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1. 发明专利

ES2453950T3 4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK 未知
公开(公告)号：ES2453950T3
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：ES08787483
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB , ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： MACK HELMUT , TEUSCH NICOLE , MÜLLER BERNHARD K , HORNBERGER WILFRIED , JARVIS MICHAEL F , SAUER DARYL , SWANN STEVE JR , HOBSON ADRIAN DONALD , KEDDY RYAN , BONAFOUX DOMINIQUE , VASUDEVAN ANIL
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos radicales mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar sustituido por un grupo hidroxilo y/o puede ser interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo, naftilo, antracenilo, fenantrenilo, indenilo, indanilo, dihidronaftilo, tetralinilo, indolilo, 2,3-dihidroindolilo, indoxililo, oxindolilo, indazolilo, 2,3-dihidroindazolilo, benzimidazolilo, 2,3-dihidrobenzimidazolilo, cumaronilo (benzo[b]furanilo), 2,3-dihidrobenzofuranilo, benzo- 1,3-dioxilo, benzo-1,4-dioxanilo, benzoxazolilo, 2,3-dihidrobenzoxazolilo, benzo[b]tienilo, 2,3- dihidrobenzotienilo, benzotiazolilo, 2,3-dihidrobenzotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, cinnolinilo, cromenilo, cromenonilo, isocromenilo, cromanilo, cromanonilo, isocromanilo, acenaftenilo, dihidroacenaftenilo, fluorenilo, carbazolilo, dibenzofuranilo, dibenzotienilo, acridinilo, carbazinilo (acridanilo), fenazinilo, 9,10-dihidrofenazinilo, dibenzomorfolinilo (fenoxazinilo), dibenzotiomorfolinilo (fenotiazinilo), donde los últimos 42 radicales mencionados están unidos a través de la porción fenilo del sistema condensado al grupo X, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo y un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene como miembros de anillo 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y opcionalmente 1 o 2 grupo carbonilos como miembros de anillo que está condensado con un anillo de fenilo y que está unido a través de una porción heterociclilo del sistema condensado al grupo X, donde los radicales anteriores pueden llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes R10.

2. 发明专利

CA2697382A1 4-(4-PYRIDINYL)-BENZAMIDES AND THEIR USE AS ROCK ACTIVITY MODULATORS 未知
公开(公告)号：CA2697382A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：CA2697382
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG , ABBOTT LAB
发明人： MACK HELMUT , TEUSCH NICOLE , MUELLER BERNHARD K , HORNBERGER WILFRIED , JARVIS MICHAEL F , SAUER DARYL , SWANN STEVE JR , BONAFOUX DOMINIQUE , KEDDY RYAN , HOBSON ADRIAN DONALD , VASUDEVAN ANIL
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel 4-(4-pyridyl)-benzamides of the formula (I). The compounds I possess valuable therapeutic properties and are suitable, in particular, for treating diseases that respond to modulation of Rho kinases (ROCKs). R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen, hydroxy, cyano, C1-C8-alkyl, C1- C8-haloalkyl, C1-C8-alkoxy or C1-C8-haloalkoxy; R3, R4, R5 and R6 are, independently of each other, hydrogen, hydroxy, halogen, cyano, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, C1-C8-alkoxy, C1-C8-haloalkoxy, amino, C1-C8-alkylamino or di-(C1-C8-alkyl)-amino; R7 is hydrogen, C1-C8-alkyl, C1-C8-haloalkyl, aryl or aryl-C1-C8-alkyl; R8 is a group of the formula -X-W, where X is a single bond, C1-C4-alkylene or C1-C4-alkylene-O-, where the alkylene group in the three last-mentioned radicals may be linear or branched and may be partly or fully halogenated and/or may be substituted by a hydroxyl group and/or may be interrupted by an oxygen atom; and W is a cyclic radical selected from phenyl and a 5- or 6-membered saturated, partly unsaturated or aromatic heterocyclic ring which contains as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, S and N and optionally 1 or 2 carbonyl groups; R9 is a group of the formula -Y-Z, where Z is hydrogen, halogen, OR11, NR12R13, S(O)m-R14, phenyl which may carry 1, 2, 3 or 4 substituents R15 or a 5- or 6-membered saturated, partly unsaturated or aromatic heterocyclic ring; and Y is linear or branched C1C4-alkylene which may be partly or fully halogenated and/or may be substituted by a hydroxyl group and/or a phenyl ring; or, in case Z is phenyl or the 5- or 6-membered heterocyclic ring as defined above, Y can also be a single bond.

