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1. 发明专利

ES2402322T3 Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2402322T3
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：ES08850892
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , TSANTRIZOS YOULA S , BROCHU CHRISTIAN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racematoUn compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y ees S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccs S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -ionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquin entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7ilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y ), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustitHet está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independienuyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-temente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), ciclo6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1alquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHal-SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (Cquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalqu1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Hetilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, en los que cada uno del arilo y Het está opciona, en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1-6). lmente sustituido con halo o alquilo (C1-6).

2. 发明专利

ES2381234T3 Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2381234T3
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：ES08848765
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： A61K31/47 , C07D413/04 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D215/02 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/06
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo: R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 . 10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y estando cada uno del arilo y Het opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6) -, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -C (=O) -NH2, -C (=O) -NHalquilo (C1-4), -C (=O) -N (alquilo (C1-4) ) 2, -C (=O) -arilo, -C (=O) -Het, NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N (alquilo (C1-6) ) 2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) o -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, donde cada uno de los grupos arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo (C1-6) o COOH; y c) -O-R8a en la que R8a se selecciona de H, alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; d) -N (R9) R10, -C (=O) -N (R9) R10, -O-C (=O) -N (R9) R10, -SO2-N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -N (R9) R10 , -alquileno (C1-6) -C (=O) -N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -O-C (=O) -N (R9) R10 o -alquileno (C1-6) -SO2-N (R9) R10 , en las que R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6) y cicloalquilo (C3-7); y R10 R11 en cada caso se selecciona independientemente de , -alquileno (C1-6) -R11, -SO2-R11 , -C (=O) -R11, -C (=O) OR11 y -C (=O) N (R9) R11; en las que R11 y R9 son como se ha definido antes; o R2 también puede ser H, alquilo (C1-6) o -O-alquilo (C1-6), cuando uno de R5 o R8 es distinto de H o cuando uno de R6 o R7 es distinto de H, halo, alquilo (C1-6) o haloalquilo (C1-6), R5 y R8 se seleccionan, cada uno independientemente, de: a) halo, nitro o ciano; b) R11, -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11 , -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11 , -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C16) -S-R11, -alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y en las que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6) -, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -C (=O) -NH2, -C (=O) -NHalquilo (C1-4), -C (=O) -N (alquilo (C1-4) ) 2, -C (=O) -arilo, -C (=O) -Het, NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N (alquilo (C1-6) ) 2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) o -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo (C1-6) o COOH; y c) -N (R9) R10, -C (=O) -N (R9) R10, -O-C (=O) -N (R9) R10, -SO2-N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -N (R9) R10 , -alquileno (C1-6) -C (=O) -N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -O-C (=O) -N (R9) R10 o -alquileno (C1-6) -SO2-N (R9) R10 , en las que R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6) y cicloalquilo (C3-7); y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen (C1-6) -R11, -SO2-R11, -C (=O) -R11 , -C (=O) OR11 y -C (=O) N (R9) R11; en las que R11 y R9 son como se ha definido antes; R6 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), nitro, ciano, arilo y Het; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 , -alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), halógenoalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y c) -N (R9) R10, -C (=O) -N (R9) R10, -O-C (=O) -N (R9) R10, -SO2-N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -N (R9) R10 , -alquileno (C1-6) -C (=O) -N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -O-C (=O) -N (R9) R10 o -alquileno (C1-6) -SO2-N (R9) R10 , en las que R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6) y cicloalquilo (C3-7); y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen (C1-6) -R11, -SO2-R11, -C (=O) -R11 , -C (=O) OR11 y -C (=O) N (R9) R11; en las que R11 y R9 son como se han definido anteriomente; estando cada uno de arilo y Het opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6) -, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N (alquilo (C1-6) ) 2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) o -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, donde cada uno de arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo (C1-6) o COOH; y R6 también puede ser H, halo, alquilo (C1-6) o haloalquilo (C1-6) cuando al menos uno de R5 o R8 es distinto de H o cuando R7 es distinto de H, halo, alquilo (C1-6) o haloalquilo (C1-6), o cuando R2 es distinto de H, alquilo (C1-6) o -Oalquilo (C1-6); R7 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), nitro, ciano, arilo y Het; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 , -alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y c) -N (R9) R10, -C (=O) -N (R9) R10, -O-C (=O) -N (R9) R10, -SO2-N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -N (R9) R10 , -alquileno (C1-6) -C (=O) -N (R9) R10, -alquileno (C1-6) -O-C (=O) -N (R9) R10 o -alquileno (C1-6) -SO2-N (R9) R10 , en las que R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6) y cicloalquilo (C3-7); y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen (C1-6) -R11, -SO2-R11, -C (=O) -R11 , -C (=O) OR11 y -C (=O) N (R9) R11; en las que R11 y R9 son como se ha definido antes; estando cada uno del arilo y Het opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6) -, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N (alquilo (C1-6) ) 2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) o -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, donde cada uno de arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo (C1-6) o COOH; y R7 también puede ser H, halo, alquilo (C1-6) o haloalquilo (C1-6) cuando al menos uno de R5 o R8 es distinto de H o cuando R6 es distinto de H, halo, alquilo (C1-6) o haloalquilo (C1-6), o cuando R2 es distinto de H, alquilo (C1-6) o -Oalquilo (C1-6); o R5 y R6, junto con el C al que están unidos, y R7, junto con el C al que están unidos, o R7 y R8, junto con el C al que están unidos, pueden estar enlazados para formar un carbociclo de 5 ó 6 miembros o un heterociclo de 4 a 7 miembros que, opcionalmente, contiene además 1 a 3 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de N, O y S, en el que cada heteroátomo S puede existir, independientemente y en los casos en los que sea posible, en un estado oxidado, de modo que es unido adicionalmente a uno o dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2; estando el carbociclo o heterociclo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N (alquilo (C1-6) ) 2; R3 es alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6), Het-alquilo (C1-6) o -Y-R31, y el enlace c es un enlace sencillo; o R3 es alquilideno (C1-6) y el enlace c es un doble enlace; en la que Y es O o S y R31 es alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) o Het-alquilo (C1-6); en la que cada uno del alquilideno (C1-6), alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquil (C3-7) -alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6), Het-alquilo (C1-6) e -Y-R31 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo (C1-6), halo, ciano, oxo y -Oalquilo (C1-6); R4 es arilo o Het, estando cada uno del arilo y Het opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N (alquilo (C1-6) ) 2; estando el alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con h

