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1. 发明专利

JP2014074057A 5-heteroaryl substituted indazoles as kinase inhibitors 审中-公开
标题翻译：作为激酶抑制剂的5-HETEROARYL取代的吲哚美辛
公开(公告)号：JP2014074057A
公开(公告)日：2014-04-24
申请号：JP2013266989
申请日：2013-12-25
申请人： Abbvie Inc , アッヴィ・インコーポレイテッド , Abbott Gmbh & Co Kg , アボットゲーエムベーハーウントカンパニーカーゲー
发明人： IRINI AKRITOPOULOU-ZANZE , WAKEFIELD BRIAN D , MACK HELMUT , SEAN C TURNER , ALAN F GASIECKI , GRACIAS VIJAYA J , SARRIS KATHY , KALVIN DOUGLAS M , MICHMERHUIZEN MELISSA J , SHUAI QI , PATEL JYOTI R , BAKKER MARGARETHA , NICOLE TEUSCH , ERIC F JOHNSON , KOVAR PETER J , STEVAN W DJURIC , ANDREW J LONG , ANIL VASUDEVAN , ADRIAN HOBSON , NIGEL ST JOHN MOORE , WANG LU , DAWN GEORGE , LI BIQIN , KRISTINE FRANK
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P17/14 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/08 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds which inhibit specific combinations of kinases or target kinase pathways.SOLUTION: The present invention relates to 5-substituted indazole compounds represented by the specified general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts of the compounds. The present invention relates also to methods of making the compounds, and to compositions containing the compounds useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim1 and nek2.
摘要翻译：要解决的问题：提供抑制激酶或靶激酶途径的特异性组合的化合物。解决方案：本发明涉及由指定的通式（I）表示的5-取代的吲唑化合物或化合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及制备该化合物的方法，以及含有可用于抑制激酶例如糖原合酶激酶3（GSK-3），Rho激酶（ROCK），Janus激酶（JAK），AKT，PAK4， PLK，CK2，KDR，MK2，JNK1，极光，pim1和nek2。

2. 发明专利

UA107459C2 КАРБОКСАМІДНІ СПОЛУКИ І ЇХ ЗАСТОСУВАННЯ ЯК ІНГІБІТОРІВ КАЛЬПАЇНУ 未知
公开(公告)号：UA107459C2
公开(公告)日：2015-01-12
申请号：UAA201114464
申请日：2010-05-06
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBVIE INC
发明人： MACK HELMUT , KLING ANDREAS , JANTOS KATJA , MOELLER ACHIM , HORNBERGER WILFRIED , HUTCHINS CHARLES W
IPC分类号： C07D207/26 , A61K31/4412 , C07D211/76 , C07D233/34 , C07D239/10
摘要： Данийвинахідстосуєтьсяновихкарбоксаміднихсполуктаїхзастосуваннядлявиробництвалікарськогозасобу. Карбоксаміднісполукиє інгібіторамикальпаїну (кальційзалежнихцистеїнпротеаз). Отже, винахідтакожстосуєтьсязастосуваннятакихкарбоксаміднихсполукдлялікуваннярозладу, асоційованогоз підвищеноюактивністюкальпаїну. Карбоксаміднісполукиявляютьсобоюсполукизагальноїформули (І), де R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, Аі X маютьзначення, вказаніу формулівинаходуі вописі, їхтаутомерий їхфармацевтичноприйнятнісолі. Зокрема, сполукимаютьзагальнуформулу (Іа) і (Іb), де R1, r, R2b, R3a, R3b, R4, Y і X маютьзначення, вказаніу формулівинаходу, включаючиїхтаутомериі їхфармацевтичноприйнятнісолі. Середтакихсполукпереважнимиє такісполуки, де Y являєсобоюфрагментСН2-СН2, СН2-СН2-СН2, N(Ry#)-CH2, N(Ry#)-CH2-CH2 абоСН=СН-СН=, кожнийз якихнеобов'язковомістить 1 або 2 атомиН, якізаміненіоднаковимиаборізнимирадикалами Ry, де Ry і Ry# маютьзначення, вказаніу формулівинаходу. EMBED ISISServer , (I) EMBED ISISServer , (Ia) EMBED ISISServer (Ib).

