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1. 发明专利

JP5613671B2 新規化合物ＩＩ有权
标题翻译：新化合物II
公开(公告)号：JP5613671B2
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：JP2011526518
申请日：2009-09-16
申请人：プロキシマジェンエルティーディーProximagen Ltd. , プロキシマジェンエルティーディーProximagen Ltd.
发明人：サヴォリー，エドワード , シンプソン，イアン
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/04

2. 发明专利

JP5642154B2 α７ｎＡＣｈＲのインドール誘導体モジュレータ有权
标题翻译：吲哚衍生物调制器的α7nAChR
公开(公告)号：JP5642154B2
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：JP2012505160
申请日：2010-04-14
申请人：プロキシマジェンエルティーディーProximagen Ltd. , プロキシマジェンエルティーディーProximagen Ltd.
发明人：ディネル，ケヴィン
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/14

3. 发明专利

JP2011207904A Pharmaceutical composition 审中-公开
标题翻译：药物组合物
公开(公告)号：JP2011207904A
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：JP2011126287
申请日：2011-06-06
申请人： Proximagen Ltd , プロキシマジェンエルティーディーProximagen Ltd.
发明人： DHANOA DALE S , CHEN DONGLI , BECKER OREN , NOIMAN SILVIA , CHERUKU SRINIVASA RAO , MARANTZ YAEL , SHARADENDU ANURAG , SHACHEM SHARON , HEIFETZ ALEXANDER , MOHANTY PRADYUMNA , INBAL BOAZ , FICHMAN MERAV , NUDELMAN RAPHAEL , BAR-HAIM SHAY
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P15/10 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D211/26 , C07D211/96 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D401/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/02
CPC分类号： C07D213/74 , C07D211/96 , C07D239/42 , C07D295/13 , C07D401/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a 5-HT receptor modulator having excellent bioavailability and CNS permeability, and that is selective, highly affinitive and metabolically stable by having in vivo and excellent pharmacokinetic property.SOLUTION: The new arylpiperazinyl sulfonamide compound is represented by formula (I) [wherein Q is an alkylene amine group, or a linking group consisting of a piperidylmethyl group; Ris an alkyl group of C, a cycloalkyl group of Cor the like; Rand Rare independently hydrogen, Ccycloalkyl group or the like; m is 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6; n is 1, 2, 3, 4, 5 or 6; and p is 0, 1, 2, 3 or 4].
摘要翻译：要解决的问题：提供具有优异的生物利用度和CNS渗透性的5-HT受体调节剂，并且具有选择性，高亲和力和代谢稳定性，具有体内和优异的药代动力学性质。解决方案：新的芳基哌嗪基磺酰胺化合物由式（I）[其中Q为亚烷基胺基团或由哌啶基甲基组成的连接基团; R是C的烷基，Cor的环烷基; 兰独立地是氢，C环烷基等; m为0,1,2,3,4,5或6; n为1,2,3,4,5或6; 和p为0,1,2,3或4]。

4. 发明申请

WO2012041817A1 7-HYDROXY-PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 7-羟基 - 吡唑并[1,5-A]吡嗪化合物及其作为CCR2受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2012041817A1
公开(公告)日：2012-04-05
申请号：PCT/EP2011/066697
申请日：2011-09-26
申请人： PROXIMAGEN LTD , BOYD, Joe, William , MEO, Paul , HIGGINBOTTOM, Michael , SIMPSON, Iain , MOUNTFORD, David , SAVORY, Edward, Daniel
发明人： BOYD, Joe, William , MEO, Paul , HIGGINBOTTOM, Michael , SIMPSON, Iain , MOUNTFORD, David , SAVORY, Edward, Daniel
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The compounds of formula (I) are antagonists of the CCR2 receptor Wherein R 1-7 and A are as defined in the claims.
摘要翻译：式（I）化合物是CCR2受体的拮抗剂，其中R1-7和A如权利要求中所定义。

