, SR12, PO(OH)2, PONHR12 or SONHR12; R3 represents H, C1-6alkyl or C1-4alkylaryl; R4 represents optionally substituted aryl or heteroaryl; Z represents a bond, CH2, O, S, SO, SO2, NR5, OCR5R6, CR9R10O or Z, R4 and Q together form an optionally substituted fused tricyclic group; R5 and R6 each independently represent H, C1-6 alkyl or C1-4 alkylaryl; R7 and R8 each independently represent H, halo, C1-6 alkyl or C1-4 alkylaryl; R9 and R10 each independently represents H, C1-6 alkyl optionally substituted by halo, cyano, OR11 or NR6R11 , C1-4 alkylaryl optionally substituted by halo, cyano, OR11 or NR6R11, OR11 or, together with the N to which they are attached, R9 and R10 form a heterocyclic group: R11 represents H, C1-6 alkyl, C1-4 alkylaryl or COR5; R12 and R13 each independently represent H, C1-3 alkyl, C1-3 alkylaryl or C1-3 alkylheteroaryl or, together with the functionality to which they are attached, R12 and R13 form a heterocyclic group: R14 and R15 each independently represent H, C1-6 alkyl, C1-4 alkylaryl or C1-4 alkylheteroaryl or together with the functionality to which they are attached R14 and R15 form a heterocyclic or fused heterocyclic group: and physiologically functional derivatives thereof, processes for their preparation, pharmaceutical formulations containing them and their use as inhibitors of matrix metallproteinase enzymes (MMPs) are described.

5. 发明专利

AU2011202994B2 Matrix metalloproteinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2011202994B2
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：AU2011202994
申请日：2011-06-21
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： HOLMES IAN PETER , WATSON STEPHEN PAUL , MARTIN STEPHEN LEWIS , GAINES SIMON
IPC分类号： C07D239/54 , A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D209/48 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： Abstract The present invention comprises compounds of Formula (1): R-- Z- Q -X> Y A 8 D E R' R R3 R2 (1) Wherein: A represents bond, C1.ealkyl or CH=CH-C,.4 alkyl; B represents bond, 0, S, SO, SO2, CO, CRR', C0 2R14, CONR 4R1 , N(COR' 4)(COR"), N(S0 2R14)(COR'") or NR' 4R1 ; D represents bond, or C1.6alkyl; E represents substituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl; Q represents an optionally substituted 5- or 6-membered aryl or heteroaryl ring; X represents 0, S, SO, S02, CO, CNR , CNOR', CNNR R', NR" or CRR; Y represents CR5OR", CR5SR", NOR', CR'NR*R", SO, SO 2 , CO, CNR', CNOR' or CS; R' and R" each independently represents H, C1.ralkyl or C1.4alkylaryl; R2 represents CO2R', CH2OR" or CONR R", CONROR", NR"COR , SR", PO(OH)2 , PONHR' 2 or SONHR12; R3 represents H, C1.6alkyl or C1.alkylaryl; R4 represents optionally substituted aryl or heteroaryl; Z represents a bond, CH 2, 0, S, SO, S02, NR5, OCR5 R6 , CR9R'00 or Z, R4 and Q together form an optionally substituted fused tricyclic group; R' and R6 each independently represent H, C1.6 alkyl or C1.4 alkylaryl; R7 and R8 each independently represent H, halo, C1.6 alkyl or C1. alkylaryl; R9 and R10 each independently represents H, C1.6 alkyl optionally substituted by halo, cyano, OR" or NR6R" , C1.4 alkylaryl optionally substituted by halo, cyano, OR11 or NR6R", OR" or, together with the N to which they are attached, R9 and R' form a heterocyclic group: R" represents H, C1.e alkyl, C1.4 alkylaryl or COR5; R12 and R13 each independently represent H, C1.3 alkyl, C1.3 alkylaryl or C1.3 alkylheteroaryl or, together with the functionality to which they are attached, R12 and R" form a heterocyclic group: R14 and R15 each independently represent H, C1.6 alkyl, C1.4 alkylaryl or C1.4 alkylheteroaryl or together with the functionality to which they are attached R14 and R'5 form a heterocyclic or fused heterocyclic group: and physiologically functional derivatives thereof, processes for their preparation, pharmaceutical formulations containing them and their use as inhibitors of matrix metallproteinase enzymes (MMPs) are described.

