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1. 发明专利

AR103554A1 DERIVADOS DE 4H-PIRROL[3,2-C]PIRIDIN-4-ONA 未知
公开(公告)号：AR103554A1
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：ARP160100244
申请日：2016-01-28
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： JOZSEF DR BLINT , REN TEMPEL , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , VOLKER DR SCHULZE , HANS DR BRIEM , ULRICH DR KLAR , KEITH DR GRAHAM
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) en donde: R¹ representa hidrógeno, C₁₋₆-alquilo o C₁₋₆-haloalquilo; R² representa hidrógeno, C₁₋₆-alquilo o C₁₋₆-haloalquilo; o R¹ y R² junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; R³ representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, R¹¹-C(O)-, R¹¹O-C(O)- o fenil-C₁₋₃-alquilo, donde dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R⁴ representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo o C₁₋₄-alcoxi-C₂₋₄-alquilo; RA representa hidrógeno, hidroxi o C₁₋₄-alquilo; RB representa hidrógeno; o RB y R² forman juntos un enlace adicional; A representa un grupo seleccionado entre los compuestos del grupo de fórmulas (2) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula y dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R⁵ representa hidroxi, halógeno, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalquilo o C₁₋₄-haloalcoxi; E representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (3) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R⁸ representa, en forma independiente en cada caso, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₃₋₆-cicloalquilo, C₃₋₆-halocicloalquilo, R⁹R¹⁰N-, R¹¹-C(O)-NH-, R¹¹O-C(O)-NH- o R⁹R¹⁰N-C(O)-NH-, donde dicho C₁₋₆-alcoxi está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno y está opcionalmente sustituido una vez con hidroxi, C₁₋₄-alcoxi, R⁹R¹⁰N-, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros o fenilo, que está opcionalmente sustituido una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R⁹, R¹⁰ representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₃₋₆-halocicloalquilo o fenilo, donde dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵, o R⁹ y R¹⁰ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3 a 6 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo o grupo que contiene heteroátomo adicional seleccionado entre O, NH y S, y que puede estar sustituido opcionalmente, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R¹¹ representa, en forma independiente en cada caso, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄ haloalquilo o C₃₋₆-halocicloalquilo; m representa 0, 1, 2 ó 3; n representa 0, 1, ó 2; o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.

2. 发明专利

AR096585A1 DERIVADOS DE PRODROGA DE TRIAZOLPIRIDINAS SUSTITUIDAS 未知
公开(公告)号：AR096585A1
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：ARP140102239
申请日：2014-06-11
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： VOLKER DR SCHULZE , HANS DR LERCHEN , DONALD GEORG - DR BIERER , ANTJE MARGRET DR WENGNER , GERHARD DR SIEMEISTER , PHILIP DR LIENAU , URSULA KRENZ , DIRK DR KOSEMUND , DETLEF DR STCKIGT , MICHAEL DR BRNING
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/661 , A61P35/00 , C07F9/09
摘要： Procesos para su preparación y son útiles como inhibidores de la Mps-1 quinasa. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), en donde: RA representa un grupo seleccionado entre: -C(=O)-(C₂₋₆-alquilen)-N(R³ᵃ)R³, -C(=O)-(CR⁴R⁵)-N(R⁶)R⁷, -C(=O)-O-(C₂₋₆-alquilen-N(R³ᵃ)R³, -C(=O)-O-(CR⁴R⁵)-O-P(=O)(OH)₂, -C(=O)-O-(CR⁴R⁵)-O-C(=O)-R⁸, -C(=O)-O-(CR⁴R⁵)-O-C(=O)-C(R⁶)(R⁶ᵃ)-NH-C(=O)-R⁹; R¹ representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi; R² representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2); donde * indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R²; R³ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros; donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un grupo seleccionado entre: -OH, -NH, -N(H)R¹⁰, -N(R¹⁰)R¹¹, -O-P(=O)(OH)₂; R³ᵃ representa un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₃-alquilo; R⁴ y R⁵, en forma independiente entre sí, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno y un grupo C₁₋₆-alquilo, o R⁴ y R⁵, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman un anillo C₃₋₆-cicloalquilo; R⁶ representa un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₆-alquilo; R⁶ᵃ representa un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₃-alquilo; R⁷ representa un átomo de hidrógeno o un grupo -C(=O)R⁹; R⁸ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros; donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un grupo seleccionado entre: -OH, -NH₂, -N(H)R¹⁰, -N(R¹⁰)R¹¹, -O-P(=O)(OH)₂; R⁹ representa un grupo de fórmula (3) donde ** indica el punto de unión al grupo carbonilo al que se une R⁹; R¹⁰ y R¹¹, en forma independiente entre sí, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno y un grupo C₁₋₃-alquilo, o R¹⁰ y R¹¹, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros; R¹² representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, -OH, -NR¹⁰R¹¹, -NH-C(=NH)-NH₂; n es el entero 0, 1, 2, 3 ó 4; o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