3. 发明专利

MX2010002272A 4-(4-PIRIDINIL)-BENZAMIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RHO-CINASA (ROCK). 未知
公开(公告)号：MX2010002272A
公开(公告)日：2010-08-09
申请号：MX2010002272
申请日：2008-08-26
申请人： ABBOTT GMBH & CO KG
发明人： HORNBERGER WILFRIED , VASUDEVAN ANIL , MUELLER BERNHARD K , TEUSCH NICOLE , MACK HELMUT , SAUER DARYL , JARVIS MICHAEL F , SWANN STEVE JR , BONAFOUX DOMINIQUE , KEDDY RYAN , HOBSON ADRIAN DONALD
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： La presente invención se refiere a 4-(4-piridil)-benzamidas de la fórmula (I). Los compuestos I poseen valiosas propiedades terapéuticas y son adecuados, en particular, para tratar enfermedades que responden a la modulación de las Rho-cinasas (ROCKs). R1 y R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, ciano, C1-C8-alquilo, C1-C8-haloquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8- haloalcoxi; R3, R4, R5 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, C1-C8-alquilo, C1-C8-haloalquilo, C1-C8-alcoxi, C1-C8-haloalcoxi, amino, C1-C8-alquilamino o di-(C1-C8-alquil)-amino; R7 es hidrógeno, C1-C8-alquil, C1-C8-haloalquilo, arilo o aril-C1-C8-alquilo; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, en donde X es un enlace individual, C1-C4-alquileno o C1-C4-alquilenoO, en donde el grupo alquileno en los tres radicales finalmente mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede ser substituido por un grupo hidroxilo y/o puede estar interrumpido por un átomo de oxígeno; y W es un radical cíclico seleccionado de fenilo y un anillo heterocíclico, saturado, parcialmente saturado o aromático con 5 ó 6 miembros, el cual contiene como miembros de anillo, 1, 2, ó 3 átomos heterogéneos seleccionados de O, S y N, y opcionalmente 1 ó 2grupos carbonilo; R9 es un grupo de la fórmula -Y-Z, en donde Z es hidrógeno, halógeno, OR11, NR12R13, S(O)m-R14, fenilo, el cual puede llevar 1, 2, 3, ó 4 substituyentes R15 ó un anillo heterocíclico saturado, parcialmente saturado o aromático de 5 ó 6 miembros; e Y es C1-C4-alquileno lineal o ramificado, el cual, puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar substituido por un grupo hidroxilo y/o un anillo fenilo; o, en el caso de que Z sea fenilo o el anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros como se definió anteriormente, Y también puede ser un enlace individual.

4. 发明公开

EP2268281A4 THIENOPYRROLES AND PYRROLOTHIAZOLES AS NEW THERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
标题翻译：噻吩并和PYRROLOTHIAZOLE作为一种新的治疗剂
公开(公告)号：EP2268281A4
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：EP09733664
申请日：2009-02-13
申请人： ABBOTT LAB
发明人： BONAFOUX DOMINIQUE , WU XIAOYUN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/407 , A61P11/06
CPC分类号： C07D495/04

5. 发明公开

EP3013337A4 PRIMARY CARBOXAMIDES AS BTK INHIBITORS 有权
标题翻译：作为BTK HEMMER的一级甲酰胺
公开(公告)号：EP3013337A4
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：EP14817453
申请日：2014-06-26
申请人： ABBVIE INC
发明人： BONAFOUX DOMINIQUE , DAVIS HEATHER M , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL M , HEROLD J MARTIN , HOEMANN MICHAEL Z , HUNTLEY RAYMOND , OSUMA AUGUSTINE , SHEPPARD GEORGE , SOMAL GAGANDEEP K , VAN CAMP JENNIFER , VAN EPPS STACY A , VASUDEVAN ANIL , WALLACE GRIER A , WANG LU , WANG LU , WANG ZHI , WILSON NOEL S , XU XIANGDONG
IPC分类号： A61K31/405 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D209/08 , C07D217/22 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

