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1. 发明专利

AR104452A1 COMBINACIONES DE INHIBIDORES DE IRAK4 未知
公开(公告)号：AR104452A1
公开(公告)日：2017-07-19
申请号：ARP160101223
申请日：2016-04-28
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ULF DR BMER , REINHARD DR NUBBEMEYER , NICOLE DR SCHMIDT , HOLGER DR SIEBENEICHER , ANTJE MARGRET DR WENGNER , ULRICH DR BOTHE , ROLAND DR NEUHAUS , ANDREAS DR SUTTER , CHRISTIAN DR STEGMANN , MARTIN DR LANGE , HOLGER DR STEUBER , JUDITH DR GNTHER
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/695 , A61P35/00
摘要： Combinaciones de por lo menos dos componentes, el componente A y el componente B: el componente A es un compuesto inhibidor de IRAK4 de la fórmula (1) según se define aquí, o un diastereómero, un enantiómero, un metabolito, una sal, un solvato o un solvato de una sal del mismo; el componente B es un compuesto inhibidor de BTK, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y, opcionalmente, uno o más componentes C que son productos farmacéuticos; en los cuales uno o dos de los compuestos A y B definidos anteriormente están presentes opcionalmente en formulaciones farmacéuticas listas para administración simultánea, por separado o en secuencia, para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, y el uso de los mismos para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, especialmente para el tratamiento y/o la profilaxis de endometriosis, linfoma, degeneración macular, EPOC, trastornos neoplásicos y psoriasis. Reivindicación 11: La combinación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque el componente A es un compuesto de la fórmula general (1), específicamente: 1) N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(2-metoxietil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 2) N-[6-(hidroximetil)-2-(2-metoxietil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 3) N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(3-metoxipropil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 4) N-[6-(hidroximetil)-2-(3-metoxipropil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 5) N-[2-(2-hidroxietil)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 6) N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(3-hidroxipropil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 7) N-[2-(2-hidroxietil)-6-(hidroximetil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 8) N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(oxetan-3-ilmetil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 9) N-[6-(hidroximetil)-2-(oxetan-3-ilmetil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 10) N-{6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-[3-(metilsulfonil)propil]-2H-indazol-5-il}-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 11) N-[2-(3-hidroxi-3-metilbutil)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 12) N-{6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-[2-(metilsulfonil)etil]-2H-indazol-5-il}-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 13) 6-(difluorometil)-N-[2-(3-hidroxi-3-metilbutil)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-2H-indazol-5-il]piridina-2-carboxamida; 14) 6-(difluorometil)-N-{6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-[2-(metilsulfonil)etil]-2H-indazol-5-il}piridina-2-carboxamida; 15) 6-(difluorometil)-N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(3-hidroxipropil)-2H-indazol-5-il]piridina-2-carboxamida; 16) N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(4,4,4-trifluorobutil)-2H-indazol-5-il]-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 17) N-{6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-[3-(trifluorometoxi)propil]-2H-indazol-5-il}-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 18) N-{6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-[3-(2,2,2-trifluoroetoxi)propil]-2H-indazol-5-il}-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida; 19) 5-fluoro-N-[2-(3-hidroxi-3-metilbutil)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-2H-indazol-5-il]-6-metilpiridina-2-carboxamida; 20) N-[2-(3-hidroxi-3-metilbutil)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-2H-indazol-5-il]-6-metilpiridina-2-carboxamida; 21) 6-(2-hidroxipropan-2-il)-N-[6-(2-hidroxipropan-2-il)-2-(4,4,4-trifluorobutil)-2H-indazol-5-il]piridina-2-carboxamida. Reivindicación 13: La combinación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque el componente B, que es un inhibidor de BTK, es ibrutinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 15: Un conjunto de elementos caracterizado porque consiste en una combinación de; un componente A que consiste en un compuesto inhibidor de IRAK4 de la fórmula general (1) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, o un diastereómero, un enantiómero, un tautómero, un N-óxido, un metabolito, una sal, un solvato o un solvato de una sal del mismo; un componente B es un compuesto inhibidor de BTK de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14; y, opcionalmente, uno o más componentes C que son un agente farmacéutico de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14; en los cuales uno o dos de los compuestos A y B definidos anteriormente están presentes opcionalmente en formulaciones farmacéuticas listas para administración simultánea, por separado o en secuencia. Reivindicación 20: El uso de una combinación según se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 caracterizado porque es para la producción de un medicamento.

