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1. 发明专利

BR112022012625A2 COMPOSTOS MODULADORES DE DIACILGLICEROL QUINASE 未知
公开(公告)号：BR112022012625A2
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：BR112022012625
申请日：2020-12-18
申请人： CARNA BIOSCIENCES INC , GILEAD SCIENCES INC
发明人： MASAAKI SAWA , MAI ARAI , RYOKO NAKAI , HIROKAZU MATSUMOTO , CATHERINE PUGH , ERIC HU , JUAN GUERRERO , JESSE JACOBSEN , JONATHAN WILLIAM MEDLEY , JIE XU , LATESH LAD , LEENA PATEL , MICHAEL GRAUPE , QINGMING ZHU , STEPHEN HOLMBO , WILL WATKINS , TETSUYA KOBAYASHI , SUET C YEUNG , YASAMIN MOAZAMI , HEATH A WEAVER , JULIAN A CODELLI
IPC分类号： A61P31/12 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： COMPOSTOS MODULADORES DE DIACILGLICEROL QUINASE. A presente invenção refere-se a compostos moduladores de diacilglicerol quinase, e composições farmacêuticas dos mesmos, para tratar câncer, incluindo tumores sólidos, e infecções virais, como infecção por HIV ou infecção por vírus da hepatite B. Os compostos podem ser usados sozinhos ou em combinação com outros agentes.

2. 发明专利

BR112021007213A2 derivados de quinolina como inibidores de integrina alfa4beta7 未知
公开(公告)号：BR112021007213A2
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：BR112021007213
申请日：2019-10-29
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CHRISTOPHER T CLARK , JASON K PERRY , JAYARAMAN CHANDRASEKHAR , JEFFREY E KROPF , JENNIFER ANNE TREIBERG , JULIAN A CODELLI , KASSANDRA F SEDILLO , KEVIN S CURRIE , KIRK L STEVENS , LEENA PATEL , NATALIE SEEGER , NICOLE NAVA , PETER A BLOMGREN , STEPHANE PERREAULT , SUET C YEUNG , TARYN CAMPBELL , YASAMIN MOAZAMI , ZHONGDONG ZHAO
IPC分类号： A61K31/47 , A61P29/00 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D475/02 , C07D491/06
摘要： derivados de quinolina como inibidores de integrina alfa4beta7. a presente invenção refere-se a um composto de fórmula (i): (i); ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo como descrito aqui. a presente invenção também fornece composições farmacêuticas que compreendem um composto de fórmula (i), processos para preparação dos compostos de fórmula (i) e métodos terapêuticos para o tratamento de doença inflamatória.

3. 发明专利

HK1223911A1 磷脂醯肌醇 -激酶抑制劑未知
公开(公告)号：HK1223911A1
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：HK16110710
申请日：2016-09-09
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , GARY PHILLIPS , JENNIFER A TREIBERG , JOSHUA VAN VELDHUIZEN
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

4. 发明专利

MX347988B INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-CINASA. 未知
公开(公告)号：MX347988B
公开(公告)日：2017-05-19
申请号：MX2015017192
申请日：2014-06-13
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GARY PHILLIPS , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , JENNIFER A TREIBERG , JOSHUA VAN VELDHUIZEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要： La presente descripción provee inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) de la fórmula (I), o sales farmacéuticamente aceptables o isómeros de los mismos, en los cuales n, m, R1, R2, R4, y R3 son como se definen en la presente solicitud. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más de las isoformas de PI3K, tal como PI3Kd La presente descripción también provee composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de la fórmula (I), o sales farmacéuticamente aceptables o isómeros de los mismos, y métodos para utilizar estos compuestos y composiciones para tratar condiciones mediadas por una o más de las isoformas de PI3K, tal como PI3Kd.

5. 发明专利

MX2016017110A INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2016017110A
公开(公告)日：2017-05-01
申请号：MX2016017110
申请日：2015-06-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GARY PHILLIPS , KIRK L STEVENS , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , JENNIFER A TREIBERG , DEVAN NADUTHAMBI , LAFE J PURVIS II
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D491/107
摘要： La presente descripción provee inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) de la fórmula (J), o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la cual A, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son como se definieron en la presente solicitud. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de PI3K. La presente descripción también provee composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de la fórmula (J), o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y métodos para utilizar estos compuestos y composiciones para tratar condiciones mediadas por una o más isoformas de PI3K.