6. 发明专利

SG145685A1 MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG145685A1
公开(公告)日：2008-09-29
申请号：SG2008054322
申请日：2004-09-10
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , MARTIN STEPHEN LEWIS , WATSON STEPHEN PAUL
IPC分类号： A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D209/48 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： MATRIX MET ALLOPROTEINASE INHIBITORS

7. 发明专利

DE602004006631T2 未知
公开(公告)号：DE602004006631T2
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：DE602004006631
申请日：2004-06-01
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , WATSON STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07C59/48 , C07C17/16 , C07C59/52 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/58 , C07C59/68 , C07C59/86 , C07C59/90 , C07C205/56 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C255/57 , C07C291/14 , C07C321/26 , C07C323/33 , C07C323/62 , C07D277/04 , C07D307/91
摘要： Compounds of formula (I): wherein: Q represents an optionally substituted 5- or 6-membered aryl or heteroaryl ring; X represents O, S, NR 5 or CR 6 R 7 ; Y represents CHOH, CHSH, NOR 8 , CNR 8 or CNOR 8 ; Z represents a bond, CR 10 R 11 , O, S, SO, SO 2 , NR 10 , OCR 10 R 11 , CR 10 R 11 O or Z, R 4 and Q together form an optionally substituted fused tricyclic group; R 1 , R 1' , R 3 and R 3' each independently represents H, C 1-6 alkyl or C 1-4 alkylaryl; R 2 represents CO 2 R 8 , CONR 5 OR 9 or NR 5 COR 9 ; R 4 represents optionally substituted 5- or 6-membered aryl or heteroaryl; R 5 represents H or C 1-3 alkyl; R 6 and R 7 each independently represents H, C 1-3 alkyl or halo; R 8 represents H or C 1-2 alkyl; R 9 represents H or C 1-3 alkyl; R 10 and R 11 each independently represents H, C 1-6 alkyl or C 1-4 alkylaryl; and physiologically functional derivatives thereof, processes for their preparation, pharmaceutical formulations containing them and their use as inhibitors of matrix metalloproteinase enzymes (MMPs) are described.

8. 发明专利

NO20060540A 未知
公开(公告)号：NO20060540A
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：NO20060540
申请日：2006-02-02
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , MARTIN STEPHEN LEWIS , WATSON STEVEN PAUL
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
CPC分类号： C07D209/48 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10

