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1. 发明授权

US5276021A Phosphorus-containing HMG-COA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷的HMG-COA还原酶抑制剂，新的中间体和方法
公开(公告)号：US5276021A
公开(公告)日：1994-01-04
申请号：US810099
申请日：1991-12-19
申请人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
发明人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506 , C07F9/02 , C07C69/73 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241 , C07F9/4006 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/5728 , C07F9/65033
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesterolemic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein R is OH, or salts thereof or lower alkoxy;R.sup.x is H or alkyl;X is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z);Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds.
摘要翻译：提供可用作胆固醇生物合成抑制剂，因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有其中R为OH的结构（*化学结构*），或其盐或低级烷氧基; Rx是H或烷基; X是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - C（三键）C - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 O-（其中O与Z连接）; （*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）其中虚线表示任选的双键。

2. 发明授权

US4904646A Phosphorus-containing HMG-COA reductase inhibitors 失效
标题翻译：含磷的HMG-COA还原酶抑制剂
公开(公告)号：US4904646A
公开(公告)日：1990-02-27
申请号：US182696
申请日：1988-04-18
申请人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/36 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/4006 , C07F9/301 , C07F9/3211 , C07F9/36 , C07F9/3808 , C07F9/4407
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesterolemic agents are provided which have the structure ##STR1## including salts thereof, wherein R is OH, lower alkoxy or lower alkyl; R.sup.x is H or alkyl;X is --O-- or --NH--;n is 1 or 2Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有包括其盐的结构，其中R是OH，低级烷氧基或低级烷基; Rx是H或烷基; X是-O-或-NH-; n为1或2，Z为疏水锚，例如“IMAGE”或“IMAGE”，其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

3. 发明授权

US5091378A Phosphorus-containing HMG-CoA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷的HMG-CoA还原酶抑制剂，新中间体和方法
公开(公告)号：US5091378A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US182710
申请日：1988-04-18
申请人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
发明人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241 , C07F9/4006 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/5728 , C07F9/65033
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesteroleumic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein R is OH, or salts thereof or lower alkoxy; R.sup.x is H or alkyl;X is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z);Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有其中R为OH的结构，或其盐或低级烷氧基; Rx是H或烷基; X是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 O-（其中O与Z连接）; Z是疏水锚，例如其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

4. 发明授权

US5017716A Phosphorous-containing HMG-CoA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷HMG-CoA还原酶抑制剂，新中间体和方法
公开(公告)号：US5017716A
公开(公告)日：1991-05-21
申请号：US444336
申请日：1989-12-01
申请人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/36 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/4006 , C07F9/301 , C07F9/3211 , C07F9/36 , C07F9/3808 , C07F9/4407
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesterolemic agents are provided which have the structure ##STR1## including salts thereof, wherein R is OH, lower alkoxy or lower alkyl; R.sup.x is H or alkyl;X is --O-- or --NH--;n is 1 or 2Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有包括其盐的结构，其中R是OH，低级烷氧基或低级烷基; Rx是H或烷基; X是-O-或-NH-; n是1或2，Z是疏水锚，例如 + TR ，其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

5. 发明授权

US4512988A Acylamino oxo or hydroxy substituted alkylamino thiazines and thiazepines 失效
标题翻译：酰基氨基氧基或羟基取代的烷基氨基噻嗪和硫氮杂
公开(公告)号：US4512988A
公开(公告)日：1985-04-23
申请号：US585058
申请日：1984-03-01
申请人： Harold N. Weller, III , Eric M. Gordon , Donald S. Karanewsky , Denis E. Ryono
发明人： Harold N. Weller, III , Eric M. Gordon , Donald S. Karanewsky , Denis E. Ryono
IPC分类号： A61K31/54 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61K38/00 , A61K38/55 , A61P9/12 , C07D279/06 , C07D281/06 , C07D281/10 , C07D417/04 , C07F7/08 , C07F7/10 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K14/81 , C07D285/36
CPC分类号： C07D417/04 , C07D279/06 , C07D281/06 , C07D281/10 , C07F7/0812
摘要： Compounds of the formula ##STR1## and X is an oxo substituted thiazine or thiazepine are disclosed. These compounds possess angiotensin converting enzyme inhibition activity and are thus useful as hypotensive agents.
摘要翻译：公开了式 + TR 的化合物，X是氧代取代的噻嗪或硫氮杂。这些化合物具有血管紧张素转换酶抑制活性，因此可用作降压剂。

