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1. 发明专利

BR102018007822A2 composto, métodos para inibir pd-1, pd-l1 e/ou interação de pd-1/pd-l1 e para tratamento de câncer, composição farmacêutica, e, kit para tratamento de ou prevenção de câncer ou uma doença ou condição 未知
公开(公告)号：BR102018007822A2
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：BR102018007822
申请日：2018-04-18
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： AESOP CHO , BARTON W PHILLIPS , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , CHRISTOPHER ALLEN ZIEBENHAUS , DEVAN NADUTHAMBI , ERIC Q PARKHILL , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY NOTTE , JIE XU , JONATHAN WILLIAM MEDLEY , JUAN A GUERRERO , KIN SHING YANG , LATESHKUMAR THAKORLAL LAD , MICHAEL GRAUPE , NEIL H SQUIRES , PAULO A MACHICAO TELLO , PEIYUAN WANG , PRASENJIT KUMAR MUKHERJEE , SALMAN JABRI , SAMUEL E METOBO , SCOTT PRESTON SIMONOVICH , TODD APPLEBY , WILLIAM J WATKINS , ZHIMIN DU
IPC分类号： A61K31/44 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/85 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： são descritos compostos de acordo com a fórmula (i), métodos de uso de referidos compostos sozinhos ou em combinação com agentes adicionais e composições de referidos compostos para o tratamento de câncer.

2. 发明专利

BR112017002594A2 compostos inibidores de cinase de ligação de tank 未知
公开(公告)号：BR112017002594A2
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：BR112017002594
申请日：2016-12-15
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BARTON W PHILLIPS , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , DAVID DORNAN , DEVAN NADUTHAMBI , JOHN E KNOX , JOSHUA A KAPLAN , JUAN A GUERRERO , PEIYUAN WANG , SUSANNA Y STINSON , WILLIAM J WATKINS , ZHIMIN DU
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4433 , A61P35/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： compostos tendo a seguinte fórmula (i) e métodos de uso e preparação dos mesmos são descritos: (i).

3. 发明专利

MX2016017110A INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-CINASA. 未知
公开(公告)号：MX2016017110A
公开(公告)日：2017-05-01
申请号：MX2016017110
申请日：2015-06-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GARY PHILLIPS , KIRK L STEVENS , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , JENNIFER A TREIBERG , DEVAN NADUTHAMBI , LAFE J PURVIS II
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D491/107
摘要： La presente descripción provee inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) de la fórmula (J), o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la cual A, n, m, R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son como se definieron en la presente solicitud. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por una o más isoformas de PI3K. La presente descripción también provee composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de la fórmula (J), o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y métodos para utilizar estos compuestos y composiciones para tratar condiciones mediadas por una o más isoformas de PI3K.

4. 发明专利

MX2016016528A INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA. 未知
公开(公告)号：MX2016016528A
公开(公告)日：2017-03-27
申请号：MX2016016528
申请日：2015-06-10
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： GARY PHILLIPS , JOSHUA VAN VELDHUIZEN , BARTON W PHILLIPS , KIRK L STEVENS , JERRY EVARTS , JOSHUA KAPLAN , MUSONG KIM , LEENA PATEL , STEPHANE PERREAULT , ZHIMIN DU , WILLIAM J WATKINS , DEVAN NADUTHAMBI , JENNIFER TREIBERG , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/517 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D239/91 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： La presente soliciud proporciona compuestos de la fórmula (J) (Ver Fórmula) o sales, isómeros farmacéuticamente aceptables, o una mezcla de los mismos, en la cual n, m, q, A', W1, W2, W3, R1, R2 y R3 son como se describen. Los compuestos son inhibidores de las actividades de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) y son útiles para tratar condiciones medidas por una o más isoformas de PI3K. La presente solicitud además proporciona composiciones farmacéuticas que cincluyen un compuesto de la fórmula (J) o sales, isómeros, tautómeros farmacéuticamente aceptables o sus mezclas, y métodos para usar esos compuestos y composiciones para tratar condiciones medidadas por una o más isoformas de PI3K.