3. 发明专利

ES2477583T3 Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína IV 未知
公开(公告)号：ES2477583T3
公开(公告)日：2014-07-17
申请号：ES10798323
申请日：2010-12-21
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBVIE INC
发明人： KLING ANDREAS , JANTOS KATJA , MACK HELMUT , MÖLLER ACHIM , HORNBERGER WILFRIED , BACKFISCH GISELA , LAO YANBIN , NIJSEN MARJOLEEN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puede estar reemplazado por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden no estar sustituidos o tener 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; donde R1a se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C7, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, - NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7, R1b se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C4, o 2 radicales R1b unidos a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos también un anillo de benceno, R1c se selecciona de forma independiente entre sí entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, alquiltio C1-C6, donde los restos alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, cicloalquiloxi C3-C7, donde el resto cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los últimos tres radicales mencionados no están sustituidos en el resto arilo o pueden tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4 , NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p >= 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)q-NRc6Rc7 con q >= 2, 3, 4, 5 o 6.

4. 发明专利

ES2453950T3 4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK 未知
公开(公告)号：ES2453950T3
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：ES08787483
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB , ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： MACK HELMUT , TEUSCH NICOLE , MÜLLER BERNHARD K , HORNBERGER WILFRIED , JARVIS MICHAEL F , SAUER DARYL , SWANN STEVE JR , HOBSON ADRIAN DONALD , KEDDY RYAN , BONAFOUX DOMINIQUE , VASUDEVAN ANIL
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos radicales mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar sustituido por un grupo hidroxilo y/o puede ser interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo, naftilo, antracenilo, fenantrenilo, indenilo, indanilo, dihidronaftilo, tetralinilo, indolilo, 2,3-dihidroindolilo, indoxililo, oxindolilo, indazolilo, 2,3-dihidroindazolilo, benzimidazolilo, 2,3-dihidrobenzimidazolilo, cumaronilo (benzo[b]furanilo), 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo- 1,3-dioxilo, benzo-1,4-dioxanilo, benzoxazolilo, 2,3-dihidrobenzoxazolilo, benzo[b]tienilo, 2,3- dihidrobenzotienilo, benzotiazolilo, 2,3-dihidrobenzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, cromenilo, cromenonilo, isocromenilo, cromanilo, cromanonilo, isocromanilo, acenaftenilo, dihidroacenaftenilo, fluorenilo, carbazolilo, dibenzofuranilo, dibenzotienilo, acridinilo, carbazinilo (acridanilo), fenazinilo, 9,10-dihidrofenazinilo, dibenzomorfolinilo (fenoxazinilo), dibenzotiomorfolinilo (fenotiazinilo), donde los últimos 42 radicales mencionados están unidos a través de la porción fenilo del sistema condensado al grupo X, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo y un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo que está condensado con un anillo de fenilo y que está unido a través de una porción heterociclilo del sistema condensado al grupo X, donde los radicales anteriores pueden llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10.

5. 发明申请

WO2012089828A3 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：杂环化合物及其作为GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2012089828A3
公开(公告)日：2012-09-20
申请号：PCT/EP2011074272
申请日：2011-12-30
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , TURNER SEAN COLM , MACK HELMUT , BAKKER MARGARETHA HENRICA MARIA , VAN GAALEN MARCEL , HOFT CAROLIN , HORNBERGER WILFRIED
发明人： TURNER SEAN COLM , MACK HELMUT , BAKKER MARGARETHA HENRICA MARIA , VAN GAALEN MARCEL , HOFT CAROLIN , HORNBERGER WILFRIED
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/46 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of formula (I), wherein the variables are as defined in the claims or the description, which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), compositions containing the compounds, their use for preparing a medicament for the treatment of a medical disorder susceptible to the treatment with a compound that modulates, preferably inhibits, the activity of glycogen synthase kinase 3ß, and methods of treatment of medical disorders susceptible to treatment with a compound that modulates glycogen synthase kinase 3ß activity using the compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型杂环化合物，其中变量如权利要求或描述中所定义，其可用于抑制糖原合酶激酶3（GSK-3），含有该化合物的组合物，其用于制备用于治疗易于用调节，优选抑制糖原合酶激酶3β的活性的化合物治疗的医学疾病的药物，以及治疗易于用调节糖原合酶激酶3β的化合物治疗的医学病症的方法使用化合物的活性。