2. 发明专利

AP2015008432A0 5-Fluoro-n-(pyridin-2-yl) pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group 未知
公开(公告)号：AP2015008432A0
公开(公告)日：2015-05-31
申请号：AP2015008432
申请日：2013-11-12
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ULRICH DR LCKING , NIELS DR BHNKE , ARNE DR SCHOLZ , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , ULF DR BMER , DIRK DR KOSEMUND , ROLF DR BOHLMANN
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/44 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

3. 发明专利

AR099999A1 INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DE QUINASAS CDK9 CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA MEJORADA 未知
公开(公告)号：AR099999A1
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：ARP150101081
申请日：2015-04-10
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： GANG CHEN , JIAJUN XI , PIERRE DR WASNAIRE , ARNE DR SCHOLZ , ULRICH DR LCKING , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , CHRISTIAN DR STEGMANN , ULF DR BMER , KUNZENG ZHENG , PING GAO
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4353 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D498/14
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde A representa un grupo bivalente seleccionado entre el grupo que consiste en -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂-, -S(=O)(=NR⁵)-; L representa un grupo C₂₋₆-alquileno, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con (i) un sustituyente seleccionado entre hidroxi, C₂₋₃-alquenilo, C₂₋₃-alquinilo, C₃₋₄-cicloalquilo, hidroxi-C₁₋₃-alquilo, -(CH₂)NR⁶R⁷, y/o (ii) uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno y C₁₋₃-alquilo, con la condición de que un grupo C₂-alquileno no está sustituido con un grupo hidroxi, o donde un átomo de carbono de dicho grupo C₂₋₆-alquileno forma un anillo de tres o cuatro miembros junto con un grupo bivalente al cual está unido, donde dicho grupo bivalente se selecciona entre -CH₂CH₂-, -CH₂CH₂CH₂-, -CH₂OCH₂-; X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y representa CH y uno de X e Y representa N; R¹ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-alquenilo, C₃₋₆-alquinilo, C₃₋₇ cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenil-C₁₋₃-alquilo y heteroaril-C₁₋₃-alquilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, C₁₋₆-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₃-fluoroalcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(=O)(OH)₂, -C(=O)OH, -C(=O)NH₂; R² representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; R³, R⁴ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; R⁵ representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(=O)R⁸, -C(=O)OR⁸, -S(=O)₂R⁸, -C(=O)NR⁶R⁷, C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; R⁶, R⁷ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo, donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi, o R⁶ y R⁷, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman una amina cíclica; R⁸ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; enantiómero, diasterómero, sal, solvato o sal de solvato del mismo.

4. 发明专利

AR102827A1 INDAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN Y PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR102827A1
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：ARP150103876
申请日：2015-11-26
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ALEXANDRA DR RAUSCH , ANDREAS DR SUTTER , CHRISTIAN DR STEGMANN , MARTIN DR LANGE , HOLGER DR STEUBER , JUDITH DR GNTHER , ULF DR BMER , REINHARD DR NUBBEMEYER , NICOLE DR SCHMIDT , HOLGER DR SIEBENEICHER , ULRICH DR BOTHE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D405/14
摘要： La presente solicitud se refiere a indazoles sustituidos, procedimientos para su preparación, su uso solos o en combinaciones para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de endometriosis, así como dolores asociados con endometriosis y otros síntomas asociados con endometriosis como dismenorrea, dispareunia, disuria y disquecia, de linfomas, artritis reumatoidea, espondiloartritis (en especial espondiloartritis psoriásica y enfermedad de Bechterew), lupus eritematoso, esclerosis múltiple, degeneración macular, EPOC, gota, enfermedades de hígado graso, insuficiencia insulínica, enfermedades tumorales y psoriasis. Reivindicación 1: Compuestos la fórmula general (1) en donde: R¹ representa alquilo C₁₋₆, en donde el radical alquilo C₁₋₆ no está sustituido o está mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, hidroxi, un cicloalquilo C₃₋₆ no sustituido o mono- o polisustituido con halógeno, un radical R⁶, R⁷SO₂, R⁷SO o R⁸O o representa un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2) en donde * representa un sitio de unión del grupo con el radical de la molécula; R² y R³ siempre tienen el mismo significado y al mismo tiempo representan hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R⁴ representa halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆ no sustituido o mono- o polisustituido, igual o diferente entre sí o cicloalquilo C₃₋₆ no sustituido o mono- o polisustituido, igual o diferente entre sí, y los sustituyentes se seleccionan del grupo de halógeno e hidroxi; R⁵ representa hidrógeno, halógeno o un alquilo C₁₋₆ no sustituido o mono- o polisustituido con halógeno; R⁶ representa un heterociclo saturado monocíclico no sustituido o mono- o disustituido con metilo con 4 a 6 átomos del anillo, que contiene un heteroátomo o un heterogrupo de la serie O, S, SO y SO₂; R⁷ representa alquilo C₁₋₆, en donde el radical alquilo C₁₋₆ no está sustituido o está mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, hidroxi o cicloalquilo C₃₋₆; o R⁷ representa cicloalquilo C₃₋₆; R⁸ representa alquilo C₁₋₆, en donde el radical alquilo C₁₋₆ no está sustituido o está mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno; y sus diastereómeros, enantiómeros, sus metabolitos, sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales. Reivindicación 22: Compuestos de la fórmula general (3), en donde R¹ representa 4,4,4-trifluorobutilo, 3-hidroxi-3-metilbutilo, 3-metoxipropilo, 3-hidroxipropilo, 3-hidroxibutilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo, 3-hidroxi-2,2-dimetilpropilo, 3-trifluorometoxipropilo, 2-metoxietilo, 2-hidroxietilo, 2-(metilsulfonil)etilo, 3-(metilsulfonil)propilo o 2-(1-hidroxiciclopropil)etilo; R⁴ representa difluorometilo, trifluorometilo o metilo; y R⁵ representan hidrógeno o flúor; así como sus diastereómeros, enantiómeros, sus metabolitos, sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.

