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1. 发明专利

JP2014005206A Arylamino heterocyclic carboxamide compound 审中-公开
标题翻译： ARYLAMINO杂环碳酰胺化合物
公开(公告)号：JP2014005206A
公开(公告)日：2014-01-16
申请号：JP2010236958
申请日：2010-10-22
申请人： Astellas Pharma Inc , アステラス製薬株式会社 , Kotobuki Seiyaku Kk , 壽製薬株式会社
发明人： SHIMADA ITSURO , MATSUYA TAKAHIRO , KUROSAWA KAZUO , IIKUBO KAZUHIKO , KAMIKAWA AKIO , KUROMITSU SADAO , SHINTO NOBUAKI , FUTAMI TAKASHI , KAWASE TATSUYA , SANO YORIMASA , YAMANAKA AYA , NISHIMURA KOICHI , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA YASUSHI , IWAI TATSUNORI
IPC分类号： C07D239/06 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D241/20 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D493/08
CPC分类号： C07D493/08 , C07D239/06 , C07D241/20 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/20
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound useful as an inhibitor of a kinase activity of EML4-ALK fusion protein.SOLUTION: The present inventors conducted intensive studies about a compound having an inhibitory activity of the kinase activity of EML4-ALK fusion protein and found that the arylamino heterocyclic carboxamide compound of the present invention has the inhibitory activity of the kinase activity of EML4-ALK fusion protein, and completed the present invention. The compound of the present invention may be used for a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, lung cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer and the like.
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作EML4-ALK融合蛋白的激酶活性抑制剂的化合物。解决方案：本发明人对具有EML4-ALK融合蛋白激酶活性抑制活性的化合物进行了深入研究，发现本发明的芳基氨基杂环羧酰胺化合物具有EML4-ALK融合蛋白的激酶活性的抑制活性，完成了本发明。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗癌症，肺癌，非小细胞肺癌，小细胞肺癌等的药物组合物。

2. 发明专利

JP2013107880A N-thienyl benzamide derivative 审中-公开
标题翻译： N-苯基苯甲酰衍生物
公开(公告)号：JP2013107880A
公开(公告)日：2013-06-06
申请号：JP2012236135
申请日：2012-10-25
申请人： Astellas Pharma Inc , アステラス製薬株式会社
发明人： MIURA MICHINORI , YATANI SHUNICHIRO , KAGA DAISUKE , WATANUKI SUSUMU , OKUDA TAKAO , OKU MAKOTO , IMAMURA YOSHIMASA , FUJIYASU JIRO , SUZUKI DAISUKE , MORITOMO HIROYUKI , KATO KOJI , SATO IPPEI , ISOMURA MAI , KUROSAWA KAZUO , YOSHIMITSU TATSUYA , MARUYAMA TATSUYA , YOSHIHARA KOSEI , TERAI KAZUHIRO , TERADA HIROSHI
IPC分类号： C07D333/50 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/439 , A61K31/4436 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/67 , A61P3/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D333/68 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D495/04
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/68 , C07D333/78 , C07D333/80 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D453/02 , C07D495/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound that has the inhibitory action of an intestinal tract phosphate transporter (NPT-IIb), and is useful for the active ingredient of the therapeutic agent and/or the prophylactic agent of high phosphorus blood syndrome.SOLUTION: The creation of a compound that has an NPT-IIb inhibitory action and is useful as the active ingredient of the therapeutic agent and/or the prophylactic agent of a high phosphorus blood syndrome is examined. As a result, an N-thienyl benzamide derivative that has an NPT-IIb inhibitory action is found. The N-thienyl benzamide derivative has the NPT-IIb inhibitory action, and can be used as the prevention and/or therapeutic agent of a high phosphorus blood syndrome.
摘要翻译：待解决的问题：提供具有肠道磷酸转运蛋白（NPT-IIb）抑制作用的化合物，并且可用于高磷血液的治疗剂和/或预防剂的活性成分综合征解决方案：检查具有NPT-IIb抑制作用并可用作治疗剂和/或高磷血症综合征预防剂的活性成分的化合物的产生。结果发现具有NPT-IIb抑制作用的N-噻吩基苯甲酰胺衍生物。 N-噻吩基苯甲酰胺衍生物具有NPT-IIb抑制作用，可用作高磷血症综合征的预防和/或治疗剂。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

