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1. 发明公开

EP1771453A4 HEPATITIS C INHIBITOR DIPEPTIDE ANALOGS 有权
标题翻译：二肽丙型肝炎抑制剂
公开(公告)号：EP1771453A4
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：EP05763539
申请日：2005-07-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61P31/14 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D413/04 , A61K38/00 , C07K5/06139 , C07K5/06191

2. 发明公开

EP1673385A4 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 有权
标题翻译：大环内酯类抗生素对丙型肝炎病毒的影响
公开(公告)号：EP1673385A4
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP04761821
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07K5/0802 , C07K5/0812
摘要： Compounds of formula I: wherein D, R4, R3, L0, L1, L2, R2 and RC are defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

3. 发明公开

EP1730167A4 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 有权
标题翻译：大环肽有效对抗丙型肝炎病毒
公开(公告)号：EP1730167A4
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：EP05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
CPC分类号： C07K5/0808 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827

5. 发明公开

EP1771454A4 HEPATITIS C INHIBITOR PEPTIDE ANALOGS 有权
标题翻译：肽类似物丙型肝炎抑制剂
公开(公告)号：EP1771454A4
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：EP05768319
申请日：2005-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61P31/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12
CPC分类号： C07D401/04 , A61K38/00 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07K5/0205

6. 发明专利

ES2358333T3 PEPTIDOS MACROCICLICOS CON ACCION CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2358333T3
公开(公告)日：2011-05-09
申请号：ES05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , donde R1 es hidroxilo o NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil( C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, Het, aril-alquilo (C1-4)- o Het-alquilo (C1-4)-; a) dichos grupos alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), arilo, Het, cicloalquil(C3-7)-alquilo (C1-6)-, aril- alquilo (C1-4)- y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -O-arilo, -C(=O)-alquilo (C1-6), -C(=O)- NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N-(alquilo (C1-4))2, -NH2, -NH-alquilo (C1-4) y -N-(alquilo (C1-4))2; y b) dicho grupo cicloalquilo (C3-7) puede estar opcionalmente sustituido con uno más sustituyentes escogidos independientemente entre nitro, halógeno, hidroxilo, ciano, -O-alquilo (C1-6), alquenilo (C2-4), -O-halo-alquilo (C1-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4), -N-(alquilo (C1-4))2, trialquil-(C1- 6)-sililo, R41, -C(=O)-R41, -C(=O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41 y -OC(=O)-R41; donde R41 está en cada caso escogido independientemente entre: i) H, cicloalquilo (C3-7), cicloalquenilo (C4-7), Het o aril-alquil-(C1-4)-O-; ii) arilo y ariloxi, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); y iii) alquilo (C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos in- dependientemente entre -O-alquilo (C1-6), hidroxilo, halógeno, alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7), cicloalquenilo (C4-7), arilo, Het, ariloxi y aril-alquil-(C1-4)-O-, donde cada uno de dichos arilo y ariloxi está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); y R42 está escogido entre H y alquilo (C1-6); o R11 es -N(R11a)(R11b), donde R11a y R11b están escogidos independientemente entre H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, aril-alquilo (C1-6)-, Het y Het-alquilo (C1-4)-; donde dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, aril-alquilo (C1-6)-, Het y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-6), hidroxilo, ciano, nitro, haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-NH2, - C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-alquilo (C1-6), -COOH y -COO-alquilo (C1-6); o R11a y R11b