5. 发明专利

AR093505A1 DERIVADOS DE 5-FLUORO-N-(PIRIDIN-2-IL)PIRIDIN-2-AMINA QUE CONTIENEN UN GRUPO SULFOXIMINA 未知
公开(公告)号：AR093505A1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：ARP130104211
申请日：2013-11-15
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ULRICH DR LCKING , NIELS DR BHNKE , ARNE DR SCHOLZ , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , ULF DR BMER , DIRK DR KOSEMUND , ROLF DR BOHLMANN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/44 , A61P35/00 , C07D213/74
摘要： Derivados de 5-fluoro-N-(piridin-2-il)-piridin-2-amina que contienen un grupo sulfoximina y que presentan la fórmula general (1), como se describen y definen en la presente. Métodos para prepararlas. Su uso en el tratamiento y/o la profilaxis de diversos trastornos, particularmente de los trastornos hiperproliferativos, de las enfermedades infecciosas inducidas por virus y/o de las enfermedades cardiovasculares. Compuestos intermediarios útiles para preparar los compuestos de fórmula general (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) donde R¹ representa un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo C₁₋₃ o heteroaril-alquilo C₁₋₃, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₆, fluoro-alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)₂, -C(O)OH, -C(O)NH₂; R² representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2); R³, R⁴ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁵ representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(O)R⁹, -C(O)OR⁹, -S(O)₂R⁹, -C(O)NR¹⁰R¹¹, -P(O)(OR¹²)₂, -CH₂OP(OR¹²)₂, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁶, R⁷ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁸ representa un grupo seleccionado entre a) un grupo alquilo C₁₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho grupo cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; b) un grupo cicloalquilo C₃₋₇, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃; c) un grupo heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil -N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃; d) un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; e) un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; f) un grupo fenil-alquilo C₁₋₃, donde el grupo fenilo del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; g) un grupo heteroaril-cic3alquilo donde el grupo heteroarilo del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; h) un grupo cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₃ donde el grupo cicloalquilo C₃₋₆ del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres Sustituyentes de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃ fluoro-alcoxi C₁₋₃; i) un grupo heterociclil-alquilo C₁₋₃, donde el grupo heterociclilo del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁹ representa un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₃ cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R¹⁰, R¹¹ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo, donde dicho grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil -N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, o R¹⁰ y R¹¹, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una amina cíclica; R¹² representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o bencilo; y los enantiómeros, diasterómeros, sales, solvatos o sales de solvatos del mismo.