6. 发明专利

ES2708998T3 Carboxamidas primarias como inhibidores de btk 未知
公开(公告)号：ES2708998T3
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：ES14817453
申请日：2014-06-26
申请人： ABBVIE INC
发明人： BONAFOUX DOMINIQUE , DAVIS HEATHER , FRANK KRISTINE , FRIEDMAN MICHAEL , HEROLD J , HOEMANN MICHAEL , HUNTLEY RAYMOND , OSUMA AUGUSTINE , SHEPPARD GEORGE , SOMAL GAGANDEEP , VAN CAMP JENNIFER , VAN EPPS STACY , VASUDEVAN ANIL , WALLACE GRIER , WANG LU , WANG LU , WANG ZHI , WILSON NOEL , XU XIANGDONG
IPC分类号： C07D405/14 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: X es NR2 y R2 es H; Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo opcionalmente sustituido, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo opcionalmente sustituido, isoxazolilo opcionalmente sustituido, morfolinilo opcionalmente sustituido, oxetanilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, piperazinilo opcionalmente sustituido, 3,6- dihidro-2H-piranilo opcionalmente sustituido, pirano[4,3-b]piridinilo opcionalmente sustituido, pirazolilo opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido, 3H-piridin-1-ona opcionalmente sustituida, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 2,5-dihidropirrolilo opcionalmente sustituido, tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido o tetrahidro-2H-tiopiranilo opcionalmente sustituido; donde R1 de Y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos independientemente entre halógeno, CN, =O, (C1-C4)alquilo, (C2-C4)alquenilo, -CH2NH2, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH2CH3, - CH2CH(OH)CH2OH, -CH2CH2OCH2CH3, -CH2C(OH)(CH3)2, -CH2NHC(O)(CrC4)alquilo, -CH2NHC(O)CH2Cl, -CH2NHC(O)CH2CN, -CH2NHC(O)CH2CH2N(CH3)2, -CH2NHC(O)C(=CH2)CH3, -CH2NHC(O)(C2-C4)alquinilo, -CH2NHC(O)CH2CH2-piperidinilo, -(C1-C4)alquil-morfolinilo, -CH2NHC(O)CH2O-fenilo donde el fenilo está opcionalmente sustituido con halógeno, (C1-C4)alcoxi, -C(O)(C1-C4)alquilo, -C(O)(C1-C4)alcoxi, -C(O)N(H)2, - C(O)N(CH3)2, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-pirrolidinilo, -N(CH3)2, -NHC(O)(C1-C4)alquilo, -NHC(O)(C2- C4)alquenilo, -NHC(O)CH2CN, -S(O)2(C1-C4)alquilo, -S(O)2-pirrolidinilo, morfolinilo, tetrahidropiranilo o 4- metilpiperazincarbonilo; Z es CR1 y R1 de Z es H, (C1-C4)alquilo, -NHC(O)CH2Cl, -NHC(O)CH2CN, -NHC(O)(C2-C4)alquenilo, - NHC(O)(C2-C4)alquinilo, -NHC(O)C(=CH2)CH3, -NHC(O)CH2-fenilo donde el fenilo está opcionalmente sustituido con halógeno o pirazolilo sustituido con CH3; A es N o CR4; E es N o CR5; R3 es -R301-L-R302; R301 es un enlace, N(H), N(CH3), CH2, C(H)((C1-C3)alquilo opcionalmente sustituido), O o OCH2; L es azetidinilo opcionalmente sustituido, ciclopentilo opcionalmente sustituido, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]heptanilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, morfolinilo opcionalmente sustituido, [1,4]oxazepanilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido o pirrolidinilo opcionalmente sustituido; o L es L1-L2 donde L1 es ciclohexilo opcionalmente sustituido, ciclopentilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido; L2 es N(H), N(CH3), N(CH2CH2OH), N(CH2CH(CH3)2), N(oxetanilo), N(CH2-ciclopentilo), N(CH2-tiazolilo), O, S(O)2N(H) o CH2N(H); donde L o L1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos independientemente entre halógeno, CN, OH, (C1-C4)alcoxi, (C1-C4)alquilo, -CH2OH, -N(H)CH2-heteroarilo, benciloxi y - OCH2-heteroarilo; R302 es -C(O)CH3, -C(O)C(O)CH3, -C(O)CF2(Cl), -CH(CH3)2, -CH2Cl, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)CH2CH3, -C(O)CH2F, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)-CH2CH(CH3)2, -C(O)CH(CH3)(Cl), -C(O)CH2CH(CH3)CH3, - C(O)CH(Cl)CH2CH3, -CH2CH2OH, -C(O)CH2CH2N(CH3)2, -C(O)CH≡CH2, -C(O)C≡CH, -C(O)CH=CHCl, - C(O)CH=CHCH3, -C(O)C(=CH2)CH3, -C(O)C(CH2CH3)=CH2, -C(O)CH=CHCH(CH3)2, -C(O)CH=CHC(O)OH, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH2CH3, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)CH=CHC(O)OCH3, - C(O)CH=CHC(O)OCH2CH3, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH3, -C(O)CH=CHC(O)CH2CH2OCH3, - C(O)CH=CHC(O)N(CH3)2, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH2CH3, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH2CH2OCH3, - C(O)CH=CHCH2N(H)CH2CH2OCH3, -C(O)C(CN)=C(OH)(CH3), -C(O)CH=CH-pirazolilo opcionalmente sustituido-C(O)CH=CHCH2N(H)-ciclopropilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH=CHCH2N(H)CH2- tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH=CHC(O)NH2, -C(O)CH=CHC(O)N(H)-ciclopropilo opcionalmente sustituido, -C(O)C(CH3)=CHCH3, -C(O)C(CH3)=CHCH2CH3, -C(O)C(=CH2)CH2N(CH3)2, - C(O)C(=CH2)CH2NH2, -C(O)C(=CH2)CH2N(H)(CH3), -C(O)C(=CH2)CH3, -C(O)C(=CH2)CH2-morfolinilo opcionalmente sustituido, -C(O)C(=CH2)-fenilo opcionalmente sustituido, -CH2-benzo opcionalmente sustituido[d]isotiazolilo, -C(O)-CH2-O-fenilo opcionalmente sustituido, -CH2-tiazolilo opcionalmente sustituido, -CH2CH2-morfolinilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH2O-fenilo opcionalmente sustituido, - C(O)CH2CH2-piperazinilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH2CH2-piperidinilo opcionalmente sustituido, - C(O)CH2O-piridinilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH2CH2 pirrolidinilo opcionalmente sustituido, - C(O)CH=CH ciclopropilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH=CHCH2-morfolinilo opcionalmente sustituido, - C(O)CH=CHCH2-piperidinilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH=CH-pirazolilo opcionalmente sustituido, - C(O)CH=CH-piridinilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH=CH-tiazolilo opcionalmente sustituido, -C(O)- ciclohexenilo opcionalmente sustituido, -C(=O)-ciclohexilo opcionalmente sustituido, -C(O)-ciclopentenilo opcionalmente sustituido, -C(O)-ciclopentilo, imidazo opcionalmente sustituido[1,2-a]pirazinilo, tetrahidroimidazo opcionalmente sustituido[1,2-a]pirazinilo, dihidroisoindolilo opcionalmente sustituido, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo opcionalmente sustituido, isoquinolinilo opcionalmente sustituido, -C(O)- isoxazolilo opcionalmente sustituido, -C(O)-oxazolilo opcionalmente sustituido, oxetanilo opcionalmente sustituido, -C(=O)-fenilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido, -C(O)-piperidinilo opcionalmente sustituido, pirazolilo opcionalmente sustituido, -C(O)CH2O-piridazinilo opcionalmente sustituido, -C(O)-piridinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido, quinazolinilo opcionalmente sustituido, dihidroquinolinilo opcionalmente sustituido, -C(O)-tetrahidrobenzo[b]tiofenilo