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1. 发明专利

BR112017024331A2 composto, composição farmacêutica, método de tratamento de um humano, métodos para inibir a atividade de uma proteína ido1, o crescimento ou a proliferação de células cancerosas, e a imunossupressão em um paciente, e de tratamento de uma doença, e, uso de um composto 未知
公开(公告)号：BR112017024331A2
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：BR112017024331
申请日：2016-05-12
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRITTON KENNETH CORKEY , DAVID SPERANDIO , HAI YANG , JENNIFER ALISSA LOYER-DREW , JENNIFER LEIGH COSMAN , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , JULIAN ANDREW CODELLI , KRISTYNA ELBEL , MARK J BARTLETT , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D235/16 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D235/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： a presente descrição proporciona inibidores de indoleamina 2,3-dioxigenase 1 (ido1) de fórmula i: ou sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo, em que x, l, n, m, r1, r2a, r2b, rn, rm e rt são como aqui definidos, assim como composições farmacêuticas que incluem um composto de fórmula i, ou sais farmaceuticamente aceitáveis e métodos de utilização do mesmo para tratar condições mediadas por ido1.

2. 发明专利

MX2016016528A INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA. 未知
公开(公告)号：MX2016016528A
公开(公告)日：2017-03-27
申请号：MX2016016528
申请日：2015-06-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GARY PHILLIPS , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , BARTON W PHILLIPS , KIRK L STEVENS , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , ZHIMIN DU , WILLIAM J WATKINS , DEVAN NADUTHAMBI , JENNIFER TREIBERG , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/517 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： La presente soliciud proporciona compuestos de la fórmula (J) (Ver Fórmula) o sales, isómeros farmacéuticamente aceptables, o una mezcla de los mismos, en la cual n, m, q, A', W1, W2, W3, R1, R2 y R3 son como se describen. Los compuestos son inhibidores de las actividades de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) y son útiles para tratar condiciones medidas por una o más isoformas de PI3K. La presente solicitud además proporciona composiciones farmacéuticas que cincluyen un compuesto de la fórmula (J) o sales, isómeros, tautómeros farmacéuticamente aceptables o sus mezclas, y métodos para usar esos compuestos y composiciones para tratar condiciones medidadas por una o más isoformas de PI3K.

3. 发明专利

AR100806A1 INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：AR100806A1
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：ARP150101856
申请日：2015-06-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： SUET CHUNG YEUNG , JENNIFER ANNE TREIBERG , GARY PHILLIPS , BARTON W PHILLIPS , STEPHANE PERREAULT , LEENA PATEL , JOSHUA KAPLAN , JERRY EVARTS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00
摘要： Los compuestos son inhibidores de las actividades de la fosfatidilinositol 3-quinasa (Pl3K) y son útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de Pl3K. La presente solicitud provee adicionalmente composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de fórmula (1), o sales, isómeros, tautómeros o mezclas de los mismos farmacéuticamente aceptables, y métodos para utilizar estos compuestos y composiciones para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de Pl3K. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1), en donde: X, Y, Z son seleccionados independientemente de C(R) o N, en donde al menos uno de X, Y, y Z es C(R); n es 0, 1, 2, 3, o 4; m es 0 ó 1; A es un enlace sencillo o C(O); cada R es seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, y cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R¹ es seleccionado independientemente de halo, ciano, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, alcoxi de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, hidroxi, cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono opcionalmente sustituido, y sulfonilo opcionalmente sustituido; cada R² es seleccionado independientemente de halo, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, haloalquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, y cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono opcionalmente sustituido, o arilo de seis a diez átomos de carbono opcionalmente sustituido; R⁴ es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene al menos dos heteroátomos, en donde cada heteroátomo es seleccionado independientemente de N, O, o S, en donde el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno, dos o tres miembros seleccionado independientemente de halo, ciano, -NH₂, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo de dos a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido; y R⁵ es hidrógeno o alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido; R⁵ y R³ junto con los átomos a los cuales están unidos forman opcionalmente un anillo heterocíclico de cuatro a ocho miembros; o una sal, un isómero, o una mezcla de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