6. 发明专利

AR098847A1 INDAZOLCARBOXAMIDAS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN, PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS CONTIENEN, ASÍ COMO SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR098847A1
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：ARP140104778
申请日：2014-12-19
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ULRICH DR BOTHE , HOLGER DR SIEBENEICHER , ULF DR BMER , ANDREA DR ROTGERI , NICOLE DR SCHMIDT , SVEN RING , MARTINA DR SCHFER , HORST DR IRLBACHER , JUDITH DR GNTHER , HOLGER DR STEUBER , MARTIN DR LANGE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： La presente solicitud se refiere a indazoles 6-sustituidos con cadena lateral de carboxamida, procedimientos para su preparación, su uso solos o en combinación para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de endometriosis, linfomas, degeneración macular, EPOC y psoriasis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en la que: R⁰ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde el radical alquilo C₁₋₄ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con hidroxi o halógeno; R¹ representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)Rᵈ, hidroxi o alquilo C₁₋₆, en donde el radical alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, un alcoxi C₁₋₆ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un cicloalcoxi C₃₋₈ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un heterocicloalquilo mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ, o representa alcoxi C₁₋₆, en donde el radical alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un alcoxi C₁₋₆ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un cicloalcoxi C₃₋₈ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un heterocicloalquilo opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ, un arilo opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ, o representa cicloalcoxi C₃₋₈ o heterocicloalcoxi, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o representa ariloxi o heteroariloxi de 5 ó 6 miembros, en donde ariloxi y heteroariloxi de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆, o representa cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o representa alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆, o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₄ o heteroaril-alquilo C₁₋₄, de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o alcoxi C₁₋₆; Rᵃ representa alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, heterocicloalquilo, -C(=O)O-alquilo C₁₋₆ o S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; Rᵇ representa alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀; o Rᵃ y Rᵇ forman, junto con el átomo de nitrógeno, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆; Rᶜ representa hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃; Rᵈ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀; R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; R¹³ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆; W representa heteroarilo de 5 miembros, que contiene uno a tres heteroátomos seleccionado del grupo N, O y S y que puede estar opcionalmente monosustituido con R³ y opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con R⁴ o W representa piridilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,4-triazinilo o 1,3,5-triazinilo, que opcionalmente puede estar monosustituido con R³ y opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con R⁴; R³ representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(=O)R, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₆, cicloalcoxi C₃₋₈, en donde alcoxi C₁₋₆ y cicloalcoxi C₃₋₈ pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno; o alquilo C₁₋₆ está opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo, en donde cicloalquilo C₃₋₆ y heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente mono-, di- o trisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o alquilo C₁₋₆ está opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono-, di- o trisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o R³ representa alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₈, o representa cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo o espirocicloalquilo C₅₋₁₁, en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo y espirocicloalquilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₄; o representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NO₂, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₃ o alquilo C₁₋₃, en donde alquilo C₁₋₃ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno; R⁴ representa halógeno, hidroxi, ciano o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o arilo, en donde arilo puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con R, o R⁴ representa arilo o heteroarilo, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con R, o R⁴ representa