están conectados con el nitrógeno al que van unidos, formando un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros opcionalmente condensado con al menos otro anillo para formar un heteropoliciclo, de manera que dicho heterociclo y heteropoliciclo contienen opcionalmente de uno hasta tres heteroátomos adicionales elegidos independientemente entre N, S y O, y están sus45 tituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-6), hidroxilo, ciano, nitro, haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-8), -O-haloalquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-alquilo (C1- 6), -COOH y -COO-alquilo (C1-6); R2 es un grupo de fórmula: , donde R20 es H, OH, halógeno o Y1-R20a, donde Y1 es un enlace, O, S o NR20b y donde: R20a está seleccionado del grupo formado por: alquilo (C1-8), alquil-(C1-6)-C≡N, alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8) y cicloalquilo (C3-7), donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre: halógeno, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -O-alquilo (C1-6) o -O-cicloalquilo (C3-6), cicloalquilo (C3-7), -O-alquilo (C1-6), Het, -O-cicloalquilo (C3-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4) y -N-(alquilo (C1-4))2; y R20b es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); y W es N; y la línea de trazos "a" es un doble enlace; o R20 es oxo y W es NR23, donde R23 es H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6); y la línea de trazos "a" es un enlace sencillo; R21 es halógeno o Y2-R21a, donde Y2 es un enlace, O, S, SO o SO2, y R21a es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) o cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-; R22 es H, -OH, -O-alquilo (C1-4), -NH2, -NH-alquilo (C1-4) o -N-(alquilo (C1-4))2; X es O o NH; R3 es alquilo (C1-10), cicloalquilo (C3-7) o cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-4)-, a) donde el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo- puede estar mono-, di- o trisustituido con alquilo (C1-3); b) donde el alquilo, el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo- puede estar mono- o disustituido con sustituyentes escogidos independientemente entre hidroxilo y O-alquilo (C1-6); c) donde cada grupo alquilo puede estar mono-, di- o trisustituido con halógeno; y d) donde en cada grupo cicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros uno o dos grupos -CH2- no unidos directamente entre sí pueden estar sustituidos por -O-, de tal manera que el átomo de O va unido al grupo X mediante al menos dos átomos de C; e) D es una cadena alquileno saturada o insaturada de 3 hasta 8 átomos; y la línea de trazos "b" es un enlace simple o doble; donde Het, tal como se emplea aquí, se define como un heterociclo de 3 a 7 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos elegidos independientemente entre O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático y opcionalmente está condensado con al menos otro anillo, para formar un heteropoliciclo de 4 a 14 miembros con 1 a 5 heteroátomos donde sea posible, escogidos independientemente entre O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que R2 sea un grupo de fórmula ; y W sea N; y la línea de trazos "a" sea un doble enlace; y R20 sea H, halógeno o Y1-R20a, donde Y1 sea O y R20a sea alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); o Y1 sea un enlace y R20a sea alquilo (C1-6); y R21 sea halógeno o Y2-R21a, donde Y2 sea O y R21a sea alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); y R22 sea H; y R3 sea alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, o R3 sea -(CH2)p-cicloalquilo (C3-7), donde p sea 0-4, o R3 sea un anillo de tetrahidrofurano unido mediante su posición C3 o C4; entonces R1 no es NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6) o a cicloalquilo (C3-7) no sustituido.