5. 发明专利

AR100975A1 INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA 未知
公开(公告)号：AR100975A1
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：ARP150102013
申请日：2015-06-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JENNIFER ANNE TREIBERG , KIRK L STEVENS , LAFE J PURVIS II , GARY PHILLIPS , STEPHANE PERREAULT , LEENA PATEL , DEVAN NADUTHAMBI , MUSONG KIM , JOSHUA KAPLAN , JERRY EVARTS
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D487/10
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la estructura de la fórmula (1), A es N o CH; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; m es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada R¹ se selecciona independientemente de alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, halo, ciano, NHC(=O)alquileno-N(R¹ˣ)₂, NO₂, OR¹ˣ, N(R¹ˣ)₂, OC(=O)R¹ˣ, C(=O)R¹ˣ, C(=O)OR¹ˣ, aril-OR¹ʸ, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, NR¹ˣC(=O)alquileno-C(=O)OR¹ˣ, aril-O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, aril-O-C(=O)R¹ˣ, alquileno-C(=O)OR¹ˣ, alquileno-C(=O)N(R¹ˣ)₂, alquileno-C(=O)-Het, O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, alquileno-O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, C(=O)NR¹ˣSO₂R¹ˣ, alquileno-N(R¹ˣ)₂, alquenileno-N(R¹ˣ)₂, C(=O)NR¹ˣ-alquileno-OR¹ˣ, C(=O)NR¹ˣ-alquileno-Het, O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, O-alquileno-CH(OR¹ʸ)CH₂N(R¹ˣ)₂, O-alquileno-Het, O-alquileno-C(=O)OR¹ˣ, O-alquileno-C(=O)-Het, S-alquileno-OR¹ˣ, O-alquileno-OR¹ˣ, O-alquenileno C₁₋₆-CH(OR¹ʸ)alquenileno C₁₋₆-OR¹ˣ, O-alquileno-NR¹ˣC(=O)OR¹ˣ, NR¹ˣ-alquileno-N(R¹ˣ)₂, NR¹ˣC(=O)R¹ˣ, NR¹ˣC(=O)N(R¹ˣ)₂, N(SO₂-alquilo)₂, NR¹ˣ(SO₂-alquilo), SO₂R¹ᶻ, SO₂N(R¹ˣ)₂, alquileno-arilo, alquileno-Het, alquileno-OR¹ʸ, alquileno-N(R¹ˣ)₂, C(=O)N(R¹ˣ)₂, NHC(=O)alquileno-arilo, aril-O-alquileno-N(R¹ˣ)₂, aril-OC(=O)R¹ʸ, NHC(=O)alquileno-heterocicloalquilo, NHC(=O)alquileno-Het, O-alquileno-O-alquileno-C(=O)OR¹ʸ, C(=O)alquileno-Het, y NHC(=O)halo-alquilo, en donde Het es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en donde R¹ˣ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido, en donde Rʸ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido, y en donde R¹ᶻ es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; cada R² se selecciona independientemente de halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, SO₂N(R²ˣ)₂, y alcoxi opcionalmente sustituido, en donde R²ˣ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R⁵ es hidrógeno o alquilo, o R⁵ y R³ junto con los átomos a los cuales se unen opcionalmente forman un anillo heterocíclico de cuatro, cinco o seis miembros opcionalmente sustituido; R⁴ es ciano, C(=O)NR⁴ˣR⁴ʸ, SO₂-alquilo, halo, haloalquilo, o C(=O)R⁴ˣ, en donde cada R⁴ˣ y R⁴ʸ es independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y haloalquilo opcionalmente sustituido; R⁶ es NH₂, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; y R⁷ es NH₂, halo, alquilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo opcionalmente sustituido; con la condición de que cuando R⁵ y R³ forman un anillo heterocíclico de 5 miembros que se sustituye opcionalmente con hidroxilo, halo, o metoxi, R⁴ es ciano, R⁶ es amino, y R⁷ es amino; o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero, o una mezcla de los mismos.