6. 发明授权

US4474778A Lactam containing compounds, their pharmaceutical compositions and method of use 失效
标题翻译：含内含物的化合物，其药物组合物和使用方法
公开(公告)号：US4474778A
公开(公告)日：1984-10-02
申请号：US549931
申请日：1983-11-09
申请人： Eric M. Gordon , Donald S. Karanewsky
发明人： Eric M. Gordon , Donald S. Karanewsky
IPC分类号： C07D223/12 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P9/12 , C07D211/76 , C07D225/02 , C07K5/078 , C07D403/12 , C07D403/14
CPC分类号： C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed wherein R is ##STR2## The compounds possess hypotensive activity.
摘要翻译：公开了式“IMAGE”的化合物，其中R为化合物具有降血压活性。

7. 发明授权

US6087349A Method for blocking neoplastic transformation of cells induced by ras oncogenes 失效
标题翻译：阻断ras致癌基因诱导的细胞肿瘤转化的方法
公开(公告)号：US6087349A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US81972
申请日：1998-05-06
申请人： Scott A. Biller , Mariano Barbacid , Eric M. Gordon , David R. Magnin , Chester A. Meyers , Veeraswamy Manne
发明人： Scott A. Biller , Mariano Barbacid , Eric M. Gordon , David R. Magnin , Chester A. Meyers , Veeraswamy Manne
IPC分类号： A61K31/66 , A61P35/00 , C07F9/40 , A01M57/10 , A01M57/00
CPC分类号： A61K31/663 , A61K31/66
摘要： A method is provided by blocking or preventing the prenylation of CAAX box containing proteins including ras oncogene products thereby preventing and/or treating ras-related tumors which includes the step of administering a therapeutically effective amount of a protein-prenyl transferase inhibitor.
摘要翻译：通过阻断或阻止包含ras癌基因产物的CAAX盒蛋白的脱甲酰化从而预防和/或治疗ras相关的肿瘤，包括给予治疗有效量的蛋白质 - 异戊烯基转移酶抑制剂的步骤来提供一种方法。

8. 发明授权

US5523430A Protein farnesyl transferase inhibitors 失效
标题翻译：蛋白法呢基转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5523430A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US247743
申请日：1994-05-23
申请人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07C57/13 , C07C233/49 , C07F9/38 , C07C233/00
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C233/49 , C07C57/13 , C07F9/3826
摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, and inhibition of cholesterol biosynthesis, are effected by compounds of the formula ##STR1## their enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates, wherein:X is --ONR.sup.1 C(O)--, --N(OR.sup.1)C(O)--, --NR.sup.1 C(O)--, --C(O)NR.sup.1 --, --NR.sup.1 S(O.sub.2)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --O--, --NR.sup.1 -- or --(S)q;Y and Z are each independently --CO.sub.2 R.sup.2, --SO.sub.3 R.sup.2 or --P(O)(OR.sup.2)(OR.sup.3);R is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkenylene or aryl;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl;m and n are each independently 0 or an integer from 1 to 5;p is 0 or 1; andq is an integer from 1 to 2.
摘要翻译：抑制参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶和胆固醇生物合成的抑制由下式的化合物影响：它们的对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中：X是（O） - ， - N（OR 1）C（O） - ， - NR 1 C（O） - ， - C（O）NR 1 - ， - NR 1 S（O 2） - ， - （O） - ， - O - ， - NR 1 - 或 - （S）q; Y和Z各自独立地为-CO 2 R 2，-SO 3 R 2或-P（O）（OR 2）（OR 3）; R是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，亚烯基或芳基; R1，R2和R3各自独立地为氢，烷基，芳基或芳烷基; m和n各自独立地为0或1至5的整数; p为0或1; q为1〜2的整数。

