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1. 发明专利

AR099999A1 INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DE QUINASAS CDK9 CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA MEJORADA 未知
公开(公告)号：AR099999A1
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：ARP150101081
申请日：2015-04-10
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： GANG CHEN , JIAJUN XI , PIERRE DR WASNAIRE , ARNE DR SCHOLZ , ULRICH DR LCKING , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , CHRISTIAN DR STEGMANN , ULF DR BMER , KUNZENG ZHENG , PING GAO
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4353 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D498/14
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde A representa un grupo bivalente seleccionado entre el grupo que consiste en -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂-, -S(=O)(=NR⁵)-; L representa un grupo C₂₋₆-alquileno, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con (i) un sustituyente seleccionado entre hidroxi, C₂₋₃-alquenilo, C₂₋₃-alquinilo, C₃₋₄-cicloalquilo, hidroxi-C₁₋₃-alquilo, -(CH₂)NR⁶R⁷, y/o (ii) uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno y C₁₋₃-alquilo, con la condición de que un grupo C₂-alquileno no está sustituido con un grupo hidroxi, o donde un átomo de carbono de dicho grupo C₂₋₆-alquileno forma un anillo de tres o cuatro miembros junto con un grupo bivalente al cual está unido, donde dicho grupo bivalente se selecciona entre -CH₂CH₂-, -CH₂CH₂CH₂-, -CH₂OCH₂-; X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y representa CH y uno de X e Y representa N; R¹ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-alquenilo, C₃₋₆-alquinilo, C₃₋₇ cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenil-C₁₋₃-alquilo y heteroaril-C₁₋₃-alquilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, C₁₋₆-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₃-fluoroalcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(=O)(OH)₂, -C(=O)OH, -C(=O)NH₂; R² representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; R³, R⁴ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; R⁵ representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(=O)R⁸, -C(=O)OR⁸, -S(=O)₂R⁸, -C(=O)NR⁶R⁷, C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; R⁶, R⁷ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo, donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi, o R⁶ y R⁷, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman una amina cíclica; R⁸ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo, C₃₋₇-cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, bencilo y heteroarilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-alcoxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-fluoroalcoxi; enantiómero, diasterómero, sal, solvato o sal de solvato del mismo.

2. 发明专利

AR105055A1 HETEROCICLILMETILTIENOURACILOS Y USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR105055A1
公开(公告)日：2017-09-06
申请号：ARP160100687
申请日：2016-03-15
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： KLEMENS DR LUSTIG , FRANK SSSMEIER , PIERRE DR WASNAIRE , BERND DR KALTHOF , MARTINA DR DELBECK , DIRK DR KOSEMUND , MICHAEL DR HRTER
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P11/00 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), donde el anillo A es un azaheterociclo seleccionado del grupo de fórmulas (2) donde * marca el enlace al grupo CH(R¹) contiguo; R⁵ es hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, hidroxilo, C₁₋₄-alcoxi, amino, C₁₋₅-alcanoilamino o C₁₋₄-alcoxicarbonilamino; R⁶ es hidrógeno, metilo o etilo; R⁷A y R⁷B son iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o C₁₋₄-alquilo; R⁸ es hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₁₋₅-alcanoilo o C₁₋₄-alcoxicarbonilo, donde C₁₋₄-alquilo puede estar hasta disustituido por hidroxilo; R⁹A y R⁹B son iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o C₁₋₄-alquilo; y X es O, N(R¹⁰) o S, donde R¹⁰ es hidrógeno, ciano o C₁₋₄-alcoxicarbonilo; R¹ es hidrógeno o metilo; R² es hidrógeno, metilo o etilo, donde metilo y etilo pueden estar hasta trisustituidos por flúor; R³ es C₂₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo o C₂₋₆-alquinilo, donde C₂₋₆-alquilo puede sustituirse por un radical que se selecciona del grupo de hidroxilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo y fenilo y estar hasta trisustituido por flúor, y C₂₋₆-alquenilo puede estar hasta trisustituido por flúor, donde los grupos ciclopropilo y ciclobutilo mencionados pueden a su vez estar hasta disustituidos, de forma idéntica o diferente, por un radical que se selecciona de flúor y metilo, o R³ es un grupo de la fórmula -CH₂-R¹⁴ donde R¹⁴ es ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo o tetrahidrofuranilo, donde ciclopropilo, ciclobutilo y oxetanilo pueden estar hasta disustituidos, de forma idéntica o diferente, por un radical que se selecciona de flúor y metilo; y R⁴ es C₁₋₆-alquilo o C₂₋₆-alquenilo, donde C₁₋₆-alquilo puede estar hasta pentasustituido y C₂₋₆-alquenilo estar hasta trisustituido por flúor y donde un grupo CH₂ en C₁₋₆-alquilo puede intercambiarse por -O-, -S- o -S(O)₂-, con la condición de que haya al menos dos átomos de carbono entre tal heteroátomo y el átomo N¹ de uracilo, o R⁴ es un grupo de la fórmula -(CH₂)ₘ-CN, -(CH₂)ₙ-R¹¹ o -(CH₂)ₚ-R¹², donde m es el número 1, 2, 3 ó 4, n es el número 2 ó 3, p es el número 1 ó 2, R¹¹ es dimetilamino, dietilamino o azetidino y R¹² es C₃₋₆-cicloalquilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o azaheteroarilo de 5 miembros, donde C₃₋₆-cicloalquilo puede estar hasta disustituido, de forma idéntica o diferente, por un radical seleccionado de flúor y metilo y azaheteroarilo puede estar hasta disustituido, de forma idéntica o diferente, por un radical seleccionado de metilo y trifluorometilo, o R⁴ es un grupo de la fórmula -(CH₂)₂-O-R¹³ en la cual R¹³ es C₃₋₆-cicloalquilo; y las sales, solvatos y solvatos de la sales de los mismos.