3. 发明专利

JP2013241410A Inhibitors of human immunodeficiency virus replication 审中-公开
标题翻译：人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂
公开(公告)号：JP2013241410A
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：JP2013115884
申请日：2013-05-31
申请人： Gilead Sciences Inc , ギリアードサイエンシスインコーポレーテッド
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D215/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06 , C12N9/99
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds having inhibitory activity against integrase enzyme in HIV replication.SOLUTION: This invention provides compounds represented by the following formula. In the formula, Ris aryl or Het, wherein Het is a 4- to 7-membered saturated, unsaturated or aromatic heterocycle having 1 to 4 heteroatoms each independently selected from O, N and S, or a 7- to 14-membered saturated, unsaturated or aromatic heteropolycycle having wherever possible 1 to 5 heteroatoms, each independently selected from O, N and S; and Rand Rare each independently selected from H, halo, (C1-6)alkyl and (C1-6)haloalkyl.
摘要翻译：要解决的问题：提供对HIV复制中的整合酶具有抑制活性的新化合物。解决方案：本发明提供由下式表示的化合物。在该式中，Ris芳基或Het，其中Het是具有1至4个各自独立地选自O，N和S的杂原子的4-至7-元饱和的不饱和或芳族杂环，或7至14元饱和的，不饱和或芳族杂多环具有可能的1至5个杂原子，各自独立地选自O，N和S; 和Rare Rare各自独立地选自H，卤素，（C 1-6）烷基和（C 1-6）卤代烷基。

4. 发明申请

WO2011100838A1 DERIVATIVES OF 1-PHENYL-1,5-DIHYDRO-BENZO[B] [1.4]DIAZEPINE-2.4-DIONE AS INHIBITORS OF HIV REPLICATION 审中-公开
标题翻译： 1-苯基-1,5-二氢苯并[B] [1.4] DIAZEPINE-2.4-作为HIV复制抑制剂的衍生物
公开(公告)号：WO2011100838A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：PCT/CA2011050071
申请日：2011-02-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , SIMONEAU BRUNO , DEROY PATRICK , FADER LEE , FAUCHER ANNE-MARIE , GAGNON ALEXANDRE , GRAND-MAITRE CHANTAL , KAWAI STEVEN , LANDRY SERGE , MERCIER JEAN-FRANCOIS , RANCOURT JEAN
发明人： SIMONEAU BRUNO , DEROY PATRICK , FADER LEE , FAUCHER ANNE-MARIE , GAGNON ALEXANDRE , GRAND-MAITRE CHANTAL , KAWAI STEVEN , LANDRY SERGE , MERCIER JEAN-FRANCOIS , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , C07D243/12 , C07D255/04 , C07D401/10 , C07D403/10
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , C07D243/12 , C07D255/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： Compounds of formula (I) wherein m, R1, R2, R3, X and Y are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.
摘要翻译：其中m，R 1，R 2，R 3，X和Y在本文中定义的式（I）化合物可用作HIV复制的抑制剂。