opcionalmente sustituido, -C(O)-tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido, -C(O)-tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido, -C(O)-tiazolilo, -C(O)N(H)-tiazolilo, -C(O)NHCH2CN o -S(O)2CH=CH2; donde R302 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos independientemente entre halógeno, CF3, OCF3, =O, CHF2, CN, C(O)OH, OH, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi, (C3- C6)cicloalquilo, -(C1-C4)alquilCN, -(C1-C4)alquilC(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(C1-C4)alquilo, -C(O)N(C1- C4)alquil)2, -C(O)N(H)ciclopropilo, -C(O)(C1-C4)alcoxi, NH2, N(H)CH3, N(CH3)2 o bencilo opcionalmente sustituido; R4 es H, deuterio o CN R5 es H, deuterio, halógeno o (C1-C3)alquilo opcionalmente sustituido; donde el sustituyente opcional en R5 es uno o más grupos elegidos independientemente entre grupos (C1-C8)alquilo, grupos (C2-C8)alquenilo, grupos (C2-C8)alquinilo, grupos (C3-C10)cicloalquilo, halógeno, grupos (C1-C8)alquilo halogenados como -CF3, grupos -O-(C1-C8)alquilo, =O, =CH2, -OH, -CH2OH, - 40 CH2NH2, (C1-C4)alquil-OH, -CH2CH2OCH2CH3, grupos -S-(C1-C8)alquilo, -SH, grupos -NH(C1-C8)alquilo, grupos -N((C1-C8)alquil)2, -NH2, -C(O)NH2, -CH2NHC(O)(C1-C4)alquilo, -CH2NHC(O)CH2Cl, - CH2NHC(O)CH2CN, -CH2NHC(O)CH2CH2N(CH3)2, -CH2NHC(O)C(=CH2)CH3, -CH2NHC(O)(C2- C4)alquinilo, -CH2NHC(O)CH2CH2-piperidinilo, -(C1-C4)alquil-morfolinilo, (C1-C4)alcoxi, -C(O)(C1- C4)alquilo, -C(O)(C1-C4)alcoxi, -C(O)N(H)2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)(C1-C6)heteroarilo, -N(CH3)2, - NHC(O)(C1-C4)alquilo, -NHC(O)(C2-C4)alquenilo, -NHC(O)CH2CN, -S(O)2(C1-C4)alquilo, -S(O)2(C1- C6)heteroarilo, -S(O)2(C1-C6)heterociclilo, 4-metilpiperazinacarbonilo, -(C1-C4)alquilC(O)NH2, grupos- C(O)NH(C1-C8)alquilo, -C(O)N((C1-C8)alquil)2, grupos -C(O)N(H)(C3-C8)cicloalquilo, -C(O)(C1-C4)alcoxi, - NHC(O)H, grupos -NHC(O)(C1-C8)alquilo, grupos -NHC(O)(C3-C8)cicloalquilo, -N((C1-C8)alquil)C(O)H, grupos -N((C1-C8)alquil)C(O)(C1-C8)alquilo, -NHC(O)NH2, grupos -NHC(O)NH(C1-C8)alquilo, grupos - N((C1-C8)alquil)C(O)NH2, grupos -NHC(O)N((C1-C8)alquil)2, grupos -N((C1-C8)alquil)C(O)N((C1- C8)alquil)2, -N((C1-C8)alquil)C(O)NH((C1-C8)alquil), -NHCH2-heteroarilo, -OCH2-heteroarilo, -C(O)H, grupos -C(O)(C1-C8)alquilo, -CN, -NO2, grupos -S(O)(C1-C8)alquilo, grupos -S(O)2(C1-C8)alquilo, grupos - S(O)2N((C1-C8)alquil)2, grupos -S(O)2NH(C1-C8)alquilo, grupos -S(O)2NH(C3-C8)cicloalquilo, grupos - S(O)2NH2, grupos -NHS(O)2(C1-C8)alquilo, grupos -N((C1-C8)alquil)S(O)2(C1-C8)alquilo, grupos -(C1- C8)alquil-O-(C1-C8)alquilo, grupos -O-(C1-C8)alquil-O-(C1-C8)alquilo, -C(O)OH, grupos -C(O)O(C1- C8)alquilo, NHOH, grupos NHO(C1-C8)alquilo, grupos (C1-C8)alquilo -O-halogenados como -OCF3, o grupos (C1-C8)alquilo -S(O)2-halogenados como -S(O)2CF3, grupos (C1-C8)alquilo -S-halogenados como -SCF3, -(C1-C6)heterociclilo como pirrolidina, tetrahidrofurano, pirano o morfolina, -(C1-C6)heteroarilo como tetrazol, imidazol, furano, pirazina o pirazol, -fenilo, bencilo, grupos -NHC(O)O-(C1-C6)alquilo, grupos -N((C1-C6)alquil)C(O)O-(C1-C6)alquilo, grupos -C(=NH)-(C1-C6)alquilo, grupos -C(=NOH)-(C1- C6)alquilo, grupos -C(=N-O-(C1-C6)alquil)-(C1-C6)alquilo o -CH2NHC(O)CH2O-fenilo donde el fenilo está opcionalmente sustituido con halógeno.