5. 发明申请

WO2007104959A1 AMINO ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO2007104959A1
公开(公告)日：2007-09-20
申请号：PCT/GB2007/000860
申请日：2007-03-13
申请人： PROXIMAGEN LTD. , HOBBS, Christopher
发明人： HOBBS, Christopher
IPC分类号： C07C237/20 , C07D339/04 , A61K31/165 , A61K31/385 , A61P25/00
CPC分类号： C07C237/20 , C07D339/04
摘要： Compounds of formula (I) are active as dopaminergic compounds or as compounds which or as compounds which diminish the symptoms of dopamine deficiency.: wherein: R 1 and R 2 are independently selected from -C(=O)R 5 or -C(=O)OR 5 ; or one of R 1 and R 2 is hydrogen and the other is -C(=O)R 5 or -C(=O)OR 5 ; R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 2 -C 6 alkenyl, or C 2 -C 6 alkynyl, -CH2Q, -C(=O)R 5 , -C(=O)OR 5 , - C(=O)NR 5 R 6 , or R 5 is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl or -CH 2 Q; R 6 is hydrogen or optionally substituted C 1 -C 6 alkyl Or -CH 2 Q; and Q is an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclyl ring of 3 to 6 ring atoms.
摘要翻译：式（I）化合物作为多巴胺能化合物或作为减少多巴胺缺乏症状的化合物是有活性的：其中：R 1和R 2独立地是选自-C（= O）R 5或-C（= O）OR 5; 或R 1和R 2中的一个为氢，另一个为-C（= O）R 5或-C（= O） OR _{5 ; R 3和R 4独立地选自氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷基， C 3 -C 6环烷基，C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚烷基， -C 6 - 炔基，-CH 2 Q，-C（= O）R 5，-C（= O）OR 5，-C（ = O）NR 5 R 6或R 5是氢或任选取代的C 1 -C 3 > 6个烷基或-CH 2 Q; R 6是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基或-CH 2 CH 2; 且Q是任选取代的具有3至6个环原子的单环碳环或杂环基环。}

6. 发明申请

WO2006087577A3 INHIBITION OR TREATMENT OF DYSKINESIA 审中-公开
标题翻译： DYSKINESIA的抑制或治疗
公开(公告)号：WO2006087577A3
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：PCT/GB2006000583
申请日：2006-02-20
申请人： PROXIMAGEN LTD , IRVANI MAHMOUD , JENNER PETER
发明人： IRVANI MAHMOUD , JENNER PETER
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/195 , A61K45/06 , A61P25/14
CPC分类号： A61K31/198 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K2300/00
摘要： Prevention or treatment of dyskinesia induced by L-dopa or dopamine agonist can be effected by use of a selective inhibitor of neuronal nitric oxide synthase.
摘要翻译：可以通过使用神经元一氧化氮合酶的选择性抑制剂来预防或治疗由左旋多巴或多巴胺激动剂诱导的运动障碍。

7. 发明申请

WO2006087577A2 INHIBITION OR TREATMENT OF DYSKINESIA 审中-公开
标题翻译：抑制或治疗DYSKINESIA
公开(公告)号：WO2006087577A2
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：PCT/GB2006/000583
申请日：2006-02-20
申请人： PROXIMAGEN LTD. , IRVANI, Mahmoud , JENNER, Peter
发明人： IRVANI, Mahmoud , JENNER, Peter
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/195 , A61K45/06 , A61P25/14
CPC分类号： A61K31/198 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K2300/00
摘要： Prevention or treatment of dyskinesia induced by L-dopa or dopamine agonist can be effected by use of a selective inhibitor of neuronal nitric oxide synthase.
摘要翻译：通过使用神经元一氧化氮合酶的选择性抑制剂可以预防或治疗由左旋多巴或多巴胺激动剂诱发的运动障碍。

8. 发明申请

WO2012049277A1 CXCR4 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： CXCR4受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2012049277A1
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：PCT/EP2011/067946
申请日：2011-10-13
申请人： PROXIMAGEN LTD , BROWN, Giles , HIGGINBOTTOM, Michael , STEWART, Alison , PATIENT, Lee , CARLEY, Allison , SIMPSON, Iain , SAVORY, Edward Daniel , OLIVER, Kathryn , COLE, Andrew, Graham
发明人： BROWN, Giles , HIGGINBOTTOM, Michael , STEWART, Alison , PATIENT, Lee , CARLEY, Allison , SIMPSON, Iain , SAVORY, Edward Daniel , OLIVER, Kathryn , COLE, Andrew, Graham
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/551 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/08 , A61K45/06 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： The compounds of formula (I) are antagonists of the CXCR4 receptor Wherein R 1 , X, Y and R 2 are as defined in the claims.
摘要翻译：式（I）化合物是CXCR4受体的拮抗剂，其中R1，X，Y和R2如权利要求中所定义。