3. 发明专利

AR107085A1 COMPUESTOS DE HETEROARILBENZIMIDAZOL 未知
公开(公告)号：AR107085A1
公开(公告)日：2018-03-21
申请号：ARP160103894
申请日：2016-12-16
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： VOLKER DR SCHULZE , CLARA DRA CHRIST , HANS DR BRIEM , DETLEF DR STCKIGT , PHILIP DR LIENAU , BENJAMIN DR BADER , ULF DR BMER , HORST DR IRLBACHER , ANTJE DRA WENGNER , WILHELM DR BONE , JENS DR SCHRDER , FLORIAN DR PRINZ , MARCUS DR KOPPITZ , KNUT DR EIS , ANNE DRA MENGEL , JULIEN DR LEFRANC , TOBIAS DR HEINRICH , JOSZEF DR BLINT , ROMAN DR HILLIG
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： La presente solicitud abarca compuestos heteroarilbenzimidazol de fórmula general (1), métodos para preparar dichos compuestos, compuestos intermediarios útiles para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas y combinaciones que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos para fabricar composiciones farmacéuticas para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades, en particular de trastornos hiperproliferativos y/o inflamatorios, como agente único o en combinación con otros ingredientes activos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1), en donde: R¹ representa un grupo seleccionado entre pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, isoxazolilo, tienilo, piridin-2-ilo, piridin-4-ilo, pirimidinilo, triazinilo y pirazinilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con un grupo R⁶, y donde dicho grupo además está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma diferente o idéntica, con un grupo R⁷, o R¹ representa un grupo seleccionado entre los compuestos de fórmula (2) y (3), donde el anillo de dicho grupo también está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma diferente o idéntica, con un grupo R⁷, además de R⁶, en donde “*” representa el punto de unión al resto de la molécula, o R¹ representa un grupo seleccionado entre piridin-3-ilo o piridazin-3-ilo, opcionalmente sustituido con un grupo R⁸; R² representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (4), en donde “*” representa el punto de unión al resto de la molécula; R³ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo y C₁₋₆-alcoxi; R⁴ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-alcoxi y C₁₋₄-haloalcoxi; R⁵ representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo y C₃₋₆-cicloalquilo; R⁶ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₃₋₆-cicloalquilo y (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, donde dichos grupos C₃₋₆-cicloalquilo y (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de flúor, un átomo de cloro o con un grupo seleccionado entre C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo; R⁷ representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre hidroxi, C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, (C₁₋₃-haloalcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₈-cicloalquilo, C₄₋₈-cicloalquenilo, (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, (fenil)-C₁₋₃-alquilo-, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 7 miembros, heteroespirocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, -CN, -(CH₂)ˣ-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -C(=O)-R¹³, -C(=O)-OR¹³, -C(=O)-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -N(R¹⁶)-C(=O)-R¹³, -N(R¹⁶)-S(=O)₂-R¹³, -N(R¹⁶)-C(=O)-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, -N (R¹⁶)-C(=O)-OR¹³, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₆-haloalcoxi, C₃₋₈-cicloalcoxi-, (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alcoxi)-, feniloxi-, heteroariloxi-, -O-(CH₂)ˣ-fenilo, -O-(CH₂)ˣ-heteroarilo, -O-C(=O)-R¹³, -O-C(=O)-N(R¹¹)R¹¹ᵃ, C₁₋₆-alquilsulfanilo, C₁₋₆-haloalquilsulfanilo, -S(=O)-R¹³, -S(=O)₂-R¹³, -S(=O)₂-N(R¹¹)R¹¹ᵃ y -S(=O)(=NR¹⁷)R¹³, donde dichos grupos C₃₋₈-cicloalquilo, (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- y (C₃₋₈-cicloalquil)-(C₁₋₃-alcoxi)- están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de flúor, un átomo de cloro o con un grupo seleccionado entre C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo, donde dichos grupos heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 7 miembros y heteroespirocicloalquilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de flúor, un átomo de cloro o con un grupo seleccionado entre oxo, C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo, y donde dichos grupos heteroarilo y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, trifluorometilo, C₁₋₃-alcoxi y trifluorometoxi; o R⁶ y R⁷, o dos grupos R⁷, cuando se unen a átomos adyacentes del anillo del grupo R¹, forman juntos un grupo seleccionado entre: -(O-CH₂-O), -(O-(CH₂)₂-O)-, -(O-(CH₂)₂)-, -(CH₂-O-CH₂)-, -(NR¹⁶-(CH₂)₂-O)-, -(NR¹⁶-(CH₂)₃-O)-, -(S-(CH₂)₂)-, -(O-(CH₂)₃)-, -((CH₂)₃)-, -(CH₂)₄)-, -(O-CH=CH)-, -(S-CH=CH)-; R⁸ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre metilo, etilo, metoxi, etoxi y dimetilamino; R⁹ representa un átomo de hidrógeno o un grupo -CN o C₁₋₃-alquilo, R¹⁰ representa un grupo seleccionado entre -C(=O)R¹², -C(=O)OR¹³, -C(=O)N(R¹⁴)R¹⁴ᵃ, -S(=O)₂R¹⁵, -S(=O)₂N(R¹⁴)R¹⁴ᵃ, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde dichos grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi y C₁₋₃-haloalcoxi; R¹¹ y R¹¹ᵃ, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- y bencilo, o R¹¹ y R¹¹ᵃ, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, representan un grupo heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado entre hidroxi, oxo, -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, -C(=O)R¹⁸, -C(=O)OR¹⁸ y -S(=O)₂R¹⁸; R¹² representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₃₋₆-cicloalquilo, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heterocicloalquenilo de entre 5 y 7 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde dichos grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi y C₁₋₃-haloalcoxi, donde dicho grupo C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo y C₁₋₃-haloalquilo; R¹³ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo y bencilo; R¹⁴ y R¹⁴ᵃ, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo y bencilo, o R¹⁴ y R¹⁴ᵃ, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, representan un grupo heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido una o dos veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre hidroxilo, -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi, C₁₋₃-haloalcoxi y (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-; R¹⁵ representa un grupo seleccionado entre C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₆-alquilo)-, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₂₋₃-alcoxi)-(C₁₋₆-alquilo)-, C₃₋₆-cicloalquilo, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde dichos grupos heteroarilo de 5 ó 6 miembros y fenilo están opcionalmente sustituidos una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre -CN, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi y C₁₋₃-haloalcoxi; R¹⁶ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre C₁₋₄-alquilo y bencilo; R¹⁷ representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre -CN, -C(=O)OR¹³, C₁₋₄-alquilo y bencilo; R¹⁸ representa un grupo C₁₋₃-alquilo; x representa un entero seleccionado entre 1, 2, 3 y 4; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