4. 发明专利

BR112016028819A2 composição farmacêutica, métodos para tratar uma doença ou condição em um ser humano e para inibir a atividade de um polipeptídeo de fosfatidilinositol 3-quinase e reações imunológicas excessivas ou destrutivas ou o crescimento ou a proliferação de células cancerosas, kit, composto, sal farmaceuticamente aceitável, isômero ou mistura dos mesmos, e, uso de um composto, sal farmaceuticamente aceitável ou mistura dos mesmos. 未知
公开(公告)号：BR112016028819A2
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：BR112016028819
申请日：2015-06-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BARTON W PHILLIPS , DEVAN NADUTHAMBI , GARY PHILLIPS , JENNIFER TREIBERG , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , KIRK L STEVENS , LEENA PATEL , MUSONG KIM , STEPHANE PERREAULT , SUET CHUNG YEUNG , WILLIAM J WATKINS , ZHIMIN DU
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： o presente pedido refere-se a compostos de fórmula (j), ou sais farmaceuticamente aceitáveis, isômeros ou uma mistura dos mesmos, em que n, m, q, a', w1, w2, w3, r1, r2 e r3 são descritos no presente documento. os compostos são inibidores das atividades de fosfatidilinositol 3-quinase (pi3k) e são úteis para tratar condições mediadas por uma ou mais isoformas de pi3k. o presente pedido fornece, ainda, composições farmacêuticas que incluem um composto de fórmula (j), ou sais farmaceuticamente aceitáveis, isômeros, tautômeros ou uma mistura dos mesmos, e métodos para usar esses compostos e composições para tratar condições mediadas por uma ou mais isoformas de pi3k.

5. 发明专利

BR112016028814A2 ?composição farmacêutica, métodos de tratamento de uma doença ou condição, de inibição de reações imunitárias ou crescimento excessivo ou destrutivo ou de proliferação de células cancerosas, kit, composto, um sal, um isômero, ou uma mistura farmaceuticamente aceitável do mesmo, e, uso de um composto, de um sal, de um isômero, ou de uma mistura farmaceuticamente aceitável do mesmo? 未知
公开(公告)号：BR112016028814A2
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：BR112016028814
申请日：2015-06-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： MUSONG KIM , STEPHANE PERREAULT , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D491/048
摘要： o presente pedido proporciona os compostos de fórmula (j), (j) ou sais, isômeros, tautômeros ou uma mistura farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que n, m, r1, r2, r3, r4 e r5 são aqui descritos. os compostos são inibidores das atividades da fosfatidilinositol 3-quinase (pi3k) e são úteis para o tratamento de condições mediadas por uma ou mais isoformas de pi3k. o presente pedido proporciona ainda composições farmacêuticas que incluem um composto de fórmula (i), ou sais farmaceuticamente aceitáveis, isômeros, tautômeros, ou mistura do mesmo, e métodos de uso destes compostos e composições para tratamento de condições mediadas por uma ou mais isoformas de pi3k.

6. 发明专利

AR100809A1 INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：AR100809A1
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：ARP150101859
申请日：2015-06-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： SUET CHUNG YEUNG , WILLIAM J WATKINS , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , GARY PHILLIPS , BARTON W PHILLIPS , DEVAN NADUTHAMBI , JENNIFER A LOYER-DREW , JOSHUA KAPLAN , ZHIMIN DU , SHAOPEI CAI
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4162 , A61K31/429 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/529 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/044 , C07D513/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1), en donde: n es 0, 1, 2, ó 3; m es 0, 1, ó 2; A es un enlace sencillo o C(O); B es heterocicloalquilo de tres a diez miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de N ó O, en donde heterocicloalquilo está sustituido opcionalmente con halo, alquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, heterocicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono sustituido opcionalmente, C₁₋₆ haloalquilo, y cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono sustituido opcionalmente; cada R¹ es seleccionado independientemente de halo, ciano, alquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, haloalquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, alcoxi de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, sulfonilo sustituido opcionalmente, arilo de tres a ocho átomos de carbono sustituido opcionalmente, heteroarilo de tres a ocho átomos de carbono sustituido opcionalmente, cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono sustituido opcionalmente, y heterocicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono sustituido opcionalmente; cada R² es independientemente halo, alquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, haloalquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, y -NH₂; R³ es hidrógeno, alquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, C₃₋₈ cicloalquilo, o C₆₋₁₀ arilo; R⁴ es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene al menos un grupo aromático y al menos dos heteroátomos seleccionados de N, O, o S, en donde el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo, ciano, haloalquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, alquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, alquinilo de dos a cuatro átomos de carbono sustituido opcionalmente, y -NH₂; y R⁵ es hidrógeno o alquilo de uno a seis átomos de carbono sustituido opcionalmente, en donde R⁵ y R³ junto con los átomos a los cuales están enlazados forman un anillo heterocíclico de cuatro a ocho miembros; o una sal, isómero, o una mezcla de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

8. 发明专利

MX2017014613A COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL E IMADAZOPIRIDIN-CARBOXIMIDAMIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE INDOLAMINA 2,3-DIOXIGENASA. 未知
公开(公告)号：MX2017014613A
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：MX2017014613
申请日：2016-05-12
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOSHUA VAN VELDHUIZEN , BRITTON KENNETH CORKEY , DAVID SPERANDIO , KRISTYNA ELBEL , HAI YANG , MARK J BARTLETT , JULIAN ANDREW CODELLI , JENNIFER LEIGH COSMAN , JENNIFER ALISSA LOYER-DREW , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： La presente descripción provee inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) de la Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual X, L, n, m, R1, R2a, R2b, Rn, Rm, y Rt son como se definen en la presente solicitud, así como composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de la Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y métodos para utilizar las mismas paa tratar condiciones mediadas por IDO1.