4. 发明专利

CO2022009124A2 Compuesto de piridazinil‑tiazolcarboxamida 未知
公开(公告)号：CO2022009124A2
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CO2022009124
申请日：2022-06-30
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： WATANABE HIDEYUKI , SEKI YOHEI , OKUYAMA KEIICHIRO , KUROSAWA KAZUO , IKEDA OSAMU , TOMIYAMA HIROSHI , IWAI YOSHINORI , NAKAMURA AKIHIKO , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： Se proporciona un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o el cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti‑PD‑1/anticuerpos anti‑PD‑L1. Los inventores de la presente han realizado estudios sobre un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti‑PD‑1/anticuerpos anti‑PD‑L1 y descubrieron que un compuesto de piridazinil‑tiazolcarboxamida tiene efecto inhibitorio sobre DGK  (DGKzeta), lo que da lugar a la consecución de la presente invención. El compuesto de piridazinil‑tiazolcarboxamida de la presente invención tiene efecto inhibitorio sobre DGK  y puede usarse como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti‑PD‑1/anticuerpos anti‑PD‑L1.

5. 发明专利

AR120896A1 COMPUESTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE DGKz 未知
公开(公告)号：AR120896A1
公开(公告)日：2022-03-30
申请号：ARP200103641
申请日：2020-12-23
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： MIYASAKA KOZO , NAKAMURA AKIHIKO , IWAI YOSHINORI , TOMIYAMA HIROSHI , IKEDA OSAMU , KUROSAWA KAZUO , OKUYAMA KEIICHIRO , SEKI YOHEI , WATANABE HIDEYUKI
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/10
摘要： Compuestos derivados de piridazinil-tiazolcarboxamida con actividad inhibitoria de DGKz, composición farmacéutica e inhibidor de DGKz que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti PD1 / anticuerpos anti PD-L1. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal de este, caracterizado por que: R¹ es un grupo de fórmula seleccionado del grupo de fórmulas (2), R² es un alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₅, un -O-(alquilo C₁₋₆), metanosulfonilo, un halógeno-alquilo C₁₋₆ o un halógeno, R³ es I) un fenilo opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₆, un halógeno-alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₅, un -O-(alquilo C₁₋₆), un -O-(halógeno-alquilo C₁₋₆), ciano, nitro, metanosulfonilo y un halógeno, II) un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆ y un halógeno, III) un piridilo opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₆, un halógeno alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₅, un -O-(alquilo C₁₋₆), un -O-(halógeno alquilo C₁₋₆), ciano, nitro, metanosulfonilo y un halógeno, IV) un pirazolilo opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₆ y un halógeno, o V) un pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆, R⁴ es H o F, L es un enlace, CO, SO₂, O ó NH, X es CH₂, O ó N-metilo, Y es CH₂ u O, Rᵃ es H o metilo, Rᵇ es H, metilo, etilo o -(CH₂)₂O-CH₃, Rᶜ es H, metilo u oxetanilo, Rᵈ es H, metilo, -(CH₂)₂OH, -(CH₂)₂O-CH₃ u oxetanilo, m es 1 ó 2, y n es 1 ó 2.

6. 发明专利

CY1120367T1 ΕΝΩΣΗ ΔΙΑΜΙΝΟ ΕΤΕΡΟΚΥΚΛΙΚΟΥ ΚΑΡΒΟΞΑΜΙΔΙΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1120367T1
公开(公告)日：2019-07-10
申请号：CY181100350
申请日：2018-03-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： SHIMADA ITSURO , KUROSAWA KAZUO , MATSUYA TAKAHIRO , IIKUBO KAZUHIKO , KONDOH YUTAKA , KAMIKAWA AKIO , TOMIYAMA HIROSHI , IWAI YOSHINORI
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/497 , A61P35/02
摘要： Παρεχόμενηείναιη ένωση 6-αιθυλ-3-({3-μεθοξυ-4-[4-(4-μεθυλπιπεραζιν-1-υλ)πιπεριδιν-1-υλ]φαινυλ}αμινο)-5-(τετραϋδρο-2Η-πυραν-4-υλαμινο)πυραζιν-2-καρβοξαμίδιοή έναάλαςαυτήςγιαχρήσησεμίαμέθοδογιατηνπρόληψηκαι/ήτηναγωγήτηςοξείαςμυελο-κυτταρικήςλευχαιμίαςή τηςάτυπηςχρόνιαςμυελοκυτταρικήςλευχαιμίας.