C(=O)Rᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)ORᵃ, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)C(=O)Rᵃ, N(H)C(=O)NH₂, N(H)C(=O)NHRᵃ, N(H)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(Rᵃ)C(=O)NH₂, N(Rᵃ)C(=O)NHRᵃ, N(Rᵃ)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)ORᵃ, N(Rᵃ)C(=O)ORᵃ, NO₂, N(H)S(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)Rᵃ, N(H)S(=O)₂Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)₂Rᵃ, N=S(=O)(Rᵃ)Rᵇ, OC(=O)Rᵃ, OC(=O)NH₂, OC(=O)NHRᵃ, OC(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, SH, SRᵃ, S(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ o S(=O)(=N-Rᵃ)Rᵇ; R representa halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, C(=O)Rᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)ORᵃ, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)C(=O)Rᵃ, N(H)C(=O)NH₂, N(H)C(=O)NHRᵃ, N(H)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(Rᵃ)C(=O)NH₂, N(Rᵃ)C(=O)NHRᵃ, N(Rᵃ)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)ORᵃ, N(Rᵃ)C(=O)ORᵃ, NO₂, N(H)S(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)Rᵃ, N(H)S(=O)₂Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)₂Rᵃ, N=S(=O)(Rᵃ)Rᵇ, OH, alcoxi C₁₋₆, OC(=O)Rᵃ, OC(=O)NH₂, OC(=O)NHRᵃ, OC(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, SH, SRᵃ, S(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ o S(=O)(=NRᵃ)Rᵇ; n representa 0 ó 1; Y representa un grupo seleccionado de la fórmula (2) ó (3) donde * representa el sitio de unión del grupo con el resto de la molécula; R⁵ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, o cicloalquilo C₃₋₈; R⁶ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, cicloalquilo C₃₋₁₀, C₍₌O₎Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₈, o representa cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde cicloalquilo C₃₋₁₀ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi, o representa heterocicloalquilo, en donde heterocicloalquilo puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o representa arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ o S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ; R⁷ᵃ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁷ᵇ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁷ᵃ y R⁷ᵇ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o R⁷ᵃ y R⁷ᵇ representan juntos un grupo oxo; R⁷ᶜ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁷ᵈ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁷ᶜ y R⁷ᵈ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o R⁷ᶜ y R⁷ᵈ representan juntos un grupo oxo; R⁸ᵃ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁸ᵇ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁸ᵃ y R⁸ᵇ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆; R⁸ᶜ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁸ᵈ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁸ᶜ y R⁸ᵈ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o R⁸ᶜ y R⁸ᵈ representan juntos un grupo oxo; o representa 0, 1 ó 2; p representa 0, 1 ó 2; q representa 0, 1 ó 2; r representa 0, 1 ó 2; s representa 0, 1 ó 2, en donde o, p, q, r y s no significan 0 al mismo tiempo; Z representa un grupo seleccionado de C(=O), CR⁹R¹⁰, NR¹¹, O, S, S(=O) o S(=O)₂; R⁹ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R¹⁰ representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, N(Rᵇ)C(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, hidroxi, N(Rᵃ)Rᵇ o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₈, o representa alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=)O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₈, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o representa ariloxi o heteroariloxi de 5 ó 6 miembros, en donde ariloxi y heteroariloxi de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o representa cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo C₁₋₄, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno o un grupo oxo, o representa alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆, o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₄ o heteroaril-alquilo C₁₋₄ de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₈ o alcoxi C₁₋₃; o R⁹ y R¹⁰ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₈ o un heterociclo de 4 a 6 miembros, en donde radical cicloalquilo C₃₋₈ o el heterociclo de 4 a 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, C₍₌O₎Rᵃ o un grupo oxo; R¹¹ representa hidrógeno, C(=O)Rᵃ, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₈, en donde cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄ y cicloalcoxi C₃₋₈ pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi o halógeno, o representa cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo o heterocicloalquil- alquilo C₁₋₄, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, en donde alquilo y alcoxi pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno o un grupo oxo, o representa alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆, o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₄ o heteroaril-alquilo C₁₋₄ de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₈ o alcoxi C₁₋₃; y sus diastereómeros, enantiómeros, sus metabolitos, sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.