6. 发明申请

WO02051445A3 AN ORAL AND PARENTERAL PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING A LOW MOLECULAR WEIGHT THROMBIN INHIBITOR PRODRUG 审中-公开
标题翻译：包含低分子量硫蛋白抑制剂原料的口服和外用药物制剂
公开(公告)号：WO02051445A3
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/EP0115029
申请日：2001-12-19
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , MACK HELMUT , HORNBERGER WILFRIED
发明人： MACK HELMUT , HORNBERGER WILFRIED
IPC分类号： A61K47/48 , A61P7/02
CPC分类号： A61K47/65
摘要： According to the invention there is provided a kit of parts comprising: (a) a parenteral pharmaceutical formulation including a low molecular weight thrombin inhibitor prodrug, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier; and (b) an oral pharmaceutical formulation including a prodrug of a low molecular weight thrombin inhibitor, or a pharmaceutically acceptable derivative of that prodrug, in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier, which components (a) and (b) are each provided in a form that is suitable for administration in conjunction with the other, as well as the use of such a kit of parts in the treatment of a condition in which inhibition of thrombin is required or desired.
摘要翻译：根据本发明，提供了一种试剂盒，其包括：（a）包含低分子量凝血酶抑制剂前药或其药学上可接受的衍生物与药学上可接受的佐剂，稀释剂或载体混合的肠胃外药物制剂; 和（b）包含低分子量凝血酶抑制剂的前体药物或该前药的药学上可接受的衍生物与药学上可接受的佐剂，稀释剂或载体混合的口服药物制剂，组分（a）和（b）各自以适于与另一种联合施用的形式提供，以及在治疗需要或期望的凝血酶抑制的病症中使用这种试剂盒。

7. 发明申请

WO0230940A3 LOW MOLECULAR SERINE PROTEASE INHIBITORS COMPRISING POLYHYDROXY-ALKYL AND POLYHYDROXY-CYCLOALKYL RADICALS 审中-公开
标题翻译：丝氨酸蛋白酶的低分子抑制剂WITH AND多羟基POLYHYDROXYCYCLOAKYLRESTEN
公开(公告)号：WO0230940A3
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/EP0111207
申请日：2001-09-27
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , HERR DIETER , MACK HELMUT , SEITZ WERNER , HORNBERGER WILFRIED
发明人： HERR DIETER , MACK HELMUT , SEITZ WERNER , HORNBERGER WILFRIED
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/155 , A61K31/7056 , A61K38/00 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07H7/00 , C07H15/00 , C07H15/08 , C07K9/00 , A61K38/04 , A61K47/48
CPC分类号： A61K31/155 , C07H7/00 , C07H15/00
摘要： The invention relates to novel amidines and quanidines, the production and use thereof and the use thereof as trypsine-type serine protease competitive inhibitors, especially thrombine and compliment proteases Cls and Clr. The invention also relates to pharmaceutical compositions which contain said compounds as active ingredients, in addition to the use of the compounds as thrombine inhibitors, anticoagulants, compliment inhibitors and anti-inflammatory agents. The novel compositions are characterised by the linkage of a serine protease inhibitor having amidine or quanidine functions with an alkyl radical having two or more hydroxyl functions, whereby said alkyl radical is derived from sugar derivates. Several sugar structural components or components derived from sugar can therefore be linked to each other. Said principle of linking sugar derivates enables oral active compounds to be obtained.
摘要翻译：本发明涉及新的脒和胍，它们的制备和它们作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂的使用，特别是凝血酶和C1s和CLR Komplementproteasen。本发明还涉及药物Zusammensetzugen，含有该化合物作为活性成分，以及使用该化合物作为凝血酶抑制剂，抗凝血剂的，补体抑制剂和抗炎剂。所述新化合物的特征是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂的组合，与脒或胍的功能，与具有两个或更多个羟基官能团的烷基基团，其中该烷基的糖衍生物的衍生。这也几个Zuckerba usteine或由糖衍生的模块可以一起连接。与糖衍生物偶联的这一原则导致口服活性化合物。

8. 发明专利

SG182187A1 5-HETEROARYL SUBSTITUTED INDAZOLES AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG182187A1
公开(公告)日：2012-07-30
申请号：SG2012043113
申请日：2008-06-04
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB
发明人： AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , WAKEFIELD BRIAN D , MACK HELMUT , TURNER SEAN C , GASIECKI ALAN F , GRACIAS VIJAYA J , SARRIS KATHY , KALVIN DOUGLAS M , MICHMERHUIZEN MELISSA J , SHUAI QI , PATEL JYOTI R , BAKKER MARGARETHA , TEUSCH NICOLE , KOVAR PETER J , DJURIC STEVAN W , LONG ANDREW J , VASUDEVAN ANIL , HOBSON ADRIAN , ST JOHN MOORE NIGEL , WANG LU , GEORGE DAWN , LI BIQIN , FRANK KRISTINE , JOHNSON ERIC T
摘要： 5-HETEROARYL SUBSTITUTED INDAZOLES AS KINASE INHIBITORSAbstractThe present invention relates to compounds of formula (1) or pharmaceutical acceptable salts, wherein A, R1,R2, R3 and m, are defined in the description. The present invention relates also to methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as Glycogen Synthase kinase 3 (GSK-3), Rho kinase (ROCK), Janus Kinases (JAK), Ala, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK I, aurora, pim I and nek 2.No suitable figure

