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1. 发明专利

JP2013241410A Inhibitors of human immunodeficiency virus replication 审中-公开
标题翻译：人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂
公开(公告)号：JP2013241410A
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：JP2013115884
申请日：2013-05-31
申请人： Gilead Sciences Inc , ギリアードサイエンシスインコーポレーテッド
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D215/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06 , C12N9/99
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds having inhibitory activity against integrase enzyme in HIV replication.SOLUTION: This invention provides compounds represented by the following formula. In the formula, Ris aryl or Het, wherein Het is a 4- to 7-membered saturated, unsaturated or aromatic heterocycle having 1 to 4 heteroatoms each independently selected from O, N and S, or a 7- to 14-membered saturated, unsaturated or aromatic heteropolycycle having wherever possible 1 to 5 heteroatoms, each independently selected from O, N and S; and Rand Rare each independently selected from H, halo, (C1-6)alkyl and (C1-6)haloalkyl.
摘要翻译：要解决的问题：提供对HIV复制中的整合酶具有抑制活性的新化合物。解决方案：本发明提供由下式表示的化合物。在该式中，Ris芳基或Het，其中Het是具有1至4个各自独立地选自O，N和S的杂原子的4-至7-元饱和的不饱和或芳族杂环，或7至14元饱和的，不饱和或芳族杂多环具有可能的1至5个杂原子，各自独立地选自O，N和S; 和Rare Rare各自独立地选自H，卤素，（C 1-6）烷基和（C 1-6）卤代烷基。

3. 发明专利

ES2402322T3 Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2402322T3
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：ES08850892
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , TSANTRIZOS YOULA S , BROCHU CHRISTIAN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racematoUn compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y ees S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccs S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -ionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquin entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7ilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y ), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustitHet está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independienuyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-temente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), ciclo6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1alquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHal-SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (Cquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalqu1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Hetilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, en los que cada uno del arilo y Het está opciona, en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1-6). lmente sustituido con halo o alquilo (C1-6).

4. 发明专利

PE00082013A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE00082013A1
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：PE0011602012
申请日：2008-11-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R4 ES ARILO O HET OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HALO, ALQUENILO C2-6, HALOALQUILO C1-6, -OH, -SH, -NH2, ENTRE OTROS; HET ES UN HETEROCICLO DE 4 A 7 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N Y S, O UN HETEROPOLICICLO DE 7 A 14 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N Y S, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO C1-6 Y HALOALQUILO C1-6. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE LA ENZIMA INTEGRASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HIV

5. 发明专利

HK1199731A1 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：HK1199731A1
公开(公告)日：2015-07-17
申请号：HK15100191
申请日：2015-01-08
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE REN , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDR , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

6. 发明专利

PE20130009A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE20130009A1
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：PE2012001161
申请日：2008-11-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R4 ES HET OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HALO, ALQUENILO C2-6, CICLOALQUILO C3-7, -NH2, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE H, HALO, ALQUILO C1-6, Y HALOALQUILO C1-6; HET ES UN HETEROCICLO DE 4 A 7 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N, Y S, O UN HETEROPOLICICLO DE 7 A 14 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N, Y S, ENTRE OTROS. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE LA ENZIMA INTEGRASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HIV

7. 发明专利

PE20130008A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE20130008A1
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：PE2012001160
申请日：2008-11-14
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE: R4 ES ARILO O HET OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HALO, ALQUENILO C2-6, HALOALQUILO C1-6, -OH, -SH, -NH2, ENTRE OTROS; HET ES UN HETEROCICLO DE 4 A 7 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N Y S, O UN HETEROPOLICICLO DE 7 A 14 MIEMBROS SATURADO, INSATURADO O AROMATICO CON 1 A 5 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE O, N Y S, ENTRE OTROS; R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO C1-6 Y HALOALQUILO C1-6. REFERIDO ADEMAS A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES INHIBIDOR DE LA ENZIMA INTEGRASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HIV

8. 发明专利

NZ585226A INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：NZ585226A
公开(公告)日：2012-08-31
申请号：NZ58522608
申请日：2008-09-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D215/14 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D491/06
摘要： Disclosed herein are quinoline compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful as inhibitors of human immunodeficiency virus (HIV) replication and are therefore useful in the treatment of HIV infection.

9. 发明专利

PE20120659A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：PE20120659A1
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：PE2011001935
申请日：2010-05-13
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： YOAKIM CHRISTIANE , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LAPLANTE STEVEN , SIMONEAU BRUNO , SURPRENANT SIMON , THIBEAULT CARL , TSANTRIZOS YOULA S , MORIN SEBASTIEN
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P31/18 , C07D213/55 , C07D213/60 , C07D401/00 , C07D405/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C2-C6) O CICLOALQUILO(C3-C6); R2 ES ALQUILO(C1-C6) O CICLOALQUILO(C3-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO(C1-C6); R3 ES ARILO OPCIONALMENTE CONDENSADO A UN HETEROCICLO PARA FORMAR UN HETEROPOLICICLO, EN DONDE EL ARILO O HETEROPOLICICLO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO(C1-C6), HALO U O-ALQUILO(C1-C6); R4 ES ALQUILO(C1-C6), CN, HALO, CICLOALQUILO(C3-C5); ENTRE OTROS; a ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE; R6 ESTA AUSENTE; R5 ES R51 O ALQUIL(C1-C3)-R51, O R5 Y R6 FORMAN UN ANILLO DE 5 MIEMBROS; R51 ES -OR53, -C(=O)OR53, ENTRE OTROS, EN DONDE R53 ES ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C8), ARILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS DE FORMULA (i), (ii), ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE INTEGRASA DEL VIH SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR VIH

10. 发明专利

DK2220076T3 Inhibitorer af replikationen af humant immundefektvirus 未知
公开(公告)号：DK2220076T3
公开(公告)日：2012-05-14
申请号：DK08848765
申请日：2008-11-03
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D215/02 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/06

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