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1. 发明专利

ES2445199T3 Derivados de benzpirazol como inhibidores de PI3-quinasas 未知
公开(公告)号：ES2445199T3
公开(公告)日：2014-02-28
申请号：ES09757569
申请日：2009-06-03
申请人： PROXIMAGEN LTD , GLAXO GROUP LTD
发明人： BALDWIN IAN ROBERT , DOWN KENNETH DAVID , FAULDER PAUL , GAINES SIMON , HAMBLIN JULIE NICOLE , LE JOELLE , LUNNISS CHRISTOPHER JAMES , PARR NIGEL JAMES , RITCHIE TIMOTHY JOHN , ROBINSON JOHN EDWARD , SIMPSON JULIET KAY , SMETHURST CHRISTIAN ALAN PAUL
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de formula (I): en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene deuno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno y está opcionalmentesustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN, -OR13 o - NHSO2R14; o fenilo fusionado a un heterociclilo de5 miembros, en el que el heterociclilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionadosindependientemente de oxígeno y nitrógeno y está sustituido con oxo; R2 es heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene de uno a tres heteroátomosseleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre y está opcionalmente sustituido con uno a tressustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C16 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos deflúor; alquenilo C2-6; cicloalquilo C3-6; -OR5; halo; -COR6; -CO2R7; -CONR8R9; -(CH2)mNR10R11; - CH(CH3)NHCOfenilo; -NHCO2R12; -(CH2)nfenilo; y heteroarilo de 5 miembros, en el que el segundo heteroarilo de5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre yestá sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R5, R7, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R6, R18 y R19 20 son cada uno independientemente alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R8 y R9, conjuntamente con el átomo denitrógeno al que están enlazados, están unidos formando un heterociclilo de 5 o 6 miembros que opcionalmentecontiene un átomo de oxígeno; R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R10 y R11, conjuntamente con el átomo denitrógeno al que están enlazados, están unidos formando un heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o un heterociclilobicíclico en el que el heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o el heterociclilo bicíclico de 10 miembros contieneopcionalmente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmentesustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; halo; oxo; fenilo opcionalmente sustituido con halo; piridilo; - (CH2)pOR15; -(CH2)qNR16R17; -COR18 y - SO2R19; R14 es alquilo C1-6 o fenilo; R15 es hidrógeno, alquilo C1-6 o (CH2)rfenilo; R16 y R17, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, están unidos formando unheterociclilo de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un átomo de oxígeno; y m, n, p, q, r son cada uno independientemente 0, 1 o 2.

2. 发明专利

ES2526966T3 Compuestos novedosos 未知
公开(公告)号：ES2526966T3
公开(公告)日：2015-01-19
申请号：ES09757570
申请日：2009-06-03
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： BALDWIN IAN ROBERT , DOWN KENNETH DAVID , FAULDER PAUL , GAINES SIMON , HAMBLIN JULIE NICOLE , JONES PAUL SPENCER , LE JOELLE , PARR NIGEL JAMES , RITCHIE TIMOTHY JOHN , ROBINSON JOHN EDWARD , SIMPSON JULIET KAY , SMETHURST CHRISTIAN ALAN PAUL
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno y nitrógeno, y está sustituido opcionalmente por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo o -CN; R2 es -NHCOR5,**Fórmula** o R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R5 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterciclilo de 5 o 6 miembros contienen uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-6, -OR6,-COR7, -CO2R8 y -SO2R9; fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente entre alquilo C1-6, -OR10, halo y -NR11R12 y fenilo opcionalmente sustituido con halo; -CH2-heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6 miembros contiene uno o dos átomos de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; pirazina opcionalmente sustituida con -OR13; o heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene uno o dos átomos de nitrógeno; R6, R11, R12 y R13 son cada uno, de forma independiente, hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R9 son cada uno independientemente alquilo C1-6; R8 es hidrógeno o -(CH2)mfenilo; R10 es alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con de uno a tres átomos de flúor; y m es 0, 1 o 2; o una sal del mismo.

3. 发明专利

ES2566339T3 Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas 未知
公开(公告)号：ES2566339T3
公开(公告)日：2016-04-12
申请号：ES09757568
申请日：2009-06-03
申请人： GLAXO GROUP LTD
发明人： BALDWIN IAN ROBERT , DOWN KENNETH DAVID , FAULDER PAUL , GAINES SIMON , HAMBLIN JULIE NICOLE , JONES KATHERINE LOUISE , LE JOELLE , LUNNISS CHRISTOPHER JAMES , PARR NIGEL JAMES , RITCHIE TIMOTHY JOHN , SMETHURST CHRISTIAN ALAN PAUL , WASHIO YOSHIAKI
IPC分类号： C07D231/56 , A61K31/416 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo o -(CH2)qNR25R26; o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con fenilo; R3 es hidrógeno o flúor; R4 es hidrógeno o metilo; R7, R17, R19, R20, R22, R23, R27, R28 y R29 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -CF3; R6, R12, R13, R18, R33 y R34 son cada uno independientemente alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R10 y R11 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o -(CH2)pfenilo, o R14 y R15, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R16 es alquilo C1-6; o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R21 es cicloalquilo C3-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -CF3; fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR27, -CO2R28 y halo; -(CH2)uNR35R36; o heteroarilo de 5 miembros en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; R24 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OR29; R25 y R26, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o un heterociclilo bicíclico de 10 miembros en el que el heterociclilo de 5, 6 o 7 miembros o el heterociclilo bicíclico de miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, oxo, fenilo opcionalmente sustituido con halo, piridinilo, -(CH2)rOR30, -(CH2)sNR31R32, -COR33 y -SO2R34; R30 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -(CH2)tfenilo; R31 y R32, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; R35 y R36, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros en el que el heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente contiene un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; m, n, p, c, r, s y t son cada uno independientemente 0, 1 o 2; y u es 1 o 2; o una sal del mismo.

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