6. 发明专利

BR112020026746A2 composto, composição farmacêutica, métodos para inibir pd-1, pd-l1 e/ou a interação de pd-1/pd-l1 e para tratar câncer, e, kit para tratar ou prevenir câncer ou uma doença ou condição. 未知
公开(公告)号：BR112020026746A2
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：BR112020026746
申请日：2019-07-12
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： AESOP CHO , BARTON W PHILLIPS , CHRISTOPHER ALLEN ZIEBENHAUS , DEVAN NADUTHAMBI , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , JIE XU , JONATHAN WILLIAM MEDLEY , KIN SHING YANG , LATESHKUMAR THAKORLAL LAD , MICHAEL GRAUPE , PAULO A MACHICAO TELLO , PEIYUAN WANG , SAMUEL E METOBO , SCOTT PRESTON SIMONOVICH , WILLIAM J WATKINS
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D241/20 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/08 , C07D487/10
摘要： são descritos compostos e métodos para uso dos ditos compostos individualmente ou em combinação com agentes e composições adicionais dos ditos compostos para o tratamento de câncer.

8. 发明专利

AR107001A1 COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA QUINASA DE UNIÓN A TANK 未知
公开(公告)号：AR107001A1
公开(公告)日：2018-03-07
申请号：ARP160103911
申请日：2016-12-19
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： WILLIAM J WATKINS , PEIYUAN WANG , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , SUSANNA Y STINSON , BARTON W PHILLIPS , DEVAN NADUTHAMBI , JOHN E KNOX , JOSHUA A KAPLAN , JUAN A GUERRERO , DAVID DORNAN , ZHIMIN DU
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Uso de éstos compuestos en el tratamiento de diferentes tipos de cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde, n es 0, 1, 2 ó 3; cada R es en forma independiente halógeno, oxo, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)(Rᵃ)=NRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, -NO₂, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₁₋₆ alquil-OH, C₃₋₁₀ cicloalquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, C₆₋₁₀ arilo, o heteroarilo de 5 - 10 miembros; o dos grupos R junto con los átomos a los que están unidos forman un C₃₋₁₀ cicloalquilo o heterociclilo de 3 - 12 miembros fusionado, espiro o en puente; y donde cada C₁₋₆ alquilo, C₃₋₁₀ cicloalquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo o heterociclo fusionado, espiro o en puente está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco grupos seleccionados en forma independiente entre halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, oxo, imino, ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, S(O)(Rᵃ)=NRᵇ, -N₃, -CN, y -NO₂; el anillo A es C₃₋₈ cicloalquilo o C₅₋₈ cicloalquenilo; X¹ es CR¹ o N; X² es CR² o N; X³ es CR³ o N; X⁴ es CR⁴ o N; con la condición de que no más que dos de X², X³ y X⁴ son N; y con la condición de que cuando X² es N, X⁴ es CR⁴; R¹ es H, halo, CN, C₁₋₃ haloalquilo, o C₁₋₃ alquilo; R² es H o halo; R³ se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, ORᵃ, C₁₋₆ alquilo, C₀₋₃ alquil-C₆₋₁₀ arilo, y C₀₋₃ alquil-C₃₋₆ cicloalquilo; R⁴ es H o halo; R⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, C₁₋₆ alquilo, -NRᵃRᵇ, halógeno, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, C₆₋₁₀ arilo, C₃₋₁₀ cicloalquilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterociclilo de 3 - 12 miembros y -O-R⁶, donde cada C₁₋₆ alquilo, C₆₋₁₀ arilo, C₃₋₁₀ cicloalquilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterociclilo de 3 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco grupos R⁷; con la condición de que cuando X¹ es CR¹, R⁵ no es H, hidroxilo, C₁₋₆ alquilo, halógeno, o C₃₋₁₀ cicloalquilo; R⁶ es C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros, C₃₋₁₀ cicloalquilo, o heterociclilo de 3 - 12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco grupos R⁷; con la condición de que cuando X¹ es CR¹, R⁶ no es C₁₋₆ alquilo o C₁₋₆ haloalquilo; cada R⁷ es en forma independiente C₁₋₆ alquilo, C₃₋₁₀ cicloalquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros, halógeno, oxo, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)(Rᵃ)=NRᵇ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, o -NO₂; o dos grupos R⁷ junto con los átomos a los que están unidos forman un C₃₋₁₀ cicloalquilo o heterociclilo de 3 - 12 miembros fusionado, espiro o en puente; donde cada C₁₋₆ alquilo, C₃₋₁₀ cicloalquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, C₆₋₁₀ arilo, y heteroarilo de 5 - 10 miembros está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco grupos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, C₁₋₆ haloalquilo, oxo, imino, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -S(O)₀₋₂Rᵃ, -S(O)₂NRᵃRᵇ, S(O)(Rᵃ)=NRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, o -NO₂; cada Rᵃ y cada Rᵇ son en forma independiente H, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₃₋₁₀ cicloalquilo, C₁₋₆ heteroalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo de 5 - 10 miembros, -C(O)NH₂, -C(O)NH(C₁₋₆ alquilo), -C(O)N(C₁₋₆ alquil)₂ o se encuentran ausentes, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados en forma independiente entre C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, CN, OH, OC₁₋₃ alquilo, y -NH₂; o Rᵃ y Rᵇ junto con los átomos a los cuales estén unidos forman un heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y tres grupos seleccionados en forma independiente entre C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alquil-OH, C₂₋₆ alquenilo, CN, OH, OC₁₋₃ alquilo, y NH₂; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. 发明专利