7. 发明专利

AP201508432A0 5-Fluoro-n-(pyridin-2-yl) pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group 未知
公开(公告)号：AP201508432A0
公开(公告)日：2015-05-31
申请号：AP201508432
申请日：2013-11-12
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ULRICH DR LCKING , NIELS DR BHNKE , ARNE DR SCHOLZ , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , ULF DR BMER , DIRK DR KOSEMUND , ROLF DR BOHLMANN
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/44 , C07D401/12
CPC分类号： A61K31/444 , C07D213/72 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

8. 发明专利

AR089207A1 BENZOTIENILO-PIRROLOTRIAZINAS DISUSTITUIDAS Y SUS USOS 未知
公开(公告)号：AR089207A1
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：ARP120104679
申请日：2012-12-12
申请人： BAYER IP GMBH , BAYER PHARMA AG
发明人： DIRK DR BROHM , MELANIE DR HEROULT , MARIE DR COLLIN , WALTER PIERRE-DR HBSCH , MARIO DR LOBELL , KLEMENS DR LUSTIG , SYLVIA DR GRNEWALD , ULF DR BMER , VERENA DR VOEHRINGER
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： Tienen actividades inhibidoras de la proteína tirosina quinasa, a procedimientos de preparación de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, y al uso de estos compuestos y composiciones para tratar trastornos proliferativos, en particular cáncer y enfermedades tumorales. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que R¹ es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R² es hidrógeno o metoxi, a condición de al menos uno de R¹ y R² sea diferente de hidrógeno; G¹ representa cloro, alquilo C₁₋₄, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aza-heteroarilo de 5 miembros, o el grupo -CH₂-OR³, -CH₂-NR⁴R⁵ o -C(=O)-NR⁴R⁶,en la que R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₆ o fenilo, (i) dicho alquilo C₁₋₄ está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C₁₋₄, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, amino, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄aminocarbonilo, cicloalquilo C₃₋₆ o hasta tres átomo de flúor, y (ii) dicho cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi y amino, y (iii) dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en la que (i) dicho alquilo C₁₋₄ está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C₁₋₄, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, o cicloalquilo C₃₋₆, y (ii) dicho cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi y amino, y (iii) dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi, oxo y amino; R⁶ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en la que (i) dicho alquilo C₁₋₄ está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C₁₋₄, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C₁₋₄, amino, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, o cicloalquilo C₃₋₆, y (ii) dicho cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi y amino, y (iii) dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi, oxo y amino, o R⁴ y R⁵, o R⁴ y R⁶, respectivamente, se unen y, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, saturado de 4 a 7 miembros el cual puede contener un segundo heteroátomo del anillo seleccionado de N(R⁷) y O, y el cual puede estar sustituido en los átomos de carbono del anillo con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, oxo, hidroxi, amino y aminocarbonilo, y en la que R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, formilo o alquilcarbonilo C₁₋₄, y G² representa cloro, ciano, alquilo C₁₋₄, o el grupo -CR⁸AR⁸BOH, -CH₂-NR⁹R¹⁰, -C(=O)-NR¹¹R¹² o -CH₂-OR¹⁵, en la que R⁸A y R⁸B se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, ciclopropilo y ciclobutilo; R⁹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquilcarbonilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en la que (i) dicho alquilo C₁₋₄ está opcionalmente sustituido con hidroxi, amino, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, o di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, y (ii) dicho cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi y amino, y (iii) dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi, oxo y amino; R¹¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R¹² es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en la que (i) dicho alquilo C₁₋₄ está opcionalmente sustituido con hidroxi, amino, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, o di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, y (ii) dicho cicloalquilo C₃₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi y amino, y (iii) dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, hidroxi, oxo y amino, o R⁹ y R¹⁰, o R¹¹ y R¹², respectivamente, se unen y, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo monocíclico, saturado de 4 a 7 miembros el cual puede contener un segundo heteroátomo del anillo seleccionado de N(R¹³), O, S y S(O)₂, y el cual puede estar sustituido en los átomos de carbono del anillo con hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en flúor, alquilo C₁₋₄, oxo, hidroxi, amino y aminocarbonilo, y en la que R¹³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₆, formilo o alquilcarbonilo C₁₋₄; y R¹⁵ es alquilo C₁₋₄; a condición de G¹ no sea cloro cuando G² es cloro o ciano; o una sal, hidrato y/o solvato del mismo aceptable para uso farmacéutico.

