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1. 发明专利

ECSP22057324A COMPUESTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA 未知
公开(公告)号：ECSP22057324A
公开(公告)日：2022-08-31
申请号：ECDI202257324
申请日：2022-07-21
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： NAKAMURA AKIHIKO , IKEDA OSAMU , IWAI YOSHINORI , TOMIYAMA HIROSHI , SEKI YOHEI , MIYASAKA KOZO , OKUYAMA KEIICHIRO , WATANABE HIDEYUKI , KUROSAWA KAZUO
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： Se proporciona un compuesto ?til como principio activo de una composici?n farmac?utica para el tratamiento del c?ncer relacionado con la activaci?n de c?lulas inmunitarias o el c?ncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti-PD-1/anticuerpos anti-PD-L1. Los inventores de la presente han realizado estudios sobre un compuesto ?til como principio activo de una composici?n farmac?utica para el tratamiento del c?ncer relacionado con la activaci?n de c?lulas inmunitarias o del c?ncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti-PD-1/anticuerpos anti-PD-L1 y descubrieron que un compuesto de piridazinil-tiazolcarboxamida tiene efecto inhibitorio sobre DGKz (DGKzeta), lo que da lugar a la consecuci?n de la presente invenci?n. El compuesto de piridazinil-tiazolcarboxamida de la presente invenci?n tiene efecto inhibitorio sobre DGKz; y puede usarse como agente terap?utico para el tratamiento del c?ncer relacionado con la activaci?n de c?lulas inmunitarias o del c?ncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti-PD-1/anticuerpos anti-PD-L1.

2. 发明专利

AU2017202759A1 Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound 未知
公开(公告)号：AU2017202759A1
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：AU2017202759
申请日：2017-04-27
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

3. 发明专利

CA2866611A1 NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND 未知
公开(公告)号：CA2866611A1
公开(公告)日：2013-09-06
申请号：CA2866611
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

4. 发明专利

CR20220328A COMPUESTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA 未知
公开(公告)号：CR20220328A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CR20220328
申请日：2020-12-24
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： NAKAMURA AKIHIKO , SEKI YOHEI , TOMIYAMA HIROSHI , WATANABE HIDEYUKI , KUROSAWA KAZUO , IKEDA OSAMU , OKUYAMA KEIICHIRO , IWAI YOSHINORI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P43/00 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： Se proporciona un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o el cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti-PD-1/anticuerpos anti-PD-L1. Los inventores de la presente han realizado estudios sobre un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti-PD-1/anticuerpos anti-PD-L1 y descubrieron que un compuesto de piridazinil-tiazolcarboxamida tiene efecto inhibitorio sobre DGK x (DGKzeta), lo que da lugar a la consecución de la presente invención. El compuesto de piridazinil-tiazolcarboxamida de la presente invención tiene efecto inhibitorio sobre DGK x y puede usarse como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti-PD-1/anticuerpos anti-PD-L1.

5. 发明专利

AU2013227139B2 Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound 未知
公开(公告)号：AU2013227139B2
公开(公告)日：2017-02-16
申请号：AU2013227139
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

6. 发明专利

CO2022009124A2 Compuesto de piridazinil‑tiazolcarboxamida 未知
公开(公告)号：CO2022009124A2
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CO2022009124
申请日：2022-06-30
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： WATANABE HIDEYUKI , SEKI YOHEI , OKUYAMA KEIICHIRO , KUROSAWA KAZUO , IKEDA OSAMU , TOMIYAMA HIROSHI , IWAI YOSHINORI , NAKAMURA AKIHIKO , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： Se proporciona un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o el cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti‑PD‑1/anticuerpos anti‑PD‑L1. Los inventores de la presente han realizado estudios sobre un compuesto útil como principio activo de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti‑PD‑1/anticuerpos anti‑PD‑L1 y descubrieron que un compuesto de piridazinil‑tiazolcarboxamida tiene efecto inhibitorio sobre DGK  (DGKzeta), lo que da lugar a la consecución de la presente invención. El compuesto de piridazinil‑tiazolcarboxamida de la presente invención tiene efecto inhibitorio sobre DGK  y puede usarse como agente terapéutico para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti‑PD‑1/anticuerpos anti‑PD‑L1.

