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1. 发明专利

PH12015502246A1 BENZIMIDAZOLONE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：PH12015502246A1
公开(公告)日：2016-02-01
申请号：PH12015502246
申请日：2015-09-24
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , KENNETH CORKEY BRITTON , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , JIANG ROBERT H , TETSUYA KOBAYASHI , RUBEN MARTINEZ , METOBO SAMUEL E , MICHAEL MISH , SOPHIE SHEVICK , DAVID SPERANDIO , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/42 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, and X are described herein.

2. 发明专利

BR112015024078A2 derivados de benzimidazolona como inibidores de bromodomínio 未知
公开(公告)号：BR112015024078A2
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：BR112015024078
申请日：2014-03-27
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRITTON KENNETH CORKEY , DAVID SPERANDIO , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , MICHAEL MISH , ROBERT H JIANG , RUBEN MARTINEZ , SAMUEL E METOBO , SOPHIE SHEVICK , TETSUYA KOBAYASHI
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/42 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de benzimidazolona como inibidores de bromodomínio". a presente invenção refere-se a compostos químicos que podem agir como inibidores de, ou que podem de outra maneira modular a atividade de, uma proteína contendo bromodomínio, incluindo proteína 4 contendo bromodomínio (brd4), e a composições e formulações contendo tais compostos, e métodos de uso e preparação de tais compostos. os compostos incluem compostos de fórmula (i) (i) em que r1a, r1b, r2a, r2b, r3, e x estão descritos aqui.

3. 发明专利

PH12015502534A1 BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：PH12015502534A1
公开(公告)日：2016-02-22
申请号：PH12015502534
申请日：2015-11-05
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , KENNETH CORKEY BRITTON , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , JIANG ROBERT H , TETSUYA KOBAYASHI , RICK LEE , RUBEN MARTINEZ , METOBO SAMUEL E , MICHAEL MISH , MANUEL MUNOZ , SOPHIE SHEVICK , DAVID SPERANDIO , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P35/00 , C07D413/04 , C07D417/14
摘要： This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

4. 发明专利

BR112015028017A2 composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto 未知
公开(公告)号：BR112015028017A2
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：BR112015028017
申请日：2014-05-08
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： BRITTON KENNETH CORKEY , DAVID SPERANDIO , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , HAI YANG , JEFF ZABLOCKI , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , MICHAEL MISH , MANUEL MUNOZ , RUBEN MARTINEZ , RICK LEE , ROBERT H JIANG , SAMUEL E METOBO , SOPHIE SHEVICK , TETSUYA KOBAYASHI
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/422 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 1 / 1 resumo â€œcomposto, composiã‡ãƒo farmacãšutica, e, uso de um composto â€� este pedido refere-se a compostos quãmicos que podem atuar como inibidores de, ou que podem de outra forma modular a atividade de, uma proteãna contendo bromodomãnio, incluindo proteãna contendo bromodomãnio 4 (brd4), e a composiã§ãµes e formulaã§ãµes contendo ais compostos, e mã©todos de usar e fazer tais compostos. os compostos incluem os compostos de fã³rmula (i) (i) 1a 1b 2a 2b 3 4a 4b 5 em que r , r , r , r , r , r , r , e r sã£o aqui descritos.