9. 发明专利

AR104642A1 COMPUESTOS CARBOXIMIDAMIDA DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL E IMIDAZOPIRIDINA 未知
公开(公告)号：AR104642A1
公开(公告)日：2017-08-02
申请号：ARP160101418
申请日：2016-05-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOSHUA VAN VELDHUIZEN , DAVID SPERANDIO , JENNIFER ALISSA LOYER-DREW , KRISTYNA ELBEL , JENNIFER LEIGH COSMAN , BRITTON KENNETH CORKEY , JULIAN ANDREW CODELLI , MARK J BARTLETT , HAI YANG , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P35/00 , C07D235/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12
摘要： La presente se refiere a inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1), además de las composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de fórmula (1), o sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, y métodos de uso de los mismos para tratar enfermedades mediadas por IDO1. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque R¹ es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo; -CN, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y en donde cada alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆ está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -CN, -N(R²⁰)(R²²) y cicloalquilo C₃₋₆; X es N o CR²ᶜ; R²ᵃ, R²ᵇ, y R²ᶜ cada uno en forma independiente son hidrógeno, hidroxilo, halo, CN, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, o alquilo C₁₋₆; R²ᵈ y R²ᵉ son en forma independiente hidrógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, o alquilo C₁₋₆; n y m son en forma independiente 0, 1, 2, ó 3; cada Rⁿ y Rᵐ son en forma independiente hidrógeno, hidroxilo, halo, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; o dos Rⁿ o Rᵐ se unen para formar un cicloalquilo C₃₋₆; y en donde cada alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y cicloalquilarilo C₃₋₆, heterociclilo, o heteroarilo está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -CN, -N(R²⁰)(R²²), alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆; L es una unión, -NR³-, -C(O)-NR³-, -NR³-C(O)-, -NR³SO₂-, -NR³SO₂-NR³-, -SO₂NR³-, -O-, -S-, o -S(O)ₜ-, donde t es 0, 1 ó 2; cada R³ es en forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; y Rᵗ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -C(O)R²⁰, -C(O)OR²⁰, -NC(O)OR²⁰, -N(R²⁰)(R²²), -C(O)N(R²⁰)(R²²), -SO₂R²⁰, -N(R²⁰)SO₂(R²¹), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²), -SO₂N(R²⁰)(R²²), cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, siempre que cuando Rᵗ alcoxi C₁₋₆, -NC(O)OR²⁰, -N(R²⁰)(R²²), -N(R²⁰)SO₂(R²¹), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²), o - SO₂N(R²⁰)(R²²), y m es 0, entonces L sea una unión; en donde dicho alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -NO₂, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -C(O)R²⁰, -N(R²⁰)(R²²), -SO₂R²⁰, -N(R²⁰)SO₂(R²¹), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²), -SO₂N(R²⁰)(R²²), cicloalquilo C₃₋₆, -CN, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y heterociclilo; y en donde dicho heterociclilo está sustituido en forma opcional con uno o dos oxo; en donde dicho cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆ está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -NO₂, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -N(R²⁰)(R²²), -SO₂R²⁰, -N(R²⁰)SO₂(R²²), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²)-, y -SO₂N(R²⁰)(R²²); y dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido en forma opcional con arilo; R²⁰, R²¹, y R²² se seleccionan en forma independiente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heterociclilo, y heteroarilo; en donde dichos arilo, heterociclilo o heteroarilo están sustituidos en forma opcional con uno, dos o tres halógenos; o una de sus sales, isómeros o mezclas de los anteriores aceptables desde el punto de vista farmacéutico.

10. 发明专利

BR112016028876A2 composto, composição farmacêutica, método para tratar uma doença ou condição em um ser humano, kit, e, uso de um composto, um sal, isômero ou uma mistura farmaceuticamente aceitável dos mesmos. 未知
公开(公告)号：BR112016028876A2
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：BR112016028876
申请日：2015-06-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BARTON W PHILLIPS , GARY PHILLIPS , JENNIFER A TREIBERG , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： o presente pedido fornece os compostos de fórmula (j), (j), ou sais, isômeros, tautômeros ou uma mistura dos mesmos farmaceuticamente aceitáveis, em que x, y, z, n, m?, a?, r1, r2 e r3 são aqui descritos. os compostos são inibidores para as atividades de fosfatidilinositol 3-cinase (pi3k) e são úteis para tratar condições mediadas por um ou mais isoformas de pi3k. o presente pedido fornece adicionalmente composições farmacêuticas que incluem um composto da fórmula (i) (i), ou sais, isômeros, tautômero ou mistura dos mesmos farmaceuticamente aceitáveis e métodos para usar estes compostos e composições para tratar condições mediadas por um ou mais isoformas de pi3k.

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