8. 发明专利

NZ754039A Primary carboxamides as btk inhibitors 未知
公开(公告)号：NZ754039A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：NZ75403914
申请日：2014-06-26
申请人： ABBVIE INC
发明人： VASUDEVAN ANIL , WILSON NOEL , FRIEDMAN MICHAEL M , BONAFOUX DOMINIQUE , DAVIS HEATHER , FRANK KRISTINE , HEROLD J , HOEMANN MICHAEL , HUNTLEY RAYMOND , OSUMA AUGUSTINE , SHEPPARD GEORGE , SOMAL GAGANDEEP , VAN CAMP JENNIFER , VAN EPPS STACY , WALLACE GRIER , WANG LU , WANG LU , WANG ZHI , XU XIANGDONG
IPC分类号： A61K31/405 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D217/22
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

9. 发明专利

AU2021201463A1 Primary carboxamides as BTK inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2021201463A1
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：AU2021201463
申请日：2021-03-08
申请人： ABBVIE INC
发明人： BONAFOUX DOMINIQUE , DAVIS HEATHER M , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL M , HEROLD J MARTIN , HOEMANN MICHAEL Z , HUNTLEY RAYMOND , OSUMA AUGUSTINE , SHEPPARD GEORGE , SOMAL GAGANDEEP K , VAN CAMP JENNIFER , VAN EPPS STACY A , VASUDEVAN ANIL , WALLACE GRIER A , WANG LU , WANG ZHI , WILSON NOEL S , XU XIANGDONG
IPC分类号： C07D217/22 , A61K31/405 , A61K31/454 , A61K31/4545
摘要： PRIMARY CARBOXAMIDES AS BTK INHIBITORS Abstract z H2N o Formula (I) The invention provides carboxamide compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereo isomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions, including rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, osteoarthritis, Crohn's disease, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, ankylosing spondylitis, interstitial cystitis, asthma, systemic lupus erythematosus, lupus nephritis, B cell chronic lymphocytic lymphoma, multiple sclerosis, chronic lymphocytic leukemia, small lymphocytic lymphoma, mantle cell lymphoma, B-cell non-Hodgkin's lymphoma, activated B-cell like diffuse large B-cell, lymphoma, multiple myeloma, diffuse large B-cell lymphoma, follicular lymphoma, hairy cell leukemia or Lymphoblastic lymphoma.

10. 发明专利

ZA201509012B PRIMARY CARBOXAMIDES AS BTK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：ZA201509012B
公开(公告)日：2020-05-27
申请号：ZA201509012
申请日：2015-12-10
申请人： ABBVIE INC
发明人： BONAFOUX DOMINIQUE , DAVIS HEATHER M , FRANK KRISTINE E , FRIEDMAN MICHAEL M , HEROLD J MARTIN , HOEMANN MICHAEL Z , HUNTLEY RAYMOND , OSUMA AUGUSTINE , SHEPPARD GEORGE , SOMAL GAGANDEEP K , VAN CAMP JENNIFER , VAN EPPS STACY A , VASUDEVAN ANIL , WALLACE GRIER A , WANG LU , WANG LU , WANG ZHI , WILSON NOEL S , XU XIANGDONG
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

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