6. 发明专利

AR096246A1 DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE BROMODOMINIO 未知
公开(公告)号：AR096246A1
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：ARP140101893
申请日：2014-05-09
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： HAI YANG , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , BRITTON KENNETH CORKEY , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , ROBERT H JIANG , RICK LEE , RUBEN MARTINEZ , SAMUEL E METOBO , MICHAEL MISH , MANUEL MUNOZ , SOPHIE SHEVICK , JEFF ZABLOCKI , DAVID SPERANDIO , TETSUYA KOBAYASHI
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61P35/00 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde R¹ᵃ y R¹ᵇ son en forma independiente entre sí alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 grupos R²⁰; R²ᵃ y R²ᵇ son en forma independiente entre sí H o halo; R³ es ácido borónico o halo; o -C(O)ORᵃ, -NHC(O)ORᵃ, -NHS(O)₂Rᵃ, o -S(O)₂NRᵃRᵇ; o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₀, alcoxi C₁₋₁₀, amino, arilo C₅₋₁₀, arilalquilo C₆₋₂₀, heteroalquilo C₁₋₁₀, heteroarilo C₅₋₁₀, y heteroarilalquilo C₆₋₁₀, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 grupos R²⁰; uno de R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 grupos R²⁰, y el otro se encuentra ausente; R⁵ es -C(O)ORᵃ, -NHC(O)ORᵃ, -NHS(O)₂Rᵃ, o -S(O)₂NRᵃRᵇ; o se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₁₀, haloalquilo C₁₋₁₀, alcoxi C₁₋₁₀, amino, arilo C₅₋₁₀, arilalquilo C₆₋₂₀, heteroalquilo C₁₋₁₀, heteroarilo C₅₋₁₀, y heteroarilalquilo C₆₋₂₀, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 grupos R²⁰; cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₁₀, arilo C₅₋₁₀, arilalquilo C₆₋₂₀, heteroalquilo C₁₋₁₀, heteroarilo C₁₋₁₀, y heteroarilalquilo C₆₋₂₀, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 grupos R²⁰; y cada R²⁰ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en acilo, alquilo C₁₋₁₀, alcoxi C₁₋₁₀, amino, amido, amidino, arilo C₅₋₁₀, arilalquilo C₆₋₂₀, azido, carbamoilo, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, guanidino, halo, haloalquilo C₁₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₁₀, heteroarilo C₅₋₁₀, heteroarilalquilo C₆₋₂₀, hidroxi, hidrazino, hidroxilo, imino, oxo, nitro, sulfinilo, ácido sulfónico, sulfonilo, tiocianato, tiol, y tiona; donde los grupos alquilo C₁₋₁₀, arilo C₅₋₁₀, arilalquilo C₆₋₂₀, heteroalquilo C₁₋₁₀, heteroarilo C₅₋₁₀, y heteroarilalquilo C₆₋₂₀ están opcionalmente sustituidos con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo C₁₋₆, arilo C₅₋₁₀, halo, haloalquilo C₁₋₆, ciano, hidroxilo, y alcoxi C₁₋₆; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. 发明专利

UY35559A DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE BROMODOMINIO 未知
公开(公告)号：UY35559A
公开(公告)日：2014-11-28
申请号：UY35559
申请日：2014-05-09
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： CORKEY BRITTON KENNETH , JIANG ROBERT H , TETSUYA KOBAYASHI , RICK LEE , RUBEN MARTINEZ , MANUEL MUNOZ , HAI YANG , EVANGELOS AKTOUDIANAKIS , GREGORY CHIN , JINFA DU , KRISTYNA ELBEL , METOBO SAMUEL E , MICHAEL MISH , SOPHIE SHEVICK , DAVID SPERANDIO , JEFF ZABLOCKI
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61K31/4709 , A61K31/501 , A61K31/506 , C07D407/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Esta solicitud se relaciona con compuestos químicos que pueden actuar como inhibidores, o modular de alguna otra forma, la actividad de una proteína que contiene bromodominio, incluyendo la proteína 4 que contiene bromodominio (BRD4) y con composiciones y formulaciones que contienen dichos compuestos, así como métodos para usar y realizar dichos compuestos. Los compuestos incluyen compuestos de Fórmula (I) en donde R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, y R5 tienen los valores que se definen en la presente.

9. 发明专利

MX2017014613A COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL E IMADAZOPIRIDIN-CARBOXIMIDAMIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE INDOLAMINA 2,3-DIOXIGENASA. 未知
公开(公告)号：MX2017014613A
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：MX2017014613
申请日：2016-05-12
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOSHUA VAN VELDHUIZEN , BRITTON KENNETH CORKEY , DAVID SPERANDIO , KRISTYNA ELBEL , HAI YANG , MARK J BARTLETT , JULIAN ANDREW CODELLI , JENNIFER LEIGH COSMAN , JENNIFER ALISSA LOYER-DREW , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： La presente descripción provee inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) de la Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual X, L, n, m, R1, R2a, R2b, Rn, Rm, y Rt son como se definen en la presente solicitud, así como composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de la Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y métodos para utilizar las mismas paa tratar condiciones mediadas por IDO1.