9. 发明专利

AR107127A1 INDAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN, PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN, ASÍ COMO SU USO PARA LA PREPARACIÓN DE MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR107127A1
公开(公告)日：2018-03-21
申请号：ARP160103979
申请日：2016-12-22
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： CHRISTIAN DR STEGMANN , SVEN RING , REINHARD DR NUBBEMEYER , MARTIN DR LANGE , ULF DR BMER , HOLGER DR STEUBER , JUDITH DRA GNTHER , NICOLE DRA SCHMIDT , HOLGER DR SIEBENEICHER , ULRICH DR BOTHE
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： La presente se refiere a indazoles sustituidos, procedimientos para su preparación, su uso solos o en combinaciones para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de endometriosis, así como dolores asociados con endometriosis y otros síntomas asociados con endometriosis como dismenorrea, dispareunia, disuria y disquecia, de linfomas, artritis reumatoidea, espondiloartritis (en especial espondiloartritis psoriásica y enfermedad de Bechterew), lupus eritematoso, esclerosis múltiple, degeneración macular, EPOC, gota, enfermedades de hígado graso, insuficiencia insulínica, enfermedades tumorales y psoriasis. Reivindicación 1: Compuestos la fórmula general (1) en donde R¹ representa cloro u O-R⁴; R² representa alquilo C₁₋₈, que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, de modo independiente entre sí, igual o diferente, con uno a cinco átomos de flúor, uno a tres grupos hidroxi, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, piranilo, un grupo oxo o un grupo alcoxi C₁₋₆, en donde el grupo alcoxi C₁₋₆ puede estar mono- a trisustituido con flúor o con hidroxilo o con C(=O)OH, C(=O)Me, C(=O)Et, C(=O)NH₂; R³ representa un grupo seleccionado de los restos del grupo de fórmulas (2), en donde R⁵ representa hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ o alquilo C₁₋₆, en donde el alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- a trisustituido con ciclopropilo, ciano e hidroxi, en donde cada sustituyente sólo puede estar presente una vez o mono- a pentasustituido con átomos de flúor; R⁶ representa hidrógeno, flúor o metilo, o R³ representa un grupo seleccionado de los restos de fórmula (3) y (4), en donde R⁷ representa hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆, ciano, NH₂, NH(alquilo C₁₋₆), N(alquilo C₁₋₆)₂, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, 4-metilpiperazin-1-ilo o alquilo C₁₋₆, en donde el alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- a trisustituido con ciclopropilo, ciano e hidroxi, en donde cada sustituyente solo puede estar presente una vez o mono- a pentasustituido con átomos de flúor; R⁸, R⁹, R¹⁰ representa hidrógeno, metilo o flúor, o R³ representa el compuesto de fórmula (5) en donde R¹¹ representa cicloalquilo C₃₋₆ o alquilo C₁₋₆, en donde el alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- a trisustituido con ciclopropilo, ciano e hidroxi, en donde cada sustituyente sélo puede estar presente una vez o mono- a pentasustituido con átomos de flúor; y R¹² representa hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₆, o R³ representa 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazin-2-ilo, 5-metil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilo o 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilo o pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-ilo, pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-ilo, pirrolo[1,2-b]piridazin-7-ilo, tieno[2,3-b]pirazin-7-ilo, 5-aminopirazolo[1,5-a]pirimidin-3-ilo, 2-aminopirrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-ilo, 2-aminopirrolo[1,2-b]piridazin-7-ilo, 2-aminotieno[2,3-b]pirazin-7-ilo; R⁴ representa heterociclilo saturado de 4 a 7 miembros o cicloalquilo C₃₋₇, en donde el radical heterociclilo saturado y el radical cicloalquilo C₃₋₇ pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo C₁₋₆, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, ciclopropilo, C(=O)OH, alcoxi C₁₋₆, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, flúor, cloro, ciano, hidroxi, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con flúor, cloro, ciano, hidroxi, C(=O)O-alquilo C₁₋₆, C₍₌O₎OH, C₍₌O₎NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S-alquilo C₁₋₆, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, S(=O)₂NH₂, alcoxi C₁₋₆, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₇, tetrazol o heterociclilo saturado de 4 a 7 miembros, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo y heterociclilo saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente mono- a tetrasustituido, igual o diferente, con flúor, alquilo C₁₋₄, hidroxi, C(=O)OH, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, metilsulfonilo, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ; Rᵃ representa alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇, en donde alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₇ pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con flúor, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ o cicloalquilo C₃₋₇; Rᵇ representa alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇; y sus diastereómeros, enantiómeros, sus metabolitos, sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.