9. 发明专利

CY1109400T1 ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΛΛΟΠΡΩΤΕΪΝΑΣΗΣ ΜΗΤΡΑΣ 未知
公开(公告)号：CY1109400T1
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CY091100090
申请日：2009-01-27
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： GAINES SIMON , HOLMES IAN PETER , MARTIN STEPHEN LEWIS , WATSON STEPHEN PAUL
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , C07D239/54 , C07D403/10 , C07D405/10
摘要： Περιγράφονταιενώσειςτουτύπου (I): στονοποίο: τοΑ παριστάνειδεσμό, C1-6αλκύλιοή CΗ&ίδια, CΗ-C1-4αλκύλιο, τοΒ παριστάνειδεσμό, Ο, S, SO, S02, CO, CR7R8, C02R14, CONR14R15, N(COR14)(COR15), N(S02R14)(COR15) ή NR14R15, το D παριστάνειδεσμό, ή C1-6αλκύλιο, τοΕ παριστάνειυποκατεστημένοαρύλιοή υποκατεστημένοή μηυποκατεστημένοετεροαρύλιο, το Q παριστάνειπροαιρετικώςυποκατεστημένο 5- ή 6-μελήδακτύλιοαρυλίουή ετεροαρυλίου, τοΧ παριστάνειΟ, S, SO, S02, CO, CNR5, CNOR5, CNNR5R6, NR11 ή CR7R8, τοΥ παριστάνει CR50R11, CR5SR11, NOR5, CR5NR6R11, SO, S02, CO, CNR5, CNOR5 ή CS, τα R1 και R1' τοκαθέναανεξαρτήτωςπαριστάνειΗ, C1-6αλκύλιοή C1-4αλκυλαρύλιο, το R2 παριστάνει C02R12, CH20R12 ή CONR12R13, CONR120R13, NR12COR13, SR12, ΡΟ(ΟΗ)2, PONHR12 ή SONHR12, το R3 παριστάνειΗ, C1-6αλκύλιοή C1-4αλκυλαρύλιο, το R4 παριστάνειπροαιρετικώςυποκατεστημένοαρύλιοή ετεροαρύλιο, τοΖ παριστάνειδεσμό, CH2, Ο, S, SO, S02, NR5, OCR5R6, CR9R10O ήταΖ, R4 και Q σχηματίζουνμαζίμιαπροαιρετικώςυποκατεστημένησυμπυκνωμένητρικυκλικήομάδα, τα R5 και R6 τοκαθέναανεξαρτήτωςπαριστάνουνΗ, C1-6αλκύλιοή C1-4αλκυλαρύλιο, τα R7 και R8 τοκαθέναανεξαρτήτωςπαριστάνουνΗ, αλογονο, C1-6αλκύλιοή C1-4αλκυλαρύλιο, τα R9 και R10 τοκαθέναανεξαρτήτωςπαριστάνειΗ, C1-6αλκύλιοπροαιρετικώςυποκατεστημένομεαλογονο, κυανό, OR11 ή NR6R11, C1-4 αλκυλαρύλιοπροαιρετικώςυποκατεστημένομεαλογονο, κυανο, OR11 ή NR6R11, OR11 ή, μαζίμετοΝ μετοοποίοσυνδέονται, τα R9 και R10 σχηματίζουνετεροκυκλικήομάδα, το R11 παριστάνειΗ, C-16 αλκύλιο, C1-4 αλκυλαρύλιοή COR5, τα R12 και R13 τοκαθέναανεξαρτήτωςπαριστάνουνΗ, C1-3 αλκύλιο, C1-3 αλκυλαρύλιοή C1-3 αλκυλετεροαρύλιοή, μαζίμετηνομάδαμετηνοποίασυνδέονται, τα R12 και R13 σχηματίζουνέναετεροκυκλικόδακτύλιο, τα R14 και R15 παριστάνουντοκαθέναανεξαρτήτωςΗ, C1-6 αλκύλιο, C1-4 αλκυλαρύλιοή C1-4 αλκυλετεραρύλιοή μαζίμετηνομάδαμετηνοποίασυνδέονταιτα R14 και R15 σχηματίζουνετεροκυκλικήή συμπυκνωμένηετεροκυκλικήομάδα, καιταφυσιολογικώςλειτουργικάπαράγωγατους, μέθοδοιγιατηνπαρασκευήτους, φαρμακευτικέςτυποποιήσειςπουτις

10. 发明专利

AT552255T 未知
公开(公告)号：AT552255T
公开(公告)日：2012-04-15
申请号：AT09757571
申请日：2009-06-03
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： BALDWIN IAN , DOWN KENNETH , FAULDER PAUL , GAINES SIMON , HAMBLIN JULIE , LE JOELLE , LUNNISS CHRISTOPHER , PARR NIGEL , RITCHIE TIMOTHY , SIMPSON JULIET , SMETHURST CHRISTIAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61P11/06 , C07D471/04

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式