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1. 发明公开

EP1730167A4 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 有权
标题翻译：大环肽有效对抗丙型肝炎病毒
公开(公告)号：EP1730167A4
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：EP05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
CPC分类号： C07K5/0808 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827

2. 发明专利

ES2358333T3 PEPTIDOS MACROCICLICOS CON ACCION CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2358333T3
公开(公告)日：2011-05-09
申请号：ES05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , donde R1 es hidroxilo o NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil( C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, Het, aril-alquilo (C1-4)- o Het-alquilo (C1-4)-; a) dichos grupos alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), arilo, Het, cicloalquil(C3-7)-alquilo (C1-6)-, aril- alquilo (C1-4)- y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -O-arilo, -C(=O)-alquilo (C1-6), -C(=O)- NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N-(alquilo (C1-4))2, -NH2, -NH-alquilo (C1-4) y -N-(alquilo (C1-4))2; y b) dicho grupo cicloalquilo (C3-7) puede estar opcionalmente sustituido con uno más sustituyentes escogidos independientemente entre nitro, halógeno, hidroxilo, ciano, -O-alquilo (C1-6), alquenilo (C2-4), -O-halo-alquilo (C1-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4), -N-(alquilo (C1-4))2, trialquil-(C1- 6)-sililo, R41, -C(=O)-R41, -C(=O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41 y -OC(=O)-R41; donde R41 está en cada caso escogido independientemente entre: i) H, cicloalquilo (C3-7), cicloalquenilo (C4-7), Het o aril-alquil-(C1-4)-O-; ii) arilo y ariloxi, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); y iii) alquilo (C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos in- dependientemente entre -O-alquilo (C1-6), hidroxilo, halógeno, alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7), cicloalquenilo (C4-7), arilo, Het, ariloxi y aril-alquil-(C1-4)-O-, donde cada uno de dichos arilo y ariloxi está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); y R42 está escogido entre H y alquilo (C1-6); o R11 es -N(R11a)(R11b), donde R11a y R11b están escogidos independientemente entre H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, aril-alquilo (C1-6)-, Het y Het-alquilo (C1-4)-; donde dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, aril-alquilo (C1-6)-, Het y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-6), hidroxilo, ciano, nitro, haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-NH2, - C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-alquilo (C1-6), -COOH y -COO-alquilo (C1-6); o R11a y R11b están conectados con el nitrógeno al que van unidos, formando un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros opcionalmente condensado con al menos otro anillo para formar un heteropoliciclo, de manera que dicho heterociclo y heteropoliciclo contienen opcionalmente de uno hasta tres heteroátomos adicionales elegidos independientemente entre N, S y O, y están sus45 tituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-6), hidroxilo, ciano, nitro, haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-8), -O-haloalquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-alquilo (C1- 6), -COOH y -COO-alquilo (C1-6); R2 es un grupo de fórmula: , donde R20 es H, OH, halógeno o Y1-R20a, donde Y1 es un enlace, O, S o NR20b y donde: R20a está seleccionado del grupo formado por: alquilo (C1-8), alquil-(C1-6)-C≡N, alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8) y cicloalquilo (C3-7), donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre: halógeno, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -O-alquilo (C1-6) o -O-cicloalquilo (C3-6), cicloalquilo (C3-7), -O-alquilo (C1-6), Het, -O-cicloalquilo (C3-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4) y -N-(alquilo (C1-4))2; y R20b es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); y W es N; y la línea de trazos "a" es un doble enlace; o R20 es oxo y W es NR23, donde R23 es H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6); y la línea de trazos "a" es un enlace sencillo; R21 es halógeno o Y2-R21a, donde Y2 es un enlace, O, S, SO o SO2, y R21a es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) o cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-; R22 es H, -OH, -O-alquilo (C1-4), -NH2, -NH-alquilo (C1-4) o -N-(alquilo (C1-4))2; X es O o NH; R3 es alquilo (C1-10), cicloalquilo (C3-7) o cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-4)-, a) donde el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo- puede estar mono-, di- o trisustituido con alquilo (C1-3); b) donde el alquilo, el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo- puede estar mono- o disustituido con sustituyentes escogidos independientemente entre hidroxilo y O-alquilo (C1-6); c) donde cada grupo alquilo puede estar mono-, di- o trisustituido con halógeno; y d) donde en cada grupo cicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros uno o dos grupos -CH2- no unidos directamente entre sí pueden estar sustituidos por -O-, de tal manera que el átomo de O va unido al grupo X mediante al menos dos átomos de C; e) D es una cadena alquileno saturada o insaturada de 3 hasta 8 átomos; y la línea de trazos "b" es un enlace simple o doble; donde Het, tal como se emplea aquí, se define como un heterociclo de 3 a 7 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos elegidos independientemente entre O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático y opcionalmente está condensado con al menos otro anillo, para formar un heteropoliciclo de 4 a 14 miembros con 1 a 5 heteroátomos donde sea posible, escogidos independientemente entre O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que R2 sea un grupo de fórmula ; y W sea N; y la línea de trazos "a" sea un doble enlace; y R20 sea H, halógeno o Y1-R20a, donde Y1 sea O y R20a sea alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); o Y1 sea un enlace y R20a sea alquilo (C1-6); y R21 sea halógeno o Y2-R21a, donde Y2 sea O y R21a sea alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); y R22 sea H; y R3 sea alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, o R3 sea -(CH2)p-cicloalquilo (C3-7), donde p sea 0-4, o R3 sea un anillo de tetrahidrofurano unido mediante su posición C3 o C4; entonces R1 no es NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6) o a cicloalquilo (C3-7) no sustituido.