9. 发明申请

WO2007091017A1 AMINO ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO2007091017A1
公开(公告)日：2007-08-16
申请号：PCT/GB2007/000181
申请日：2007-01-23
申请人： PROXIMAGEN LTD. , HOBBS, Christopher
发明人： HOBBS, Christopher
IPC分类号： C07K5/06 , A61K38/05 , A61P25/00
CPC分类号： C07K5/06034 , C07K5/06078
摘要： Compounds of formula (I) have activity in alleviating the effects of impaired dopaminergic signaling, for example in the treatment of Parkinsons Disease: formula (I) wherein: R 1 is a carboxyl, carboxyl ester, or carboxamide group; R 2 and R 3 are independently hydrogen, or a group -C(=O)R 6 or -C(=O)OR 6 wherein R 6 is C 1 -C 6 alkyl, or a group -CH 2 Q wherein Q is an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclyl ring of 3 to 6 ring atoms; R 4 and R 5 are independently (a) the side chain of a natural amino acid, or (b) optionally substituted C 1 -C 4 alkyl, C 2 -C 4 alkenyl, or C 2 -C 4 alkynyl, or (c) -CH 2 XCH 3 , -CH 2 CH 2 XCH 3 , or -CH 2 XCH 2 CH 3 , wherein X is -O-, S, or -NR 7 wherein R 7 is hydrogen, methyl or ethyl; or (d) -CH 2 Q or CH 2 OQ wherein Q is as defined in relation to R 6 ; or R 4 and R 5 taken together with the carbon atom to which they are attached form an optionally substituted cycloalkyl or heterocyclic ring of 3 to 8 ring atoms, optionally fused to a second, optionally substituted, carbocyclic or heterocyclic ring.
摘要翻译：式（I）化合物具有减轻多巴胺能信号传导障碍的作用的活性，例如在帕金森病治疗中：式（I）其中：R 1是羧基，羧基酯或羧酰胺组; R 2和R 3独立地是氢或基团-C（= O）R 6或-C（= O）OR 6，其中R 6是C 1 -C 6烷基或基团-CH 2，其中R 6是C 1 -C 6 - 其中Q是任选取代的具有3至6个环原子的单环碳环或杂环基; R 4和R 5独立地是（a）天然氨基酸的侧链，或（b）任选取代的C 1 -C C 1 -C 4烷基，C 2 -C 4链烯基或C 2 -C 4亚烷基 >炔基，或（c）-CH 2 XCH 3，-CH 2 CH 2 XCH 3， 3或-CH 2，XCH 2 CH 3，其中X是-O-，S或-NR

10. 发明申请

WO2009007696A1 AMINO ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO2009007696A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/GB2008/002313
申请日：2008-07-04
申请人： PROXIMAGEN LTD. , HOBBS, Christopher
发明人： HOBBS, Christopher
IPC分类号： C07C271/44 , C07C307/02 , C07C309/25 , A61K31/165 , A61P25/14
CPC分类号： C07C271/44 , C07C307/02 , C07C309/25 , C07C2602/42 , C07D295/205
摘要： Compounds of formula (I) or formula (II) have dopaminergic activity: wherein: R 1 is a carboxyl, carboxyl ester, or carboxamide group; R 2 is a group - C(=O)-NR 3 R 4 , or -S(=O) 2 -NR 3 R 4 ; R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, (C 1 -C 5 fluoroalkyl)-CH 2 -, -Q, and -CH 2 Q, wherein Q is an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of (3) to (6) ring atoms; or R 3 and R 4 together with the nitrogen to which they are attached form an optionally substituted monocyclic cycloalkyl or non-aromatic heterocyclic ring of (3) to (8) ring atoms; R 5 is hydrogen, or a natural or non-natural alpha amino acid residue linked via a peptide bond; R 6 is hydrogen or a group R 7 C(=O)-; and R 7 is C 1 - C 6 alkyl, C 1 -C 6 fluoroalkyl or cyclopropyl.
摘要翻译：式（I）或式（II）的化合物具有多巴胺能活性：其中：R1是羧基，羧基酯或羧酰胺基团; R 2是基团-C（= O）-NR 3 R 4或-S（= O）2 -NR 3 R 4; R 3和R 4独立地选自氢，任选取代的C 1 -C 6烷基，（C 1 -C 5氟烷基）-CH 2 - ， - Q和-CH 2 Q，其中Q是任选取代的单环碳环或（3） - （ 6）环原子; 或R3和R4与它们所连接的氮一起形成（3）至（8）环原子的任选取代的单环环烷基或非芳族杂环; R5是氢，或通过肽键连接的天然或非天然的α氨基酸残基; R6是氢或基团R7C（= O） - ; 并且R 7是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6氟烷基或环丙基。

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