6. 发明专利

MX2016016528A INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA. 未知
公开(公告)号：MX2016016528A
公开(公告)日：2017-03-27
申请号：MX2016016528
申请日：2015-06-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GARY PHILLIPS , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , BARTON W PHILLIPS , KIRK L STEVENS , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , ZHIMIN DU , WILLIAM J WATKINS , DEVAN NADUTHAMBI , JENNIFER TREIBERG , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/517 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： La presente soliciud proporciona compuestos de la fórmula (J) (Ver Fórmula) o sales, isómeros farmacéuticamente aceptables, o una mezcla de los mismos, en la cual n, m, q, A', W1, W2, W3, R1, R2 y R3 son como se describen. Los compuestos son inhibidores de las actividades de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) y son útiles para tratar condiciones medidas por una o más isoformas de PI3K. La presente solicitud además proporciona composiciones farmacéuticas que cincluyen un compuesto de la fórmula (J) o sales, isómeros, tautómeros farmacéuticamente aceptables o sus mezclas, y métodos para usar esos compuestos y composiciones para tratar condiciones medidadas por una o más isoformas de PI3K.

7. 发明专利

AR100975A1 INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：AR100975A1
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：ARP150102013
申请日：2015-06-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JENNIFER ANNE TREIBERG , KIRK L STEVENS , LAFE J PURVIS II , GARY PHILLIPS , STEPHANE PERREAULT , LEENA PATEL , DEVAN NADUTHAMBI , MUSONG KIM , JOSHUA KAPLAN , JERRY EVARTS
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/10
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1), A es N o CH; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada R¹ se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, ciano, NHC(=O)alquileno-N(R¹ˣ)₂, NO₂, OR¹ˣ, N(R¹ˣ)₂, OC(=O)R¹ˣ, C(=O)R¹ˣ, C(=O)OR¹ˣ, aril-OR¹ʸ, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, NR¹ˣC(=O)alquileno-C(=O)OR¹ˣ, aril-O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, aril-O-C(=O)R¹ˣ, alquileno-C(=O)OR¹ˣ, alquileno-C(=O)N(R¹ˣ)₂, alquileno-C(=O)-Het, O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, alquileno-O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, C(=O)NR¹ˣSO₂R¹ˣ, alquileno-N(R¹ˣ)₂, alquenileno-N(R¹ˣ)₂, C(=O)NR¹ˣ-alquileno-OR¹ˣ, C(=O)NR¹ˣ-alquileno-Het, O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, O-alquileno-CH(OR¹ʸ)CH₂N(R¹ˣ)₂, O-alquileno-Het, O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, O-alquileno-C(=O)-Het, S-alquileno-OR¹ˣ, O-alquileno-OR¹ˣ, O-alquenileno C₁₋₆-CH(OR¹ʸ)alquenileno C₁₋₆-OR¹ˣ, O-alquileno-NR¹ˣC(=O)OR¹ˣ, NR¹ˣ-alquileno-N(R¹ˣ)₂, NR¹ˣC(=O)R¹ˣ, NR¹ˣC(=O)N(R¹ˣ)₂, N(SO₂-alquilo)₂, NR¹ˣ(SO₂-alquilo), SO₂R¹ᶻ, SO₂N(R¹ˣ)₂, alquileno-arilo, alquileno-Het, alquileno-OR¹ʸ, alquileno-N(R¹ˣ)₂, C(=O)N(R¹ˣ)₂, NHC(=O)alquileno-arilo, aril-O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, aril-OC(=O)R¹ʸ, NHC(=O)alquileno-heterocicloalquilo, NHC(=O)alquileno-Het, O-alquileno-O-alquileno-C(=O)OR¹ʸ, C(=O)alquileno-Het, y NHC(=O)halo-alquilo, en donde Het es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde R¹ˣ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido, en donde Rʸ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido, y en donde R¹ᶻ es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; cada R² se selecciona independientemente de halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, SO₂N(R²ˣ)₂, y alcoxi opcionalmente sustituido, en donde R²ˣ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁵ es hidrógeno o alquilo, o R⁵ y R³ junto con los átomos a los cuales se unen opcionalmente forman un anillo heterocíclico de cuatro, cinco o seis miembros opcionalmente sustituido; R⁴ es ciano, C(=O)NR⁴ˣR⁴ʸ, SO₂-alquilo, halo, haloalquilo, o C(=O)R⁴ˣ, en donde cada R⁴ˣ y R⁴ʸ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y haloalquilo opcionalmente sustituido; R⁶ es NH₂, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; y R⁷ es NH₂, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; con la condición de que cuando R⁵ y R³ forman un anillo heterocíclico de 5 miembros que se sustituye opcionalmente con hidroxilo, halo, o metoxi, R⁴ es ciano, R⁶ es amino, y R⁷ es amino; o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero, o una mezcla de los mismos.

