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2. 发明专利

AR093505A1 DERIVADOS DE 5-FLUORO-N-(PIRIDIN-2-IL)PIRIDIN-2-AMINA QUE CONTIENEN UN GRUPO SULFOXIMINA 未知
公开(公告)号：AR093505A1
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：ARP130104211
申请日：2013-11-15
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： ULRICH DR LCKING , NIELS DR BHNKE , ARNE DR SCHOLZ , PHILIP DR LIENAU , GERHARD DR SIEMEISTER , ULF DR BMER , DIRK DR KOSEMUND , ROLF DR BOHLMANN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/44 , A61P35/00 , C07D213/74
摘要： Derivados de 5-fluoro-N-(piridin-2-il)-piridin-2-amina que contienen un grupo sulfoximina y que presentan la fórmula general (1), como se describen y definen en la presente. Métodos para prepararlas. Su uso en el tratamiento y/o la profilaxis de diversos trastornos, particularmente de los trastornos hiperproliferativos, de las enfermedades infecciosas inducidas por virus y/o de las enfermedades cardiovasculares. Compuestos intermediarios útiles para preparar los compuestos de fórmula general (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1) donde R¹ representa un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenil-alquilo C₁₋₃ o heteroaril-alquilo C₁₋₃, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₆, fluoro-alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)₂, -C(O)OH, -C(O)NH₂; R² representa un grupo seleccionado entre el grupo de fórmulas (2); R³, R⁴ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, átomo de bromo, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁵ representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, ciano, -C(O)R⁹, -C(O)OR⁹, -S(O)₂R⁹, -C(O)NR¹⁰R¹¹, -P(O)(OR¹²)₂, -CH₂OP(OR¹²)₂, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁶, R⁷ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁸ representa un grupo seleccionado entre a) un grupo alquilo C₁₋₆, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, donde dicho grupo cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; b) un grupo cicloalquilo C₃₋₇, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃; c) un grupo heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil -N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃; d) un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; e) un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; f) un grupo fenil-alquilo C₁₋₃, donde el grupo fenilo del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N acetilamino, aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; g) un grupo heteroaril-cic3alquilo donde el grupo heteroarilo del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino aminas cíclicas, ciano, alquilo C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃; h) un grupo cicloalquil C₃₋₆-alquilo C₁₋₃ donde el grupo cicloalquilo C₃₋₆ del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres Sustituyentes de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃ fluoro-alcoxi C₁₋₃; i) un grupo heterociclil-alquilo C₁₋₃, donde el grupo heterociclilo del mismo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R⁹ representa un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, halo-alquilo C₁₋₃ cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo, donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, halo alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃; R¹⁰, R¹¹ representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo, donde dicho grupo alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo, fenilo, bencilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, -NH₂, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil -N-acetilamino, aminas cíclicas, halo-alquilo C₁₋₃, fluoro-alcoxi C₁₋₃, o R¹⁰ y R¹¹, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una amina cíclica; R¹² representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o bencilo; y los enantiómeros, diasterómeros, sales, solvatos o sales de solvatos del mismo.

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