3. 发明申请

WO2011143772A9 INHIBITORS OF HIV REPLICATION 审中-公开
标题翻译： HIV复制抑制剂
公开(公告)号：WO2011143772A9
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/CA2011050308
申请日：2011-05-17
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , LEPAGE OLIVIER , BHARDWAJ PUNIT K , FAUCHER ANNE-MARIE , GRAND-MAITRE CHANTAL , LACOSTE JEAN-ERIC , LAMORTE LOUIE , MERCIER JEAN-FRANCOIS
发明人： LEPAGE OLIVIER , BHARDWAJ PUNIT K , FAUCHER ANNE-MARIE , GRAND-MAITRE CHANTAL , LACOSTE JEAN-ERIC , LAMORTE LOUIE , MERCIER JEAN-FRANCOIS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P31/18
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) wherein R1, R2, n and R3 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.
摘要翻译：其中R1，R2，n和R3在本文中定义的式（I）化合物可用作HIV复制的抑制剂。

4. 发明公开

EP2528926A4 HEPATITIS C INHIBITOR COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：丙型肝炎抑制剂化合物
公开(公告)号：EP2528926A4
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：EP11736580
申请日：2011-01-24
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： KUHN CYRILLE , BHARDWAJ PUNIT K , POUPART MARC-ANDRE
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P31/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14

5. 发明公开

EP2220084A4 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 有权转让
公开(公告)号：EP2220084A4
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：EP08850525
申请日：2008-11-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT K , BROCHU CHRISTIAN , EDWARDS PAUL J , FADER LEE , JAKALIAN ARAZ , KAWAI STEPHEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/04

6. 发明专利

DE602005025855D1 MAKROCYCLISCHE PEPTIDE MIT WIRKUNG GEGEN DAS HEPATITIS-C-VIRUS 未知
公开(公告)号：DE602005025855D1
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：DE602005025855
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087

7. 发明专利

ES2463720T3 Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2463720T3
公开(公告)日：2014-05-29
申请号：ES08850525
申请日：2008-11-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT K , BROCHU CHRISTIAN , EDWARDS PAUL J , FADER LEE , JAKALIAN ARAZ , KAWAI STEPHEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRÉ , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/18
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula** en la que ------- representa un enlace sencillo o un enlace doble; X es N cuando Y es N-R7; o X es N-R6 cuando Y es N; R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo; b) R8, -C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(>=O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(>=O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8; en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de forma independiente de: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), cicloalquilo (C3 - 7)-alquilo (C1 - 6)-, -OH, -O-alquilo (C1 - 6), O-haloalquilo (C1 - 6), -SH, -S-alquilo (C1 - 6), -SO-alquilo (C1 - 6), -SO2-alquilo (C1 - 6), -NH2, -NH-alquilo (C1 - 6) y -N((alquilo (C1 - 6)2; ii) alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1 - 6) o -O-alquilo (C1 - 6); y iii) arilo o Het, en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1 - 6); y c) -N(R9)R10, -C(>=O)-N(R9)R10, -O-C(>=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquileno (C1 - 6)-N(R9)R10, -alquileno (C1 - 6)-C(>=O)-N(R9)R10, -alquileno (C1 - 6)-O-C(>=O)-N(R9)R10 o -alquileno (C1 - 6)-SO2-N(R9)R10 en donde R9 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6) y cicloalquilo (C3 - 7); y R10 se selecciona en cada caso de forma independiente de R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -SO2-R8, -C(>=O)-R8, - C(>=O)OR8 y -C(>=O)N(R9)R8; en donde R3 y R9 son como se ha definido con anterioridad.

8. 发明专利

CA2549851C MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 未知
公开(公告)号：CA2549851C
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：CA2549851
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R2, X,R3, D, and the dotted line b are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, are useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

9. 发明专利

AT495185T 未知
公开(公告)号：AT495185T
公开(公告)日：2011-01-15
申请号：AT05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Compounds of formula (I): wherein R1, R2, X, R3, D, and the dotted line b are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, are useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

10. 发明专利

CA2705338A1 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：CA2705338A1
公开(公告)日：2009-05-22
申请号：CA2705338
申请日：2008-11-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT K , BROCHU CHRISTIAN , EDWARDS PAUL J , FADER LEE , JAKALIAN ARAZ , KAWAI STEPHEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRE , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/18
摘要： Compounds of formula (I): wherein c, X, Y, R2, R4 and R5 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

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