4. 发明专利

AR096469A1 COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DEL TIPO TRIAZOLPIRIDINAS 未知
公开(公告)号：AR096469A1
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：ARP140102174
申请日：2014-06-04
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： VOLKER DR SCHULZE , DETLEF DR STCKIGT , MICHAEL DR BRNING
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/02 , A61P35/04
摘要： Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos del tipo de las triazolopiridinas sustituidas de la fórmula general (1), que son como se los describe y se los define en la presente. Métodos para prepararlas. Su uso en el tratamiento o la profilaxis de determinadas enfermedades. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende: a) un compuesto A de fórmula general (1), en donde : R¹ representa un compuesto de fórmula (2) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R² representa un compuesto de fórmula (3) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R³ representa un átomo de hidrógeno; R⁴ representa un átomo de hidrógeno; R⁵ representa un átomo de hidrógeno; R⁵ᵃ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₄-alcoxi-, halo-C₁₋₄-alcoxi-, C₁₋₄-alquilo; R⁵ᵇ representa un grupo seleccionado entre: -C(=O)N(H)R⁸, -C(=O)NR⁸R⁷, -N(R⁷)C(=O)OR⁸, R⁷-S(=O)₂; R⁶ representa un grupo de fórmula (4) donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno o un grupo metilo; R⁷ representa un grupo C₁₋₃-alquilo o ciclopropilo; R⁸ representa un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo; donde dicho grupo C₁₋₆-alquilo o C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, con un átomo de halógeno; o R⁷ y R⁸ junto con el fragmento molecular al que se unen representan un anillo heterocíclico de entre 4 y 6 miembros, que está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un átomo de halógeno, un grupo C₁₋₃-alquilo, halo-C₁₋₃-alquilo o C₁₋₃-alcoxi; R⁹ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₃-alquilo, hidroxi-C₁₋₃-alquilo, -N(H)R⁸; -N(R⁷)R⁸, N(H)(R⁸)-C₁₋₃ alquilo, N(R⁷)(R⁸) -C₁₋₃-alquilo; o una sal, hidrato o solvato del mismo; y b1) una matriz B1, donde dicha matriz B1 consiste en: i) 70% a 100% en peso de polietilenglicol con un peso molecular promedio de entre 100 y 800; ii) 0% a 30% en peso de polivinilpirrolidona; y iii) 0 a 10% en peso de agua; y iv) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B1 es menor a 20:80; o b2) una matriz B2, donde dicha matriz B2 consiste en: iv) 40% a 60% en peso de polivinilpirrolidona ; v) 40% a 60% en peso de croscarmelosa de sodio; y vi) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B2 es menor a 20:80; o b3) una matriz B3, donde dicha matriz B3 consiste en: iii) 95% a 100% en peso de a polietilenglicol con un peso molecular promedio de entre 4000 y 8000; y iv) 0% a 5% en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; donde la relación de peso del compuesto A calculado como base libre de solvente a la matriz B3 es menor a 30:70.