5. 发明申请

WO2011100838A8 DERIVATIVES OF 1-PHENYL-1,5-DIHYDRO-BENZO[B] [1.4]DIAZEPINE-2.4-DIONE AS INHIBITORS OF HIV REPLICATION 审中-公开
标题翻译： 1-苯基-1,5-二氢苯并[B] [1.4] DIAZEPINE-2.4-作为HIV复制抑制剂的衍生物
公开(公告)号：WO2011100838A8
公开(公告)日：2012-09-13
申请号：PCT/CA2011050071
申请日：2011-02-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , SIMONEAU BRUNO , DEROY PATRICK , FADER LEE , FAUCHER ANNE-MARIE , GAGNON ALEXANDRE , GRAND-MAITRE CHANTAL , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , MERCIER JEAN-FRANCOIS , RANCOURT JEAN
发明人： SIMONEAU BRUNO , DEROY PATRICK , FADER LEE , FAUCHER ANNE-MARIE , GAGNON ALEXANDRE , GRAND-MAITRE CHANTAL , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , MERCIER JEAN-FRANCOIS , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , C07D243/12 , C07D255/04 , C07D401/10 , C07D403/10
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , C07D243/12 , C07D255/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： Compounds of formula (I) wherein m, R1, R2, R3, X and Y are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.
摘要翻译：其中m，R 1，R 2，R 3，X和Y在本文中定义的式（I）化合物可用作HIV复制的抑制剂。

6. 发明申请

WO2004050643A3 NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：非核苷酸逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：WO2004050643A3
公开(公告)日：2004-09-10
申请号：PCT/CA0301870
申请日：2003-12-01
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , SIMONEAU BRUNO , THAVONEKHAM BOUNKHAM , LANDRY SERGE , O'MEARA JEFFREY , YOAKIM CHRISTIANE , FAUCHER ANNE-MARIE
发明人： SIMONEAU BRUNO , THAVONEKHAM BOUNKHAM , LANDRY SERGE , O'MEARA JEFFREY , YOAKIM CHRISTIANE , FAUCHER ANNE-MARIE
IPC分类号： A61K31/167 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D307/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07C323/41
CPC分类号： C07D257/04 , A61K31/167 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D249/12 , C07D257/06 , C07D307/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Disclosed herein are compounds of formula Ar -X-W-Ar wherein Ar and Ar represent aryl groups characterized generally as aromatic heterocycles (e.g. imidazolyl or tetrazolyl) or carbocycles (e.g. phenyl or naphthalenyl); the aryl groups are optionally substituted or fused with other heterocycles or carbocycles; the aryl groups can bear substituents such as alkyl, halo or O-alkyl. X is a heteroatom, a valence bond or an optionally substituted divalent methylene, and W represents a spacer; typical spacers include divalent alkylene or alkylene-amido, -amido or -oxy radicals, which may optionally be substituted (e.g. hydroxyl or oxo). A typical compound is a derivative of 2-(N-napthalenyltetrazolylthio)- N-(2-nitrophenyl)acetamide. The compounds have inhibitory activity against Wild Type and single or double mutant strains of HIV.
摘要翻译：本文公开的是式Ar 1 -X-W-Ar 2的化合物，其中Ar 1和Ar 2表示通常表示芳族杂环（例如咪唑基或四唑基）或碳环（例如苯基或萘基）的芳基; 芳基任选被取代或与其它杂环或碳环稠合; 芳基可以具有取代基，例如烷基，卤素或O-烷基。 X是杂原子，价键或任选取代的二价亚甲基，W表示间隔基; 典型的间隔基包括二价亚烷基或亚烷基 - 酰胺基，酰胺基或氧基，其可任选被取代（例如羟基或氧代）。典型的化合物是2-（N-萘基四唑基硫代）-N-（2-硝基苯基）乙酰胺的衍生物。该化合物对野生型和单突变或双突变株具有抑制活性。

8. 发明公开

EP2539341A4 DERIVATIVES OF 1-PHENYL-1,5-DIHYDRO-BENZO[B][1.4]DIAZEPINE-2.4-DIONE AS INHIBITORS OF HIV REPLICATION 审中-公开
标题翻译：衍生物1-苯基-1,5-二氢苯并[B - ] [1,4-]二氮杂萘-2,4-二酮艾滋病毒重复修饰剂
公开(公告)号：EP2539341A4
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：EP11744230
申请日：2011-02-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , DEROY PATRICK , FADER LEE , FAUCHER ANNE-MARIE , GAGNON ALEXANDRE , GRAND-MAITRE CHANTAL , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , MERCIER JEAN-FRANCOIS , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P31/18 , C07D243/12 , C07D255/04 , C07D401/10 , C07D403/10
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/55 , A61K31/551 , C07D243/12 , C07D255/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04

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