MX2017003930A DERIVADOS DE AMINOTRIAZINA UTILES COMO COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA CINASA DE UNION A TANK. 未知
公开(公告)号：MX2017003930A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：MX2017003930
申请日：2015-09-23
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： SCOTT A MITCHELL , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , PEIYUAN WANG , BARTON W PHILLIPS , ZHIMIN DU , JUAN A GUERRERO , WILLIAM J WATKINS , ZHONGDONG ZHAO , JENNIFER R LO , DEVAN NADUTHAMBI , JOSHUA A KAPLAN , JOHN E KNOX JR
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07D498/04
摘要： Se divulgan compuestos que tienen la siguiente fórmula (I) y métodos para su preparación y uso: (ver Fórmula).

10. 发明专利

MX2019011431A INHIBIDORES DE PROTEINA 1 DE MUERTE CELULAR PROGRAMADA (PD-1)/LIGANDO 1 DE MUERTE PROGRAMADA (PD-L1). 未知
公开(公告)号：MX2019011431A
公开(公告)日：2019-12-02
申请号：MX2019011431
申请日：2018-04-19
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ERIC Q PARKHILL , CHANDRASEKAR VENKATARAMANI , MICHAEL GRAUPE , WILLIAM J WATKINS , PEIYUAN WANG , SAMUEL E METOBO , BARTON W PHILLIPS , AESOP CHO , GREGORY NOTTE , JIE XU , JUAN A GUERRERO , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , NEIL H SQUIRES , ZHIMIN DU , JONATHAN WILLIAM MEDLEY , TODD APPLEBY , SALMAN Y JABRI , LATESHKUMAR THAKORLAL LAD , PAULO A MACHICAO TELLO , PRASENJIT KUMAR MUKHERJEE , DEVAN NADUTHAMBI , SCOTT PRESTON SIMONOVICH , KIN SHING YANG , CHRISTOPHER ALLEN ZIEBENHAUS
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： Se describen los compuestos de acuerdo con la fórmula (I), los métodos para usar los compuestos individualmente o en combinación con agentes adicionales y composiciones de los compuestos para el tratamiento del cáncer.

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