3. 发明专利

AR097933A1 TIENOURACIL-CARBOXAMIDAS CÍCLICAS Y SU USO 未知
公开(公告)号：AR097933A1
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：ARP140103714
申请日：2014-10-06
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： RAIMUND DR KAST , PIERRE DR WASNAIRE , FRANK SUMEIER , MARTINA DR DELBECK , KLEMENS DR LUSTIG , MICHAEL DR HRTER , NIELS LINDNER , BERND DR KALTHOF
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P11/08
摘要： La presente se refiere a derivados de 2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-carboxamida (Tienouracil-carboxamidas), a procedimientos para su preparación, a su uso solos o combinados para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades así como a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en particular para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades pulmonares y del sistema cardiocirculatorio. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1) en la que R¹ representa hidrógeno, metilo o etilo, pudiendo metilo y etilo estar hasta trisustituidos con flúor; R² representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoroalilo o propargilo o representan un grupo de la fórmula (2) ó (3) en la que * marca el enlace con el grupo CH₂; Ar significa fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno del anillo, pudiendo fenilo y heteroarilo estar mono- o di-sustituidos, de manera igual o diferente con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi; R⁴A significa hidrógeno, flúor o metilo; R⁴B significa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, hidroxi o metoxi; o R⁴A y R⁴B están unidos entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o ciclobutilo; R⁸ significa metilo o trifluorometilo y R⁹A y R⁹B independientemente entre sí significan hidrógeno, metilo o trifluorometilo; R³ representan alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₇ o [cicloalquil C₃₋₇]metilo, pudiendo alquilo y alquenilo estar hasta trisustituidos y cicloalquilo hasta disustituido con flúor y donde en el alquilo y el cicloalquilo hasta dos grupos CH₂ pueden estar sustituidos con -O- o -S-, con la condición que entre tales heteroátomos, incluyendo el átomo de uracilo-N¹, se encuentren al menos dos átomos de carbono; y el anillo A representa un aza-heterociclo mono- o bicíclico del grupo de fórmulas (4) en la que ** marca el enlace con el grupo carbonilo; R⁵ significa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo o etilo; R⁶A y R⁶B independientemente entre sí significan hidrógeno, metilo o etilo; R¹⁰A significa metilo, etilo, hidroxi o metoxi y R¹⁰B significa hidrógeno, metilo o etilo; así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

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