7. 发明专利

DE602004031645D1 MAKROZYKLISCHE PEPTIDE MIT WIRKUNG GEGEN DAS HEPATITIS-C-VIRUS 未知
公开(公告)号：DE602004031645D1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：DE602004031645
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12

8. 发明专利

ES2361997T3 PEPTIDOS MACROCICLICOS ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2361997T3
公开(公告)日：2011-06-27
申请号：ES04761821
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
摘要： Un compuesto de la fórmula (I') **(Ver fórmula)**5 e donde, X, es O ó NH; y B, L0, L1, L2 y Rc, son tal y como se definen a continuación: R2, es arilo (C6 ó 10) ó Het, en donde, Het, es un heterociclo saturado ó insaturado, (incluyendo a los aromáticos) de cinco, seis, ó de siete miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos, cada uno de ellos, 10 independientemente seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, encontrándose sustituido, el citado arilo ó Het, con R24 , en donde, R24, es H, halo, alcoxi(C1-6), cicloalcoxi(C3-6) ó NO2; ó R24 es R20, -NHCOR20, -NHCOOR20, -NHR21, ó &8211;NHCONR21R22, en donde, R20 , se selecciona de entre alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-7) y alquil(C1-4)ciclolaquilo(C3-7), en donde, los citados 15 cicloalquilo y alquil-cicloalquilo, pueden encontrarse mono-, di-, ó tri-sustituidos con alquilo(C1-3); R21, es H ó R20, de la forma que se han definido anteriormente, arriba; y R22, es H ó metilo; B es alquilo(C1-10), cicloalquilo(C3-7) ó alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-7), a) en donde, cada uno de los citados alquilo, cicloalquilo y alquil-ciclolaquilo, puede encontrarse mono-, di-, ó tri20 sustituido con alquilo(C1-3); y b) en donde, cada uno de los citados alquilo, cicloalquilo y alquil-ciclolaquilo, puede encontrarse mono-ó di-sustituido con sustituyentes seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre hidroxi y O-alquilo(C1-6); y c) en donde, cada uno de los citados grupos alquilo, puede encontrarse mono-, di-, ó tri-sustituido con halógeno; y 25 d) en donde, en cada uno de los citados grupos cicloalquilo que son de 5, 6, ó de 7 miembros, uno o dos grupos &8211; CH2-que no se encuentre directamente unido el uno con el otro, puede encontrarse reemplazado por &8211;O-; Rc, es hidroxi ó &8211;NHSO2Rs, en donde, Rs, es alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C37), fenilo, naftilo, piridinilo, alquil(C1-4)-fenilo, alquil(C1-4)naftilo ó alquil(C1-4)-piridinilo; encontrándose, cada uno de ellos, opcionalmente monosustituido con nitro; y encontrándose, cada uno de ellos, opcionalmente mono-, di-ó tri30 sustituido con sustituyentes seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), O-alquilo(C1-6), -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-4), -CO-N(alquilo(C1-4))2, NH2, -NH-alquilo(C1-4) y -N(alquilo(C1-4))2, en donde, alquilo(C1-6) y O-alquilo(C1-6), se encuentran opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halógeno; ó Rs, es &8211;N(RN2)(RN1), en donde, RN1 y RN2, se seleccionan, de una forma independiente la una con respecto a la 35 otra, de entre H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), arilo y alquil(C1-6)-arilo, en donde, los citados alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), arilo y alquil(C1-6)-arilo, se encuentran cada uno de ellos, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre halógeno, alquilo(C1-6), hidroxi, ciano, O-alquilo(C1-6), NH2, -NH-alquilo(C1-4), -N(alquilo(C14))2, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-4), -CO-N(alquilo(C1-4))2, -COOH y COO-alquilo(C1-6); ó 40 RN2 y RN1, se encuentran unidas, conjuntamente con el nitrógeno al cual se encuentran éstas enlazadas, para formar un heterociclo monocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico, saturado o insaturado, de 9 ó 10 miembros, que contiene, cada uno de ellos, de una forma opcional, de uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre N, S y O, y encontrándose, cada uno de ellos, opcionalmente sustituidos, con uno o más sustituyentes, independientemente 45 seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-6), hidroxi, ciano, O-alquilo(C1-6), NH2, -NH-alquilo(C1-4), -N(alquilo(C14))2, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-4), -CO-N(alquilo(C1-4))2, -COOH y COO-alquilo(C1-6); L0, es &8211;OCH3; L1, es CH3, -F, -Cl, Br u &8211;OMe; y L2, es H 50 o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

9. 发明专利

PT1654261E COMPOSTOS INIBIDORES DA HEPATITE C 未知
公开(公告)号：PT1654261E
公开(公告)日：2008-01-18
申请号：PT04733750
申请日：2004-05-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , BORDELEAU JOSEE , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GORYS VIDA , GOUDREAU NATHALIE , GOULET SYLVIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4709 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P31/00 , C07K5/08 , C07K5/083

10. 发明专利

DE602004010137D1 未知
公开(公告)号：DE602004010137D1
公开(公告)日：2007-12-27
申请号：DE602004010137
申请日：2004-05-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY D , BHARDWAJ PUNIT , BORDELEAU JOSEE , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GORYS VIDA , GOUDREAU NATHALIE , GOULET SYLVIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4709 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61P31/00 , C07K5/08 , C07K5/083
摘要： Compounds of formula (I): wherein B, X, R3, L0, L1, L2, R2, R1 and RC are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of HCV NS3 protease for the treatment of hepatitis C viral infection.

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