9. 发明授权

US5166364A Mevinic acid derivatives useful as antihypercholesterolemic agents and method for preparing same 失效
标题翻译：可用作抗高胆固醇血症药的米维酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5166364A
公开(公告)日：1992-11-24
申请号：US765806
申请日：1991-09-26
申请人： Jeffrey O. Saunders , Eric M. Gordon
发明人： Jeffrey O. Saunders , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07C59/11 , C07D309/30 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C59/11 , C07D309/30
摘要： Mevinic acid derivatives are provided which are 6-hydroxy-8-(2,2-dimethyl-1-oxybutoxy- 2-methyl)-substituted-decahydronaphthalene esters and have the structure ##STR1## wherein Z is ##STR2## wherein R is alkali metal such as Na, or H or lower alkyl, and are HMG CoA reductase inhibitors and thus are useful as antihypercholesterolemic agents and in treating atherosclerosis, and also as antifungal agents.In addition, a method for preparing the above-mevinic acid derivatives is also provided.
摘要翻译：提供了6-羟基-8-（2,2-二甲基-1-氧丁氧基-2-甲基） - 取代十氢萘酯的维甲酸衍生物，其结构为：其中R为碱金属如Na或H或低级烷基，并且是HMG CoA还原酶抑制剂，因此可用作抗高胆固醇血症药物和治疗动脉粥样硬化，并且还可用作抗真菌剂。此外，还提供了制备上述维甲酸衍生物的方法。

10. 发明授权

US4906667A Phenyl hydroxamic acids including a hetero-containing substituent 失效
标题翻译：苯基异羟肟酸，包括含杂原子的取代基
公开(公告)号：US4906667A
公开(公告)日：1990-03-06
申请号：US203527
申请日：1988-05-23
申请人： Ravi K. Varma , Eric M. Gordon , Martin F. Haslanger
发明人： Ravi K. Varma , Eric M. Gordon , Martin F. Haslanger
IPC分类号： C07C259/10
CPC分类号： C07C259/10 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： Phenyl hydroxamic acids are disclosed having the general formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is NR, oxygen, sulfur, ##STR2## or a single bond, and Y is NR, oxygen, sulfur, ##STR3## or a single bond, where R can be hydrogen or lower alkyl, g can be 1 or 2, and with the proviso that at least one of X and Y is other than a single bond; Z is aryl, aralkyl or cycloalkyl; R.sub.1 is hydrogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, cycloalkyl, lower alkenyl or aryl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, aroyl or acyl; m is 0 to 4 carbon atoms; and, n is 0 to 4 carbon atoms further providing that if one of X or Y is oxygen, the other of X or Y must be oxygen and further that when X and Y are oxygen Z cannot be aralalkyl.These new compounds have been found to be inhibitors or arachidonic acid 5-lipoxygenase and are therefore useful as antiallergy agents and antipsoriatics.
摘要翻译：公开了具有通式为“IMAGE”或其药学上可接受的盐的苯基异羟肟酸，其中X是NR，氧，硫，或单键，Y是NR，氧，硫，单键，其中R可以是氢或低级烷基，g可以是1或2，条件是X和Y中的至少一个不是单键; Z是芳基，芳烷基或环烷基; R 1是氢，取代或未取代的低级烷基，环烷基，低级烯基或芳基; R2是氢，低级烷基，芳酰基或酰基; m为0〜4个碳原子; 并且n为0至4个碳原子，条件是如果X或Y中的一个为氧，X或Y中的另一个必须为氧，此外，当X和Y为氧时，Z不能为芳烷基。已经发现这些新化合物是抑制剂或花生四烯酸5-脂氧合酶，因此可用作抗过敏剂和抗牛皮癣剂。

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