9. 发明专利

NZ577719A Pyrazol-1-yl-aryl amides and their analogues and their pharmaceutical uses 未知
公开(公告)号：NZ577719A
公开(公告)日：2012-06-29
申请号：NZ57771907
申请日：2007-12-28
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG
发明人： KLING ANDREAS , HORNBERGER WILFRIED , MACK HELMUT , MOELLER ACHIM , NIMMRICH VOLKER , SEEMANN DIETMAR , LUBISCH WILFRIED
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4439 , A61P25/00 , C07D231/12 , C07D231/54 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D491/052 , C07D493/04
摘要： Disclosed are pyrazol-1-yl-aryl carboxamides and their derivatives as represented by the general formula (I), wherein Y is a divalent, aromatic or 6-membered heteroaromatic radical which has 1 or 2 nitrogen atoms as ring members and which optionally has 1 or 2 substituents Ry: W is a radical of the formula W1 or else it forms together with R2 a tricyclic radical of the formula W6, which is linked via nitrogen; and wherein the remaining substituents are as defined herein. Representative compounds include N-{ 1-[amino(oxo)acetyl]pentyl} -5-chloro-2-(3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)nicotinamide, N-(3-amino-1 -benzyl-2,3-dioxopropyl)-2-[3-(4-chorophenyI)-1H-pyrazol-1-yI]nicotinamide, N-(3-amino-1-benzyl-2,3-dioxopropyl)-2-(4,5-dihydro-2H-benzo[g]indazol-2-yI)nicotinamide, N-[3-amino-2,3-dioxo-1-(phenylmethyl)propyl]-2-(8-chlorochromeno[4,3-c]pyrazol-2(4H)-yI)pyridine-3-carboxamide, N-[3-amino-2,3-dioxo-1-(phenylmethyl)propyl]-2-(4,5-dihydro-2H-[1]benzoxepino[5,4-c]pyrazol-2-yI)pyridine-3-carboxamide and N-[3-amino-2,3-dioxo-1-(phenylmethyl)propyl]-2-[4-(dimethylamino)-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]pyridine-3-carboxamide. Further disclosed is a medicament which comprises at least one compound, a tautomer, a prodrug or a pharmaceutically suitable salt thereof as defined above for the treatment of a disorder, an impairment or a condition which is selected from HIV, neurodegenerative disorders, epilepsy, pain, damage to the heart following cardiac ischemias, damage to the kidneys following renal ischemias, skeletal muscle damage, muscular dystrophies, damage resulting from proliferation of smooth muscle cells, coronary vasospasms, cerebral vasospasms, macular degeneration, cataracts of the eyes, restenosis of the blood vessels following angioplasty, and a disorder or an impairment associated with an elevated interleukin-I, TNF or Ab level.

10. 发明专利

CO6470862A2 COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CALPAINA 未知
公开(公告)号：CO6470862A2
公开(公告)日：2012-06-29
申请号：CO11167060
申请日：2011-12-05
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB
发明人： MACK HELMUT , KLING ANDREAS , JANTOS KAJTA , MOELLER ACHIM , HORNBERGER WILFRIED , HUTCHINS CHARLES W
IPC分类号： A61K31/4412 , C07D207/26 , C07D211/76 , C07D233/34 , C07D239/10
摘要： Compuesto carboxamida novedosos y su uso para la fabricación de un medicamento Los compuestos carboxamida son inhibidores de calpaína (cisteína proteasas dependientes del calcio). Por lo tanto, la invención también se refiere al uso de dichos compuestos carboxamida para tratar un trastorno asociado con una alta actividad de calpaína. Los compuestos carboxamida son compuestos de la fórmula general IDonde R1, R2, R3a, R3b, R4, Q, Y, A y X tienen los significados que se mencionan en las reivindicaciones y la descripción, los tautómeros de los mismos y las sales de los mismos apropiados para uso farmacéutico. En particular, los compuestos tienen la fórmula general la e lbDonde R1, r, R2b, R3a, R3b, R4 Y y X tienen los significados que se mencionan en las reivindicadores, incluyendo a los tautómeros de los mismos y a las sales farmacéuticamente: apropiadas de los mismo. De dichos compuestos, se prefieren aquellos donde Y es una unidad CHr2-CH2, CH2-CH2-CH2, N(RY'')-CH2, N(RY'')-CH2-CH2 O CH=CH-CH=, en cada uno de los cuales opcionalmente se han reemplazada 1 ó 2 átomos de H por radicales RY idénticos o diferentes, donde RY y RY'' tienen los significados que se mencionan en las reivindicaciones.

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