10. 发明专利

AR104642A1 COMPUESTOS CARBOXIMIDAMIDA DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL E IMIDAZOPIRIDINA 未知
公开(公告)号：AR104642A1
公开(公告)日：2017-08-02
申请号：ARP160101418
申请日：2016-05-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： JOSHUA VAN VELDHUIZEN , DAVID SPERANDIO , JENNIFER ALISSA LOYER-DREW , KRISTYNA ELBEL , JENNIFER LEIGH COSMAN , BRITTON KENNETH CORKEY , JULIAN ANDREW CODELLI , MARK J BARTLETT , HAI YANG , SUET CHUNG YEUNG
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P35/00 , C07D235/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12
摘要： La presente se refiere a inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1), además de las composiciones farmacéuticas que incluyen un compuesto de fórmula (1), o sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico, y métodos de uso de los mismos para tratar enfermedades mediadas por IDO1. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque R¹ es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo; -CN, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y en donde cada alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆ está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -CN, -N(R²⁰)(R²²) y cicloalquilo C₃₋₆; X es N o CR²ᶜ; R²ᵃ, R²ᵇ, y R²ᶜ cada uno en forma independiente son hidrógeno, hidroxilo, halo, CN, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, o alquilo C₁₋₆; R²ᵈ y R²ᵉ son en forma independiente hidrógeno, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, o alquilo C₁₋₆; n y m son en forma independiente 0, 1, 2, ó 3; cada Rⁿ y Rᵐ son en forma independiente hidrógeno, hidroxilo, halo, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; o dos Rⁿ o Rᵐ se unen para formar un cicloalquilo C₃₋₆; y en donde cada alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y cicloalquilarilo C₃₋₆, heterociclilo, o heteroarilo está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -CN, -N(R²⁰)(R²²), alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y cicloalquilo C₃₋₆; L es una unión, -NR³-, -C(O)-NR³-, -NR³-C(O)-, -NR³SO₂-, -NR³SO₂-NR³-, -SO₂NR³-, -O-, -S-, o -S(O)ₜ-, donde t es 0, 1 ó 2; cada R³ es en forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heterociclilo, o heteroarilo; y Rᵗ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -C(O)R²⁰, -C(O)OR²⁰, -NC(O)OR²⁰, -N(R²⁰)(R²²), -C(O)N(R²⁰)(R²²), -SO₂R²⁰, -N(R²⁰)SO₂(R²¹), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²), -SO₂N(R²⁰)(R²²), cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, siempre que cuando Rᵗ alcoxi C₁₋₆, -NC(O)OR²⁰, -N(R²⁰)(R²²), -N(R²⁰)SO₂(R²¹), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²), o - SO₂N(R²⁰)(R²²), y m es 0, entonces L sea una unión; en donde dicho alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₅, arilo, heterociclilo, o heteroarilo está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -NO₂, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -C(O)R²⁰, -N(R²⁰)(R²²), -SO₂R²⁰, -N(R²⁰)SO₂(R²¹), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²), -SO₂N(R²⁰)(R²²), cicloalquilo C₃₋₆, -CN, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, y heterociclilo; y en donde dicho heterociclilo está sustituido en forma opcional con uno o dos oxo; en donde dicho cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆ está sustituido en forma opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados en forma independiente de hidroxilo, halo, -NO₂, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -N(R²⁰)(R²²), -SO₂R²⁰, -N(R²⁰)SO₂(R²²), -N(R²⁰)SO₂-N(R²¹)(R²²)-, y -SO₂N(R²⁰)(R²²); y dicho alquilo C₁₋₆ está sustituido en forma opcional con arilo; R²⁰, R²¹, y R²² se seleccionan en forma independiente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heterociclilo, y heteroarilo; en donde dichos arilo, heterociclilo o heteroarilo están sustituidos en forma opcional con uno, dos o tres halógenos; o una de sus sales, isómeros o mezclas de los anteriores aceptables desde el punto de vista farmacéutico.

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