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1. 发明专利

JP2013241410A Inhibitors of human immunodeficiency virus replication 审中-公开
标题翻译：人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂
公开(公告)号：JP2013241410A
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：JP2013115884
申请日：2013-05-31
申请人： Gilead Sciences Inc , ギリアードサイエンシスインコーポレーテッド
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D215/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06 , C12N9/99
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds having inhibitory activity against integrase enzyme in HIV replication.SOLUTION: This invention provides compounds represented by the following formula. In the formula, Ris aryl or Het, wherein Het is a 4- to 7-membered saturated, unsaturated or aromatic heterocycle having 1 to 4 heteroatoms each independently selected from O, N and S, or a 7- to 14-membered saturated, unsaturated or aromatic heteropolycycle having wherever possible 1 to 5 heteroatoms, each independently selected from O, N and S; and Rand Rare each independently selected from H, halo, (C1-6)alkyl and (C1-6)haloalkyl.
摘要翻译：要解决的问题：提供对HIV复制中的整合酶具有抑制活性的新化合物。解决方案：本发明提供由下式表示的化合物。在该式中，Ris芳基或Het，其中Het是具有1至4个各自独立地选自O，N和S的杂原子的4-至7-元饱和的不饱和或芳族杂环，或7至14元饱和的，不饱和或芳族杂多环具有可能的1至5个杂原子，各自独立地选自O，N和S; 和Rare Rare各自独立地选自H，卤素，（C 1-6）烷基和（C 1-6）卤代烷基。

3. 发明专利

ES2402322T3 Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2402322T3
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：ES08850892
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , TSANTRIZOS YOULA S , BROCHU CHRISTIAN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racematoUn compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y ees S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccs S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -ionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquin entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7ilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y ), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustitHet está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independienuyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-temente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), ciclo6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1alquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHal-SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (Cquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalqu1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Hetilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, en los que cada uno del arilo y Het está opciona, en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1-6). lmente sustituido con halo o alquilo (C1-6).

4. 发明专利

PE00082013A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE00082013A1
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：PE0011602012
申请日：2008-11-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R4 ES ARILO O HET OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HALO, ALQUENILO C2-6, HALOALQUILO C1-6, -OH, -SH, -NH2, ENTRE OTROS; HET ES UN HETEROCICLO DE 4 A 7 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N Y S, O UN HETEROPOLICICLO DE 7 A 14 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N Y S, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO C1-6 Y HALOALQUILO C1-6. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE LA ENZIMA INTEGRASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HIV

5. 发明专利

ES2463720T3 Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2463720T3
公开(公告)日：2014-05-29
申请号：ES08850525
申请日：2008-11-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT K , BROCHU CHRISTIAN , EDWARDS PAUL J , FADER LEE , JAKALIAN ARAZ , KAWAI STEPHEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRÉ , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/18
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula** en la que ------- representa un enlace sencillo o un enlace doble; X es N cuando Y es N-R7; o X es N-R6 cuando Y es N; R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo; b) R8, -C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(>=O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(>=O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8; en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente de: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), cicloalquilo (C3 - 7)-alquilo (C1 - 6)-, -OH, -O-alquilo (C1 - 6), O-haloalquilo (C1 - 6), -SH, -S-alquilo (C1 - 6), -SO-alquilo (C1 - 6), -SO2-alquilo (C1 - 6), -NH2, -NH-alquilo (C1 - 6) y -N((alquilo (C1 - 6)2; ii) alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1 - 6) o -O-alquilo (C1 - 6); y iii) arilo o Het, en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1 - 6); y c) -N(R9)R10, -C(>=O)-N(R9)R10, -O-C(>=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquileno (C1 - 6)-N(R9)R10, -alquileno (C1 - 6)-C(>=O)-N(R9)R10, -alquileno (C1 - 6)-O-C(>=O)-N(R9)R10 o -alquileno (C1 - 6)-SO2-N(R9)R10 en donde R9 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6) y cicloalquilo (C3 - 7); y R10 se selecciona en cada caso de forma independiente de R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -SO2-R8, -C(>=O)-R8, - C(>=O)OR8 y -C(>=O)N(R9)R8; en donde R3 y R9 son como se ha definido con anterioridad.

6. 发明专利

NZ596236A Inhibitors of human immunodeficiency virus replication 未知
公开(公告)号：NZ596236A
公开(公告)日：2014-01-31
申请号：NZ59623610
申请日：2010-05-13
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： SIMONEAU BRUNO , CARSON REBEKAH J , LAPLANTE STEVEN , KAWAI STEPHEN , SURPRENANT SIMON , FADER LEE , BAILEY MURRAY D , YOAKIM CHRISTIANE , BILODEAU FRANCOIS , THIBEAULT CARL , TSANTRIZOS YOULA S , MORIN SEBASTIEN
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P31/18 , C07D213/60 , C07D401/00 , C07D405/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： 596236 Disclosed herein are compounds of formula (I), wherein the variables are defined in the specification, and their use in the treatment of an HIV infection. Exemplary compounds include: (2S)-tert-butoxy-[2,5-methyl-4-(6-chromanyl)-5-(3-bromophenyl)-pyridin-3-yl]acetic acid; (2S)-tert-butoxy-(2,5-methyl-4-(4-chlorophenyl)-5-(N-2-methoxy-4-chlorobenzamide)-pyridin-3-yl)acetic acid; and (2S)-tert-butoxy-(2,5-methyl-4-(4-chlorophenyl)-5-(3-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-pyridin-3-yl)acetic acid.

7. 发明专利

AU2008323561B2 Inhibitors of human immunodeficiency virus replication 未知
公开(公告)号：AU2008323561B2
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：AU2008323561
申请日：2008-11-03
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： LANDRY SERGE , CARSON REBEKAH J , TSANTRIZOS YOULA S , SIMONEAU BRUNO , MORIN SEBASTIEN , KAWAI STEPHEN , FADER LEE , BROCHU CHRISTIAN , PARISIEN MATHIEU
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein c, X, Y, R

8. 发明专利

SG185995A1 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：SG185995A1
公开(公告)日：2012-12-28
申请号：SG2012083531
申请日：2008-09-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
摘要： Compounds of formula I: (I) wherein R4, R6 and R7 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.(No suitable figure)

9. 发明专利

NZ585297A INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：NZ585297A
公开(公告)日：2012-06-29
申请号：NZ58529708
申请日：2008-11-03
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BROCHU CHRISTIAN , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： Disclosed here are Pyridi-thiophene derivatives of formula (I), in particular compounds relating to formula (Ie) and (Ih), wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful as inhibitors of the HIV integrase enzyme and are therefore useful in the treatment of HIV infection.

10. 发明专利

SI2220076T1 Inhibitorji replikacije virusa humane imunske pomankljivosti 未知
公开(公告)号：SI2220076T1
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：SI200830600
申请日：2008-11-03
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D413/00 , A61K31/00 , A61P31/00 , C07D215/00 , C07D405/00 , C07D417/00 , C07D491/00

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