5. 发明专利

AR100886A1 3-AMINO-1,5,6,7-TETRAHIDRO-4H-INDOL-4-ONAS 未知
公开(公告)号：AR100886A1
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：ARP150101931
申请日：2015-06-17
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： HEINZ DR GRAUBAUM , JOZSEF DR BLINT , HELMUT DR SONNENSCHEIN , RENE DR TEMPEL , PHILIP DR LIENAU , SIMON DR HOLTON , WILHELM DR BONE , GERHARD DR SIEMEISTER , VOLKER DR SCHULZE , KNUT DR EIS , LARS DR BRFACKER , MARION DR HITCHCOCK , HANS DR BRIEM , KEITH DR GRAHAM
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/056
摘要： Son inhibidores de la quinasa Bub1, procesos para su producción y su uso como compuestos farmacéuticos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) en donde: R¹ representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, o fenilo, donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R³, donde dicho C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno; y R² representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo o C₁₋₄-haloalquilo; o R¹ y R² junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos forman un anillo cicloalquilo de entre 3 y 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2), donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula y dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R³; y G¹ representa O, S, o NR²¹; G², G³ representan, en forma independiente entre sí, CR²¹ o N; R³ representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₂₋₄-alquinilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-alcoxi-C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-haloalcoxi, C₁₋₄-alquil-C(O)-, R¹⁸-O-C(O)-, R⁷R⁸N-C(O)-, C₁₋₄-alquil-C(O)-NH-, R⁷R⁸N-, R⁷R⁸N-SO₂-, o un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (3), donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; donde dichos grupos C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalquilo o C₁₋₄-haloalcoxi están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos hidroxi; y G⁴ representa O, S, o NR²¹; G⁵, G⁶ representan, en forma independiente entre sí, CR²¹ o N; R⁶ representa, en forma independiente en cada caso, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-alcoxi-C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo o C₁₋₄-haloalcoxi; y el anillo B representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (4), donde * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; y X representa CR⁴ o N; e Y representa CR⁴ o N, donde cuando uno de X e Y representa N, el otro representa CR⁴; y R⁴ representa, en forma independiente en cada caso, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₄-cicloalquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-alquil-S-, C₁₋₄-alquil-SO-, C₁₋₄-alquil-SO₂-, R⁹R¹⁰N-, R¹¹-C(O)-(NR⁷)-, (R¹¹-C(O)-)(R¹²-C(O)-)N-, R⁹R¹⁰N-C(O)-(NR⁷)-, R⁹R¹⁰N-C(S)-(NR⁷)-, R¹⁸-O-C(O)-(NR⁷)-, R⁹R¹⁰N-SO₂- o C₁₋₄-alquil-SO₂-NH-, donde dicho C₁₋₄-alquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi y halógeno; y donde dicho C₁₋₄-alcoxi está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, halógeno, C₁₋₄-alcoxi, C₃₋₆-cicloalquilo y fenilo, donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R³; y donde dicho C₃₋₄-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno; R⁵ representa, en forma independiente en cada caso, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-haloalcoxi o fenil-C₁₋₄-alquilo, donde dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo y C₁₋₃-alcoxi; donde dicho grupo C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno; y J representa hidrógeno o hidroxi; y E representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alcoxi-C₂₋₄-alquilo, R¹⁷ᵃR¹⁷ᵇR¹⁷ᶜSi-O-C₂₋₄-alquilo, C₁₋₄-alquil-SO₂-C₁₋₄-alquilo, R¹⁸-O-C(O)-C₁₋₄-alquilo, R⁷R⁸N-C₂₋₄-alquilo, R⁷R⁸N-C(O)-C₁₋₄-alquilo o fenil-C₁₋₄-alquilo, donde dicho C₁₋₄-alquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi y halógeno; y donde dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; Q representa O ó N-OR¹⁶; R⁷, R⁸ representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno, C₁₋₄-alquilo o tert-butil-O-C(O)-; y R⁹, R¹⁰ representan, en forma independiente entre sí, hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₄-haloalquilo, fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; y donde dicho C₁₋₄-alquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-alquil-S-, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 6 miembros, fenilo, heteroarilo y R¹⁸-O-C(O)-, donde dicho C₃₋₆-cicloalquilo o heterocicloalquilo de entre 4 y 6 miembros está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, C₁₋₄-alquilo y tert-butil-O-C(O)-, donde dicho grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; o R⁹ y R¹⁰ junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de entre 3 y 7 miembros que contiene nitrógeno, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, NH o S, y que puede estar sustituido opcionalmente, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; y R¹¹, R¹² representan, en forma independiente entre sí, C₁₋₄-alquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₂₋₄-alquinilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 6 miembros, fenilo, heteroarilo, o R¹³-(C₁₋₄-alquil)-O-CH₂-, donde dicho C₁₋₄-alquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₄-alcoxi, R⁷R⁸N-, R¹⁴, R¹⁵-O-, y fenilo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵, y donde dicho C₃₋₆-cicloalquilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre halógeno, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo y fenilo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵, y donde dicho heterocicloalquilo de entre 4 y 6 miembros está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-alcoxi, R⁷R⁸N- y R¹⁸-O-C(O)-, y donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R¹³ representa C₃₋₄-alquilo ramificado, C₁₋₄-haloalquilo, C₂₋₄-alquenilo, C₂₋₄-alquinilo, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 6 miembros, fenilo o heteroarilo, donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R¹⁴ representa C₁₋₄-alquil-S-, C₁₋₄-alquil-SO₂-, C₃₋₆-cicloalquilo, heterocicloalquilo de entre 4 y 6 miembros, fenilo o heteroarilo, donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R¹⁵ representa fenilo o heteroarilo, donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; y R¹⁶ representa hidrógeno, C₁₋₆-alquilo, fenilo o C₁₋₄-alquil-C(O)-, donde dicho grupo fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con R⁵; R¹⁷ᵃ, R¹⁷ᵇ, R¹⁷ᶜ, representan, en forma independiente entre sí, C₁₋₄-alquilo; R¹⁸ representa hidrógeno o C₁₋₆-alquilo; R²¹ representa hidrógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, o C₁₋₆-cicloalquilo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno; R²² representa hidrógeno, halógeno, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, o C₁₋₆-cicloalquilo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente en cada caso, con halógeno; m representa 0, 1 ó 2; n representa 0, 1, 2 ó 3; o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.

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