7. 发明专利

AR120896A1 COMPUESTO DE PIRIDAZINIL-TIAZOLCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE DGKz 未知
公开(公告)号：AR120896A1
公开(公告)日：2022-03-30
申请号：ARP200103641
申请日：2020-12-23
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： MIYASAKA KOZO , NAKAMURA AKIHIKO , IWAI YOSHINORI , TOMIYAMA HIROSHI , IKEDA OSAMU , KUROSAWA KAZUO , OKUYAMA KEIICHIRO , SEKI YOHEI , WATANABE HIDEYUKI
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D498/10
摘要： Compuestos derivados de piridazinil-tiazolcarboxamida con actividad inhibitoria de DGKz, composición farmacéutica e inhibidor de DGKz que comprende a uno de éstos compuestos y el uso de los mismos para el tratamiento del cáncer relacionado con la activación de células inmunitarias o del cáncer que ofrece resistencia a un tratamiento con anticuerpos anti PD1 / anticuerpos anti PD-L1. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal de este, caracterizado por que: R¹ es un grupo de fórmula seleccionado del grupo de fórmulas (2), R² es un alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₅, un -O-(alquilo C₁₋₆), metanosulfonilo, un halógeno-alquilo C₁₋₆ o un halógeno, R³ es I) un fenilo opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₆, un halógeno-alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₅, un -O-(alquilo C₁₋₆), un -O-(halógeno-alquilo C₁₋₆), ciano, nitro, metanosulfonilo y un halógeno, II) un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆ y un halógeno, III) un piridilo opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₆, un halógeno alquilo C₁₋₆, un cicloalquilo C₃₋₅, un -O-(alquilo C₁₋₆), un -O-(halógeno alquilo C₁₋₆), ciano, nitro, metanosulfonilo y un halógeno, IV) un pirazolilo opcionalmente sustituido con un grupo que se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₆ y un halógeno, o V) un pirrolidinilo opcionalmente sustituido con un alquilo C₁₋₆, R⁴ es H o F, L es un enlace, CO, SO₂, O ó NH, X es CH₂, O ó N-metilo, Y es CH₂ u O, Rᵃ es H o metilo, Rᵇ es H, metilo, etilo o -(CH₂)₂O-CH₃, Rᶜ es H, metilo u oxetanilo, Rᵈ es H, metilo, -(CH₂)₂OH, -(CH₂)₂O-CH₃ u oxetanilo, m es 1 ó 2, y n es 1 ó 2.

8. 发明专利

CA2866611C NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND 未知
公开(公告)号：CA2866611C
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CA2866611
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

9. 发明专利

EA026953B1 АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ 未知
公开(公告)号：EA026953B1
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：EA201491595
申请日：2013-02-26
申请人： ASTELLAS PHARMA INC , KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Заявленосоединение, котороеможетиспользоватьсяв качествепрофилактическогои/илитерапевтическогосредстваприракемочевогопузыря. Врезультатеисследованийсоединений, обладающихингибиторнойактивностьюв отношении FGFR, обнаружили, чтоазотсодержащиеароматическиегетероциклическиесоединенияформулы (I), где R, Q, L, X, Y, Z, W ир такие, какопределенов формулеизобретения, обладаютингибиторнойактивностьюв отношении FGFR1, FGFR2 и/или FGFR3, вчастностив отношениимутантного FGFR3, и, такимобразом, былосозданонастоящееизобретение. Азотсодержащиеароматическиегетероциклическиесоединенияпонастоящемуизобретениюможноиспользоватьв качестветерапевтическогосредстваприразличныхвидахзлокачественныхопухолей, связанныхс FGFR1, FGFR2 и/или FGFR3, такихкакраклегкогои устойчивыйк гормональнойтерапииракмолочнойжелезы, ракжелудка, тройнойнегативныйракмолочнойжелезыи ракэндометрия, ракмочевогопузыряи глиобластома, вчастностив качествепрофилактическогои/илитерапевтическогосредстваприракемочевогопузыря, положительногопомутации FGFR3.

10. 发明专利

AU2013227139A1 Nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound 未知
公开(公告)号：AU2013227139A1
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：AU2013227139
申请日：2013-02-26
申请人： KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO LTD , ASTELLAS PHARMA INC
发明人： KAMEDA MINORU , KURIWAKI IKUMI , IIKUBO KAZUHIKO , HISAMICHI HIROYUKI , KAWAMOTO YUICHIRO , MORITOMO HIROYUKI , SUZUKI TOMOYUKI , FUTAMI TAKASHI , SUZUKI ATSUSHI , TSUNOYAMA KAZUHISA , ASAUMI MAKOTO , TOMIYAMA HIROSHI , NODA ATSUSHI , IWAI YOSHINORI , TOKUZAKI KAZUO , OKADA HARUKI , MIYASAKA KOZO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
摘要： Provided is a compound that is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. The inventors studied compounds having FGFR-inhibiting activity and completed the present invention upon confirming that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention has FGFR1-, 2-, and/or 3-inhibiting activity, particularly mutant FGFR3-inhibiting activity. This nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound can be used as a therapeutic agent for a variety of cancers in which FGFR1, 2 and/or 3 play a role, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple-negative breast cancer, uterine cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

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