8. 发明专利

AR100806A1 INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：AR100806A1
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：ARP150101856
申请日：2015-06-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： SUET CHUNG YEUNG , JENNIFER ANNE TREIBERG , GARY PHILLIPS , BARTON W PHILLIPS , STEPHANE PERREAULT , LEENA PATEL , JOSHUA KAPLAN , JERRY EVARTS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00
摘要： Los compuestos son inhibidores de las actividades de la fosfatidilinositol 3-quinasa (Pl3K) y son útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de Pl3K. La presente solicitud provee adicionalmente composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de fórmula (1), o sales, isómeros, tautómeros o mezclas de los mismos farmacéuticamente aceptables, y métodos para utilizar estos compuestos y composiciones para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de Pl3K. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de fórmula (1), en donde: X, Y, Z son seleccionados independientemente de C(R) o N, en donde al menos uno de X, Y, y Z es C(R); n es 0, 1, 2, 3, o 4; m es 0 ó 1; A es un enlace sencillo o C(O); cada R es seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, y cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada R¹ es seleccionado independientemente de halo, ciano, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, alcoxi de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, hidroxi, cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono opcionalmente sustituido, y sulfonilo opcionalmente sustituido; cada R² es seleccionado independientemente de halo, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, haloalquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, y cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, cicloalquilo de tres a ocho átomos de carbono opcionalmente sustituido, o arilo de seis a diez átomos de carbono opcionalmente sustituido; R⁴ es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene al menos dos heteroátomos, en donde cada heteroátomo es seleccionado independientemente de N, O, o S, en donde el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno, dos o tres miembros seleccionado independientemente de halo, ciano, -NH₂, alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo de dos a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido; y R⁵ es hidrógeno o alquilo de uno a seis átomos de carbono opcionalmente sustituido; R⁵ y R³ junto con los átomos a los cuales están unidos forman opcionalmente un anillo heterocíclico de cuatro a ocho miembros; o una sal, un isómero, o una mezcla de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

9. 发明专利

BR112016029846A2 ?composto, composição farmacêutica, métodos para o método para tratamento de um humano, para inibição da atividade de um polipeptídio de fosfatidilinositol 3-quinase e inibição excessiva ou reações imunes destrutivas ou crescimento ou uma proliferação de células de câncer, kit, e, uso de um composto, um sal farmaceuticamente aceitável, isômero, ou uma mistura do mesmo? 未知
公开(公告)号：BR112016029846A2
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：BR112016029846
申请日：2015-06-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： DEVAN NADUTHAMBI , GARY PHILLIPS , JENNIFER A TREIBERG , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , KIRK L STEVENS , LAFE J PURVIS II , LEENA PATEL , MUSONG KIM , STEPHANE PERRAULT
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D491/107
摘要： a presente descrição provê inibidores de fosfatidilinositol 3-quinase (pi3k) da fórmula (j), (j) ou sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo, em que a, n, m, r1, r2, r3 r4, r5, r6 e r7 são como definidos aqui. estes compostos são úteis para o tratamento de condições mediadas por uma ou mais isoformas de ¿i3¿. a presente descrição provê adicionalmente composições farmacêuticas que incluem um composto de fórmula (j), ou sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo, e métodos de uso destes compostos e composições para tratar condições mediadas por uma ou mais isoformas de ¿i3¿.

10. 发明专利

UY35617A INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：UY35617A
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：UY35617
申请日：2014-06-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： STEPHANE PERREAULT , TREIBERG JENNIFER A , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , MUSONG KIM , JERRY EVARTS , LEENA PATEL , JOSHUA KAPLAN , GARY PHILLIPS
IPC分类号： A61P19/02 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D213/02 , C07D239/48 , C07D239/74
摘要： Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) de fórmula (I),o sales o isómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde n, m, R1, R2, R4, y R3 son como se definen en la presente. Estos compuestos son de utilidad para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de PI3K, tal como PI3Kd. La presente divulgación provee además composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de fórmula (I), o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y métodos para usar estos compuestos y composiciones para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de PI3K, tal como PI3Kd.

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