7. 发明专利

CY1117546T1 EΝΩΣΗ ΔΙΑΜΙΝΟ ΕΤΕΡΟΚΥΚΛΙΚΟΥ ΚΑΡΒΟΞΑΜΙΔΙΟΥ 未知
公开(公告)号：CY1117546T1
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CY161100072
申请日：2016-01-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： SHIMADA ITSURO , KUROSAWA KAZUO , MATSUYA TAKAHIRO , IIKUBO KAZUHIKO , KONDOH YUTAKA , KAMIKAWA AKIO , TOMIYAMA HIROSHI , IWAI YOSHINORI
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K35/00 , C07D241/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08 , C07D491/113
摘要： Παρεχόμενηείναιμίαένωσηχρήσιμηωςαναστολέαςέναντιτηςδραστικότηταςτηςκινάσηςτηςπρωτεΐνηςσυγχωνεύσεως EML4-ALK. Ωςαποτέλεσμαεντατικώνκαιεκτεταμένωνμελετώνεπίτωνενώσεωνπουέχουνανασταλτικήδράσηέναντιτηςδραστικότηταςτηςκινάσηςτηςπρωτεΐνηςσυγχωνεύσεως EMLA-ALK, οιεφευρέτεςτηςπαρούσαςβρήκανότιοιενώσειςδιαμινοετεροκυκλικούκαρβοξαμιδίουτηςπαρούσαςεφευρέσεωςείχανανασταλτικήδράσηέναντιτηςδραστικότηταςτηςκινάσηςτηςπρωτεΐνηςσυγχωνεύσεως EML4-ALK. Μέσωαυτούτουευρήματοςολοκληρώθηκεη παρούσαεφεύρεση. Οιενώσειςτηςπαρούσαςεφευρέσεωςμπορούνναχρησιμοποιηθούνωςφαρμακευτικήσύνθεσηγιατηνπρόληψηκαι/ήτηναγωγήτουκαρκίνου, όπωςτουκαρκίνουτουπνεύμονα, τουμημικροκυτταρικούκαρκίνουτουπνεύμονακαιτουμικροκυτταρικούκαρκίνουτουπνεύμονα.

9. 发明专利

ZA200807451B A triazole derivative or salt thereof 未知
公开(公告)号：ZA200807451B
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：ZA200807451
申请日：2007-03-14
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： YOSHIMURA SEIJI , SHIRAKI RYOTA , KAWANO TOMOAKI , SASUGA DAISUKE , HOSAKA MITSURU , FUKUDOME HIROKI , KUROSAWA KAZUO , ISHII HIROFUMI , KOIKE TAKANORI
IPC分类号： A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101
摘要： [Problem] To provide a compound which may be used in treating diseases in which 11²-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11²-HSD1) is concerned, especially diabetes and insulin resistance. [Means for Solution] It was found that a triazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which the 3-position of triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group and the 5-position is substituted with a lower alkyl, cycloalkyl or the like, has a strong 11²-HSD1-inhibitory activity. In addition, since the triazole derivative of the present invention shows excellent blood glucose-lowering action, it may be used in the treatment of diabetes and insulin resistance.

10. 发明专利

MX2009013625A COMPUESTOS DE DI (ARILAMINO) ARILO. 未知
公开(公告)号：MX2009013625A
公开(公告)日：2010-01-26
申请号：MX2009013625
申请日：2008-07-04
申请人： ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KAMIKAWA AKIO , SHIMADA ITSURO , FURUTANI TAKASHI , KONDOH YUTAKA , KUROSAWA KAZUO , SOGA TAKATOSHI , IIKUBO KAZUHIKO , KUROMITSU SADAI , SHINDO NOBUAKI , MATSUYA TAKAHIRO , MANO HIROYUKI
IPC分类号： C07D239/95 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D251/18 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： Se proporciona un compuesto que es útil como un inhibidor de la actividad quinasa de una proteína de fusión EML4-ALK y una proteína variante del EFGR, Como resultado de estudios intensivos sobre un compuesto que tiene un efecto de inhibición de la actividad quinasa de una proteína de fusión EML4-ALK y una proteína variante de EGFR, se ha encontrado que un compuesto de di(arilamino)arilo tiene una actividad inhibidora de la actividad quinasa de una proteína de fusión EML-4-ALK y una proteína variante del EFGR. El compuesto descrito anteriormente se puede usar como una composición medicinal para prevenir y/o tratar cáncer, cáncer pulmonar, cáncer pulmonar de células no pequeñas, cáncer pulmonar de células pequeñas, cáncer positivo a polinucleótídos de fusión EML4-ALK y/o positivo al polinucleótido variante del EGFR, cáncer pulmonar positivo al polinucleótido de fusión EML4-ALK y/o positivo al poliriucleótido variante del EGFR, cáncer pulmonar de células no pequeñas positivo al polinucleótido defusión EML$-ALK y/o al polinucleótido variante del EGFR, o similares.

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