10. 发明专利

AR107085A1 COMPUESTOS DE HETEROARILBENZIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：AR107085A1
公开(公告)日：2018-03-21
申请号：ARP160103894
申请日：2016-12-16
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： VOLKER DR SCHULZE , CLARA DRA CHRIST , HANS DR BRIEM , DETLEF DR STCKIGT , PHILIP DR LIENAU , BENJAMIN DR BADER , ULF DR BMER , HORST DR IRLBACHER , ANTJE DRA WENGNER , WILHELM DR BONE , JENS DR SCHRDER , FLORIAN DR PRINZ , MARCUS DR KOPPITZ , KNUT DR EIS , ANNE DRA MENGEL , JULIEN DR LEFRANC , TOBIAS DR HEINRICH , JOSZEF DR BLINT , ROMAN DR HILLIG
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： La presente solicitud abarca compuestos heteroarilbenzimidazol de fórmula general (1), métodos para preparar dichos compuestos, compuestos intermediarios útiles para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para fabricar composiciones farmacéuticas para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en particular de trastornos hiperproliferativos y/o inflamatorios, como agente único o en combinación con otros ingredientes activos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1), en donde: R¹ representa un grupo seleccionado entre pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, isoxazolilo, tienilo, piridin-2-ilo, piridin-4-ilo, pirimidinilo, triazinilo y pirazinilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con un grupo R⁶, y donde dicho grupo además está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma diferente o idéntica, con un grupo R⁷, o R¹ representa un grupo seleccionado entre los compuestos de fórmula (2) y (3), donde el anillo de dicho grupo también está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma diferente o idéntica, con un grupo R⁷, además de R⁶, en donde “*” representa el punto de unión al resto de la molécula, o R¹ representa un grupo seleccionado entre piridin-3-ilo o piridazin-3-ilo, opcionalmente sustituido con un grupo R⁸; R² representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (4), en donde “*” representa el punto de unión al resto de la molécula; R³ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo y C₁₋₆-alcoxi; R⁴ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-alcoxi y C₁₋₄-haloalcoxi; R⁵ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo y C₃₋₆-cicloalquilo; R⁶ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₃₋₆-cicloalquilo y (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, donde dichos grupos C₃₋₆-cicloalquilo y (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de flúor, un átomo de cloro o con un grupo seleccionado entre C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo; R⁷ representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre hidroxi, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, (C₁₋₃-haloalcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo, C₄₋₈-cicloalquenilo, (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, (fenil)-C₁₋₃-alquilo-, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 7 miembros, heteroespirocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, -CN, -(CH₂)ˣ-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -C(=O)-R¹³, -C(=O)-OR¹³, -C(=O)-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -N(R¹⁶)-C(=O)-R¹³, -N(R¹⁶)-S(=O)₂-R¹³, -N(R¹⁶)-C(=O)-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -N (R¹⁶)-C(=O)-OR¹³, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₆-haloalcoxi, C₃₋₈-cicloalcoxi-, (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alcoxi)-, feniloxi-, heteroariloxi-, -O-(CH₂)ˣ-fenilo, -O-(CH₂)ˣ-heteroarilo, -O-C(=O)-R¹³, -O-C(=O)-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, C₁₋₆-alquilsulfanilo, C₁₋₆-haloalquilsulfanilo, -S(=O)-R¹³, -S(=O)₂-R¹³, -S(=O)₂-N(R¹¹)R¹¹ᵃ y -S(=O)(=NR¹⁷)R¹³, donde dichos grupos C₃₋₈-cicloalquilo, (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- y (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alcoxi)- están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de flúor, un átomo de cloro o con un grupo seleccionado entre C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo, donde dichos grupos heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 7 miembros y heteroespirocicloalquilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de flúor, un átomo de cloro o con un grupo seleccionado entre oxo, C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo, y donde dichos grupos heteroarilo y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, trifluorometilo, C₁₋₃-alcoxi y trifluorometoxi; o R⁶ y R⁷, o dos grupos R⁷, cuando se unen a átomos adyacentes del anillo del grupo R¹, forman juntos un grupo seleccionado entre: -(O-CH₂-O), -(O-(CH₂)₂-O)-, -(O-(CH₂)₂)-, -(CH₂-O-CH₂)-, -(NR¹⁶-(CH₂)₂-O)-, -(NR¹⁶-(CH₂)₃-O)-, -(S-(CH₂)₂)-, -(O-(CH₂)₃)-, -((CH₂)₃)-, -(CH₂)₄)-, -(O-CH=CH)-, -(S-CH=CH)-; R⁸ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre metilo, etilo, metoxi, etoxi y dimetilamino; R⁹ representa un átomo de hidrógeno o un grupo -CN o C₁₋₃-alquilo, R¹⁰ representa un grupo seleccionado entre -C(=O)R¹², -C(=O)OR¹³, -C(=O)N(R¹⁴)R¹⁴ᵃ, -S(=O)₂R¹⁵, -S(=O)₂N(R¹⁴)R¹⁴ᵃ, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde dichos grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi y C₁₋₃-haloalcoxi; R¹¹ y R¹¹ᵃ, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- y bencilo, o R¹¹ y R¹¹ᵃ, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, representan un grupo heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado entre hidroxi, oxo, -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, -C(=O)R¹⁸, -C(=O)OR¹⁸ y -S(=O)₂R¹⁸; R¹² representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₃₋₆-cicloalquilo, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 7 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde dichos grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi y C₁₋₃-haloalcoxi, donde dicho grupo C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo; R¹³ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo y bencilo; R¹⁴ y R¹⁴ᵃ, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo y bencilo, o R¹⁴ y R¹⁴ᵃ, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, representan un grupo heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre hidroxilo, -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi, C₁₋₃-haloalcoxi y (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-; R¹⁵ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₆-alquilo)-, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₂₋₃-alcoxi)-(C₁₋₆-alquilo)-, C₃₋₆-cicloalquilo, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde dichos grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi y C₁₋₃-haloalcoxi; R¹⁶ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo y bencilo; R¹⁷ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre -CN, -C(=O)OR¹³, C₁₋₄-alquilo y bencilo; R¹⁸ representa un grupo C₁₋₃-alquilo; x representa un entero seleccionado entre 1, 2, 3 y 4; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

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